Регулон

Регулон входить в категорію комплексних монофазних контрацептивних препаратів для перорального прийому. Надає протизаплідний і естроген-прогестагенів вплив.

Показання до застосування Регулон

Застосовується як засіб запобігання від настання небажаного зачаття.

Але при цьому різні тести підтверджують наявність у препарату терапевтичних властивостей (крім контрацептивних). Наприклад, його прийом буде доцільний при наявності у жінки кровотеч з матки, мають дисфункціональних характер, а крім того при ПМС, дисменореї та ін.

Медикамент дозволяє ефективно усунути з'являються періодично в нижній ділянці живота больові відчуття, знижує рясність і хворобливість менструацій і діспауреніі, а крім того позбавляє від слабких виділень, що мають темний відтінок, з піхви під час періменструального періоду і від болю в області грудних залоз.

Регулон часто призначається для збільшення ефективності проведеного при ендометріозі лікування. Під час маткової міоми його використовують для зупинки росту новоутворення (це має сенс, якщо його діаметр становить не більше 2-х см). Разом з тим, препарат допомагає розсмоктуванню виникають в області яєчників ретенційних кіст.

[1], [2], [3], [4]

Форма випуску

Випуск ліки реалізується в таблетованій формі, в кількості 21-ої штуки всередині блістерних пластинок. У коробці міститься 1 або 3 таких пластинки.

[5], [6], [7], [8], [9]

Фармакодинаміка

Лікарський ефект забезпечується здатністю його діючих елементів до пригнічення гипофизарного зв'язування гонадотропінів (серед таких лютропін і ФСГ). Внаслідок цього ускладнюється процес овуляції і збільшується щільність слизу, що перешкоджає проходженню сперматозоїдів всередину маткової порожнини.

Етинілестрадіол є штучним аналогом речовини естрадіол (він починає продукуватися жіночим організмом з моменту 1-ої менструації).

Дезогестрел володіє сильним антиестрогенну і гестагенним впливом, схожим з ефектом, що чиниться внутрішнім прогестероном. У компонента низька андрогенна і анаболічні активність.

Під час використання ЛЗ у жінки (якщо відзначається вихідна менорагія) значно зменшується крововтрата в періоди менструацій, а також поліпшується стан епідермісу (особливо якщо у пацієнтки є акне).

[10], [11], [12], [13],

Фармакокінетика

Дезогестрел разом з етинілестрадіолом майже повністю і на великій швидкості абсорбуються з шлунково-кишкового тракту. Дезогестрел негайно піддається метаболізму, в процесі якого формується біоактивні продукт розпаду - 3-кето-дезогестрел.

Значення Cmax відзначаються після закінчення 1,5 годин з моменту прийому і становлять 2 нг / мл (для дезогестрела), а також по закінченні 1-2-х годин і становлять 80 пг / мл (для етинілестрадіолу).

Рівень біодоступності дезогестрела становить в межах 62-81%, а етинілестрадіолу - близько 60% (у зв'язку з процесами пресистемну кон'югацію і 1-им печінковим проходженням елемента).

Термін напіврозпаду речовини 3-кето-дезогестрел становить 30 годин (метаболіти виводяться з організму з сечею і фекаліями в співвідношенні 4к6), а етинілестрадіолу - 24 години (близько 40% елементу разом з його продуктами розпаду виводиться з сечею, а залишок (близько 60% ) виводиться з фекаліями).

[14], [15], [16]

Спосіб застосування та дози

Схема використання медикаменту.

Починати приймати препарат слід з 1-го дня почався менструального циклу - в кількості 1-ої штуки щодня (в однаковий час дня), в період, що становить 21 день. Далі, після прийому останньої таблетки, потрібно зробити 7-денну перерву, за період якого має відбутися схоже з менструальним кровотеча.

Пізніше, на 8-ий день після прийому останньої лікарської таблетки (через 4 тижні з моменту початку застосування ЛЗ, в однаковий день тижня), навіть за умови триваючого кровотечі, застосування препарату відновлюється - з нової блистерной пластинки.

Допустима тривалість застосування медикаментозного засобу.

З дотриманням вищевказаної інструкції приймати ліки можливо в будь-які терміни, при яких жінці потрібно контрацепція. При вживанні таблеток з урахуванням всіх правил і рекомендацій, контрацептивний вплив ЛЗ зберігається і на час 7-денного проміжку.

