Реладорм

Реладорм є снодійним медикаментом.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Реладорма

Застосовується для лікування безсоння, що має хронічний характер, а крім цього при розвитку почуття дратівливості або при нетривалому сні.

Форма випуску

Випуск лікарської речовини відбувається в таблетках, в кількості 10-ти штук всередині блістерної упаковки. У пачці міститься 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Ліки володіє седативними, анксиолитическими, снодійними, центральними, антіконвульсівнимі і миорелаксирующими властивостями.

Чинними компонентами ЛЗ є діазепам з ціклобарбіталом. Діазепам - це анксіолітик-транквілізатор, що сприяє ослабленню збудливості нейронів, а крім цього уповільнення спінальних полісинаптичних рефлексів і потенцированию активності ГАМК.

Медикамент не володіє миорелаксирующим впливом периферичного характеру.

Реладорм знижує вираженість почуття тривоги, неспокою, емоційної напруги і страху, завдяки чому розвивається повноцінний анксиолитический ефект.

Циклобарбітал - це снодійне речовина, що володіє потужним седативним впливом.

Фармакокінетика

Циклобарбітал входить в категорію барбітуратів, що володіють середньою тривалістю впливу. Після вживання всередину на великій швидкості абсорбується всередині травного тракту. Після перорального прийому 0,3 г речовини, показник Cmax відзначається після закінчення 20-180-ти хвилин. У циклобарбіталу сильний зв'язок з кров'яним білком; він легко проходить всередину біологічних рідин і тканин, а крім цього крізь плаценту і всередину материнського молока.

Обмінні процеси циклобарбіталу здебільшого здійснюються всередині печінки, за допомогою ензимів мікросом. При метаболізмі компонент трансформується в кетоціклобарбітал. Процеси гидроксилирования циклобарбіталу призводять до формування що не володіють активністю гідрофільних метаболічних продуктів. Циклобарбітал володіє потужним индуцирующим впливом щодо ензимів мікросом, що відповідають за обмінні процеси безлічі ліків, включаючи також і власні (аутоіндукторів). В результаті відбувається зниження і скорочення тривалості впливу використовуваних в комбінації медикаментів, які біотрансформуються за допомогою цитохрому Р450.

Термін напіврозпаду - приблизно 6 годин. Циклобарбітал практично повністю виводиться через нирки у формі метаболічних продуктів.

Діазепам добре абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту; показник біодоступності - приблизно 98%. Після перорального введення 20-ти мг речовини, його кров'яні значення Cmax відзначаються після закінчення 0,9-1,3 годин і дорівнюють 500 нг / мл. Приблизно на 94-99% речовину синтезується з кров'яним білком. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, а також всередину материнського молока. Володіє інтенсивним спорідненістю до жирових тканин.

Діазепам піддається внутрішньопечінкового метаболізму, при якому формуються 2 активних метаболічних продукту - N-дезметілдіазепам, а також N-метілоксазепам. Далі вони перетворюються в оксазепам, який потім синтезується з глюкуроновою кислотою.

Термін напіврозпаду компонента - приблизно 0,8-2,2 дня (при цьому він може підвищуватися у літніх людей, новонароджених, а також лиць з розладами в роботі нирок або печінки). Екскреція діазепаму в основному відбувається через нирки - в формі метаболічних продуктів і в незміненому стані (приблизно 25%).

Спосіб застосування та дози

Щоб отримати снодійний ефект, медикамент приймають за 60 хвилин перед сном - 1-ну таблетку.

Щоб досягти седативного впливу, потрібно 1-2-кратно за добу приймати по чверті або половині таблетки.

[5]

Використання Реладорма під час вагітності

Реладорм не можна призначати на 1-му триместрі (виключаючи екстрені ситуації). Прийом медикаменту вагітної може викликати почастішання ритму серцебиття у плода.

На час застосування препарату необхідно припиняти годування груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гіперупіан;
• міастенія;
• наявність гіперчутливості щодо циклобарбіталу або діазепаму;
• присутність у пацієнта суїцидальних нахилів;
• порфірія;
• недостатність в роботі печінки;
• похилий вік.

