Регулон

Регулон – це комплексний монофазний контрацептивний препарат для перорального застосування. Він має контрацептивну та естроген-прогестагенну дію.

Показання до застосування Регулона

Його використовують як засіб контрацепції.

Однак різні тести підтверджують, що препарат має терапевтичні властивості (окрім контрацептивних). Наприклад, його використання буде доцільним, якщо у жінки є дисфункціональні маткові кровотечі, а також ПМС, дисменорея тощо.

Медикамент ефективно усуває періодичний біль у нижній частині живота, зменшує рясність та болючість менструацій та диспареунію, а також усуває слабкі, темні вагінальні виділення в перименструальний період та біль у молочних залозах.

Регулон часто призначають для підвищення ефективності лікування ендометріозу. Під час фіброміоми матки його використовують для зупинки росту пухлини (це має сенс, якщо її діаметр не більше 2 см). Водночас препарат сприяє розсмоктуванню ретенційних кіст, що виникають у яєчниках.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток, у кількості 21 штуки всередині блістерних пластинок. Коробка містить 1 або 3 такі пластинки.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Лікувальний ефект забезпечується здатністю його активних елементів пригнічувати зв'язування гонадотропінів з гіпофізом (серед них лютропіну та ФСГ). В результаті ускладнюється процес овуляції та збільшується щільність цервікального слизу, що перешкоджає проходженню сперматозоїдів у порожнину матки.

Етинілестрадіол – це штучний аналог речовини естрадіол (він починає вироблятися жіночим організмом з моменту першої менструації).

Дезогестрел має сильну антиестрогенну та гестагенну дію, подібну до дії внутрішнього прогестерону. Компонент має низьку андрогенну та анаболічну активність.

Під час застосування препарату жінка (якщо спостерігається початкова менорагія) відчуває значне зменшення крововтрати під час менструації, а також покращується стан епідермісу (особливо якщо у пацієнтки є акне).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Дезогестрел разом з етинілестрадіолом майже повністю та швидко абсорбуються зі шлунково-кишкового тракту. Дезогестрел негайно метаболізується, під час чого утворюється біоактивний продукт розпаду, 3-кето-дезогестрел.

Значення Cmax спостерігаються через 1,5 години з моменту прийому та становлять 2 нг/мл (для дезогестрелу), а також через 1-2 години та становлять 80 пг/мл (для етинілестрадіолу).

Біодоступність дезогестрелу знаходиться в межах 62-81%, а етинілестрадіолу – близько 60% (завдяки процесам пресистемної кон'югації та першому проходження елемента через печінку).

Період напіввиведення 3-кето-дезогестрелу становить 30 годин (метаболіти виводяться з організму з сечею та калом у співвідношенні 4 до 6), а етинілестрадіолу – 24 години (близько 40% елемента разом з продуктами його розпаду виводиться з сечею, а решта (близько 60%) – з калом).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Спосіб застосування та дози

Схема вживання наркотиків.

Починати прийом препарату слід з 1-го дня менструального циклу – у кількості 1 штуки щодня (в один і той же час доби), протягом 21 дня. Потім, після прийому останньої таблетки, потрібно зробити 7-денну перерву, протягом якого повинні виникати кровотечі, схожі на менструальні.

Пізніше, на 8-й день після прийому останньої лікарської таблетки (через 4 тижні після початку прийому препарату, в той самий день тижня), навіть якщо кровотеча триває, застосування препарату відновлюють – з нової блістерної упаковки.

Допустима тривалість застосування препарату.

За умови дотримання вищезазначених інструкцій препарат можна приймати в будь-який час, протягом якого жінці потрібна контрацепція. При прийомі таблеток відповідно до всіх правил та рекомендацій контрацептивний ефект препарату зберігається протягом 7-денного періоду.

Початкова доза: 1 таблетка.

