Олтар

Олтар – ефективний протидіабетичний препарат, який призначається при діабеті.

Показання до застосування Олтара

Його використовують при діабеті 2 типу, в ситуаціях, коли фізична активність, схуднення та суворе дотримання призначеної дієти не дають бажаного результату.

[ 1 ]

Форма випуску

Продукт випускається у вигляді таблеток, по 30 штук у блістерній упаковці. Коробка містить 1 блістер з таблетками.

Існують лікарські форми з об'ємом таблеток 1, 2 та 3 мг.

Фармакодинаміка

Речовина глімепірид ефективно знижує рівень цукру. Препарат використовується для терапії інсулінозалежного цукрового діабету. Активний компонент діє переважно шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози. Ця дія відбувається завдяки посиленій реакції β-клітин на фізіологічну стимуляцію цукром.

Глімепірид сприяє вивільненню інсуліну, впливаючи на калієві канали, залежні від елементів АТФ (розташовані всередині мембрани β-клітин). Крім того, речовина має екстрапанкреатичну дію, підвищуючи чутливість периферичних тканин до інсуліну, а також зменшуючи абсорбцію інсуліну печінкою.

Фармакокінетика

Після перорального застосування глімепірид демонструє повну біодоступність. Прийом їжі мало впливає на абсорбцію препарату – її ступінь у цьому випадку незначно знижується. Пікові значення у сироватці крові відзначаються через 2,5 години після перорального прийому таблетки. Пікові значення у сироватці крові лінійно корелюють з розмірами доз препарату.

Глімепірид має низький об'єм розподілу (приблизно 8,8 л), що подібно до об'єму розподілу альбумінів. Речовина також має високий рівень синтезу білка (більше 99%) та низьку швидкість кліренсу (48 мл/хвилину).

Період напіввиведення із сироватки крові в середньому становить близько 5-8 годин. Після одноразового прийому препарату радіоактивні мітки зафіксували такі показники радіоактивності – 58% у сечі та 35% у калі. При цьому незміненого активного компонента в сечі не відзначалося.

[ 2 ]

Спосіб застосування та дози

Розмір добової початкової порції становить 1 мг. Якщо після прийому цього дозування результату немає, необхідно поступово, дотримуючись інтервалу в 1-2 тижні, збільшувати добову дозу до 2-4 мг. Дозу не слід збільшувати ще більше – це не посилює лікувальну дію препарату (хоча відомі поодинокі випадки збільшення максимальної добової дози до 6 мг). Всю добову дозу необхідно прийняти за 1 прийом – разом з основним (першим) прийомом їжі. Потім таблетки слід запити водою.

Якщо гіпоглікемія розвивається після прийому 1 мг препарату, його застосування слід припинити, залишивши як лікування лише відповідну дієту.

Під час терапії може знадобитися зниження дози глімепіриду через покращення метаболічних процесів, а також підвищення чутливості тканин до інсуліну.

Олтар можна призначати для монотерапії, а також додатково використовувати в комбінації з метформіном або інсуліном.

[ 6 ], [ 7 ]

Використання Олтара під час вагітності

Інформація щодо застосування препарату вагітним жінкам обмежена. Тому при плануванні вагітності необхідно якомога швидше перевести пацієнтку на інсулінові препарати.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність кетоацидозу;
• кетоацидотична кома;
• цукровий діабет 1 типу;
• важкі захворювання печінки або нирок;
• гіперчутливість до глімепіриду та інших препаратів сульфонілсечовини;
• непереносимість допоміжних елементів Олтару.

Побічна дія Олтара

Прийом препарату може призвести до розвитку певних побічних ефектів:

• реакції з боку системного кровотоку: зрідка спостерігаються тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія або гранулоцитопенія, а також агранулоцитоз та гемолітична анемія. Всі ці стани часто можна вилікувати;
• імунні порушення: поодинокі випадки симптомів гіперчутливості, що проявлялися у вигляді задухи, анафілаксії та сильного зниження артеріального тиску. Дуже рідко у пацієнтів розвивається алергічна форма васкуліту, а також перехресна непереносимість сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини або споріднених препаратів;
• порушення обміну речовин: зрідка виникає гіпоглікемія;
• пошкодження органів зору: на початковому етапі терапії можливий розвиток підданих лікуванню зорових розладів (через коливання рівня глюкози);
• Шлунково-кишкові симптоми: нудота, відчуття переповнення шлунка, блювання, діарея та біль у животі. Якщо ці симптоми виникнуть, прийом препарату слід припинити;
• ураження органів гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів. Спорадично спостерігаються гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність та холестаз;
• шкірні реакції: поява кропив'янки, свербежу або екзантеми. Зрідка розвивається фотосенсибілізація;
• електролітний дисбаланс: зрідка спостерігається гіпонатріємія.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Передозування

