Разол 20

Розіллємо 20 є медикаментозним препаратом, призначеним для використання в якості противиразковий засіб. Дія основного його фармакологічно активної речовини рабепразолу полягає в тому що їм відзначено зниження протоновую помпа внаслідок того що під його впливом в шлункових парієтальних клітинах пригнічується фермент Н + -К + -АТФази. В результаті цього відбувається блокування кінцевого етапу процесів, в яких продукується соляна кислота. Даний ефект відрізняється залежністю від величини доз препарату і в результаті його застосування пригнічення піддаються базальна, а так само і стимульована секреція соляної кислоти, якою природи не був би подразник.

Даний лікарський засіб має такі якості як здатність практично в повній мірі всмоктуватися в шлунково-кишковому тракті протягом самого нетривалого часу після прийняття всередину. Актуалізація антисекреторного дії препарату настає в перші 60 хвилин, а вже після закінчення 2-4-х годин з того моменту коли була прийнята початкова доза відзначається максимум в зниженні кислотно-лужного середовища рН в шлунку. Досягається таким чином оптимізація рівня шлункової кислотної секреції стабілізується і закріплюється після 3-х днів з початку лікувального курсу.

І, нарешті, в якості ще одного переваги розіллємо 20 потрібно назвати те, що на його абсорбцію не впливає їжа, і час в яке відбувається прийом їжі протягом доби.

Показання до застосування Разол 20

Показання до застосування розіллємо 20 припускають використання даного медикаментозного препарату головним чином для короткочасного лікування при захворюваннях, до яких відносяться зокрема: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, якої супроводжує наявність виразок і ерозій; наявність у пацієнта синдрому Золлінгера-Еллісона. Крім того цей лікарський засіб використовується і в якості однієї з профілактичних заходів мають на меті запобігти аспірацію кислим шлунковим вмістом.

Крім цього розіллємо 20 включається до переліку лікарських приписів при пептичної виразкової хвороби дванадцятипалої кишки або шлунка на стадії загострення і з виникненням кровотеч і розвитком важких ерозій. У таких випадках застосування препарату в пероральної його лікарській формі неможливо, доцільним є його використання у вигляді розчину для введення ін'єкційним способом.

Отже, показання до застосування розіллємо 20 переважно викликаються існуванням у хворого того чи іншого з числа захворювань що характеризуються підвищеним рівнем продукування шлункової кислоти з можливістю її викиду в шлунково-кишковий тракт. Препарат викликає позитивну тенденцію до відновлення і стабілізації кислотно-лужного балансу в цих внутрішніх органах.

[1], [2], [3], [4]

Форма випуску

Форма випуску розіллємо 20 представлена у вигляді порошку, з якого готується розчин для здійснення ін'єкцій. Порошок є ліофілізований масу повністю білого кольору або має майже білий відтінок. 20-кількостях міліграм порошку міститься в скляному флаконі. У коробочці з картону в залежності від упаковки присутня як 1 такий флакон (№1), так і по 10 їх штук - №10.

На ринку медикаментозної продукції препарат найчастіше зустрічається також як порошок ліофілізований in bulk у флаконах по 20 мл для приготування ін'єкційного розчину в упаковках №50 і №100 відповідно. Форма in bulk має на увазі готову фармацевтичну продукцію, яка виробляється з дотриманням всіх необхідних технологічних процесів одним виробником, фасування, кінцева упаковка та маркування якої може здійснюватися іншою компанією.

Основною діючою речовиною розіллємо 20 є рабепразол. У вмісті кожного флакона присутній рабепразолу натрію 20 мг. Крім того дана форма випуску цього лікарського препарату має наявністю ряду допоміжних компонентів як то: натрію гідроксиду, манітолу Е 421.

[5]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка розіллємо 20 має низку особливостей, ключовий з яких є дія препарату чиниться по відношенню ферменту Н + -К + -АТФази в парієтальних шлункових клітинах. Воно полягає в тому, що препарат виступає в якості інгібітора на завершальній стадії продукування соляної кислоти. Наслідком цього є те, що пригнічується і базальна, і стимульована секреція соляної кислоти.

