Реладорм

Реладорм – це снодійне.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Реладорма

Його використовують для лікування хронічного безсоння, а також при появі почуття дратівливості або при короткому сні.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається в таблетках, у кількості 10 штук всередині блістерної упаковки. Упаковка містить 1 таку упаковку.

Фармакодинаміка

Препарат має седативні, анксіолітичні, снодійні, центральні, протисудомні та міорелаксантні властивості.

Активними компонентами препарату є діазепам з циклобарбіталом. Діазепам – це анксіолітичний транквілізатор, який допомагає знизити збудливість нейронів, а крім цього, уповільнити спинальні полісинаптичні рефлекси та посилити активність ГАМК.

Препарат не має периферичного міорелаксуючого ефекту.

Реладорм зменшує вираженість почуттів тривоги, занепокоєння, емоційної напруги та страху, завдяки чому розвивається повноцінний анксіолітичний ефект.

Циклобарбітал – це снодійний засіб із потужним седативним ефектом.

Фармакокінетика

Циклобарбітал – це барбітурат із середньою тривалістю дії. Після перорального застосування він швидко всмоктується у травному тракті. Після перорального прийому 0,3 г речовини показник Cmax відзначається через 20-180 хвилин. Циклобарбітал має міцний зв'язок з білками крові; він легко проникає в біологічні рідини та тканини, а також через плаценту та в материнське молоко.

Метаболічні процеси циклобарбіталу здебільшого здійснюються всередині печінки, за допомогою мікросомальних ферментів. Під час метаболізму компонент трансформується в кетоциклобарбітал. Процеси гідроксилювання циклобарбіталу призводять до утворення неактивних гідрофільних продуктів метаболізму. Циклобарбітал має потужну індукуючу дію на мікросомальні ферменти, що відповідають за метаболічні процеси багатьох препаратів, включаючи їхні власні (аутоіндуктор). В результаті спостерігається зменшення та скорочення тривалості ефекту препаратів, що використовуються в комбінації, які біотрансформуються за допомогою цитохрому Р450.

Період напіввиведення становить приблизно 6 годин. Циклобарбітал майже повністю виводиться через нирки у вигляді продуктів метаболізму.

Діазепам добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті; індекс біодоступності становить приблизно 98%. Після перорального застосування 20 мг речовини значення Cmax у крові відзначаються через 0,9-1,3 години та дорівнюють 500 нг/мл. Приблизно 94-99% речовини синтезується з білками крові. Вона проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту, а також у грудне молоко. Має інтенсивну спорідненість з жировими тканинами.

Діазепам піддається внутрішньопечінковому метаболізму, в результаті якого утворюються два активні продукти метаболізму – N-десметилдіазепам та N-метилоксазепам. Потім вони перетворюються на оксазепам, який потім синтезується з глюкуроновою кислотою.

Період напіввиведення компонента становить приблизно 0,8-2,2 дня (він може збільшуватися у людей похилого віку, новонароджених та людей з порушенням функції нирок або печінки). Діазепам виводиться переважно через нирки – у вигляді продуктів метаболізму та у незміненому вигляді (приблизно 25%).

Спосіб застосування та дози

Для досягнення снодійного ефекту ліки приймають за 60 хвилин до сну – 1 таблетку.

Для досягнення седативного ефекту необхідно приймати чверть або половину таблетки 1-2 рази на день.

[ 5 ]

Використання Реладорма під час вагітності

Реладорм не слід призначати у першому триместрі (за винятком екстрених випадків). Прийом препарату під час вагітності може спричинити почастішання серцебиття плода.

У період використання препарату грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гіперкапнія;
• міастенія;
• наявність гіперчутливості до циклобарбіталу або діазепаму;
• наявність суїцидальних схильностей у пацієнта;
• порфірія;
• печінкова недостатність;
• старість.

