Serdolekt

Сердолект володіє нейролептической активністю.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Сердолекта

Застосовується при шизофренії. Заборонено використовувати в екстрених ситуаціях - щоб купірувати порушення.

Форма випуску

Випуск здійснюється у вигляді таблеток, що мають обсяг 4, 12, а також 16 або 20 мг.

Фармакодинаміка

Препарат являє собою нейролептик атипового характеру, вибірково впливає на структури вісцерального мозку. Антипсихотичний ефект розвивається внаслідок блокування 5HT2-закінчень серотоніну і центральних D2-закінчень дофаміну (ступінь впливу однакова). Пригнічує продуктивні прояви хвороби (марення, відчуття агресивності або психотичний збудження, а крім того поведінкові порушення, галюцинації і розлади мислення).

Помірний адренолітичний ефект призводить до розвитку антигіпертензивних реакцій. Ліки не володіє впливом щодо мускаринових і гістамінових закінчень, бо не має седативної і холинолитического впливу. Разом з цим не впливає і на показники пролактину - у людей, які брали Сердолект тривалий час (12+ місяців), ці значення залишалися в межах норми.

Фармакокінетика

Після перорального вживання добре всмоктується, досягаючи кров'яних значень Сmax після закінчення 10-ти годин. Прийом їжі не впливає на процеси всмоктування ЛЗ.

Ступінь синтезу з кров'яним білком - 99%. Медикамент проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр, а також піддається процесам обміну всередині печінки (за участю ізоензимів CYP2D6 і CYP3A). Метаболічні продукти не мають нейролептическим впливом.

Термін напіврозпаду - не більш 3-х діб. Основна частина ліки виводиться з фекаліями, а залишок - з сечею.

Спосіб застосування та дози

Вживати перорально, 1-кратно за день. Розмір початкової порції - 4 мг, а далі її підвищують на ті ж 4 мг з 5-денними проміжками. Найчастіше оптимально підходить порція за добу становить в межах 12-20-ти мг речовини. Підбирати порцію повинен тільки медик, на стаціонарі. При крайній необхідності може використовуватися максимальна дозування, складова 24 мг.

Літнім людям збільшувати порцію потрібно повільно, за допомогою титрування. З урахуванням ймовірного розвитку кардіотоксичності, потрібно обов'язково проводити тестування на ЕКГ.

[5]

Використання Сердолекта під час вагітності

Застосовувати медикамент при вагітності не можна.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• аритмії;
• гіпокаліємія або -магніемія;
• захворювання, що зачіпає ССС і має важку ступінь вираженості;
• недостатність серцевої функції;
• гіпертрофія в області міокарда;
• синдром пролонгації значень QT (що має вроджений або набутий характер);
• брадикардія;
• недостатність печінкової діяльності;
• присутність непереносимості щодо елементів ЛС;
• комбінація з медикаментами, пролонгує показники QT (терфенадин, еритроміцин, а також антиаритмики з гатифлоксацином, тіоридазин, ліки літію і астемізол);
• поєднання з дилтіаземом, верапамілом або циметидином.

Обережність потрібна при призначенні людям, у кого в анамнезі присутні напади судом.

Побічна дія Сердолекта

Прийом медикаменту може викликати виникнення різноманітних побічних ознак:

• диспное, нежить, набряклість носової слизової;
• запаморочення або парестезії;
• судомні напади, пізня форма дискінезії (зрідка);
• ортостатичнагіпотензія;
• набряклості в області ніг;
• збільшення ваги або сухість ротової слизової;
• пролонгація значень QT;
• тахікардія шлуночків;
• гематурія або лейкоцитурія;
• гіперглікемія (зрідка).

[4]

Передозування

При інтоксикації спостерігається тахікардія, пролонгація QТ-інтервалу, почуття сонливості, зниження артеріального тиску і невиразність мови. Іноді також відзначається тахікардія шлуночків, має пароксизмальної характер.

Для усунення розладів потрібно скасувати ліки, виконати шлункове промивання, а крім цього призначити пацієнтові прийом проносних з сорбентами. Препарат не має антидоту, тому проводяться симптоматичні заходи, а також здійснюється контроль за станом постраждалого на стаціонарі - поки прояви передозування повністю не зникнуть.

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється поєднувати медикамент з речовинами, пролонгує значення QТ-інтервалу.

Препарати, що уповільнюють активність елемента CYP2D6 (серед таких хінідин з пароксетином, а також флуоксетин), збільшують кров'яні показники діючого компонента ЛЗ, через що потрібно регулярно виконувати обстеження на ЕКГ.

Комбінація з верапамілом, еритроміцином або дилтіаземом викликає підвищення кров'яних показників Сердолекта.

Ступінь зростання показників ЛЗ вища у лиць зі зменшеною активністю компонента CYP2D6.

Використання фенобарбіталу, рифампіцину, карбамазепіну або фенітоїну може потенціювати метаболізм чинного елемента, через що показники нейролептика знижуються. У зв'язку з цим, щоб досягти необхідного ефекту, може знадобитися збільшення дозування.

[6], [7]

Умови зберігання

Сердолект потрібно утримувати при показниках температури в межах 25 ° С.

Термін придатності

Сердолект може використовуватися в межах 5-ти років з моменту випуску лікарського препарату.

Застосування для дітей

Використовувати Сердолект в педіатрії (до 18-річного віку) заборонено.

Аналоги

Аналогами медикаменту є такі засоби, як Рисперидон, Зелдокс, Сертиндол з Рілептид, а також ЗІПС і Сульпирид.

Відгуки

Сердолект вживають хворі, у яких відзначається шизофренія або панічні атаки. Терапія при цьому завжди є тривалою і безперервною. Практично всі, хто застосовував ліки, відзначають, що після його вживання розвиваються негативні прояви. Серед даних симптомів у відгуках зазвичай виділяють притуплення емоційних реакцій, збільшення ваги і ослаблення лібідо. При істотній вираженості побічних ознак необхідно консультуватися з лікарем на предмет переведення пацієнта на інший нейролептик.

З переваг медикаменту відзначають відсутність переважної впливу щодо когнітивних функцій - Сердолект навіть навпаки, стимулює їх активність.