Препарати від остеопорозу під час клімаксу

Остеопороз – це захворювання кісток, при якому через утворення пустот у кістках вони втрачають міцність, стають крихкими та ламкими, а кісткова маса зменшується. Жінки вдвічі частіше сприйнятливі до цього захворювання, ніж чоловіки. Жінки в період менопаузи мають підвищений ризик. Дослідження показали, що лише в перші 5 років після настання менопаузи кісткова маса хребта зменшується на 3%. Це пов'язано з тим, що під час менопаузи значно знижується вироблення гормону естрогену, який збільшує швидкість утворення так званих остеокластів (клітин, що видаляють кісткову тканину).

У репродуктивному віці жінки існує баланс між остеокластами та остеобластами (клітинами, що створюють нову кісткову тканину). Порушення цього балансу призводить до остеопорозу. В результаті кальцій «вимивається» з кісток організму, що робить їх розрідженими та пористими. Захворювання проявляється частими переломами, болями в спині через деформацію суглобів. Препарати від остеопорозу під час менопаузи покликані відігравати певну роль у запобіганні переломам.

Бісфосфонати в лікуванні остеопорозу в менопаузі

Першочерговим завданням медицини є корекція синтезу остеокластів та остеобластів у кісткових тканинах організму жінки. Фармакологія допомагає вирішити це питання, ввівши в медичну фармацевтичну практику групу препаратів під назвою бісфосфонати. За дією вони схожі на природні пірофосфати, які беруть участь у регуляції метаболічних процесів у кістковій тканині. Бісфосфонати пригнічують вироблення остеокластів, створюють бар'єр між ними та остеобластами, а також мають протипухлинну та знеболювальну дію.

Бісфосфонати існують на фармакологічному ринку близько 60 років і заслужено визнані в галузі лікування остеопорозу у жінок у період менопаузи та його профілактики. Вони добре переносяться пацієнтами, мають мало побічних ефектів. Форма випуску переважно у таблетках, але новіше покоління бісфосфонатів випускається у порошках для ін'єкцій. Хімічний склад бісфосфонатів може бути простим та азотовмісним, ефективність останніх значно вища. До найбільш часто використовуваних азотовмісних бісфосфонатів належать алендронат, ризедронат, ібандронат, золедронова кислота. Тривалість прийому бісфосфонатів дуже тривала (3-5 років).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Бісфосфонати у формі таблеток

Алендронат – препарат у формі таблеток по 10 мг та 70 мг, має доведену високу ефективність, знижує ризик локальних переломів на 50% та множинних переломів на 90%. Фармакодинаміка препарату полягає в пригніченні остеокластів у кістці, що призведе до відновлення балансу між видаленням кісткової тканини та утворенням нової, збільшуючи щільність, а отже, і міцність кістки. Фармакокінетика вказує на низьку біодоступність препарату, тому його приймають вранці натщесерце та запиваючи великою кількістю води (склянка або півтори). Після прийому алендронату не можна нічого їсти протягом щонайменше години та не лежати горизонтально. Для лікування потрібно приймати таблетку 70 мг один раз на тиждень або 10 мг щодня. Якщо приймати один раз на тиждень, потрібно дотримуватися того ж дня. Препарат виводиться з організму в незміненому вигляді. Протипоказаний вагітним жінкам, при підвищеній чутливості до компонентів препарату, нирковій недостатності. З обережністю слід підходити до прийому препарату при дефіциті вітаміну D та захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Можливі побічні ефекти у вигляді нудоти, блювоти, печії, алергічних реакцій, нездужання, загальної слабкості. У разі передозування можуть виникнути діарея, нудота, виразки та ерозії в шлунково-кишковому тракті.

При одночасному прийомі алендронату з препаратами кальцію знижується всмоктування алендронової кислоти, що входить до його складу. Нестероїдні протизапальні препарати, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть посилювати негативний вплив алендронової кислоти на шлунково-кишковий тракт.

Рекомендовано зберігати препарат не більше 2 років у сухому місці при температурі не вище 25°C.

Ризедронат – це таблетки, розфасовані по 35 мг та 75 мг, вкриті помаранчевою оболонкою. Пригнічує остеокласти, сприяє збільшенню кісткової маси, зміцнює скелет, тим самим знижуючи ризик переломів у постменопаузі. Таблетку 35 мг приймають один раз на тиждень, в один і той самий день, 75 мг – два дні поспіль, по одній таблетці в одні й ті ж дні щомісяця. Таблетку не роздавлюйте, випийте її цілою вранці за півгодини до їди, запиваючи великою кількістю води, не лягайте протягом 30 хвилин після прийому. Максимальна концентрація препарату в організмі настає через годину після його прийому. Половина всмоктаної дози виводиться з сечею протягом 24 годин. Невсмоктаний препарат виводиться з калом у незміненому вигляді. Ризедронат може мати побічні ефекти у вигляді головного болю, нудоти, діареї, депресії, безсоння, алергічних реакцій. Протипоказаний вагітним жінкам, дітям та підліткам до 18 років, при нирковій недостатності, при неможливості прийняти вертикальне положення. Передозування може спричинити гіпокальціємію – низький вміст кальцію в крові. Дослідження щодо реакції при одночасному застосуванні з іншими препаратами не проводилися, але передбачається, що ліки та їжа, що містить алюміній, магній, залізо, кальцій, можуть знижувати всмоктування ризедронової кислоти. Термін придатності препарату – 3 роки, при температурі не вище 25°C у сухому місці. Відпускається за рецептом.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Бісфосфонати в інших формах випуску

Прийом вищеописаних бісфосфонатів вимагає пунктуальності у прийнятті препаратів від пацієнта, тому не завжди призводить до клінічної ефективності. Наразі на ринку медичних препаратів з'явилися нові високоефективні бісфосфонати, які приймаються рідше та мають різні шляхи введення, тобто різні форми вивільнення. До них належать ібандронат та золедронова кислота.

