Серголін

Серголін є медикаментом, що впливає на роботу серцево-судинної системи. Входить в групу вазодилататорів периферичного характеру.

Показання до застосування Серголіна

Застосовується для терапії при таких станах:

• хвороба Альцгеймера, має помірну або легку вираженість;
• судинна деменція;
• когнітивні порушення пресенільного або сенильного характеру, на тлі яких відзначається погіршення інтелектуальних здібностей, поведінкові, а також емоційні порушення, погіршення здатності до концентрування уваги, лабільність настрою, відчуття стомлюваності, запаморочення, а крім цього кохлеарні та вестибулярні порушення (вушної дзвін і слухове розлад) ;
• порушення процесів циркуляції периферичного характеру (синдром Рейно).

Форма випуску

Випуск ліки виробляється в таблетках, в кількості 14-ти штук всередині блістерної упаковки; в коробці міститься 2 або 4 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Ніцерголін є напівсинтетичним дериватом алкалоїдів ріжків; має здатність до проходження всередину ЦНС. Цей компонент має антиагрегаційні, судинорозширювальну і α-адренолитическим ефектом, а крім цього сприяє поліпшенню обмінних процесів всередині ЦНС.

Ніцерголін допомагає поліпшити динаміку периферичного, а також мозкового кровообігу і підсилює його, а разом з цим послаблює судинну опірність. Він також знижує в'язкість крові, сповільнюючи тромбоцитарної агрегацію, знижує формування микротромбов і сприяє поліпшенню процесів переміщення кисню, особливо всередині мозкових тканин.

У медикаменту є ряд нейрофармакологічні властивостей. Він потенціює захоплення, а також утилізацію глюкози, а разом з цим процеси біосинтезу нуклеїнових кислот з білками всередині мозкових тканин; крім цього впливає на системи різноманітних посередників і механізмів трансформації. Ніцерголін сприяє поліпшенню холінергічної діяльності мозку, підсилює трансформацію дофаміну, особливо всередині мезолімбічних областей (модулюючи дофамінові закінчення), а разом з тим покращує механізми передачі сигналів через клітини (потенціює перетворення фосфоінозитиду, а також збільшує транслокацию залежать від кальцію изоформ протеїнкінази типу С всередині мембранних відділів).

Вплив на розумову діяльність.

Ніцерголін стабілізує показання електроенцефалографії і у літніх, і у більш молодих пацієнтів з гіпоксією. Речовина збільшує α- і β-активність, а разом з цим знижує δ- і τ-активність.

У лиць з деменцією помірного характеру, що має різне походження (васкулярная деменція або хвороба Альцгеймера), тривала терапія з використанням Серголін (протягом 2-6-ти місяців) викликає позитивні зміни в біоелектричної головномозговой активності.

Фармакокінетика

Спожитий ницерголин практично повністю і на великій швидкості абсорбується (на 90-100%), а також піддається істотному передсистемного обміну речовин. Найважливішими метаболічними продуктами ніцерголіну, що формуються при передсистемного обміні речовин, є компоненти ММДЛ, а також МДЛ. Плазмовий Cmax медикаменту відзначається після 1-1,5 годин, ММДЛ - через 60 хвилин, а МДЛ - після закінчення 4-х годин. Харчові продукти не володіють значним впливом на вираженість і швидкість всмоктування.

Більше 90% речовини синтезується з білком (велика частина - з глікопротеїнами). Плазмові значення гликопротеинов підвищуються з віком, а крім цього через гострих запалень, викликаних пухлинами злоякісного характеру або стресами. Подібні стани призводять до зменшення плазмового рівня ніцерголіну.

Приблизно 90% використаної порції піддається обмінним процесам - в більшій мірі десметилювання і гідролізу. Десметилювання відбувається опосередковано - обумовлено каталітичним впливом ензиму CYP2D6.

Приблизно 80% активного елементу і його метаболічних продуктів виводиться з сечею, а залишок - з фекаліями. Ніцерголін і ММДЛ мають високу швидкість елімінації (термін напіврозпаду - 2,5 години у ніцерголіну, а також 2-4 години у ММДЛ), в той час, як МДЛ виводиться більш повільно (термін напіврозпаду - близько 10-12-ти годин).

Спосіб застосування та дози

Розмір стандартної дорослої порції дорівнює 30-ти мг ніцерголіну 1-кратно за добу. Можна підвищувати дозування до 60-ти мг, з 2-разовим вживанням за день (це максимально допустима доросла порція) - з ранку і ввечері. При вживанні ЛЗ в 1-кратної дозуванні за добу (30 мг), її необхідно приймати з ранку.

Медикаментозне вплив розвивається лише при тривалому лікуванні, через що лікувальні цикли з використанням ЛЗ досить тривалі. Оцінка результатів терапії відбувається 1-кратно за півріччя - по закінченні даного терміну доктор повинен оцінити доцільність подальшого лікування.

