Цефорт

Цефорт – це антибактеріальний препарат для системного застосування.

Показання до застосування Цефорта

Його використовують для лікування інфекцій, що активуються мікробами, чутливими до цефтриаксону. Серед них:

• дихальні шляхи – пневмонія або запалення в ЛОР-органах;
• вуха – гострі стадії середнього отиту;
• очеревина – черевний тиф або перитоніт тощо;
• сечовивідні шляхи та нирки – урогенітальні інфекції;
• статеві органи – сифіліс або гонорея тощо;
• кістки або м’які тканини – інфекції, що з’являються в області ран;
• люди з ослабленою імунною системою;
• сепсис, менінгіт або дисемінований кліщовий бореліоз (2 або 3 стадія).

Може використовуватися для профілактики інфекцій після хірургічних втручань.

Під час застосування цефтриаксону необхідно дотримуватися чинних офіційних рекомендацій щодо профілактики резистентності до антибіотиків. Хламідії та мікобактерії з мікоплазмою стійкі до цефалоспоринів.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Ліки випускаються у формі ліофілізату, у флаконах по 1 г. Всередині коробки знаходиться 1 флакон.

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Активний елемент препарату, цефтріаксон, є антибіотиком третього покоління з групи цефалоспоринів. Він вводиться парентерально та має пролонговану лікарську дію.

Бактерицидний ефект препарату розвивається завдяки здатності пригнічувати зв'язування клітинних стінок, що викликає лізис бактеріальних клітин з їх подальшою загибеллю. Він активно впливає на велику кількість грамнегативних та грампозитивних мікробів.

Крім того, цефтриаксон має високу стійкість до відносно великої кількості β-лактамаз.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Після парентерального введення цефтриаксон добре проникає в рідини з тканинами. Значення біодоступності компонента після введення становлять 100%. При внутрішньом'язовому введенні значення Cmax відзначаються через 2-3 години. У разі запалення менінгеальних оболонок речовина добре проникає в спинномозкову рідину. Після введення препарату в порції 50 мг/кг значення в плазмі крові становлять 216 мкг/мл, а в спинномозковій рідині - 5,6 мкг/мл. У дорослої людини через 2-24 години після введення 50 мг/кг препарату його показники в спинномозковій рідині у багато разів перевищують мінімальні інгібуючі концентрації найпоширеніших мікробів, що викликають менінгіт.

Синтез білка препарату всередині плазми становить 85%. Об'єм розподілу знаходиться в межах 5,78-13,5 л. Період напіввиведення – в межах 5,8-8,7 годин. Значення загального кліренсу знаходяться в діапазоні 0,58-1,45 л/год; нирковий – 0,32-0,73 л/год.

50-60% активного препарату виводиться з сечею (протягом 48 годин), а інша частина – з жовчю. У новонародженої дитини близько 70% застосованої порції виводиться через нирки.

У немовлят віком до 8 днів та у пацієнтів літнього віку (старше 75 років) період напіввиведення приблизно подвоюється. У разі ниркової недостатності виведення сповільнюється.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати парентерально, шляхом внутрішньовенних або внутрішньом’язових інфузій чи ін’єкцій. Забороняється змішувати його в одному флаконі або шприці з іншими препаратами.

Підліткам від 12 років або дорослим слід вводити в середньому 1-2 г препарату (часто один раз на день). Не можна використовувати більше 4 г речовини на добу.

У разі лікування тяжких стадій інфекцій або через слабку чутливість до цефтриаксону добову дозу препарату можна збільшити до 2-4 г (нейтропенічна лихоманка, бактеріальні інфекції, а також менінгіт або ендокардит бактеріального походження).

Тривалість терапії становить мінімум 1 день (гонорея), максимум 21 день (ускладнені інфекції; наприклад, дисемінований кліщовий бореліоз). Точний розмір порції, тривалість лікування та спосіб введення підбирає лікар, враховуючи тяжкість патології, а також індивідуальні особливості пацієнта.

Приготування рідини для внутрішньом’язового введення: 1 г ліофілізату розводять у 1% розчині лідокаїну (3,5 мл).