Ібандронат – у формі таблеток по 150 мг приймається один раз на місяць за схемою, подібною до прийому алендронату та ризедронату, а у формі внутрішньовенних ін'єкцій – один раз на три місяці, доза становить 3 мг.

Золедронова кислота являє собою білий порошок або пористу масу у флаконі, масою 4 мг. Вміст флакона розчиняють у 5 мл води для ін'єкцій, отриману рідину розбавляють розчином глюкози (5%) або 100 мл натрію хлориду (0,9%). Ін'єкція робиться один раз на рік (5 мг) зі свіжоприготованого препарату та має мінімальні негативні наслідки, оскільки він подібний до мінерального компонента кісткової тканини. Протипоказаний вагітним жінкам, жінкам, що годують грудьми, та при нирковій недостатності. Побічні ефекти подібні до тих, що властиві іншим бісфосфонатам, і спостерігаються у третини пацієнтів. Але є й особливості, після ін'єкції протягом трьох днів можуть спостерігатися грипоподібні симптоми: лихоманка, озноб, біль у кістках. При взаємодії з іншими препаратами суттєвих реакцій не відзначено, окрім того, що його застосовують з обережністю одночасно з діуретиками. Термін придатності препарату – 2 роки, зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Комбінація бісфосфонатів та вітаміну D також успішно використовується для лікування остеопорозу під час менопаузи. До цих препаратів належать фосован та осталон кальцій. Окрім алендронової кислоти, вони також містять кальцій. Схема прийому подібна до алендронату.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Інші препарати для лікування остеопорозу під час менопаузи

Стронцію ранелат – коригує обмін речовин у кістковій та хрящовій тканинах, відновлюючи баланс між синтезом та видаленням кісткової тканини з кістки на користь першої. Форма випуску – порошок 2 мг, для прийому розчиняють у 250 мл води та п’ють один раз на день на ніч, але не раніше ніж через 2 години після прийому кальцію та вітаміну D, у комбінації з якими його призначають. Термін придатності приготованого розчину – не більше доби. Має протипоказання для вагітних, матерів-годувальниць, пацієнтів з нирковою недостатністю, венозною тромбоемболією, лежачих хворих та тимчасово прикутих до ліжка після операції. Побічні ефекти включають нудоту, блювоту, шкірні висипання, біль у м’язах. Якщо порушено інструкцію щодо прийому препарату в поєднанні з їжею, всмоктування стронцію ранелату знижується. При прийомі рекомендованої дози симптоми передозування не спостерігалися.

Деносумаб – це біологічний препарат, антитіло, що виробляється імунною системою та використовується для пригнічення остеокластів. Він вводиться підшкірно та зручний у використанні, оскільки його вводять один раз на шість місяців. Відзначається добра переносимість препарату.

Кальцитонін лосося – це гормон, який регулює обмін кальцію в організмі, блокуючи його вивільнення в кров з кісткової тканини. Одночасно було встановлено також знеболювальну дію на організм пацієнта. Випускається у формі ін'єкційного розчину. Його можна вводити як підшкірно, так і внутрішньом'язово. Він має властивість швидко всмоктуватися в кров, досягаючи максимальної концентрації через півтори години. Виводиться з організму нирками. Має протипоказання при непереносимості компонентів препарату. Були зафіксовані випадки зниження рівня кальцію в крові. Не рекомендується застосовувати вагітним жінкам та в період лактації. Дозу препарату визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та коливається від 50 до 100, іноді до 400 МО (міжнародна одиниця дії речовини) на добу. Тривалість лікування – від двох тижнів до шести місяців. Побічні ефекти можуть включати нудоту, головний біль, діарею, зниження гостроти зору, біль у суглобах та м'язах. Ін'єкційні ампули зберігаються не більше трьох років.

Естрогени-гестагени – їхня дія спрямована на заміщення нестачі естрогенів під час менопаузи, і це супроводжується збільшенням мінеральної щільності кісток. Однак препарат ефективний лише під час прийому, після припинення його прийому всі показники повертаються до попереднього рівня.

Останнім часом для лікування остеопорозу під час менопаузи з'явилися гомеопатичні засоби, що складаються щонайменше з 5 компонентів. Однак вони недостатньо вивчені, щоб дати чіткі рекомендації щодо їх застосування, і є дуже дорогими.

Як бачимо, фармакологічний ринок лікування остеопорозу в період менопаузи досить широкий, але більшість препаратів призначені для дуже тривалого застосування, що часто призводить до переривання лікування. Жінок обнадіює поява нових лікарських форм (у вигляді ін'єкцій), які дозволяють не напружуватися у дотриманні інтервалів прийому препаратів, а робити 1-2 ін'єкції на рік.