Побічна дія Реладорма

Тяжкість та кількість побічних ефектів визначаються розміром порції та чутливістю пацієнта до препарату. Серед проявів:

• ураження, що вражають нервову систему: поширені головні болі, сонливість, дезорієнтація або сплутаність свідомості, а також уповільнені реакції, атаксія та запаморочення. Зрідка виникають тремор або почуття гніву та погіршення настрою. Також зрідка розвивається дизартрія з невиразною мовою, порушеннями пам'яті або акомодації, аномальною поведінкою та антероградною амнезією. Також рідко спостерігаються емоційні зміни, емоційне виснаження, психози та нічні кошмари, а також неправильна вимова слів;
• порушення зору: зорові розлади (диплопія або розмитість зору);
• розлади травлення: шлунково-кишкові розлади, гіперсалівація, сухість у роті, нудота або запор;
• проблеми з функціонуванням нирок та сечовивідних шляхів: затримка або нетримання сечі;
• пошкодження сполучних тканин та опорно-рухового апарату: поява тремору;
• порушення з боку серцево-судинної системи: незначне зниження артеріального тиску, брадикардія, вегетативні ознаки, аритмія та серцева недостатність (сюди входить зупинка серця);
• симптоми з боку дихальної системи: пригнічення дихальних процесів (сюди входить дихальна недостатність);
• системні розлади: відчуття загальної слабкості (часом трапляється непритомність);
• ураження підшкірного шару та епідермісу: прояви шкірної алергії;
• розлади жовчовивідних шляхів та печінки: порушення функції печінки. Зрідка розвивається жовтяниця або відзначається підвищення рівня лужної фосфатази та трансаміназ;
• ознаки з боку молочних залоз та репродуктивних органів: порушення менструального циклу або лібідо;
• ураження, що впливають на лімфу та кров: порушення морфологічного складу крові (розвиток лейкопенії або агранулоцитозу);
• психічні розлади: поява парадоксальних реакцій (таких як відчуття збудження (також психомоторного) або агресії, безсоння, судоми та тремор). У формі парадоксальної реакції також відзначаються посилення відчуття ворожості та тривоги, підвищення м'язового тонусу (переважно у людей похилого віку та дітей) та галюцинації. Часто такі прояви розвиваються у людей похилого віку та людей з психічними захворюваннями, а також після вживання алкоголю;
• Інші: біль у суглобах, м’язова слабкість та підвищений ризик переломів і падінь (зазвичай у людей похилого віку).

Систематичне вживання наркотиків протягом багатьох тижнів може спричинити лікарську залежність або синдром відміни, якщо прийом препарату раптово припинити.

Легкі симптоми абстиненції включають синдром дефіциту уваги, тривогу та головний біль. Також можуть виникати запаморочення, нудота, дратівливість, гіпергідроз, блювота та сенсорні порушення, м’язові спазми та коліки. Також може почастішати серцебиття та виникнути втрата апетиту. Іноді можуть виникати судоми або делірій.

Пацієнти похилого віку надзвичайно чутливі до негативних симптомів, часто відчувають рухові порушення та відчуття втоми.

Діти, люди похилого віку та особи з гіпопротромбінемією можуть мати підвищений ризик розвитку седативних побічних ефектів.

Якщо виникла жовтяниця, порушення зору, розлади кровотворної системи, нетримання сечі та підвищення активності печінкових ферментів, необхідно припинити застосування препарату Реладорм.

[ 4 ]

Передозування

Симптоми отруєння включають відчуття сплутаності свідомості або сонливості, а також невиразну мову.

Сильне сп'яніння може призвести до розвитку симптомів, що загрожують здоров'ю та життю пацієнта.

Для усунення порушень проводиться промивання шлунка та призначається активоване вугілля.

Антидотом від Реладорму вважається речовина флумазеніл.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат може посилювати дію седативних засобів, антидепресантів, антипсихотичних засобів та опіатів.

Застосування разом з речовинами, що уповільнюють процеси окислення мікросом, викликає збільшення періоду напіввиведення Реладорму.

Препарат руйнує метаболічні процеси речовини фенітоїн.

Препарат несумісний з гризеофульвіном, пероральними контрацептивами, доксицикліном, глюкокортикостероїдами, етиловим спиртом та антикоагулянтами.

[ 6 ], [ 7 ]

Умови зберігання

Реладорм слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Реладорм можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Препарат не можна призначати в педіатрії.

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати, як Корвалтаб, Белламінтал, Беллоїд з Валокордином та Корвалол з Корвалдином.

Відгуки

Реладорм отримує досить хороші відгуки від пацієнтів. При дотриманні призначеної інструкції та використанні за показаннями він демонструє високу ефективність.