Побічна дія Реладорма

Ступінь вираженості і кількість побічних симптомів визначаються розміром порції і чутливістю хворого щодо ЛЗ. Серед проявів:

• ушкодження, Що зачіпають НС: часто з'являються головні болі, відчуття сонливості, дезорієнтації або сплутаність свідомості, а крім того гальмування реакції, атаксія і запаморочення. Зрідка виникає тремор або почуття гніву, а також погіршується настрій. Крім цього зрідка розвивається дизартрія, супроводжувана невиразною мовою, розлад пам'яті або акомодації, аномальна поведінка і амнезія антероградного характеру. Крім того рідко спостерігаються емоційні перепади, зубожіння емоцій, психози і кошмарні сни, а також неправильна вимова слів;
• розлади зорової функції: зорові порушення (диплопія або нечіткість);
• порушення травної діяльності: розлад в роботі шлунково-кишкового тракту, гіперсалівація, сухість ротової слизової, нудота або запор;
• проблеми з роботою нирок і сечовивідних проток: затримка або нетримання сечовивідних процесів;
• ушкодження сполучних тканин і кістково-м'язової структури: поява тремору;
• розлади діяльності серцево-судинної системи: несуттєве зниження значень артеріального тиску, брадикардія, вегетативні ознаки, аритмія і недостатність серця (сюди входить і зупинка серця);
• симптоми з боку респіраторної системи: пригнічення дихальних процесів (сюди входить і недостатність респіраторної функції);
• системні розлади: відчуття загальної слабкості (часом відбуваються непритомність);
• ушкодження підшкірного шару і епідермісу: прояви алергії на шкірі;
• порушення діяльності ЖВП і печінки: розлад в роботі печінки. Одинично розвивається жовтяниця або відмічається збільшення показників ЛФ і трансаміназ;
• ознаки з боку грудних залоз і репродуктивних органів: розлад циклу менструацій або лібідо;
• ушкодження, Що зачіпають лімфу та кров: розлад морфологічного кров'яного складу (розвиток лейкопенії або агранулоцитозу);
• розлади психіки: поява парадоксальних реакцій (таких, як почуття збудження (також психомоторного) або агресивності, безсоння, судом і тремор). У формі парадоксальною реакції відзначається і посилення відчуття ворожості і тривоги, підвищення тонусу м'язів (в основному у літніх людей і дітей) і галюцинації. Найчастіше подібні прояви розвиваються у літніх людей і лиць з хворобами психіки, а крім цього після вживання спиртного;
• інші: больові відчуття в області суглобів, слабкість в м'язах і збільшення ймовірності переломів і падінь (зазвичай у літніх людей).

Систематичний прийом ЛЗ протягом багатьох тижнів може викликати медикаментозну залежність або синдром відміни при різкій зупинці застосування препарату.

При легких формах синдрому відміни виникає розлад уваги, відчуття тривоги і головний біль. Можливо також поява запаморочення, нудоти, почуття дратівливості, гіпергідрозу, блювоти, а крім цього розладів сприйняття, спазмів у м'язах і кольок. Крім цього може частішати серцебиття і відбуватися втрата апетиту. Іноді виникають судоми або делірій.

Крайньою чутливістю щодо негативних симптомів мають літні пацієнти, у кого часто відзначається розлад рухової комбінації і відчуття втоми.

У дітей, літніх людей та лиць з гіпопротромбінемією може розвиватися схильність до збільшення частоти розвитку побічної седативного ефекту.

При виникненні жовтяниці, зорових розладів і порушень в роботі системи кровотворення, нетриманні сечовипускання і збільшенні активності ензимів печінки потрібно скасувати використання реладорм.

[4]

Передозування

При отруєнні виникають такі ознаки, як почуття сплутаність свідомості або сонливості, а також нерозбірливість мови.

Сильна інтоксикація може привести до розвитку симптомів, що загрожують здоров'ю та життю пацієнта.

Для усунення порушень виконується шлункове промивання і призначається застосування активованого вугілля.

Антидотом реладорм вважається речовина флумазенил.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент може потенціювати активність седативних ЛЗ, антидепресантів, антипсихотиков і опіатів.

Використання разом з речовинами, що сповільнюють процеси окислення мікросом, викликає подовження терміну напіврозпаду реладорм.

Ліки руйнує обмінні процеси речовини фенітоїн.

Препарат не має сумісності з гризеофульвіном, оральної контрацепцією, доксицикліном, ГКС, етиловим спиртом і антикоагулянтами.

[6], [7]

Умови зберігання

Реладорм потрібно утримувати в закритому від маленьких дітей, темному місці. Значення температури - не вище позначки 25 ° C.

Термін придатності

Реладорм може застосовуватися в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення препарату.

Застосування для дітей

Не можна призначати ліки в педіатрії.

Аналоги

Аналогами ліки є такі засоби, як Корвалтаб, Белламінтал, Беллоід з валокордин та Корвалол з Корвалдин.

Відгуки

Реладорм отримує від пацієнтів досить непогані відгуки. При дотриманні призначеної інструкції, а також використанні відповідно до показань він демонструє високу ефективність.