Сердолект

Сердолект має нейролептичну активність.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Сердолекта

Використовується при шизофренії. Заборонено використовувати в екстрених ситуаціях - для купірування розладів.

Форма випуску

Випускається у формі таблеток об'ємом 4, 12, а також 16 або 20 мг.

Фармакодинаміка

Препарат є атиповим нейролептиком, який вибірково впливає на структури вісцерального мозку. Антипсихотичний ефект розвивається завдяки блокуванню 5HT2-закінчень серотоніну та центральних D2-закінчень дофаміну (ступінь ефекту однаковий). Пригнічує продуктивні прояви захворювання (марення, відчуття агресії або психотичне збудження, а також поведінкові розлади, галюцинації та розлади мислення).

Помірний адренолітичний ефект призводить до розвитку антигіпертензивних реакцій. Препарат не впливає на мускаринові та гістамінові закінчення, оскільки не має седативної чи антихолінергічної дії. Водночас він не впливає на рівень пролактину – у людей, які приймали Сердолект протягом тривалого часу (12+ місяців), ці значення залишалися в межах норми.

Фармакокінетика

Після перорального застосування добре всмоктується, досягаючи значень Cmax у крові через 10 годин. Прийом їжі не впливає на процеси всмоктування препарату.

Ступінь синтезу з білками крові становить 99%. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та піддається метаболічним процесам усередині печінки (за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A). Продукти метаболізму не мають нейролептичної дії.

Період напіввиведення становить не більше 3 днів. Основна частина препарату виводиться з калом, а решта – з сечею.

Спосіб застосування та дози

Приймати перорально, один раз на день. Початкова доза становить 4 мг, а потім її збільшують на ті ж 4 мг з 5-денними інтервалами. Найчастіше оптимальна добова доза знаходиться в межах 12-20 мг речовини. Дозу повинен підбирати тільки лікар, в умовах стаціонару. У крайніх випадках може бути використана максимальна доза 24 мг.

Для людей похилого віку дозу слід збільшувати повільно, титруючи. З огляду на можливий розвиток кардіотоксичності, необхідне проведення ЕКГ.

[ 5 ]

Використання Сердолекта під час вагітності

Препарат не слід використовувати під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• аритмія;
• гіпокаліємія або -магніємія;
• захворювання, що вражає серцево-судинну систему та має важкий ступінь вираження;
• серцева недостатність;
• гіпертрофія в області міокарда;
• синдром подовження інтервалу QT (вроджений або набутий);
• брадикардія;
• печінкова недостатність;
• наявність непереносимості елементів препарату;
• комбінація з препаратами, що подовжують параметри QT (терфенадин, еритроміцин, а також антиаритмічні препарати з гатифлоксацином, тіоридазином, препаратами літію та астемізолом);
• комбінація з дилтіаземом, верапамілом або циметидином.

Потрібна обережність при призначенні препарату людям із судомами в анамнезі.

Побічна дія Сердолекта

Прийом ліків може викликати різноманітні побічні ефекти:

• задишка, нежить, набряк слизової оболонки носа;
• запаморочення або парестезія;
• судомні напади, пізня дискінезія (рідко);
• ортостатична гіпотензія;
• набряки в ногах;
• збільшення ваги або сухість у роті;
• подовження значень QT;
• шлуночкова тахікардія;
• гематурія або лейкоцитурія;
• гіперглікемія (рідко).

[ 4 ]

Передозування

Інтоксикація супроводжується тахікардією, подовженням інтервалу QT, сонливістю, зниженням артеріального тиску та невиразною мовою. Іноді також спостерігається шлуночкова тахікардія, яка має пароксизмальний характер.

Для усунення розладів необхідно скасувати препарат, провести промивання шлунка, а також призначити пацієнту прийом проносних засобів з сорбентами. Препарат не має антидоту, тому проводяться симптоматичні заходи, а стан потерпілого спостерігається в умовах стаціонару – до повного зникнення симптомів передозування.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено поєднувати препарат з речовинами, що подовжують інтервал QT.

Препарати, що пригнічують активність елемента CYP2D6 (включаючи хінідин з пароксетином, а також флуоксетин), підвищують рівень активного компонента препарату в крові, тому необхідні регулярні ЕКГ-обстеження.

Поєднання з верапамілом, еритроміцином або дилтіаземом викликає підвищення рівня Сердолекту в крові.

Ступінь підвищення показників препарату вищий у осіб зі зниженою активністю компонента CYP2D6.

Застосування фенобарбіталу, рифампіцину, карбамазепіну або фенітоїну може посилювати метаболізм активного інгредієнта, через що знижуються нейролептичні показники. У зв'язку з цим, для досягнення бажаного ефекту може знадобитися збільшення дозування.

[ 6 ], [ 7 ]

Умови зберігання

Сердолект слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Сердолект можна використовувати протягом 5 років з дати випуску препарату.

Застосування для дітей

Застосування Сердолекту в педіатрії (дітям віком до 18 років) заборонено.

Аналоги

До аналогів препарату можна віднести такі препарати, як Рисперидон, Зелдокс, Сертиндол з Рилептидом, а також Зіпсіл і Сульпірид.

Відгуки

Сердолект використовують пацієнти з шизофренією або панічними атаками. Терапія завжди тривала та безперервна. Майже всі, хто використовував препарат, відзначають, що після його застосування розвиваються негативні прояви. Серед цих симптомів відгуки зазвичай виділяють притуплення емоційних реакцій, збільшення ваги та ослаблення лібідо. Якщо побічні ефекти значні, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо переведення пацієнта на інший нейролептик.

До переваг медикаменту можна віднести відсутність пригнічувального впливу на когнітивні функції – Сердолект, навпаки, стимулює їх активність.