Препарати від остеопорозу при клімаксі

Остеопороз - захворювання кісток, при якому через утворення пустот в них втрачається міцність, з'являється крихкість і ламкість, знижується кісткова маса. Жінки схильні до цього захворювання вдвічі частіше за чоловіків. У зоні підвищеного ризику знаходяться жінки під час клімаксу. Дослідження показали, що тільки через перших 5-и років після настання менопаузи кісткова маса хребта зменшується на 3%. Це пов'язано з тим, що при клімаксі істотно зменшується вироблення гормону естрогену, який збільшує швидкість утворення так званих остеокластів (клітини, що видаляють кісткову тканину).

У репродуктивному віці жінки існує баланс між остеокластами і остеобластами (клітини, що створюють нову кісткову тканину). Порушення цього балансу і призводить до виникнення остеопорозу. Як наслідок, відбувається «вимивання» кальцію з кісток організму, від чого та стає розрідженій, пористої. Хвороба проявляється в частих переломах, болях в спині через деформацію суглобів. Препарати від остеопорозу при клімаксі покликані зіграти роль в попередженні переломів.

Бісфосфонати при лікуванні остеопорозу при клімаксі

Першочерговим завданням медицини є корекція синтезу остеокластів і остеобластів в кісткових тканинах організму жінки. Допомагає вирішити її фармакологія, яка впровадила в лікувальну медикаментозну практику групу препаратів під назвою бісфосфонати. По дії вони аналогічні природним пірофосфати, які беруть участь в регуляції обмінних процесів в кістковій тканині. Бісфосфонати пригнічують вироблення остеокластів, ставлять бар'єр між ними і остеобластами, також мають протипухлинну та знеболювальну дію.

На фармакологічному ринку бісфосфонати вже близько 60 років і заслужено визнані в сфері лікування остеопорозу у жінок під час клімаксу і його профілактики. Вони добре переносяться хворими, у них мало побічних ефектів. Форма випуску - переважно в таблетках, але більш нове покоління бісфосфонатів випускається в порошках для приготування ін'єкцій. Хімічний склад бісфосфонатів буває простим і азотовмісних, ефективність останніх значно вище. До самим застосовуваним азотовмісних бісфосфонатів можна віднести алендронат, ризедронат, ібандронат, золедроновая кислота. Тривалість прийому бісфосфонатів дуже тривала (3-5 років).

[1], [2], [3], [4], [5],

Бісфосфонати в формі таблеток

Алендронат - препарат у вигляді таблеток по 10 мг і 70 мг, має доведену високу ефективність, на 50% знижує ризик локального і на 90% множинних переломів. Фармакодинаміка препарату полягає в придушенні остеокласти в кістки, що призведе до відновлення балансу між висновком кісткової тканини і утворенням нової, підвищенні щільності, а значить і фортеці кістки. Фармакокінетика свідчить про низьку біодоступності препарату, тому приймається він вранці натщесерце і запивати великою кількістю води (стакан-півтора). Після прийому алендронату необхідно не менше години нічого не їсти і не лягати горизонтально. Для лікування необхідно приймати таблетку по 70 мг раз на тиждень, або по 10мг щодня. При періодичності прийому раз на тиждень необхідно дотримуватися одного і того ж дня. З організму препарат виводиться незміненим. Протипоказаний вагітним, при підвищеній чутливості до складових препарату, ниркової недостатності. Необхідно з обережністю підходити до прийому препарату при нестачі вітаміну D і захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Можливі побічні реакції у вигляді нудоти, блювоти, печії, алергічних реакцій, нездужань, загальної слабкості. При передозуванні може бути діарея, нудота, утворення виразок і ерозій в шлунково-кишковому тракті.

При одночасному прийомі алендронату з препаратами кальцію, знижується всмоктування алендронової кислоти, яка є в його складі. Нестероїдні протизапальні препарати, в тому числі ацетилсаліцилова кислота, можуть посилити негативний вплив алендронової кислоти на шлунково-кишкового тракту.

Препарат рекомендується зберігати не більше 2-х років в сухому місці при температурі не вище 25 ° С.

Різендронат - являє собою таблетки, розфасовані по 35мг і 75мг, вкриті помаранчевої оболонкою. Пригнічує остеокласти, сприяє збільшенню кісткової маси, зміцнює скелет, ніж знижує ризик переломів у постменопаузі. Пігулка дозуванням 35мг приймається раз в тиждень, дотримуючись одного і того ж дня, 75мг - два дні поспіль по таблетці в одні і ті ж дні кожного місяця. Подрібнювати таблетку не варто, випивати цілком вранці за півгодини до їжі, запиваючи великою кількістю води, після прийому не лягати хвилин 30. Максимальна концентрація препарату в організмі відбувається через годину після прийому. Половина поглиненої дози виводиться з сечею протягом доби. Неабсорбованими препарат виводиться в незміненому вигляді з калом. Різендронат може мати побічні дії у вигляді головного болю, нудоти, діареї, депресії, безсоння, алергічних реакцій. Протипоказаний вагітним, дітям і підліткам до 18 років, при нирковій недостатності, при неможливості прийняти вертикальне положення. Передозування може викликати гіпокальціємію - знижений вміст кальцію в крові. Досліджень про реакцію з одночасним прийомом з іншими лікарськими препаратами не проводилось, але передбачається, що препарати і їжа, в яких міститься алюміній, магній, залізо, кальцій можуть знижувати всмоктування різендроновой кислоти. Термін зберігання препарату 3 роки, при температурі не вище 25 ° С в сухому місці. Відпускається за рецептами.

