Nausilium

Наусіліум - препарат, який використовується для усунення порушень функції шлунково-кишкового тракту. Є стимулятором кишкової перистальтики.

Показання до застосування Nausilium

Застосовується для усунення блювоти з нудотою, які спостерігаються в період менше 48-ми годин.

[1], [2]

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в таблетках, по 10 штук всередині блістерної упаковки. У пачці міститься 1 або 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Домперидон є допаміновим антагоністом, що володіє протиблювотну впливом. Цей елемент слабо проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, при його використанні лише зрідка відзначаються екстрапірамідні симптоми (особливо у дорослої людини), хоча він стимулює секрецію пролактину з гіпофіза. Протиблювотний ефект ліки, можливо, розвивається через комбінації периферичного впливу, а крім того антагонізму стосовно дофамінових закінчень всередині критичної області хеморецепторів, розташованій поза гематоенцефалічним бар'єром, в задній частині (area postrema).

Тести, що проводилися на тваринах, а крім цього низькі значення ЛЗ, що відзначалися всередині мозку, показують, що домперидон в основному володіє лише периферичних впливом щодо дофамінових закінчень.

Дослідження, що проводилися за участю людей, продемонстрували, що після перорального вживання домперидон збільшує рівень тиску всередині нижньої частини стравоходу, а крім цього покращує процеси антродуоденальной моторики і сприяє прискоренню шлункового спорожнення.

Елемент не робить впливу на секреторну функцію шлунка.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Фармакокінетика

Домперидон піддається швидкому всмоктуванню при вживанні таблетки всередину (натщесерце). Пікові плазмові показники відзначаються після закінчення 0,5-1-ої години. Низькі значення біодоступності ЛЗ (близько 15%) обумовлені екстенсивними обмінними процесами при 1-му проходженні через печінку і кишкову стінку. У здорової людини показник біодоступності препарату підвищується при вживанні після прийому їжі, а ось лицям з проблемами в роботі шлунково-кишкового тракту необхідно вживати Наусіліум за 15-30 хвилин перед їжею.

Знижений рівень шлункового pH призводить до зниження всмоктування домперидону. Зниження значень біодоступності після застосування ЛЗ всередину відбувається, якщо перед цим прийняти харчову соду або циметидин. У разі вживання таблетки всередину після прийому їжі, її максимальне всмоктування трохи сповільнюється, а показник AUC трохи підвищується.

Після перорального застосування домперидон не акумулюється і не викликає власні обмінні процеси. Пікові значення всередині кров'яної плазми через 1,5 години (21 нг / мл) після 14-денного вживання в порції 30 мг / день були практично аналогічні показниками після вживання першої порції (18 нг / мл). Ліки синтезується з білками кров'яної плазми на 91-93%.

Дослідження розподільних процесів ЛЗ, що проводяться на тваринах з використанням речовини, міченого за допомогою радіоактивного ізотопу, продемонстрували, що він добре розподіляється всередині тканин, хоча і має низький показник концентрації всередині мозку. Крім цього у тварин малі кількості ліки проходять крізь плаценту.

Печінковий метаболізм домперидону є швидким та екстенсивним. Здійснюється за допомогою процесів гідроксилювання, а крім того N-деалкілування. Тести метаболічних процесів in vitro із застосуванням діагностичного інгібітора виявили, що елемент CYP3A4 - це основна форма гемопротеинов Р450, що бере участь в N-деалкілування, а компоненти CYP3A4, а також CYP1A2 і CYP2Е1 беруть участь в ароматичному гидроксилировании діючої речовини ЛЗ.

Екскреція з фекаліями і сечею становить 66% і 31% від вжитої порції, відповідно. Лише невелика частина речовини виводиться як незмінений елемент - близько 1% з сечею і 10% з калом. Час напіврозпаду ЛЗ з плазми при вживанні одноразової дози - близько 7-9-ї години (здорова людина). У осіб з недостатністю нирок важкого характеру цей період більш тривалий.

Спосіб застосування та дози

Вживати ліки потрібно перед їжею, тому як при прийомі після їжі відзначається невелика затримка його всмоктування. Тривалість терапії з використанням Наусіліума може становити максимум 7 днів.

Щоб послабити прояви блювоти з нудотою, підліткам від 16-ти років і дорослим необхідно приймати 1-ну таблетку (обсяг 10 мг) ЛЗ триразово за день. Максимальний розмір денної порції становить якраз 3 таблетки - 30 мг.

Без консультації з лікарем ліки можна приймати тільки протягом 48-ми годин.

Використання Nausilium під час вагітності

Існують лише обмежені дані по постмаркетингові використання Наусіліума у вагітних. Через це препарат дозволяється застосовувати лише у випадках, коли лікар вважатиме, що користь від його прийому для матері буде більш імовірна, ніж можливість появи ускладнень у плода.

Тести виявили, що медикамент здатний проходити в материнське молоко. Кількість речовини, здатного проникнути в організм грудного немовляти через молоко матері, незначне. Максимально можлива відносна порція для грудничка складає приблизно 0,1% від розміру дозування, прийнятої матір'ю з поправкою на вагу.

Немає даних про те, чи завдає домперидон шкоду дитині, через що рекомендується відмовитися від грудного вигодовування на час прийому ЛЗ.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості щодо лікарського засобу або його допоміжних компонентів;
• пролактинома;
• наявність розладів ниркової або печінкової діяльності;
• люди, у яких спостерігається пролонгація значень QT-інтервалу, що є основним чинником серцевих розладів або хвороб;
• наявність недостатності печінки.

Забороняється використовувати ліки в випадках, коли стимуляція шлункової моторики може виявитися небезпечною - наприклад, при наявності кровотечі в області шлунково-кишкового тракту, перфорації або механічної закупорки.