Основним симптомом інтоксикації глімепіридом є гіпоглікемія, яка проявляється у вигляді блювання з нудотою, відчуття тривоги, слабкості або сильного голоду, а також головного болю, гіпергідрозу та тахікардії. Крім того, спостерігається розлад сну з мідріазом, гіпертонус з тремором, а також психосиндром ендокринного характеру (з'являються поведінкові розлади - такі як відчуття дратівливості, агресивності та сплутаності свідомості, а також стан пригніченості та погіршення концентрації уваги). З'являється рухова невизначеність та відчуття сонливості, виникають судоми, розвивається стан коми або розлад нервового впливу на судинну та дихальну систему. Також виникають вогнищеві ознаки (диплопія з геміплегією та афазією) та примітивний автоматизм (такі симптоми, як гримаси та чмокання, а також одночасно хапальні рухи).

Для усунення розладів необхідно спочатку вивести ліки з організму: промити шлунок, викликати блювоту, прийняти натрію сульфат з активованим вугіллям. У разі гіпоглікемії (якщо не спостерігається втрати свідомості) слід прийняти 20 г цукру/глюкози або фруктового соку.

Якщо виникає важка стадія гіпоглікемії, під час якої відбувається втрата свідомості, слід терміново ввести катетер у вену та ввести потерпілому 20% розчин глюкози (приблизно 40-100 мл). Також можливо використовувати метод внутрішньом'язового або підшкірного введення – для цього використовується глюкагон (1-2 мл). Після повного відновлення свідомості необхідно вживати вуглеводи перорально (у кількості 20-30 г) з інтервалом 2-3 години протягом наступних 24-48 годин (це необхідно для запобігання рецидиву). Після виходу з гіпоглікемічного стану рівень глюкози у пацієнта слід контролювати ще протягом 48 годин.

Якщо пацієнт залишається непритомним, необхідно продовжувати введення глюкози (5-10% розчин). Якщо змін у клінічній картині немає, потрібно шукати іншу причину втрати свідомості, не пов'язану з гіпоглікемією. Одночасно необхідно проводити терапію набряку мозку (прийом дексаметазону з сорбітолом) та контролювати стан пацієнта.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні препарату з деякими іншими препаратами його гіпоглікемічний ефект може бути знижений або небажано посилений. Глімепірид впливає на організм через гемопротеїн P450 2C9. Було виявлено, що на процеси метаболізму цієї речовини впливають активатори (такі як рифампіцин) або інгібітори (такі як флуконазол) гемопротеїну P450 2C9, що використовуються в комбінації.

Гіпоглікемічний ефект Олтару посилюється при його поєднанні з сульфінпіразоном, а також з оксифенбутазоном, азапропазоном та фенілбутазоном. Такий самий ефект виникає при поєднанні препаратів з пероральними гіпоглікемічними препаратами, тетрациклінами, інгібіторами МАО, сульфаніламідами (з пролонгованою дією), інсуліном, ПАСК та саліцилатами. Крім того, зі статевими гормонами (чоловічими) та анаболічними засобами, антибактеріальними препаратами з категорії похідних хінолону, а також пробенецидом, хлорамфеніколом, фенфлураміном, антикоагулянтами з кумаринового ряду та міконазолом з пентоксифіліном (високі дози). До цього списку входять інгібітори АПФ, фібрати, флуоксетин з тритокваліном, симпатолітики, алопуринол, трофосфамід та циклофосфамід, а також флуконазол та іфосфамід.

Ослаблення гіпоглікемічного ефекту препарату відбувається у разі комбінації з прогестагенами та естрогенами, а також тіазидними діуретиками, салуретиками, препаратами, що стимулюють функцію щитовидної залози, адреналіном та глюкокортикостероїдами, а також симпатоміметиками та похідними фенотіазину з хлорпромазином. Також при поєднанні з ніацином та його похідними, фенітоїном, проносними засобами (при їх тривалому застосуванні), глюкагоном та діазоксидом, а також з рифампіцином, барбітуратами та ацетазоламідом.

Препарати, що блокують β-адренорецептори та H2-закінчення, а також клонідин з резерпіном, здатні як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект препарату. Під впливом симпатолітиків (включаючи клонідин з резерпіном, препарати, що блокують β-адренорецептори, та гуанетидин) вплив компенсаторного адренергічного ефекту, який сприяє зниженню рівня глюкози, може зменшитися або взагалі зникнути.

Глімепірид посилює або посилює дію похідних кумарину.

[ 8 ], [ 9 ]

Умови зберігання

Олтар слід зберігати у недоступному для маленьких дітей місці, у звичайних для лікарських засобів умовах. Температурні показники – не більше 30°C.

Термін придатності

Олтар можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва лікарського засобу.