Людям з розладами в роботі нирок необхідно знижувати дозування Серголін.

Вживання таблеток відбувається перед прийомом їжі; їх потрібно не розжовувати, а ковтати, запиваючи простою водою. При виникненні проблем з травним процесом допускається прийом ліків разом з їжею.

[2]

Використання Серголіна під час вагітності

Використання Серголін при вагітності заборонено, тому як досвіду терапії у цієї категорії пацієнток недостатньо для отримання висновків про його безпеку.

Ніцерголін здатний проходити в материнське молоко, у зв'язку з чим його не приймають при грудному вигодовуванні - тому що це може привести до появи важких негативних ознак.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• присутність сильної чутливості щодо чинного елемента ЛЗ або інших його компонентів;
• порфірія;
• кровотеча, що має гостру форму;
• стенокардія напруги;
• недавно перенесений інфаркт міокарда;
• брадикардія, що має виражений характер (частота серцебиття складає <50-ти ударів / хвилина);
• істотно знижені значення АТ;
• виражена форма атеросклерозу.

Побічна дія Серголіна

Найчастіше негативні ознаки мають легку ступінь вираженості і є минущими.

Може з'являтися почервоніння або печіння на шкірі, почуття апатії або стомлюваності, сухість ротової слизової, вушної дзвін і запаморочення. Також можливий розвиток порушень діяльності шлунково-кишкового тракту (блювота, абдомінальний біль, нудота, констіпація і пронос) або сну, головних болів, тахікардії, відчуття стривоженості чи нервозності, а також почастішання ритму серцебиття. Крім цього можуть виникати розлади еякуляції, порушення, що мають ортостатический характер, почуття закладеності в носі і збільшуватися кров'яні значення сечової кислоти.

[1]

Передозування

При інтоксикації відзначається зниження показників артеріального тиску.

У препарату немає антидоту; проводяться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Ніцерголін потенціює вплив гіпотензивних медикаментів і антикоагулянтів для прийому всередину.

Забороняється комбінувати ліки з α- або β-блокаторами.

Комбінація з симпатоміметиками здатна привести до істотних коливань показників кров'яного тиску.

Метаболізм ніцерголіну відбувається за участю CYP450 2D6. Тому не можна виключати ймовірність розвитку взаємодії з медикаментами, чий метаболізм розвивається аналогічним шляхом:

• анальгезирующие ліки - метадон з петидином і фенацетином, а крім того морфін і трамадол з оксикодоном;
• анорексигенні речовини - дексфенфлурамін з фенфлураміном;
• противоаритмические ЛЗ - аміодарон разом з хінідином і енкаїніду, а також пропафенон і флекаїнід з мексилетином;
• антигістамінний засіб- хлорфенірамін;
• антидепресанти - бупропіон, флувоксамін, мапротилин, амітриптилін, а крім того доксепин з циталопрамом і кломіпраміном; крім цього дезипрамін, тразодон, есциталопрам, мінапрін з флуоксетином, моклобемід з имипрамином, а також пароксетин, венлафаксин і нортриптилін з сертраліном;
• антикоагулянти - тиклофідіни;
• антиеметики - ондансетрон з метоклопрамідом;
• протималярійних речовина - галофантрин;
• протизапальну ліки - целекоксиб;
• гіпотензивні медикаменти - прегексілін, алпренолол, мібефраділ з карведилолом, бісопролол, дебризохін з буфуралол, пропранолол з каптоприлом і метопролол;
• протикашльові ліки - кодеїн, а крім цього декстрометорфан з гідрокодоном;
• міорелаксант - циклобензаприн;
• противиразкові ЛЗ - циметидин з ранітидином;
• антивірусний препарат - ритонавір;
• цитостатики - тамоксифен з доксорубіцином;
• протидіабетичний препарат для прийому всередину - фенформин;
• антимікотик - тербінафін;
• локальний анестетик - лідокаїн;
• нейролептики - засоби галоперидол з рисперидоном, а також флуфеназин з клозапином, перфеназин з хлорпромазином і левомепромазин з тіоридазином;
• краплі для очей - засіб тимолом;
• psihostimulyator - Донепезил.

Антигіпертензивна вплив ніцерголіну потенцируется при поєднанні зі спиртними напоями.

[3], [4]

Умови зберігання

Серголін потрібно утримувати в місці, закритому від доступу дітей і проникнення сонячного світла. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Серголін може використовуватися в межах 36-ти місяців з моменту випуску.

Застосування для дітей                                  

Немає інформації про лікарської ефективності і безпеки при використанні ЛЗ в педіатрії, через що його не призначають дітям.

Аналоги

Аналогами препарату є такі засоби, як Ніцерголін, Ніцеромакс і Ніцеріум з Сермионе.