Оксаліплатин

Оксаліплатин – це протипухлинний препарат на основі платини. Препарат має широкий спектр дії, такий як цитотоксичність in vitro та протипухлинну активність in vivo на різних моделях пухлин.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування оксаліплатина

Показання до застосування Оксаліплатину – метастатичний периректальний рак. Цей препарат зазвичай призначають разом з 5-фторурацилом та фоліновою кислотою.

Він широко використовується в ад'ювантній терапії периректального раку III стадії (лікування за схемою Дюка С). Зазвичай це робиться після радикальної резекції первинної пухлини. Застосовується разом з фторурацилом/кальційфоліантом. Сам по собі він не здатний забезпечити необхідний ефект.

Препарат використовується при дисемінованому периректальному раку як монотерапія. Його часто використовують разом з фторурацилом/кальційфоліантом. Препарат також використовується при раку яєчників як терапія другої лінії. Препарат має дуже широкий спектр дії. Зазвичай його не використовують самостійно, оскільки цього недостатньо для досягнення позитивного результату. Оксаліплатин має хороші протипухлинні властивості та дійсно може допомогти, але лише в поєднанні з іншими ефективними препаратами.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі рідини у флаконі. Упаковка становить 25 або 50 мл. Упаковка містить один флакон. Містить основну діючу речовину – оксаліплатин. Залежно від об’єму флакона, кількість компонента може варіюватися від 50 до 100 мг.

Ліки також містять допоміжні речовини – монодират лактози. Всі ці компоненти мають потужний вплив на пухлину. Цей препарат є протипухлинним і широко застосовується при онкологічних захворюваннях як самостійно, так і в поєднанні з іншими медикаментами.

Оксаліплатин не випускається у формі таблеток або суспензії. Його вводять внутрішньовенно в дозуванні, призначеній лікарем. Дозування безпосередньо залежить від проблеми, яка турбує людину. Зазвичай для досягнення позитивного ефекту використовується більше одного флакона. Багато що залежить від тяжкості стану пацієнта та його захворювання. Сьогодні Оксаліплатин у поєднанні з іншими препаратами дійсно здатний на багато що.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинаміка

Цей препарат належить до класу похідних платини, в яких атом платини утворює комплекс з оксалатом та діаміноциклогексаном (ДАЦГ).

На сьогоднішній день точний механізм дії препарату невідомий. Існують припущення, що він працює так само, як і цисплатин. Дія компонентів препарату створюється реакційноздатними платинами, які, в свою чергу, утворюють міжланцюгові та внутрішньоланцюгові зшивки в молекулі ДНК. Завдяки цьому синтез ДНК пригнічується.

Перехресної резистентності до оксаліплатину, як до цисплатину чи карбоплатину, немає, можливо, через групу DACG. Варто зазначити, що препарат має властивості засобу, який може підвищувати чутливість до опромінення. Іншої інформації щодо цього препарату немає. Відомо лише, що вся дія «лежить» на активному компоненті. Сьогодні оксаліплатин широко використовується як самостійно, так і в поєднанні з іншими ліками.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення препарату він переважно накопичується в еритроцитах і не потрапляє в плазму. Лише 85-88% платини зв'язується з білками протягом перших 5 годин після введення.

Слід зазначити, що оксаліплатин здатний до швидкої неферментативної біотрансформації. При цьому утворюються реакційноздатні комплекси платини. Активні метаболіти оксаліплатину належать до групи комплексів DACG-платина.

Препарат виводиться з організму переважно через нирки. Приблизно 50% введеної дози виводиться з сечею протягом перших 3 днів. Виведення з калом загалом становить 0,5% на добу. На 11-й день він досягає свого максимального показника - 5%. Період напіввиведення становить 19 годин. Повне виведення з еритроцитів спостерігається протягом 48 годин і становить 273. Таким чином, оксаліплатин майже повністю виводиться з організму, але водночас залишає негативний вплив на нирки.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування призначає лікар індивідуально. Можна використовувати лише дорослим. Ліки вводять внутрішньовенно у вигляді інфузій, тривалість яких становить 2-6 годин. Гіпергідратація при використанні ліків не потрібна.

Якщо препарат застосовується в комбінації з 5-фторурацилом, інфузія оксаліплатину має бути першою. Для лікування периректального раку слід вводити 85 мг/м2 один раз на 2 тижні протягом 12 циклів. Зазвичай це займає шість місяців. Для лікування дисемінованого периректального раку достатньо 85 мг/м2 один раз на 2 тижні. Препарат приймають як монотерапію або в комбінації з 5-фторурацилом.

