Оксаліплатин

Оксаліплатин належить до протипухлинних засобів, похідних платини. Ліки володіє широким спектром дії, таким як цитотоксичності in vitro, так і протипухлинної активності in vivo в різних моделях пухлин.

[1], [2], [3], [4],

Показання до застосування оксаліплатин

Показання до застосування Оксаліплатин - метастатичний навколоректальній рак. Зазвичай даний медикамент виписують разом з 5-фторурацилом і фолієвою кислотою.

Широко застосовується він при ад'ютівной терапії навколоректальній раку III стадії (С по Дьюка). Зазвичай це відбувається після радикальної резекції первинної пухлини. Застосовують його разом з фторурацилом / кальцію фоліантом. Самостійно він не здатний надати необхідного дії.

Ліки використовують при дисемінованому навколоректальній раку в якості монотерапії. Часто його застосовують разом з фторурацилом / кальцію фоліантом. Медикамент використовується і при раку яєчників в якості другої лінії терапії. Спектр дії ліки досить широкий. Зазвичай, самостійно його не використовують, тому як цього недостатньо для досягнення позитивного результату. Оксаліплатин має гарні протипухлинні властивості і здатний дійсно надати допомогу, але тільки лише в комбінації з іншими ефективними препаратами. 

[5], [6], [7]

Форма випуску

Форма випуску рідина у флаконі. Розфасовка по 25 або 50 мл. В упаковці знаходиться один флакон. У ньому міститься головне активна речовина - оксаліплатин. Залежно від обсягу флакона, кількість компонента може варіюватися від 50 до 100 мг.

Ліки також містить і допоміжні речовини - лактоза монодірат. Всі ці компоненти мають потужну дію на пухлину. Даний засіб є протипухлинним і широко застосовується при раку як самостійно, так і в комбінації з іншими медикаментами.

Оксаліплатин не випускають у вигляді таблеток або суспензії. Він вводиться внутрішньовенно в тому дозуванні, яка прописана лікарем. Доза безпосередньо залежить від проблеми, яка турбує людини. Зазвичай для досягнення позитивного ефекту використовується не один флакон. Багато що залежить від тяжкості стану пацієнта і його захворювання. На сьогоднішній день Оксаліплатин у комбінації з іншими препаратами здатний дійсно на багато що. 

[8], [9], [10], [11]

Фармакодинаміка

Даний препарат відноситься до класу похідних платини, в якому атом платини утворює комплекс з оксалатом і діаміноциклогексаном (ДАЦГ).

На сьогоднішній день точний механізм роботи медикаменту не відомий. Є припущення, що він працює також як і цисплатин. Дія компоненти препарату створюють реактивні платини, який в свою чергу виробляють межтяжевие і внутрітяжевие зшивання в молекулі ДНК. Завдяки цьому відбувається пригнічення синтезу ДНК.

До оксаліплатину немає перехресної резистентності, як до цисплатину або карбоплатину, можливо, завдяки групі ДАЦГ. Варто відзначити, що ліки має властивості агента, який здатний підвищувати чутливість до променевого впливу. Ніякої іншої інформації стосовно даного препарату немає. Відомо тільки, що вся дія «лежить» на активному компоненті. На сьогоднішній день Оксаліплатин широко застосовується як в самостійному вигляді, так і в комбінації з іншими медикаментами.  

[12], [13], [14], [15],

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення ліків воно головним чином акумулюється в еритроцитах і не переходить в плазму. Всього 85-88% платини зв'язуються з білками перші 5 годин після введення.

Слід зазначити, що Оксаліплатин здатний відчувати швидку неферментного биотрансформацию. При цьому відбувається утворення реактивних комплексів платини. Активні метаболіти оксаліплатину належать до групи ДАЦГ-комплексів платини. 

Медикамент виводиться з організму головним чином через нирки. Приблизно 50% введеної дози виводиться з сечею протягом перших 3 днів. Екскреція з калом в цілому становить 0,5% на добу. На 11 день вона досягає своєї максимальної цифри в 5%. Період напіввиведення становить 19 годин. Повне виведення з еритроцитів спостерігається протягом 48 годин і становить 273. Таким чином, Оксаліплатин практично повністю виводитися з організму, але при цьому залишає негативний вплив на нирках. 

[16], [17], [18], [19],

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози призначається лікарем в індивідуальному порядку. Використовувати його можна тільки лише дорослим. Ліки вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузій, тривалість яких становить 2-6 годин. Гіпергідратація при застосуванні медикаменту не потрібно.

