Овосепт

Овосепт належить до фармакологічної групи комбінованих гормональних контрацептивів. Інші торгові назви препарату: Овідон, Антеовін, Мікрогінон 30, Мінізістон, Оралкон, Рігевідон, Тригестрел, Тріквілар, Левора.

Показання до застосування Овосепт

Показаннями до застосування Овосепту, крім захисту від небажаної вагітності, є функціональні порушення менструального циклу (включаючи дисменорею), передменструальний синдром та дисфункціональна метрорагія (маткові кровотечі).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Форма випуску: білі та жовті драже, 21 драже в одній упаковці.

[ 4 ]

Фармакодинаміка

Контрацептивний ефект Овосепту забезпечується синтетичними аналогами статевих гормонів, що входять до його складу: левоноргестрелом, похідним 19-нортестостерону, та етинілестрадіолом, синтетичним фолікулярним естрадіолом. Механізм їхньої дії зумовлений тим, що левоноргестрел блокує гонадотропну функцію гіпофіза і тим самим зупиняє вироблення фолітропіну (фолікулостимулюючого гормону) та лютеотропіну (лютеїнізуючого гормону). Це призводить до пригнічення овуляції (дозрівання яйцеклітини та її виходу з яєчників), а також запобігає процесу зниження в'язкості цервікального слизу (слизу шийки матки), який зазвичай супроводжує овуляцію. Левоноргестрел також пригнічує проліферацію ендометрію.

Під впливом етинілестрадіолу печінка збільшує вироблення естроген- та тестостерон-зв'язуючого білка SHBG та транскортину – білка, який зв'язує кортикостерон та прогестерон у плазмі крові. Крім того, етинілестрадіол викликає активний поділ клітин ендометрію.

Поєднання агоністичної та антагоністичної дії активних компонентів Овосепту, за словами виробників, унеможливлює запліднення яйцеклітини та запобігає вагітності.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування активні речовини Овосепту адсорбуються у шлунково-кишковому тракті (у тонкому кишечнику), загальна біодоступність наближається до 100%. Етинілестрадіол зв'язується з білками плазми на 94%, левоноргестрел – на 55,5%. Найвища концентрація в крові спостерігається через 60-90 хвилин після прийому Овосепту. Розподіл левоноргестрелу та етинілестрадіолу в тканинах відбувається досить рівномірно, але етинілестрадіол має тенденцію до підвищення вмісту бета-ліпопротеїнів у крові та накопичення в клітинах жирової тканини.

Етинілестрадіол трансформується в печінці та кишечнику шляхом окислення з утворенням двох метаболітів (2-ОН-етинілестрадіолу та 2-метоксиетинілестрадіолу) та глюкуронової та сірчанокислотних сполук; приблизно 60% яких виводиться з жовчю через товсту кишку, решта – нирками з сечею. Левоноргестрел метаболізується в печінці, 45% неактивних метаболітів виводиться з сечею, 32% – з кишковими каловими масами. Середній період напіввиведення препарату в організмі становить ± 24 години.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Згідно з офіційною інструкцією до препарату, при його призначенні слід звернути увагу на те, що драже різних кольорів містять різну кількість активних речовин; для забезпечення належного прийому драже на упаковці вказано номер драже, день тижня та стрілку, що вказує напрямок прийому наступного драже. Щодня слід приймати по 1 драже.

Таблетку слід приймати цілою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Час прийому не має значення (наприклад, після сніданку чи вечері), але наступні таблетки слід приймати одночасно, тобто через 24 години.

З метою контрацепції Овідон застосовують, починаючи з першого дня менструації протягом 21 дня, потім роблять 7-денну перерву, під час якої виникають кровотечі, схожі на менструальні. На 8-й день необхідно почати приймати таблетки з наступної упаковки (навіть якщо кровотеча триває).

Якщо ви пропустили прийом однієї таблетки протягом перших двох тижнів циклу, слід прийняти 2 таблетки наступного дня, а потім продовжувати приймати їх регулярно. Якщо ви пропустили дві таблетки поспіль, слід прийняти 2 таблетки протягом наступних 2 днів, а потім продовжувати приймати Овосепт регулярно, використовуючи додаткові контрацептивні засоби до кінця циклу.

У терапевтичних цілях дозування призначається індивідуально.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Використання Овосепт під час вагітності

Застосування під час вагітності та годування груддю протипоказане.

Протипоказання

Серед протипоказань до цього контрацептиву є:

• чутливість до компонентів препарату;
• хронічні захворювання печінки (включаючи гіпербілірубінемію та пухлини);
• жовчнокам'яна хвороба;
• холецистит;
• хронічний коліт;
• наявність або в анамнезі тяжкої серцево-судинної та цереброваскулярної тромбоемболії чи схильність до неї;
• злоякісні пухлини (переважно рак молочної залози та ендометрію);
• порушення ліпідного обміну;
• артеріальна гіпертензія;
• цукровий діабет із судинними ускладненнями;
• серповидноклітинна анемія, хронічна гемолітична анемія;
• вагінальна кровотеча невідомої етіології;
• мігрень;
• отосклероз;
• герпес;
• урогенітальні інфекції.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Побічна дія Овосепт

Застосування препарату Овосепт може спричинити такі побічні ефекти, як чутливість молочних залоз; зміни апетиту; алергічні реакції (висип, свербіж, задишка, набряк обличчя, губ або язика); сильні або повторювані головні болі та запаморочення аж до непритомності; оніміння кінцівок; слабкість; випадіння волосся (алпеція); нудота та блювання; підвищена нервозність та зміни настрою; зниження слуху; кров'янисті виділення з піхви або проривні кровотечі; пожовтіння шкіри або склер; збільшення ваги.

Важливо пам’ятати, що жінки, які тривалий час використовують гормональні контрацептиви, мають підвищений ризик розвитку раку молочної залози та шийки матки.

[ 19 ], [ 20 ]

Передозування

Овосепт викликає головний біль та нудоту; лікування наслідків симптоматичне.

[ 27 ], [ 28 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Овосепт слід застосовувати з обережністю в поєднанні з індукторами печінкового метаболізму (рифампіцин), похідними фенобарбіталу, протисудомними засобами (фенітоїн та карбамазепін) та антибіотиками широкого спектру дії (тетрацикліни, ампіцилін, хлорамфенікол, неоміцин тощо) через можливе зниження контрацептивної ефективності.

Одночасний прийом Овосепту з кумариновими антикоагулянтами може вимагати корекції їх дозування.

Овосепт підвищує біодоступність трициклічних антидепресантів та бета-адреноблокаторів. Препарат не слід приймати одночасно з препаратами, що мають побічні ефекти на печінку.

[ 29 ]

Умови зберігання

Умови зберігання: у сухому, недоступному для дітей місці, при температурі +15-28°C.

[ 30 ]

Термін придатності

Термін придатності становить 5 років.

[ 31 ], [ 32 ]