Приготування рідини для внутрішньовенного введення: 1 г речовини розводять у воді для ін'єкцій (10 мл). Ін'єкцію слід проводити повільно, протягом 4-5 хвилин.

Приготування препарату для внутрішньовенного введення через крапельницю: 2 г препарату розводять в одному з наступних розчинників (40 мл): 0,9% NaCl, 0,45% NaCl + 2,5% глюкози, 5% або 10% глюкози, 6% декстрану в 5% глюкозі або 10% гідроксиетилкрохмалі.

Для дітей рекомендовані такі дозування препарату:

• для новонароджених віком до 14 днів – розраховуйте дозу у співвідношенні 20-50 мг/кг (ліки необхідно вводити протягом щонайменше 1 години);
• для дітей від 15 днів до 12 років – розраховуйте дозу у пропорції 20-80 мг/кг.

При тяжких стадіях захворювання застосовується доза 80 мг/кг. Дітям з масою тіла понад 50 кг слід приймати ліки в дозах, розрахованих для дорослих.

Дози понад 50 мг/кг необхідно вводити протягом щонайменше півгодини. Допускається максимум 80 мг/кг препарату. Єдиним винятком є терапія менінгіту у дітей віком до 12 років – у цьому випадку використовується доза 100 мг/кг.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Використання Цефорта під час вагітності

Немає інформації щодо безпеки препарату при застосуванні вагітними жінками, тому його не рекомендується застосовувати таким пацієнткам.

Оскільки цефтриаксон може проникати через плаценту, грудне вигодовування слід припинити, якщо його застосовують.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості цефалоспоринів або препарату, що використовується як розчинник. Якщо у людини є гіперчутливість до монобактамів, пеніцилінів або карбапенемів, необхідно враховувати ризик перехресної алергії на цефтриаксон;
• Заборонено використовувати при ентериті, виразковому коліті або коліті, пов'язаному з прийомом антибіотиків;
• ацидоз або жовтяниця;
• Препарат не можна поєднувати з розчинами, що містять кальцій. Їх можна використовувати лише після того, як минуло щонайменше 48 годин з моменту застосування цефтриаксону. Це пов'язано з підвищеною ймовірністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Побічна дія Цефорта

Цефтриаксон часто переноситься без ускладнень, але іноді можуть виникати деякі побічні ефекти:

• грибкові інфекції;
• тромбоцитопенія або лейкопенія, а також еозинофілія або гемолітична анемія. Також можливе підвищення значень PT;
• нудота, панкреатит, діарея, застій жовчі, стоматит або блювання;
• поява преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону всередині жовчного міхура;
• свербіж, висип, набряк або кропив'янка;
• гематурія або олігурія, а також утворення каменів у нирках;
• лихоманка, головний біль, ознаки анафілаксії.

Зрідка спостерігався флебіт, що вимагає введення препарату з низькою швидкістю. Щоб знеболити ін’єкцію, препарат слід розчинити в лідокаїні (лише для внутрішньом’язових ін’єкцій).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Передозування

Передозування призводить до посилення негативних симптомів препарату – блювоти з нудотою, а також головного болю.

Для усунення цих розладів використовуються симптоматичні процедури. Перитонеальний діаліз або гемодіаліз не є необхідними, оскільки вони не матимуть ефекту. Антидоту не існує.

[ 30 ], [ 31 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Цефорт взаємно посилює дію аміноглікозидів проти багатьох грамнегативних бактерій.

НПЗЗ, а також інші препарати, що уповільнюють агрегацію тромбоцитів, підвищують ризик кровотеч, а препарати з нефротоксичною дією та діуретики підвищують ризик порушення функції нирок.

Він не має фармацевтичної сумісності з іншими антимікробними препаратами.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Умови зберігання

Цефорт слід зберігати в темному, недоступному для дітей місці. Температура не перевищує 25°C.

Термін придатності

Цефорт можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Заборонено призначати недоношеним дітям (народженим до 41 тижня), а також недоношеним дітям або новонародженим з гіпербілірубінемією.

[ 37 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Терцеф, Роцефін, Лендацин з Цефтріаксоном, а крім того, Ксон, Емсеф та Цефтріаксон-КМП.

[ 38 ]