Якщо засіб використовується в комбінації з 5-фторурацилом, інфузія оксаліплатину повинна бути першою. При терапії навколоректальній раку необхідно вводити по 85 мг / м2 1 раз в 2 тижні протягом 12 циклів. Зазвичай на це йде півроку. Для лікування дисемінованого навколоректальній раку досить 85 мг / м2 1 раз в 2 тижні. Проводитися прийом в якості монотерапії або ж в комбінації з 5-фторурацилом.

Лікування раку яєчників - 85 мг / м2 1 раз в 2 тижні в якості монотерапії або в комбінації c іншими хіміотерапевтичних препаратів. Повторні введення ліків можливі, але тільки лише при кількості нейтрофілів менше 1500 / мкл і тромбоцитів більше 500000 / мкл. Подібну схему введення Оксаліплатин призначає лікар.

Використання оксаліплатин під час вагітності

Використання Оксаліплатин під час вагітності неприпустимо. Зберігається високий ризик сильного ураження плода, аж до розвитку у нього різних патологій.

Жінкам дітородного віку в період лікування даних препаратів варто будь-якими способами уникати настання вагітності. Висока концентрація засобу не дозволить виносити плід або ж призведе до розвитку у дитини непоправних патологій.

Немає ніяких даних щодо проникнення ліки в грудне молоко. Тому приймати засіб в період годування грудьми забороняється. Для запобігання нанесення серйозних «травм» малюкові, лікування переноситься на невизначений термін або ж навпаки припиняється годування.

Повчання щодо вагітності і прийому цих ліків дає лікуючий лікар. Особливо небезпечно приймати засіб в перший триместр вагітності, ризик розвитку патологій знаходиться на дуже високому рівні. Тому Оксаліплатин приймають з особливою обережністю або шукають інші шляхи вирішення проблеми. 

Протипоказання

Протипоказання до застосування Оксаліплатин є і вони досить розгорнуті. Так, в першу чергу варто відмовитися від медикаменту людям, у яких спостерігається підвищена чутливість до основних компонентів ліки. Це може викликати сильну алергічну реакцію. Та й в цілому, організм може відреагувати досить своєрідно.

Приймати медикамент не можна і при мієлосупресії, особливого, коли число нейтрофілів менше 2000 / мкл і / або тромбоцитів менше 100000 / мкл. Існує обмеження і при периферичної сенсорної нейропатії з функціональними порушеннями до початку першого курсу лікування.

Засіб здатне негативно вплинути на функції нирок. Тому людям, які мають проблеми з цим органом, застосування ліків строго заборонено. Природно, особливу групу ризику становлять вагітність і період годування груддю. У будь-якому випадку медикамент приймається виключно за рекомендаціями лікаря. Самостійно його навіть не вдасться придбати. Оксаліплатин це потужний засіб в боротьбі з пухлинами.

[20]

Побічна дія оксаліплатин

Побічні дії Оксаліплатин зачіпають багато органів і системи. Так, можуть спостерігатися судоми кінцівок. Даний симптом зустрічається практично у 85-95% всіх пацієнтів. Тривалість цих дій залежить від кількості курсів лікування. У деяких випадках спостерігаються і неврологічні симптоми, це дизартрія, втрата глибоких сухожильних рефлексів і симптом Лермітта. Не виключені болі і / або функціональні порушення. В цьому випадку необхідно коригувати дозу. Всі неврологічні симптоми повністю зникають після завершення лікування.

Система кровотворення. Може спостерігатися анемія, нейтропенія та тромбоцитопенія. У деяких випадках фіксували випадки гематологічної токсичності 3-го або 4-го ступеня тяжкості спостерігалися рідко.

Система травлення. Нерідко зустрічається анорексія, блювота, нудота, пронос, абдомінальний біль, в більшості випадків - неважка. Для профілактики таких симптомів застосовуються антиеметичного засобу.

Алергічні реакції. Не виключені: бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія та анафілактичний шок. У вкрай рідкісних випадках може виникнути порушення функції нирок. Досить часто фіксувалося підвищення температури тіла. Оксаліплатин може викликати серйозні побічні дії. 

[21], [22]

Передозування

Передозування препаратом не виключена. Як таких антидотів не існує. Можливі певні негативні прояви з боку організму. Так, не виключена нейропатія, що характеризується дизестезією і / або парестезією кінцівок із судомами або без них.

У деяких випадках можливі функціональні порушення. Під цим ховаються ускладнення виконання точних рухів. Не виключено пригнічення функції кісткового мозку. Це проявляється у вигляді анемії, нейтропенії та тромбоцитопенії.