Лікування раку яєчників – 85 мг/м2 один раз на 2 тижні як монотерапія або в комбінації з іншими хіміотерапевтичними препаратами. Повторні введення препарату можливі, але лише за умови, що кількість нейтрофілів менше 1500/мкл, а тромбоцитів більше 500 000/мкл. Лікар призначає таку схему введення оксаліплатину.

Використання оксаліплатина під час вагітності

Застосування оксаліплатину під час вагітності неприпустиме. Залишається високий ризик тяжкого ураження плода, аж до розвитку різних патологій.

Жінкам дітородного віку слід уникати вагітності під час лікування цим препаратом. Висока концентрація препарату не дозволить виносити плід до терміну або призведе до розвитку невиправних патологій у дитини.

Даних про проникнення препарату в грудне молоко немає. Тому прийом препарату під час грудного вигодовування заборонено. Щоб запобігти серйозним «травмам» для малюка, лікування відкладають на невизначений термін або, навпаки, припиняють грудне вигодовування.

Інструкції щодо вагітності та прийому цього препарату дає лікуючий лікар. Особливо небезпечно приймати ліки в першому триместрі вагітності, ризик розвитку патологій занадто високий. Тому Оксаліплатин приймають з особливою обережністю або шукають інші способи вирішення проблеми.

Протипоказання

Існують протипоказання до застосування Оксаліплатину, і вони досить детальні. Отже, перш за все, людям, які мають підвищену чутливість до основних компонентів препарату, слід відмовитися від препарату. Це може викликати сильну алергічну реакцію. Та й взагалі організм може реагувати дуже своєрідно.

Препарат не слід приймати у разі мієлосупресії, особливо коли кількість нейтрофілів менше 2000/мкл та/або тромбоцитів менше 100 000/мкл. Також існує обмеження у разі периферичної сенсорної нейропатії з функціональними порушеннями перед початком першого курсу лікування.

Препарат може негативно впливати на функцію нирок. Тому людям з проблемами цього органу категорично заборонено використовувати препарат. Природно, вагітність і годування груддю є особливою групою ризику. У будь-якому випадку, препарат приймається виключно за рекомендацією лікаря. Ви навіть не зможете самостійно його купити. Оксаліплатин – потужний препарат у боротьбі з пухлинами.

[ 20 ]

Побічна дія оксаліплатина

Побічні ефекти оксаліплатину впливають на багато органів і систем. Так, можуть спостерігатися судоми кінцівок. Цей симптом виникає майже у 85-95% усіх пацієнтів. Тривалість цих ефектів залежить від кількості курсів лікування. У деяких випадках також спостерігаються неврологічні симптоми, такі як дизартрія, втрата глибоких сухожильних рефлексів та симптом Лермітта. Не виключені біль та/або функціональні порушення. У цьому випадку необхідно скоригувати дозу. Усі неврологічні симптоми повністю зникають після завершення лікування.

Гемопоетична система. Можуть виникнути анемія, нейтропенія та тромбоцитопенія. У деяких випадках повідомлялося про гематологічну токсичність 3 або 4 ступеня, але це трапляється рідко.

Травна система. Часто спостерігається анорексія, блювання, нудота, діарея, біль у животі, у більшості випадків – несильний. Для запобігання таким симптомам використовуються протиблювотні засоби.

Алергічні реакції. Можливі бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія та анафілактичний шок. У вкрай рідкісних випадках може виникнути порушення функції нирок. Досить часто повідомлялося про підвищення температури тіла. Оксаліплатин може спричиняти серйозні побічні ефекти.

[ 21 ], [ 22 ]

Передозування

Передозування препарату не виключене. Антидотів як таких немає. Можливі певні негативні наслідки для організму. Так, не виключена нейропатія, що характеризується дизестезією та/або парестезією кінцівок з судомами або без них.

У деяких випадках можливі функціональні порушення. Це означає ускладнення у виконанні точних рухів. Можливе пригнічення функції кісткового мозку. Це проявляється у вигляді анемії, нейтропенії та тромбоцитопенії.

Якщо виникнуть будь-які дивні симптоми або ускладнення, рекомендується повідомити лікаря. У такому випадку проводиться симптоматична терапія з урахуванням можливих токсичних проявів та повного гематологічного контролю.

