Орлістат

Орлістат – це препарат, що призначається при ожирінні.

Терапевтичний ефект розвивається шляхом ковалентного синтезу залишків серину та панкреатичних і шлункових ліпаз у шлунково-кишковому тракті. [ 1 ]

В результаті цієї дії фермент втрачає здатність розщеплювати харчові жири, які знаходяться у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти та моногліцериди, що засвоюються. Це призводить до зменшення кількості калорій, що надходять в організм, що призводить до втрати ваги пацієнта. [ 2 ]

Показання до застосування Орлістат

Його використовують у випадках надмірної ваги або ожиріння – у поєднанні з низькокалорійною дієтою.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається в капсулах – 10 штук всередині чарункової пластини, 2 пластини всередині коробки.

Фармакодинаміка

Через 24-40 годин спостерігається підвищення рівня жиру у калі. Після припинення прийому Орлістату рівень жиру повертається до початкового рівня через 48-72 години. [ 3 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарат майже не всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Введення одноразової порції 0,36 г не дозволяє виявити внутрішньоплазматичні показники активного елемента, з чого можна зробити висновок, що вони менше 5 нг/мл.

Об'єм розподілу також не визначений через надзвичайно слабке загальне всмоктування препарату. Внутрішньоплазматичний синтез білка in vitro становить 99%. Мінімальні об'єми орлістату проникають в еритроцити.

42% абсорбованого об'єму орлістату піддається метаболічним процесам. При цьому утворюються 2 метаболічні компоненти, які мають низьке значення всередині плазми (середній рівень становить 25 нг/мл, а також 108 нг/мл) та надзвичайно слабку інгібуючу дію щодо ліпази. У зв'язку з цим вони вважаються такими, що не мають терапевтичної активності.

97% речовини виводиться з калом (83% з яких у незміненому вигляді). Максимум 2% препарату виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату (з калом та сечею) становить 3-5 днів. Метаболічні компоненти орлістату та його незміненого активного інгредієнта можуть виводитися з жовчю.

Спосіб застосування та дози

Необхідно вживати по 1 капсулі (0,12 г) 3 рази на день, разом з їжею або протягом максимум 60 хвилин після неї. Якщо ви пропустили прийом їжі або вжили їжу з низьким вмістом жиру, можна пропустити прийом Орлістату. Тривалість терапії підбирається лікарем, враховуючи особисту чутливість та вираженість лікарського ефекту.

Збільшення дозування понад стандартне не призводить до посилення ефекту препарату.

• Застосування для дітей

Даних щодо безпеки застосування Орлістату в педіатрії немає, тому його не призначають дітям.

Використання Орлістат під час вагітності

Препарат не застосовується під час вагітності, оскільки немає інформації щодо безпеки його застосування.

Не проводилося досліджень щодо можливості виведення препарату з грудним молоком, тому його не призначають під час годування груддю.

Протипоказання

Протипоказаний при холестазі або мальабсорбції хронічного характеру.

Побічна дія Орлістат

Розлади, пов'язані з шлунково-кишковим трактом: газоутворення, виділення з прямої кишки (масляна форма), стеаторея, імперативні позиви до дефекації, нетримання калу та почастішання випорожнень (зазвичай такі симптоми тимчасово розвиваються в перші 3 місяці терапії). Зрідка можуть виникати дискомфорт або біль у прямій кишці або животі, рідкий стілець та здуття живота.

Ознаки алергії: свербіж, анафілактичні симптоми, епідермальний висип та набряк Квінке.

Передозування

Інформація про отруєння препаратом відсутня. Під час клінічних випробувань застосування одноразової дози 0,8 г або багаторазове введення 0,4 г 3 рази на день протягом 15-денного періоду не спричинило розвитку суттєвих побічних ефектів.

У разі тяжкого сп'яніння пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом протягом 24 годин.

Взаємодія з іншими препаратами

Прийом разом з ліками призводить до послаблення всмоктування жиророзчинних вітамінів.

Умови зберігання

Орлістат слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для дітей. Температура не перевищує 25°C.

Термін придатності

Орлістат можна використовувати протягом 4 років з дати продажу терапевтичного засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Ксенікал, Орліп і Ксеністат з Орлікелом.