При появі будь-яких дивних симптомів або ускладнень рекомендується повідомити про це лікаря. В такому випадку проводитися симптоматична терапія, з урахуванням можливих токсичних проявів і повний гематологічний контроль.

Якщо доза розрахована правильно і при цьому ніяких відхилень не спостерігається, то і про передозування не може йти мови. Оксаліплатин це потужний препарат, що володіє широким спектром дії. Тому самостійна коригування дози може привести до серйозних наслідків. 

[23], [24],

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії Оксаліплатин з іншими препаратами можливі і цьому є підтвердження. Так, медикамент широко застосовується в комбінації з іншими засобами. Це дозволяє підсилити ефект і швидше дійти до позитивного результату.

Але варто відзначити і такі варіанти, коли застосовувати цей препарат недоцільно. Так, він здатний стимулювати розвиток холінергічного синдрому, пов'язаного із застосуванням іринотекану, через посилення гноблення ацетілхолінестерази.

Слід зазначити, що медикамент ніяким чином не впливає на фармакокінетику фторурацилу і топотекана. Проведені доклінічні дослідження показали синергічну дію з фторурацилом і SN-38, активним метаболітом іринотекану. Саме тому використовувати препарат потрібно з особливою обережністю. Важливо ні в якому разі не перевищувати призначену дозування, це може привести до розвитку серйозних наслідків. Оксаліплатин може застосовуватися як самостійно, так і в комбінації з іншими засобами. 

[25]

Умови зберігання

Умови зберігання Оксаліплатин повинні дотримуватися в обов'язковому порядку. Так, зберігати його потрібно в місці захищеному від світла. Бажано щоб температури не перевищувала 25 градусів тепла. Ні в якому разі не можна піддавати засіб заморожування.

У діток не повинно бути доступу до ліків. Він приймається виключно дорослими. Тому незначна його доза може негативним чином вплинути на дитячий організм. Варто розуміти це і прибирати препарат подалі від дітей.

Не любить засіб і підвищену вологу, тому її теж бути не повинно. В цілому, даний медикамент вводиться в основному в лікарні, тому зберігати його в домашніх умовах немає необхідності. Але якщо, все-таки це слід виконати, потрібно дотримуватися всі вищеописані правила. Не можна застосовувати засіб після закінчення терміну придатності, а він становить 2 роки. Ніяких інших рекомендацій щодо зберігання препарату немає. Приймати Оксаліплатин можна виключно під керівництвом лікаря. 

[26]

Особливі вказівки

Особливі вказівки щодо застосування препарату спостерігаються. Так, його ні в якому разі не можна використовувати вагітним дівчатам і жінкам, які годують мамам. Механізм дії засобу на дитячий організм невідомий, тому краще уникнути такого впливу.

Засіб можна застосовувати виключно під керівництвом лікаря, який має досвід використання протипухлинних хіміотерапевтичних препаратів. Під час приготування і введення розчину потрібно користуватися особливими правилами і робити все послідовно і акуратно. У нерозбавленому вигляді використовувати засіб не можна. Змішувати його з препаратами, що мають аналогічною дією категорично заборонено.

Нічого не відомо щодо виділення препарату в грудне молоко. Тому з метою запобігання ураження організму дитини потрібно припинити прийом препарату або ж годування грудьми.

Перед застосуванням засіб потрібно візуально оцінити, воно повинно бути прозорим, без частинок і осаду. За всіма цими «показниками» потрібно стежити. В такому випадку Оксаліплатин не завдасть шкоди. 

[27], [28]

Термін придатності

Термін придатності засобу становить 2 роки. Але це всього лише цифра. Якщо людина не буде дотримуватися особливих умов зберігання, то цей показник може знизитися в рази.

Так, важливо зберігати певний температурний режим, він не повинен перевищувати 25 градусів тепла. Крім того, не варто поміщати засіб в холодильник, воно не повинно піддаватися негативному впливу холоду. Прямі сонячні промені, надмірне тепло і тим більше волога, виключені повністю.

Дітки не повинні має доступу до цього препарату. Приймати його можна тільки лише дорослим і будь-який вплив на дитячий організм здатне привести до серйозних проблем. Звертати увагу потрібно і на зовнішній вигляд флакона. Рідина не повинна змінювати колір, запах і купувати осад. При дотриманні всіх вищеописаних правил вдасться зберегти засіб протягом зазначених 2-х років. Але при цьому звернути увагу потрібно і на зовнішній вигляд самого флакона, на ньому не повинно бути ніяких пошкоджень. В такому випадку Оксаліплатин прослужить заданий термін.

[29]