Якщо доза розрахована правильно і не спостерігається жодних відхилень, то про передозування не може бути й мови. Оксаліплатин – потужний препарат широкого спектру дії. Тому самостійна корекція дози може призвести до серйозних наслідків.

[ 23 ], [ 24 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія оксаліплатину з іншими препаратами можлива, і є цьому докази. Таким чином, препарат широко використовується в комбінації з іншими лікарськими засобами. Це дозволяє посилити ефект і швидше досягти позитивного результату.

Але варто звернути увагу на такі варіанти, коли недоцільно використовувати цей препарат. Так, він здатний стимулювати розвиток холінергічного синдрому, пов'язаного із застосуванням іринотекану, через посилення пригнічення ацетилхолінестерази.

Слід зазначити, що препарат жодним чином не впливає на фармакокінетику фторурацилу та топотекану. Доклінічні дослідження показали синергетичний ефект з фторурацилом та SN-38, активним метаболітом іринотекану. Саме тому препарат слід застосовувати з особливою обережністю. Важливо ні в якому разі не перевищувати призначене дозування, оскільки це може призвести до розвитку серйозних наслідків. Оксаліплатин можна застосовувати як самостійно, так і в комбінації з іншими препаратами.

[ 25 ]

Умови зберігання

Умови зберігання оксаліплатину необхідно суворо дотримуватися. Таким чином, його необхідно зберігати в захищеному від світла місці. Бажано, щоб температура не перевищувала 25 градусів Цельсія. Ні в якому разі не можна заморожувати продукт.

Діти не повинні мати доступу до ліків. Його приймають виключно дорослі. Тому навіть невелика його доза може негативно вплинути на дитячий організм. Варто це розуміти та тримати препарат подалі від дітей.

Продукт не любить високої вологості, тому його там також не повинно бути. Загалом, цей препарат вводять переважно в лікарні, тому немає потреби зберігати його вдома. Але якщо все ж таки це довелося зробити, необхідно дотримуватися всіх вищезазначених правил. Не можна використовувати продукт після закінчення терміну придатності, який становить 2 роки. Інших рекомендацій щодо зберігання препарату немає. Оксаліплатин можна приймати лише під наглядом лікаря.

[ 26 ]

Особливі вказівки

Існують особливі вказівки щодо застосування препарату. Таким чином, його ніколи не слід використовувати вагітним дівчатам та матерям, що годують грудьми. Механізм дії препарату на організм дитини невідомий, тому краще уникати такого ефекту.

Препарат можна використовувати лише під керівництвом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних хіміотерапевтичних препаратів. Під час приготування та введення розчину необхідно дотримуватися спеціальних правил і все робити послідовно та обережно. Препарат не можна використовувати нерозведеним. Змішувати його з препаратами, що мають подібну дію, суворо заборонено.

Нічого не відомо про виділення препарату в грудне молоко. Тому, щоб запобігти шкоді для організму дитини, необхідно припинити прийом препарату або годування груддю.

Перед використанням продукт необхідно візуально оцінити, він має бути прозорим, без частинок та осаду. Всі ці «показники» необхідно контролювати. У цьому випадку Оксаліплатин не завдасть шкоди.

[ 27 ], [ 28 ]

Термін придатності

Термін придатності продукту становить 2 роки. Але це лише цифра. Якщо людина не дотримується спеціальних умов зберігання, ця цифра може значно зменшитися.

Отже, важливо підтримувати певний температурний режим, він не повинен перевищувати 25 градусів Цельсія. Крім того, не ставте продукт у холодильник, він не повинен піддаватися негативному впливу холоду. Повністю виключаються прямі сонячні промені, надмірне тепло і особливо волога.

Діти не повинні мати доступу до цього препарату. Його можуть приймати лише дорослі, і будь-який вплив на дитячий організм може призвести до серйозних проблем. Також слід звернути увагу на зовнішній вигляд пляшки. Рідина не повинна змінювати колір, запах або набувати осаду. Якщо дотримуватися всіх вищезазначених правил, можна зберігати засіб протягом зазначених 2 років. Але також слід звернути увагу на зовнішній вигляд самої пляшки, на ній не повинно бути пошкоджень. У цьому випадку Оксаліплатин вистачить на зазначений термін.

[ 29 ]