Зв'язування рабепразолу в парієтальних клітинах ковалентними зв'язками з протонної помпою викликає зниження рівня кислотної секреції, що носить незворотній характер. Виділення кислоти стає можливим лише за участі новоствореної протонної помпи. Вплив, який чиниться рабепразол на парієтальних клітинах в той час, коли вона активізується, обумовлює максимальну ступеня зниження секреторної функції.

Досягається даний ефект завдяки внутрішньовенному інфузійного введення препарату. Як наслідок цього відбувається зв'язування молекул рабепразолу з протонної помпою, що в свою чергу викликає припинення продукування соляної кислоти. У кислому середовищі в парієтальних клітинах шлунка протягом короткого часу утворюється скупчення активної речовини яке активізується в результаті того що до нього приєднується сульфонамідний група. У взаємодії включаться цистеїну протонної помпи.

Будучи введеним внутрішньовенно дію розіллємо 20 розкривається протягом 1-го години і приходить до максимальному ступені його виразності після закінчення від 2-х до 4-х годин. Значення середнього кліренсу при внутрішньовенної інфузії в дозі 20 мл одно 283 ± 98 мл / хв. Напіввиведення 20-мілілітрової дози внутрішньовенно характеризується показником 1,02 ± 0,63 год. Після припинення використання препарату відновлення секреторної активності відбувається в період від 2-х до 3-х днів.

Фармакодинаміка розіллємо 20 є такою, що застосування його в позначеної добовій дозі 20 мг протягом лікувального курсу в 14 ній не викликає змін функціонуванні щитовидної залози, не впливає на вуглеводний метаболізм. Також від препарату не змінюється концентрація, в якій присутні в крові гормони альдостерон, глюкагон, кортизол, паратгормон, пролактин, ренін, секретин, тестостерон, холецистокінін, естроген.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокінетика

Фармакокінетика розіллємо 20 характеризується абсолютною біодоступністю. Це означає що молекули головного активної речовини препарату - рабепразолу в повному їх 100-відсотковому кількості здатні досягати парієтальних клітин. Потрібно відзначити, що не проявляється залежність ступеня біодоступності від того чи було введено це медикаментозний засіб одноразово або ж неодноразово.

Однією з ключових особливостей є те, що фармакокинетическим властивостями розіллємо 20 притаманна лінійність. Тобто в залежності від величини дозування, як періоду напіввиведення, так і кліренсу і обсягом розподілу у змінах не властиво.

Метаболізм рабепразолу натрію в людському організмі відбувається в печінці, де він піддається біотранфформаціі, в процесі якої утворюються основні метаболіти: вугільна кислота і тіоефір. У вкрай малій кількості можна спостерігати також наявність інших метаболітів: діметілтіоефіра, кон'югату меркаптурової кислоти, сильфона.

Напіввиведення вимагає періоду часу рівного приблизно 60-хв. Доза на 90% піддається виведенню в складі сечі, в основному як два метаболіти: кон'югат меркаптопурової і карбонової кислоти. У незначній мірі метаболіти залишають організм пацієнта разом з калом.

Фармакокінетика розіллємо 20 у хворих в літньому віці відрізняється більш тривалим виведенням. Кумулятивний ефект препарату не спостерігалося.

[10], [11], [12], [13]

Спосіб застосування та дози

При призначенні розіллємо 20 використовується наступний спосіб застосування і дози цього медикаментозного засобу.

В першу чергу необхідно враховувати, що внутрішньовенні ін'єкції і інфузія показані виключно, якщо є неможливим застосування його в лікарській формі, призначеної для прийому перорально. Коли з'являється можливість призначити пероральний прийом препарату введення його внутрішньовенно повинно бути припинено.

Розчин, приготовлений для інфузії і ін'єкцій, слід вводити тільки внутрішньовенно в рекомендованої добової дозі рівній 20-й міліграмам.

Приготування ін'єкційного розчину проводиться шляхом розчинення вмісту ампули в стерильній воді в кількості 5 мл. Введення необхідно здійснювати поступово протягом часу від 5-и хвилин до чверті години.