Початковий прийом - 1-я таблетка.

Починати застосування Регулона необхідно з 1-го дня почався циклу. Використовувати при цьому додаткову контрацепцію не потрібно. При прийому ЛЗ в проміжку 2-5-го днів циклу, в період першого тижня його використання необхідно додатково користуватися бар'єрної контрацепцією.

Якщо ж з моменту початку менструацій пройшло більше 5-ти діб, рекомендується відкласти початок прийому медикаменту на наступний менструальний цикл.

Схема використання ліки після пологів.

Жінкам, які відмовилися від грудного вигодовування, після закінчення 3-х тижнів з дня пологів дозволяється починати вживання ЛЗ (перед цим потрібно проконсультуватися з гінекологом). В цьому випадку потреби в додатковому застосуванні контрацептивних засобів немає.

Якщо статевий акт відбувся незадовго після пологів, початок застосування медикаменту слід відкласти до настання нового циклу.

При використання Регулона пізніше, ніж через 21 день після пологів, протягом першого тижня початкового циклу застосування потрібно додатково користуватися контрацептивними засобами.

Вживання ліків після процедури аборту.

При відсутності будь-яких протипоказань застосування препарату повинно проводитись з 1-го дня після процедури аборту. При цьому додаткові протизаплідні засоби використовувати не потрібно.

Досить часто ліки призначають і після процедур вискоблювання.

Доцільність прийому ЛЗ після процедури вискоблювання або аборту (наприклад, при вагітності, що завмерла) пов'язана з потребою у відновленні здорової роботи яєчників і з необхідністю запобігти розвитку ускладнень запального характеру - за даними статистики, вони спостерігаються приблизно у кожної 3-ї жінки, яка перенесла повторний аборт .

Завдяки використанню ЛЗ вдається компенсувати пов'язаний з абортом недолік прогестерону, а також розвиток викликаних ним проліфератіческіх процесів всередині репродуктивної системи (серед них фіброміома, гіперплазія в області тека-тканини, синдром Штейна-Левенталя, внутрішній ендометріоз, мастопатія, ендометріоз, ендометріальних гіперплазія, синдром Френкеля та ін.).

Процес переходу з інших гормональних засобів.

Під час переходу з іншого контрацептивного засобу необхідно прийняти 1-у таблетку на наступну добу після закінчення пачки, розрахованої на 28 діб (21 день застосування + 7 діб інтервалу). Застосовувати додаткову контрацепцію не потрібно.

У разі переходу з речовини міні-пили 1-у таблетку вживають в 1-ий день нового циклу. Потреби в застосуванні додаткових протизаплідних засобів немає.

При відсутності менструації під час використання міні-пили, починати прийом ЛЗ дозволяється в будь-який з днів циклу, але тільки після діагностованого відсутності вагітності.

На час перших 7-ми діб початкового циклу використання потрібно вдатися до додаткових методів запобігання (таким, як ковпачок, що містить сперміциди, презерватив або утримання від сексуальних контактів). Календарний спосіб запобігання в цьому випадку буде неефективний.

Застосування для відстрочки настання менструації.

Для відстрочки менструальних кровотеч препарат продовжують вживати, не здійснюючи 7-денну перерву. У разі відстрочки менструації можуть розвиватися кровотечі проривного типу або виділення, що мажуть характеру, але вони не послаблюють протизаплідні властивості ЛЗ.

Відновлення регулярного режиму застосування ЛЗ відбувається після закінчення 7-ми днів перерви.

Схема прийому препарату в разі пропуску однієї таблетки.

У випадках, коли з моменту пропуску прийому пройшло до 12-ї години, вжити таблетку слід, як тільки про неї згадають. Далі застосування триває в стандартному режимі.

У випадках же, коли з моменту пропуску вживання пройшло більше 12-ти годин, ліки втрачає 100% -ву контрацептивну надійність на період даного циклу. У зв'язку з цим до початку нового циклу потрібно користуватися додатковою контрацепцією.

Якщо прийом ЛЗ було пропущено під час перших 2-х тижнів циклу, на наступну добу потрібно прийняти 2 таблетки за раз, а потім продовжувати застосування за стандартною схемою (при цьому до закінчення даного циклу потрібно застосовувати додаткові протизаплідні засоби).