[6], [7], [8]

Бісфосфонати з іншими формами випуску

Прийом вищеописаних бісфосфонатів вимагає від хворого пунктуальності в прийомі препаратів, тому не завжди доводиться до отримання клінічної ефективності. В даний час на ринку медичних препаратів з'явилися нові високоефективні бісфосфонати, які рідше приймаються і мають різні шляхи введення, тобто різні форми випуску. До них відноситься ібандронат і золедроновая кислота.

Ібандронат - у формі таблеток по 150мг приймається раз на місяць за схемою, аналогічною прийому алендронату та різендронат, а у вигляді ін'єкцій внутрішньовенно - раз в три місяці, доза прийому 3мг.

Золедроновая кислота - білий порошок або пориста маса у флаконі, вага 4 мг. Вміст флакона розчиняють в 5 мл води для ін'єкцій, отриману рідину розводять розчином глюкози (5%), або 100 мл натрію хлориду (0,9%). Ін'єкція робиться раз на рік (5 мг) з свіжоприготованого препарату і має мінімальні негативні наслідки, тому що подібна до мінеральним компонентом кісткової тканини. Протипоказана для вагітних, годуючих жінок, при нирковій недостатності. Побічні ефекти аналогічні тим, які притаманні інших бісфосфонатів, і спостерігаються у третини пацієнтів. Але є й особливості, після введення ін'єкції протягом трьох днів можуть спостерігатися симптоми грипозного стану: лихоманка, озноб, біль в кістках. При взаємодії з іншими препаратами значних реакцій не відмічено, хіба що з обережністю застосовують одночасно з діуретиками. Термін придатності препарату 2 роки, зберігати в захищеному від світла місці при температурі не більше 25 ° С.

Для лікування остеопорозу при клімаксі також успішно застосовують комбінацію бісфосфонатів і вітаміну D. До таких препаратів відноситься Фосаванс і Осталон кальцій. До їх складу крім алендронової кислоти входить і кальцій. Режим прийому аналогічний прийому алендронату.

[9], [10], [11],

Інші препарати при лікуванні остеопорозу при клімаксі

Стронцію ранелат - коригує обмін речовин в кістковій і хрящовій тканинах, відновлюючи баланс між синтезом і виведенням кісткової тканини з кістки на користь першого. Форма випуску - порошок 2 мг, для прийому розчинити в 250мл води і випити один раз на добу на ніч, але не раніше, ніж через 2 години після кальцію і вітаміну D, в поєднанні з якими він призначається. Термін придатності приготовленого розчину не більше доби. Має протипоказання для вагітних жінок, матерів-годувальниць, хворих з нирковою недостатністю, венозною тромбоемболією, лежачих хворих і тимчасово лежачих після оперативного втручання. До побічних дій можна віднести нудоту, блювоту, шкірні висипання, біль у м'язах. При порушенні інструкції по прийому препарату в поєднанні з їжею, зменшується поглинання стронцію ранелату. При прийомі рекомендованої дози симптоми передозування не спостерігалося.

Деносумаб - біологічний препарат, антитіло, яке виробляється імунною системою і використовується для придушення остеокластів. Вводиться підшкірно і зручний в застосуванні, тому що колеться раз на півроку. Відзначено добру переносимість препарату.

Кальцитонін лосося - гормон, що регулює обмін кальцію в організмі, блокуючи його висновок в кров з кісткової тканини. Попутно було встановлено та знеболювальну дію на організм хворого. Випускається у формі розчину для ін'єкцій. Може вводитися як підшкірно, так і внутрішньом'язового. Має властивість швидко всмоктуватися в кров, досягаючи максимальної концентрації через годину-півтори. З організму виводиться нирками. Має протипоказання у разі непереносимості компонентів ліки. Спостерігалися випадки зниження рівня кальцію в крові. Не рекомендований для прийому вагітним і при лактації. Доза введення препарату визначається лікарем в залежності від тяжкості захворювання і коливається від 50 до 100, іноді до 400МЕ (міжнародна одиниця дії речовини) на добу. Тривалість лікування від двох тижнів до півроку. Можуть спостерігатися побічні ефекти у вигляді нудоти, головного болю, діареї, зниження гостроти зору, болі в суглобах і м'язах. Ампули для ін'єкцій зберігаються не більше трьох років.

Естроген-гестагени - їх дія спрямована на заміщення нестачі естрогену під час клімаксу, а це супроводжується підвищенням мінеральної щільності кісткової тканини. Однак препарат ефективний тільки під час прийому, після припинення його прийому, всі показники повертаються до колишнього рівня.

Останнім часом для лікування остеопорозу при клімаксі з'являються і гомеопатичні засоби, що складаються з не менше 5 компонентів. Однак вони мало вивчені, щоб дати чіткі рекомендації щодо їх застосування, і дуже дорогі.

Як бачимо, фармакологічний ринок для лікування остеопорозу при клімаксі досить великий, але більшість препаратів спрямовані на дуже тривалий прийом, що часто призводить до переривання лікування. У жінок вселяє оптимізм поява нових лікарських форм (у вигляді ін'єкцій), які дають можливість не напружуватися у відстеженні проміжків прийому препарату, а робити 1-2 ін'єкції в рік.