Прийом Регулону слід розпочинати з 1-го дня циклу. Додаткова контрацепція не потрібна. При початку прийому препарату між 2-м і 5-м днем циклу необхідно додатково використовувати бар'єрну контрацепцію протягом першого тижня його застосування.

Якщо з початку менструації минуло більше 5 днів, рекомендується відкласти початок прийому ліків до наступного менструального циклу.

Схема вживання препарату після пологів.

Жінкам, які припинили грудне вигодовування, дозволяється починати прийом ліків через 3 тижні з дня пологів (перед цим необхідно проконсультуватися з гінекологом). У цьому випадку немає потреби в додатковому використанні контрацептивів.

Якщо статевий акт відбувся невдовзі після пологів, початок прийому ліків слід відкласти до початку нового циклу.

Якщо ви почнете використовувати Регулон пізніше ніж через 21 день після пологів, вам знадобиться використовувати додаткові контрацептиви протягом першого тижня початкового циклу використання.

Прийом ліків після процедури аборту.

За відсутності будь-яких протипоказань препарат можна використовувати з 1-го дня після процедури аборту. У цьому випадку додаткові контрацептиви використовувати не потрібно.

Досить часто ліки призначають після процедур кюретажу.

Доцільність прийому ліків після процедури вишкрібання або аборту (наприклад, у разі завмерлої вагітності) пов'язана з необхідністю відновлення здорової функції яєчників та необхідністю запобігання розвитку запальних ускладнень – за статистикою, вони спостерігаються приблизно у кожної 3-ї жінки, яка перенесла повторний аборт.

Завдяки застосуванню препаратів вдається компенсувати дефіцит прогестерону, пов'язаний з абортом, а також розвиток проліферативних процесів, спричинених ним, у межах репродуктивної системи (зокрема, фіброми, гіперплазія в області тека-тканини, синдром Штейна-Левенталя, внутрішній ендометріоз, мастопатія, ендометріоз, гіперплазія ендометрія, синдром Франкеля тощо).

Процес переходу з інших гормональних засобів.

При переході з іншого контрацептиву необхідно прийняти першу таблетку на наступний день після закінчення упаковки, розрахованої на 28 днів (21 день використання + 7 днів перерви). Додаткова контрацепція не потрібна.

У разі переходу з міні-пілі, першу таблетку Регулону приймають у перший день нового циклу. Немає потреби у використанні додаткових контрацептивів.

Якщо під час використання міні-піли немає менструації, можна почати приймати ліки в будь-який день циклу, але лише після того, як буде діагностовано відсутність вагітності.

Протягом перших 7 днів початкового циклу використання необхідно використовувати додаткові методи контрацепції (такі як ковпачок, що містить сперміцид, презерватив або утримання від статевих актів). Календарний метод контрацепції в цьому випадку буде неефективним.

Використовуйте для відтермінування початку менструації.

Для затримки менструальної кровотечі прийом препарату продовжують без 7-денної перерви. У разі затримки менструації можливий розвиток проривної кровотечі або кров'янистих виділень, але вони не послаблюють контрацептивних властивостей препарату.

Звичайний режим вживання препарату відновлюється після 7-денної перерви.

Схема прийому препарату у разі пропуску однієї таблетки.

У випадках, коли з моменту пропуску дози минуло до 12 годин, таблетку слід прийняти, як тільки згадаєте про це. Потім прийом продовжується у звичайному режимі.

У випадках, коли з моменту пропуску прийому дози минуло більше 12 годин, препарат втрачає 100% контрацептивну надійність на період даного циклу. У зв'язку з цим перед початком нового циклу необхідно використовувати додаткову контрацепцію.

Якщо ви пропустили прийом ліків протягом перших 2 тижнів циклу, вам потрібно прийняти 2 таблетки одразу наступного дня, а потім продовжити прийом за стандартною схемою (при цьому до кінця цього циклу потрібно використовувати додаткові контрацептиви).