При пропуску вживання в проміжку 14-21-го днів потрібно продовжувати регулярне застосування ЛЗ, вживши забуту раніше таблетку, а також не роблячи 1-тижневої перерви.

Пропуск вживання таблетки збільшує ймовірність овуляції або виникнення мають кров'янистий характер виділень з піхви. Це пов'язано з тим, що в ліках міститься невелика порція естрогену. Тому в таких випадках потрібно додатково користуватися бар'єрної контрацепцією.

[21], [22], [23], [24]

Використання Регулон під час вагітності

Приймати Регулон при вагітності строго заборонено. На час грудного вигодовування слід або відмовитися від застосування ЛЗ, або не годувати грудьми. Це необхідно через те, що таблетки, що приймаються на післяпологовий стадії, знижують обсяги виділяється молока, погіршують процес лактації і негативно впливають на розвиток дитини.

Настання вагітності після періоду застосування лікарського препарату.

Контрацептивний вплив ЛЗ розвивається завдяки здатності його складових компонентів (штучних аналогів естрадіолу з прогестагенами) запобігати вихід дозрілої яйцеклітини з фолікула.

Як контрацептивний засіб його можна використовувати протягом декількох років, і в зв'язку з цим багато жінок стурбовані тим, чи не надасть препарат негативного впливу на роботу репродуктивної системи, а також на перебіг вагітності в подальшому.

При правильному прийомі ліки (вживання за схемою, зазначеної в лікарської інструкції, і дотримання всіх показань, запропонованих гінекологом) планування зачаття можна здійснювати після закінчення його застосування без будь-яких перешкод. Найчастіше після скасування Регулона вагітність наступає приблизно через півроку регулярного статевого життя.

На етапі планування рекомендується припинити вживання ліків мінімум за 3 місяці перед можливим терміном зачаття.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність гіперчутливості щодо елементів терапевтичний засіб;
• важкі форми печінкових захворювань;
• функціональна гіпербілірубінемія, що має доброякісну форму (сюди входять рідкісні гепатози пігментного типу, що мають спадкову природу);
• наявність в анамнезі жовтяниці, що протікала під час вагітності;
• гіперліпідемії сімейного характеру;
• присутність в анамнезі печінкових пухлин;
• підвищені значення АТ в помірній або важкого ступеня;
• мігрень;
• присутність в анамнезі тромбоемболії або тромбозів і існуючі сильно виражені або численні фактори, що підвищують ймовірність їх появи, а крім того присутність в анамнезі інформації про те, що у пацієнтки відзначалися провісники тромбозу;
• герпес 2-ої типу;
• наявність кровотеч з піхви, що мають невідому етіологію;
• діагностовані естрогензавісісимие новоутворення або присутність підозр на їх наявність;
• цукровий діабет у важкій стадії (супроводжуваний ангиопатией);
• гестаційний цукровий діабет;
• розлади гемокоагуляціонних діяльності;
• сильно виражений свербіж і отосклероз (або прогресування даних порушень), викликані попередньою вагітністю або вживанням ГКС.

[17], [18],

Побічна дія Регулон

Серед найбільш серйозних негативних реакцій на застосування ліків (в разі їх появи потрібно скасувати прийом ЛЗ):

• підвищення значень АТ;
• тромбоемболія в області артерій або вен (сюди входить формування тромбів в області глибоких вен, інфаркт міокарда з інсультом та ін.);
• тромбоемболія в області печінкових / ниркових вен або артерій, а крім того тромбоемболія в області мезентеріальних або ретиальна вен або артерій (одинично);
• викликана отосклерозом втрата слуху;
• ГУС;
• порфирия;
• загострення процесу протікання реактивної форми ВКВ (зрідка);
• хорея Сиденгама, яка проходить після припинення прийому препарату (одинично).

