Октрайд

Октрид – лікарський засіб, представник фармакотерапевтичного ряду гіпоталамічних гормонів для системного застосування. Відноситься до похідних октреотиду.

Октрид відпускається лише за пред'явленням рецепта лікаря.

Показання до застосування Октрайд

Для лікування акромегалії (підвищеного вироблення гормону росту) – якщо ефективність хірургічного лікування була недостатньою, а також для підтримки організму між терапевтичними курсами або якщо неможливо провести хірургічне втручання пацієнту;

• для лікування онкологічних патологій ендокринної системи (травного тракту), а саме карцином, інсулін, ВІП, гастрин, глюкагон;
• для лікування соматоліберину (новоутворення, що супроводжуються гіперпродукцією гормонів росту гіпоталамуса);
• для запобігання небажаним наслідкам після хірургічного втручання на підшлунковій залозі;
• для зупинки кровотечі та запобігання рецидивам кровотеч із судин стравоходу, уражених варикозним розширенням вен (у поєднанні зі склерозуючим лікуванням).

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Ліки випускаються в ампулах по 1 мл, в картонній упаковці, з доданою інструкцією із застосування.

Кожна ампула містить:

• октреотиду ацетат (аналог октреотиду) 100 мкг;
• додаткові інгредієнти: 2 мг оцтової кислоти, 2 мг тригідрату ацетату натрію, 7 мг хлориду натрію, вода для ін'єкцій до 1 мл.

Октрид — прозора, безбарвна рідина. Ампула має синю крапку для відкриття та помаранчевий обідок у місці розлому.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинаміка

Активним компонентом препарату є аналог рилізинг-фактора, що пригнічує вироблення гормонів гіпофіза, з подібними фармакотерапевтичними властивостями, але з пролонгованою (розширеною в часі) дією.

Октрид пригнічує надмірно підвищене вироблення соматотропіну, а також речовин, що виробляються в травній ендокринній системі.

У нормальному стані активна речовина здатна пригнічувати синтез гормону росту, спровокований аргініном, фізичними вправами або гіпоглікемією. Ін'єкції препарату не супроводжуються гормональною гіперсекрецією за типом негативного зворотного зв'язку.

Пацієнти з акромегалією досягають стабільного зниження кількості соматотропіну та стабілізації вмісту IGF-1 (соматомедину С) шляхом введення препарату.

У значної кількості пацієнтів Октрид зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, гіпергідроз, оніміння кінцівок, артралгія, нейропатія та апатія. У деяких випадках ін'єкції препарату допомогли зменшити розмір пухлин.

При карциномах застосування препарату може полегшити такі симптоми, як диспепсія та припливи. У більшості пацієнтів полегшення поєднується зі зниженням рівня серотоніну в крові та виведенням 5-гідроксиіндолуксусної кислоти нирками.

При новоутвореннях з надмірною продукцією ВІП лікування Октридом зменшує прояви кишкової гіперсекреції, що значно покращує якість життя пацієнта. Одночасно досягається зменшення кількості порушень електролітного обміну, наприклад, низького рівня калію в крові. Це дає змогу уникнути додаткового введення рідини та електролітичних сумішей. Згідно з томографічними даними, у багатьох пацієнтів спостерігається пригнічення росту пухлини або навіть її регресія, особливо метастатичних вогнищ у печінці. Полегшення клінічних проявів може супроводжуватися стабілізацією ВІП у крові.

Використання Октриду в глюкагон-терапії може усунути висип, хоча препарат не впливає на сам перебіг діабету. Коригування інсуліну або гіпоглікемічних засобів не потрібне. Поряд з усуненням симптомів діареї може збільшитися маса тіла. Покращення стану зазвичай є тривалим і стабільним.

При лікуванні гастринозу Октрид може зменшити вироблення шлункового соку, що, своєю чергою, вплине на функцію кишечника. Іноді може спостерігатися зниження рівня гастрину в крові.

При лікуванні інсуліном Октрид знижує вміст ІРІ в крові. Під час підготовки до операції препарат може сприяти відновленню та стабілізації рівня цукру в крові.

Октрид полегшує симптоми акромегалії, пригнічуючи вироблення соматотропіну, пептидів та серотоніну. Одночасно нормалізується рівень IGF-1.

[ 5 ]

Фармакокінетика

1. При підшкірному введенні активний компонент легко всмоктується. Максимальний вміст у крові спостерігається через півгодини.

2. Зв'язок з білками плазми становить близько 65%, з клітинами крові – у незначній кількості.

3. Загальний кліренс становить 160 мл за хвилину. Період напіввиведення становить 100 хвилин. Основна кількість препарату виводиться з калом, приблизно 32% виводиться у незміненому вигляді з сечею. При внутрішньовенному введенні препарат виводиться у два етапи, що відповідає 10 та 90 хвилинам.

4. У літньому віці кліренс може знижуватися, а період напіввиведення може збільшуватися. При хронічному тяжкому ураженні нирок кліренс може зменшитися вдвічі.

[ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Октрид вводять у вигляді підшкірних або внутрішньовенних ін'єкцій.

Початкова доза становить 50 мкг на добу (підшкірно 1-2 рази). Потім частоту ін'єкцій та дозування можна збільшити, що визначається переносимістю препарату, клінічним ефектом та позитивною динамікою лікування.

Найчастіше ін'єкції призначають до 3 разів на день.

Для лікування акромегалії препарат застосовують підшкірно від 50 до 100 мкг кожні 8-12 годин. Потім дозування визначається залежно від результатів гормональних досліджень, змін клінічних симптомів та стану пацієнта. Найчастіше добова кількість препарату може становити від 200 до 300 мкг. Максимальна кількість – 1500 мкг на добу. Лікування припиняють, якщо очікуваний ефект не досягається через три місяці.

Для лікування ендокринних новоутворень травного тракту Октрид вводять підшкірно, спочатку по 50 мкг до 2 разів на день. Потім дозу можна збільшити до 100 або 200 мкг до 3 разів на день.

Для профілактики післяопераційних ускладнень розчин вводять підшкірно: 100 мкг за 60 хвилин до лапаротомії та 100 мкг тричі на день після операції (протягом тижня). У деяких ситуаціях дозування переглядається індивідуально.

Якщо максимально допустима доза не дає бажаного ефекту протягом тижня, лікування припиняють.

Для зупинки кровотечі із судин стравоходу, уражених варикозним розширенням вен, Октрид вводять внутрішньовенно, крапельно, протягом 5 днів. Швидкість введення становить 25 мкг на годину.

[ 9 ], [ 10 ]

Використання Октрайд під час вагітності

На сьогоднішній день практичного досвіду застосування Октриду вагітними жінками недостатньо. Щодо потенційної небезпеки для майбутньої дитини, препарат належить до категорії B. Таким чином, Октрид рекомендується призначати під час вагітності лише в ситуаціях, коли очікуваний ефект для жінки оцінюється як вищий за можливий ризик для майбутньої дитини.

Немає достовірної інформації про те, чи проникає активний компонент препарату в грудне молоко. З цієї причини слід бути обережним, якщо планується застосування Октриду жінкам, що годують груддю.

Протипоказання

Слід уникати прийому препарату, якщо пацієнт схильний до алергічної реакції на активну речовину препарату.

Октрид слід застосовувати з особливою обережністю та під обов'язковим медичним наглядом під час вагітності, годування груддю, а також пацієнтам з діабетом та жовчнокам'яною хворобою.

Побічна дія Октрайд

Ліки можуть мати ряд побічних ефектів:

• втрата ваги, напади блювоти та нудоти, болісні спазми в епігастральній ділянці, підвищене газоутворення, діарея, утворення каменів у жовчовивідній системі;
• гостре запалення підшлункової залози, жовчнокам'яна хвороба, захворювання печінки (запалення паренхіми печінки без застою жовчі), гіпербілірубінемія;
• уповільнення серцевого ритму;
• латентний цукровий діабет, іноді стійка гіперглікемія, рідше гіпоглікемія, порушення метаболізму глюкози;
• алергічні реакції (висип, почервоніння шкіри, набряк);
• місцево – біль у ділянці введення препарату, набряк, відчуття печіння, гіперемія;
• рідко – тимчасове облисіння.

[ 7 ], [ 8 ]

Передозування

Випробування з дозами препарату в кількості 2000 мкг підшкірно тричі протягом 2-3 місяців переносилися пацієнтами без проблем.

Застосування у високих дозах може спричинити такі симптоми:

• зниження частоти серцевих скорочень, почервоніння обличчя, біль і спазми в черевній порожнині, діарея, напади нудоти, відчуття «порожнього шлунка».

Перелічені симптоми повністю зникали протягом 24 годин після введення одноразової високої дози препарату.

Введення надмірних доз не супроводжувалося реакціями, що становили загрозу життєздатності пацієнта.

У разі випадкового вживання великих доз препарату може бути призначено симптоматичне лікування.

[ 11 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Октрид знижує швидкість всмоктування циклоспоринів та циметидину.

Спільне застосування препарату призводить до збільшення біодоступності бромокриптину.

При одночасному прийомі з діуретиками, ß-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, а також гіпоглікемічними засобами, інсуліном, глюкагоном потрібна корекція дози.

Комбінацію з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів цитохрому Р150, слід застосовувати з особливою обережністю. Це також стосується таких препаратів, як хінідин та терфенадин.

[ 12 ]

Умови зберігання

Ліки зберігають у темних, сухих місцях, бажано у спеціальному холодильнику, за температури від +2°C до +8°C. Не можна допускати дітей поблизу місць, де зберігаються ліки.

[ 13 ]

Термін придатності

Термін придатності становить до 3 років, після чого ліки слід викинути.

[ 14 ]