[9], [10], [11]

Побічна дія Nausilium

Використання препарату може викликати виникнення таких побічних симптомів:

• імунні порушення: одинично з'являються ознаки алергії, серед яких анафілаксія і підвищена чутливість;
• розлади в роботі ендокринної системи: зрідка відзначається збільшення значень пролактину;
• психічні порушення: одинично спостерігається відчуття збудження, нервозності, тривожності або дратівливості, а крім цього стан депресії і ослаблення або повне зникнення лібідо;
• проблеми з функцією НС: одинично виникає відчуття спраги, млявості або сонливості, запаморочення, головний біль, безсоння, акатазія, головні болі і екстрапірамідні ознаки;
• симптоми з боку серцево-судинної системи: одинично розвиваються набряклості, аритмії шлуночків у важкій формі, серцебиття, пролонгація значень QT-інтервалу, зміна ритму скорочень серця і ЧСС, а крім цього підвищення значень АТ і ВСС;
• розлади в роботі шлунково-кишкового тракту: зрідка відмічаються гастроінтестинальні порушення, серед яких регургітація, біль у животі, відчуття печіння, нудота, запор і зміна апетиту. Одинично виникають нетривалі спазми в кишечнику або шлунку, пронос, сухість ротової слизової і відрижка;
• порушення зорової функції: можливий розвиток окулогірні кризи;
• ураження підшкірних шарів і епідермісу: одинично з'являються висипання або свербіж. Можлива поява набряку Квінке або кропив'янки;
• проблеми, що зачіпають репродуктивну функцію і грудні залози: зрідка спостерігається гінекомастія, галакторея, підвищення чутливості грудних залоз, больові відчуття і набряклості в їх області або виділення з них, а крім того приливи жару, розлад лактації, аменорея і нестабільний менструальний цикл;
• ураження функції ОДА і сполучних тканин: зрідка виникають больові відчуття в ногах;
• розлади сечовидільної діяльності: одинично відзначаються хворобливі і часті сечовивідних процеси або їх затримка, а крім цього дизурія;
• системні порушення: зрідка розвивається астенія;
• інші: розвиток стоматиту, ознобу, кон'юнктивіту, гіпергідрозу, а крім цього судом в області литкових м'язів;
• зміни показань лабораторних аналізів: одинично збільшуються значення холестерину, АСТ або АЛТ. Зрідка збільшується показник пролактину всередині крові і відзначається відхилення від нормальних значень функціональних печінкових тестів.

Так як гіпофіз розташований поза ГЕБ, домперидон здатний провокувати збільшення показників пролактину. Зрідка подібна гиперпролактинемия може викликати побічні симптоми нейроендокринної характеру (аменорею, галакторею або гинекомастию).

На етапі постмаркетингових тестів відмінностей між профілями безпеки використання ЛЗ у підлітків і дорослих виявлено не було (крім екстрапірамідних порушень і інших ознак, збудження і судом, пов'язаних з функцією ЦНС, і спостерігалися в основному у підлітків).

Передозування

Серед ознак отруєння - ажитація, судоми, відчуття дезорієнтації або сонливості, розлад свідомості і екстрапірамідні порушення.

У домперидона відсутня антидот, тому при сильній інтоксикації слід виконати шлункове промивання (в період не більше 60-ти хвилин після вживання ЛЗ) і дати хворому активоване вугілля. Крім цього буде потрібно постійне спостереження за потерпілим і підтримують заходи. Холіноблокуючу ліки і препарати, що допомагають при хворобі Паркінсона, ефективно діють при контролі екстрапірамідних симптомів.

[12], [13], [14],

Взаємодія з іншими препаратами

З Наусіліумом забороняється комбінувати еритроміцин, кетоконазол та інші сильнодіючі ЛЗ, що уповільнюють активність елемента CYP3A4, а крім того препарати, що пролонгують значення QT-інтервалу (серед них Посаконазол, ітраконазол з флуконазолом, а також ритонавір, телапревір, телітроміцин, саквінавір з кларитроміцином, вориконазолом і аміодароном).

Холіноблокуючу медикаменти здатні нейтралізувати протіводіспептіческій ефект домперидону.

Якщо буде потрібно сумісне використання з антисекреторними засобами або антацидами, рекомендується вживати їх після прийому їжі, а не до (спільний прийом з домперідоном заборонений, тому як ці медикаменти зменшують показники його біодоступності при пероральному застосуванні).

Комбінувати домперидон дозволяється з такими засобами:

• нейролептики, так як він потенціює їх властивості;
• допамінергічні агоністи (такі, як бромокриптин і L-допа), тому як він пригнічує їх негативне периферичний вплив (такі, як травні розлади і блювота з нудотою), при цьому не приводячи до нейтралізації їх основного ефекту.

[15], [16]

Умови зберігання

Наусіліум необхідно утримувати в закритому від доступу маленьких дітей місці, при температурних значеннях, що не перевищують позначку 30 ° С.

[17]

Термін придатності

Наусіліум може застосовуватися протягом 3-х років з моменту випуску медикаментозного препарату.

Застосування для дітей

Медикамент заборонений до використання у дітей, які не досягли 16-річного віку.

Домперидон для дітей призначається тільки в мінімально допустимих ефективних порціях.

Аналоги

Аналогами ліки є такі засоби, як Метоклопрамид, Церукал і ІТОМЕД з Мотіліума, Мотілак і Пассажіксом.

Відгуки

Наусіліум вважається дуже хорошим протиблювотну засобом. У більшості відгуків про нього відзначається його висока ефективність при зупинці нудоти з блювотою, які неможливо зупинити за допомогою інших ліків.