Серед побічних ознак, які менш небезпечні для здоров'я:

• Ациклічна форма кровотеч, що не мають відношення до менструації, а крім цього виникнення кров'яних виділень з піхви;
• аменорея, яка розвивається після припинення прийому ЛЗ;
• галакторея;
• зміна стану слизу;
• хворобливість і напруга грудних залоз, а також їх збільшення;
• появу запалень усередині піхви;
• вагінальний кандидоз;
• блювота разом з нудотою;
• викликане холестазом поява або загострення жовтяниці або свербіння;
• хлоазма;
• трансмуральний ілеїт;
• жовчнокам'яна хвороба;
• еритема, що має ексудативну або вузлувату форму;
• виникнення висипу на епідермісі;
• мігрень, а також головні болі;
• лабільність настрою та стан депресії;
• збільшення чутливості очної рогової оболонки;
• зменшення толерантності по відношенню до вуглеводів;
• підвищення ваги;
• кумуляція рідини всередині організму;
• симптоми алергії.

[19], [20]

Передозування

Отруєння регулона може привести до появи нудоти, симптомів диспепсії, сильних головних болів, блювоти, а крім того судом в області литкових м'язів і вагінальних виділень кров'янистого типу, які не мають зв'язку з менструацією.

Препарат не має антидоту, тому для усунення ознак інтоксикації слід проводити симптоматичні заходи. Як 1-ої допомоги при вживанні великої порції ліки використовують процедуру шлункового промивання (потрібно провести його в період перших 2-3-х годин з моменту вживання речовини).

[25],

Взаємодія з іншими препаратами

Медикаментозна ефективність пероральних протизаплідних ЛЗ послаблюється при комбінуванні з індукторами печінкових ензимів (серед них карбамазепін, окскарбазепін, примідон зрифампіцином і топираматом, а крім цього гидантоин, фелбамат і барбітурати, грізеовульфін і ліки звіробою звичайного). Разом з тим, при поєднанні даних речовин збільшується ризик появи кровотеч проривного характеру.

Максимальні показники індукції відзначаються мінімум після закінчення 2-3-х тижнів, але можуть зберігатися і до 1-го місяця після припинення прийому ЛЗ.

Розлад циклу і ослаблення протизаплідних властивостей медикаменту може спостерігатися в разі комбінування з такими препаратами, як барбітурати, проносні, антибіотики (особливо ампіцилін або тетрациклін), окремі спазмолітики і антидепресанти.

При ситуаціях, коли користуватися вищевказаними ліками необхідно обов'язково, слід використовувати бар'єрну контрацепцію (протягом усього терміну терапії, а крім того в період додаткових 7-28-ми діб - з огляду на, який саме препарат був застосований).

Якщо під час застосування Регулона потрібно вживання антикоагулянтів, слід додатково відстежувати значення ПТВ. Іноді може вимагатися також зміна дозировочного режиму використовуваного антикоагулянту.

У зв'язку зі збільшеним ризиком появи ускладнень, забороняється комбінувати ліки з гепатотоксичними медикаментами.

Застосування пероральних протизаплідних ЛЗ може послаблювати толерантність організму щодо вуглеводів, а крім того збільшувати потребу в інсуліні і прийнятих всередину гіпоглікемічних засобах.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Умови зберігання

Регулон потрібно утримувати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні значення - в межах відміток 15-30 ° C.

[32], [33], [34]

Термін придатності

Регулон дозволяється застосовувати в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення терапевтичний засіб.

[35]

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Новінет, Мерсилон і Марвелон з Три-Мерсі.

[36], [37], [38]

Відгуки

Регулон вважається одним з найпопулярніших контрацептивних засобів - цей факт підтверджують численні відгуки.

Велика частина жінок, які користувалися даними засобом, відзначає невелике число побічних проявів ЛЗ, високу надійність і прийнятну вартість, а крім цього той факт, що після закінчення застосування Регулона зачаття відбувається без суттєвих ускладнень.

Але і негативні думки щодо ліки теж зустрічаються - в них зазвичай говориться про негативні ефекти препарату (таких, як такі, що ациклічності характер кровотечі різного ступеня вираженості, нудота, свербіж в області геніталій і помітне збільшення ваги).

У відгуках фахівців це пояснюється тим, що найчастіше подібні симптоми пов'язані з гіперчутливістю організму пацієнтки щодо будь-яких елементів ЛС, або з тим, що медикамент просто не підходить цій конкретній жінці. Для зведення ризику появи негативних реакцій до мінімуму необхідно в точності дотримуватися лікарську інструкцію.

За відсутності покращання і в такому випадку, потрібно розглянути варіант зі скасуванням ліки і підбором іншого протизаплідного медикаменту (попередньо необхідно пройти всі необхідні обстеження).