Проведення інфузії передбачає такий підготовчий процес: вміст ампули повинно бути спочатку розчинено в 5-й мілілітрах стерильної води, а потім додається до 100 мл інфузійного розчину 0,9% хлориду натрію. Часовий проміжок, в який відбувається введення препарату, має дорівнювати 15-30-і хвилинах.

Існують певні умови використання готового розчину: його потрібно застосовувати у часовий проміжок, що не перевищує 4-х годин з моменту, коли був приготований. Ще одним важливим моментом є те, що вводити допускається тільки розчин, що попередньо перевірений на предмет відсутності в ньому осаду, не змінений його колір, і чи немає яких-небудь інших змін. Правильно приготовлений розчин - прозорий, безбарвний, і в ньому не повинно спостерігатися ніяких сторонніх включень. Розчин, який не був використаний в регламентований термін, підлягає утилізації.

Спосіб застосування та дози розіллємо 20 при дотриманні всіх в зв'язку з цим пропонуються правил і необхідних умов забезпечують ефективність лікування з використанням даного препарату.

[19], [20]

Використання Разол 20 під час вагітності

Використання розіллємо 20 під час вагітності а крім того в той період, в який немовля перебуває на грудному вигодовуванні, відноситься до протипоказань існуючим для цього медикаментозного засобу.

Як свідчать результати спеціально проведених експериментальних досліджень, препарат не затримується повністю плацентарних бар'єром і в певній кількості може проникати крізь нього. Потрібно, однак, відзначити, що які б не було порушення фертильної функції або виникнення відхилень від норми в процесах внутрішньоутробного розвитку плода не спостерігалося.

Присутність розіллємо 20 або будь-яких зі складових його компонентів може мати місце в складі грудного молока матері-годувальниці.

Таким чином, рішення про те, чи є доцільним використання розіллємо 20 під час вагітності, в період лактації і годування грудьми слід приймати з усією відповідальністю і обережністю, всебічно розглянувши і ретельно зваживши всі «за» і «проти». Основним фактором у цьому питанні є очікуваний більший позитивний результат його застосування для матері, ніж чим можливість його шкідливої дії на дитину.

Протипоказання

Протипоказання до застосування розіллємо 20 мають на увазі в першу чергу, що не допускається його призначення тими пацієнтами, у яких є наявність підвищеної чутливості щодо рабепразолу або інших активних речовин з групи бензімідазолу.

До розряду неприйнятних для використання лікарських засобів відносить препарат наявна у хворого будь-якого роду недостатність дихальної, ниркової та печінкової функції.

Зважаючи на відсутність клінічного досвіду лікування дітей препаратами з рабепразол протипоказаний розіллємо 20 дітям і підліткам, які не досягли 18-річного віку.

Під час вагітності використання цього препарату може бути виправданим, лише якщо досягнення позитивного ефекту для матері не пов'язане ризиком негативних наслідків для розвитку плода.

Коли жінці в період лактації і годування грудьми показано застосування даного медикаментозного засобу грудне вигодовування немовляти протягом курсу такого лікування слід припинити.

Розглядаючи протипоказання до застосування розіллємо 20, не можна не згадати і ряд випадків, в яких потрібно загострити увагу на можливості його використання при деяких існуючих факторах. Так виключає призначення препарату, діагностоване і виявлене у пацієнта в шлунку ракове новоутворення. Про особливої обережності терапії із застосуванням цього лікувального засобу на ранніх її стадіях волають також важкі ниркові і печінкові дисфункції.

[14], [15]

Побічна дія Разол 20

Побічні дії розіллємо 20 можуть мати місце як поява різного роду симптомів мають місце з боку різних органів і систем людського організму.

Шлунково-кишковий тракт дає наступні негативні реакції на препарат: поява сухості в роті, відрижки, нудоти, блювоти, виникнення болю в області живота, розвиток запорів і метеоризму. Підвищується активність трансаміназ печінки. Можливі диспепсичні явища, дуже рідко - стоматит, гастрит, анорексія.

У центральній нервовій системі можуть настати такі порушення її діяльності як поява головного болю і запаморочення, збуджений стан, безсоння або навпаки - сонливість. Не виключено що пацієнт може зануритися в депресію, у нього здатне порушитися зір і відчуття смаку.