Якщо ви пропустили прийом препарату між 14-м та 21-м днем, слід продовжувати регулярний прийом ліків, приймаючи раніше пропущену таблетку та не роблячи тижневу перерву.

Пропуск прийому таблетки збільшує ймовірність овуляції або виникнення кров'янистих вагінальних виділень. Це пов'язано з тим, що препарат містить невелику частину естрогену. Тому в таких випадках необхідно додатково використовувати бар'єрну контрацепцію.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Використання Регулона під час вагітності

Прийом Регулону під час вагітності суворо заборонений. Під час грудного вигодовування слід або припинити прийом препарату, або не годувати грудьми. Це необхідно, оскільки таблетки, прийняті в післяпологовому періоді, зменшують об'єм виділеного молока, погіршують процес лактації та негативно впливають на розвиток дитини.

Настання вагітності після періоду вживання препарату.

Контрацептивний ефект препарату розвивається завдяки здатності його компонентів (штучних аналогів естрадіолу з прогестагенами) запобігати виходу зрілої яйцеклітини з фолікула.

Як контрацептив його можна використовувати протягом кількох років, і в зв'язку з цим багатьох жінок хвилює, чи не матиме препарат негативного впливу на функціонування репродуктивної системи, а також на перебіг вагітності в майбутньому.

Якщо ліки приймати правильно (використання за схемою, зазначеною в інструкції до препарату, та дотримання всіх показань, призначених гінекологом), зачаття можна планувати після закінчення його використання без будь-яких перешкод. Часто після скасування Регулону вагітність настає приблизно через шість місяців після регулярного статевого життя.

На етапі планування рекомендується припинити прийом ліків щонайменше за 3 місяці до можливої дати зачаття.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до елементів лікувального засобу;
• важкі форми захворювань печінки;
• функціональна гіпербілірубінемія, яка має доброякісну форму (сюди входять рідкісні гепатози пігментного типу, що мають спадкову природу);
• в анамнезі жовтяниця під час вагітності;
• сімейна гіперліпідемія;
• пухлини печінки в анамнезі;
• підвищений артеріальний тиск середнього або тяжкого ступеня;
• мігрень;
• наявність в анамнезі тромбоемболії або тромбозу та існуючі сильні або множинні фактори, що підвищують ймовірність їх виникнення, а також наявність в анамнезі інформації про те, що у пацієнта були провісники тромбозу;
• герпес 2 типу;
• наявність вагінальної кровотечі невідомої етіології;
• діагностовані естрогензалежні новоутворення або підозра на їх наявність;
• цукровий діабет у важкій стадії (що супроводжується ангіопатією);
• гестаційний цукровий діабет;
• порушення гемокоагуляційної активності;
• сильний свербіж та отосклероз (або прогресування цих розладів), спричинені попередньою вагітністю або застосуванням глюкокортикостероїдів.

[ 17 ], [ 18 ]

Побічна дія Регулона

Серед найсерйозніших побічних реакцій на застосування препарату (якщо вони виникнуть, слід припинити прийом препарату):

• підвищений артеріальний тиск;
• тромбоемболія в області артерій або вен (сюди входить утворення тромбів у області глибоких вен, інфаркт міокарда з інсультом тощо);
• тромбоемболія в ділянці печінкових/ниркових вен або артерій, а також тромбоемболія в ділянці брижових або ретинальних вен або артерій (одинична);
• втрата слуху, спричинена отосклерозом;
• ГУС;
• порфірія;
• загострення процесу реактивної форми ВКВ (рідко);
• Хорея Сиденгама, яка минає після припинення прийому препарату (одноразово).

