Пароксетин

Пароксетин – це антидепресант з групи препаратів СІЗЗС.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Показання до застосування Пароксетину

Його використовують для лікування таких станів:

• генералізований тривожний розлад;
• соціальна фобія;
• панічні розлади, включаючи агорафобію;
• ОКР;
• будь-яка форма депресії, включаючи реактивну, ендогенну, а також супроводжується відчуттям тривоги.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках, у кількості 10 штук всередині блістерної упаковки. У коробці знаходиться 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Антидепресивний ефект та терапевтична ефективність препарату під час лікування панічних розладів та обсесивно-компульсивного розладу розвиваються шляхом специфічного уповільнення процесів захоплення 5-гідрокситриптаміну нейронами мозку. Хімічна структура препарату відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.

Препарат має слабку спорідненість до холінергічних мускаринових закінчень. Пароксетин відрізняється від трициклічних антидепресантів слабкою спорідненістю до α1-, α2-, а також дофаміну (D2), гістаміну (H1), 5-HT2- та 5-HT1-подібних закінчень, а також до β-адренергічних рецепторів.

Препарат не впливає на функціонування серцево-судинної системи, а також не призводить до розвитку клінічно значущих змін частоти серцевих скорочень, артеріального тиску та показників ЕКГ.

Препарат також відрізняється від антидепресантів тим, що уповільнюють процес захоплення норадреналіну. Він значно слабше впливає на антигіпертензивні властивості гуанетидину.

Фармакокінетика

Активний елемент препарату всмоктується з шлунково-кишкового тракту з високою швидкістю, після чого піддається внутрішньопечінковому метаболізму. Речовина зазнає екстенсивного розподілу в тканинах (лише 1% препарату виявляється в плазмі). Синтез білка становить 95%.

Близько 64% препарату виводиться з сечею, а ще 36% – з жовчю через кишечник. Менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді.

Рівень активного інгредієнта пароксетину підвищується у людей похилого віку та людей з проблемами печінки або нирок.

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати один раз на день, під час їжі; таблетки не розжовують, а ковтають, запиваючи звичайною водою. Протягом 14-21 дня дозування підбирається окремо для кожного пацієнта, коригуючи його пізніше.

При депресії речовину слід приймати один раз на день по 20 мг. За необхідності порцію можна збільшити (+10 мг на добу), але не більше 50 мг на добу.

Для лікування ОКР на початковому етапі приймають 20 мг речовини на день, а пізніше дозу збільшують – щодня на +10 мг, доки добова доза не становитиме 40 мг.

При тривожних розладах генералізованого характеру приймають 20 мг препарату на добу. Щоб запобігти виникненню синдрому відміни, необхідно припиняти прийом препарату поступово.

Для лікування соціальної фобії або соціального тривожного розладу приймайте 20 мг препарату щодня. Якщо після 14 днів прийому ліків немає результату, дозу збільшують (добовий максимум – 50 мг). Дозування збільшують щотижня на 10 мг.

Для лікування панічних розладів спочатку приймають 10 мг препарату на день, після чого дозу щодня збільшують на 10 мг, поки вона не досягне 40 мг.

[ 9 ]

Використання Пароксетину під час вагітності

Заборонено використовувати препарат під час вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність вираженої чутливості до компонентів препарату;
• період грудного вигодовування;
• епілепсія нестабільного характеру;
• спільне застосування з інгібіторами МАО (та протягом 14 днів після припинення їх застосування).

Потрібна обережність при використанні в таких випадках:

• захворювання, що посилюють кровоточивість;
• спільне застосування з ліками, що посилюють кровоточивість;
• під час електроімпульсної терапії;
• епілептичні напади або судоми;
• гіперплазія передміхурової залози;
• хвороба серця;
• манія;
• закритокутова глаукома;
• печінкова або ниркова недостатність.

Побічна дія Пароксетину

Застосування препарату може спровокувати розвиток деяких побічних ефектів:

• порушення секреції антидіуретичного гормону, гіпергідроз та гіпонатріємія;
• кропив'янка, алергічні висипання, набряк Квінке та екхімоз;
• ортостатичний колапс;
• запор або діарея, блювання, гепатит, сухість у роті, розлади смаку, нудота, зниження або підвищення апетиту;
• гіперпролактинемія або галакторея, а також аноргазмія та сексуальна дисфункція, включаючи імпотенцію та проблеми з еякуляцією;
• затримка або почастішання сечовипускання;
• відчуття м’язової слабкості, міопатія, міоклонус, артралгія або міалгія;
• порушення зору;
• почуття тривоги, сплутаності свідомості, нервозності, втоми або сонливості. Амнезія, збудження, галюцинації, панічні атаки та почуття деперсоналізації, а також манія, судоми, безсоння, екстрапірамідні порушення та запаморочення. Крім того, тремор, серотонінова інтоксикація та астенія.

[ 8 ]

Передозування

Інтоксикація може викликати блювоту з нудотою, брадикардію, вузловий ритм, судоми, гіпергідроз, синусову тахікардію, а також збудження, відчуття сонливості або дратівливості, ністагм, мідріаз, сухість у роті та підвищення артеріального тиску.

Зрідка (переважно в поєднанні з іншими психотропними препаратами або алкогольними напоями) спостерігаються зміни показників ЕКГ або коматозний стан.

Важке отруєння призводить до розвитку серотонінової інтоксикації та, іноді, рабдоміолізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з варфарином може спричинити геморагічний синдром.

Під час лікування пароксетином заборонено вживати алкогольні напої.

Поєднання з антиаритмічними препаратами 1 класу (такими як пропафенон або флекаїнід), суматриптаном, флуоксетином та тіоридазином збільшує ймовірність побічних ефектів.

Фенобарбітал з примідоном знижують рівень біодоступності препарату. Сам препарат пригнічує метаболічні процеси трициклічних антидепресантів (таких як іміпрамін з дезипраміном, а також амітриптилін) та астемізолу, підвищуючи їх показники в крові та збільшуючи ймовірність побічних ефектів.

Цей препарат несумісний з триптофаном, солями літію та інгібіторами МАО (включаючи прокарбазин та фуразолід із селегіліном). Антациди не впливають на ступінь всмоктування препарату.

[ 10 ]

Умови зберігання

Пароксетин слід зберігати в місці, захищеному від сонячного світла. Температура не перевищує 25°C.

[ 11 ]

Термін придатності

Пароксетин можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва терапевтичного засобу.

Застосування для дітей

Застосування пароксетину в педіатрії заборонено.

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати, як «Рексетин з Паксилом» та «Адепрес».

Відгуки

Пароксетин вважається досить ефективним препаратом – відгуки фахівців свідчать про хороший результат його впливу та рідкісне виникнення негативних симптомів. Також рекомендується враховувати, що препарат впливає на координацію, через що його не можна використовувати водіям та людям, які ведуть активний спосіб життя.