Відповіддю системи дихання під впливом розіллємо 20 в стані стати поява кашлю, розвиток бронхіту, риніту, синуситу і фарингіту.

Існує ймовірність алергічних реакцій на застосування цього лікарського засобу, що з'являються у вигляді висипів на шкірних покривах, в рідкісних випадках супроводжуються сверблячкою.

Інші несприятливі прояви можуть відзначатися як болі в спині, виникнення гриппоподобного синдрому, розвиток міалгії, артралгії і лихоманки. У медичній статистиці зафіксовані поодинокі випадки, коли внаслідок використання препарату у хворих збільшувалася маса тіла, з'являлася схильність до підвищеного потовиділення, прогресувала нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитопенія і лейкоцитоз.

Якщо спостерігаються ті чи інші побічні дії розіллємо 20 застосування його слід припинити.

[16], [17], [18],

Передозування

Відносно того чим характеризується передозування розіллємо 20, в даний час відсутні які б не було певні відомості. Передбачається, що в разі перевищення максимально допустимих доз препарату слід очікувати посилення ступеня вираженості побічних ефектів можуть виникати під впливом цього медикаментозного засобу.

Для лікування негативних наслідків надмірно завищеною дозування розіллємо 20 вдаються до симптоматичним терапевтичних заходів.

Через високий ступінь зв'язування рабепразолу з білками в плазмі крові здійснення діалізу для виведення препарату з організму хворого представляється неефективним.

Специфічний антидот що може бути доцільним, коли має місце передозування цього лікарського засобу, на сьогоднішній день невідомий.

[21], [22], [23], [24]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії розіллємо 20 з іншими препаратами багато в чому обумовлюються фармакологічними властивостями рабепразолу як основного активного чинного компонента цього лікарського засобу.

Подібно до всіх іншим інгібіторів протонної помпи натрію рабепразол метаболізується під впливом ферментів печінкової цитохромної системи Р450. Чи не відбувається залучення рабепразолу натрію до взаємодій, які мають клінічне значення, в яких беруть участь амоксицилін, варфарин, діазепам, теофілін і фенітоїн - тобто ті препарати, що їх метаболізм здійснюють ферменти системи Р450.

Оскільки натрію рабепразол надає дію, що приводить до активного і тривалого зниження рівня вироблюваної соляної кислоти, можливим є його взаємодія з тими медикаментозними засобами, у яких їх властивості абсорбції обумовлюються показником кислотно-лужного балансу рН в шлунку. Так в комбінації утвореної з кетоконазолом концентрація останнього в плазмі крові знижується на 33%., А по відношенню до дигоксину - на 22% підвищується мінімальна його концентрація. Виходячи з цього, потрібно контроль спільного застосування розіллємо 20 і наведених препаратів, щоб виявити можливу необхідність скорегувати дозування.

Активний метаболіт кларитроміцину в поєднанні з рабепразол в плазмі крові утворюється концентрація велика на 50% для першого, і на 24% відповідно для другого. Даний ефект бачиться позитивним результатом взаємодії при ерадикації Н.руіогі.

В рамках клінічного дослідження застосування в комплексі з антацидами, що мають лікарські форми рідини, взаємодії виявлено не було. Клінічне значення взаємодій з прийнятої їжею також не встановлено.

Вплив, який чиниться на процеси метаболізму циклоспорину, має подобу дії інших інгібіторів протонної помпи.

В результаті досліджень in vitro на мікросомах людської печінки встановлено, що Метаболізація натрію рабепразолу відбувається під дією ферментів системи Р450 - CYP 2C9, CYP 3A. На підставі цього можна стверджувати, що можливості взаємодії розіллємо 20 з іншими препаратами є низькими.

[25], [26], [27]

Умови зберігання

Умови зберігання розіллємо 20 передбачають, що препарат повинен знаходитися в місці, недоступному для дітей, в якому підтримується постійна температура середовища в 25 градусів Цельсія.

[28], [29], [30], [31]

Термін придатності

Термін придатності розіллємо 20 - 2 роки від дати виготовлення зазначеної виробником на упаковці. Не слід використовувати препарат після закінчення цього терміну.

[32], [33], [34], [35]