Серед побічних ефектів, які менш небезпечні для здоров'я:

• ациклічна форма кровотечі, яка не пов'язана з менструацією, а крім того, виникнення кров'янистих виділень з піхви;
• аменорея, що розвивається після припинення прийому препарату;
• галакторея;
• зміни стану цервікального слизу;
• болючість і напруга в молочних залозах, а також їх збільшення;
• поява запалення всередині піхви;
• вагінальний кандидоз;
• блювота разом з нудотою;
• поява або погіршення жовтяниці чи свербежу, спричинених холестазом;
• хлоазма;
• трансмуральний ілеїт;
• жовчнокам'яна хвороба;
• еритема, яка має ексудативну або вузлувату форму;
• поява висипу на епідермісі;
• мігрень, а також головні болі;
• лабільність настрою та депресія;
• підвищена чутливість рогівки;
• знижена толерантність до вуглеводів;
• збільшення ваги;
• накопичення рідини всередині організму;
• симптоми алергії.

[ 19 ], [ 20 ]

Передозування

Отруєння Регулоном може призвести до нудоти, симптомів диспепсії, сильного головного болю, блювоти, а також судом у литкових м'язах та кров'янистих виділень з піхви, не пов'язаних з менструацією.

Препарат не має антидоту, тому слід вжити симптоматичних заходів для усунення ознак інтоксикації. Як перша допомога при вживанні великої дози препарату використовується процедура промивання шлунка (її необхідно проводити протягом перших 2-3 годин з моменту вживання речовини).

[ 25 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Лікарська ефективність пероральних контрацептивів знижується при їх поєднанні з індукторами печінкових ферментів (включаючи карбамазепін, окскарбазепін, примідон з рифампіцином та топірамат, а також гіддантоїн, фелбамат та барбітурати, гризеовульфін та звіробій). Однак при поєднанні цих речовин зростає ризик проривної кровотечі.

Максимальні показники індукції спостерігаються щонайменше через 2-3 тижні, але можуть зберігатися до 1 місяця після припинення прийому препарату.

Порушення циклу та ослаблення контрацептивних властивостей препарату можуть спостерігатися у разі поєднання з такими препаратами, як барбітурати, проносні засоби, антибіотики (особливо ампіцилін або тетрациклін), деякі спазмолітики та антидепресанти.

У ситуаціях, коли необхідно використовувати вищезазначені ліки, слід використовувати бар'єрну контрацепцію (протягом усього періоду терапії, а також протягом додаткових 7-28 днів – з урахуванням того, який саме препарат застосовувався).

Якщо під час застосування Регулону потрібне застосування антикоагулянтів, слід додатково контролювати значення ПВ. Іноді також може знадобитися зміна режиму дозування використовуваного антикоагулянту.

Через підвищений ризик ускладнень заборонено поєднувати препарат з гепатотоксичними ліками.

Застосування пероральних контрацептивів може знизити толерантність організму до вуглеводів, а також збільшити потребу в інсуліні та пероральних гіпоглікемічних препаратах.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Умови зберігання

Регулон слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура повинна бути в межах 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Термін придатності

Регулон можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального засобу.

[ 35 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Новінет, Мерсілон і Марвелон з Три-Мерсі.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Відгуки

Регулон вважається одним з найпопулярніших контрацептивів – цей факт підтверджують численні відгуки.

Більшість жінок, які використовували цей препарат, відзначають невелику кількість побічних ефектів препарату, високу надійність та прийнятну вартість, а крім того, той факт, що після закінчення використання Регулону зачаття відбувається без суттєвих труднощів.

Але є й негативні думки про препарат – зазвичай говорять про негативні наслідки дії препарату (такі як ациклічні кровотечі різної тяжкості, нудота, свербіж в області геніталій та помітне збільшення ваги).

У відгуках фахівців це пояснюється тим, що часто такі симптоми пов'язані з гіперчутливістю організму пацієнтки до деяких елементів препарату, або з тим, що ліки просто не підходять цій конкретній жінці. Щоб звести ризик негативних реакцій до мінімуму, необхідно суворо дотримуватися інструкції до препарату.

Якщо покращення не настає, у цьому випадку необхідно розглянути варіант припинення прийому препарату та підбору іншого контрацептивного засобу (попередньо необхідно пройти всі необхідні обстеження).