Таблетки від високого холестерину

У комплексній терапії гіперхолестеринемії застосовуються медикаментозні препарати, що сприяють зниженню рівня холестерину і ліпопротеїну в крові - різні за фармакологічними характеристиками гіполіпідемічні засоби або, як їх часто називають, таблетки від високого холестерину. В даному огляді розглядаються препарати, які зазвичай призначаються лікарями.

Показання до застосування таблеток від високого холестерину

Основні показання до застосування таблеток від високого холестерину - рівень його вмісту в крові вище 5,5-6 ммоль на літр на тлі наявних захворювань серцево-судинної системи, в тому числі атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, ІХС та інфаркту міокарда.

Крім того, препарати цієї групи призначаються для зниження наднормативного рівня холестерину при адіпостазе жирової тканини (ожирінні), патологіях печінки і підшлункової залози, цукровому діабеті та хронічної ниркової недостатності, при різних типах гиперлипопротеинемии і гіпертригліцеридемії.

Назви таблеток від високого холестерину, найчастіше призначаються пацієнтам з вищепереліченими захворюваннями, такі:

• Аторвастатин (Аторис, Liprimar, Torvakard), ловастатин (Lovasterol, Мевакор, Mefakor), симвастатин (симвастатин, Зокора, Zorstat) Rozuvastin (Крестор) - statinо;
• Гемфиброзил (Гевілон, Гіполіксан, Іполіпід, Клопідогрел), Фенофибрат (Бенпрофібрат, ліпідів, Ліпофен, Ноліпакс, Протоліпан) - ліпідні модифікатори групи фібратів (фібрати);
• Нікотіномід (Ніацинамід, Нікамід, Нікофорт, ніків) нікотинова кислота (вітамін РР) і її похідні;
• Холестипол (Холестід) препарати, що зв'язують жовчні кислоти;
• Фенбутол (Лорелкол, Лестерол, Сінлестан і ін.) Похідні бутилфенол;
• Езетіміб (Езетрол) селективний інгібітор поглинання холестерину.

Фармакодинаміка таблеток від високого холестерину

Різні групи гіполіпідемічних препаратів мають різний механізм дії. Фармакодинаміка таблеток від високого холестерину, що відносяться до групи статинів, базується на інактивації ферменту, який регулює один з перших етапів біосинтезу холестерину в печінці і кишечнику. По-перше, завдяки зниженню активності даного ферменту скорочується вироблення холестерину в організмі. По-друге, на мембранах клітин печінки зростає число рецепторів білково-жирових з'єднань з високим вмістом холестеролу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), що зв'язують холестерин і забезпечують його транспортування з кровотоком до тканин організму.

У фармакодинамике Гемфіброзил та інших фібратів основне завдання щодо полегшення ліпідного обміну і розщеплення жирів (тригліцеридів) та ЛПНЩ виконують з'єднання фенофібринова кислоти (що відноситься до класу амфіпатіческіх карбонових кислот). Ці речовини активують ЛПЛ (ліпопротеїнову липазу) - фермент, що регулює вміст жирів в крові. А вже ЛПЛ впливає на внутрішньоклітинні альфа-рецептори (PPAR-α), які модулюють вуглеводно-ліпідний обмін і диференціацію жировій тканині.

Нікотинова кислота виконує функції небелкового ферменту, який бере участь в окисно-відновних процесах організму, в тому числі в розщепленні вуглеводів і жирів для отримання енергії. Підвищення змісту нікотинової кислоти веде до активізації липопротеиновой ліпази і, як наслідок, до підвищення утилізації ліпідів і зниження вмісту тригліцеридів і ліпопротеїдів у плазмі крові.

Фармакологічна дія зв'язує жовчні кислоти холестиполу забезпечують нерозчинні в шлунково-кишковому тракті високомолекулярні аніонообмінні смоли мікрогетерогенних структури, які перешкоджають повторному всмоктуванню жовчі і холестерину в кишечнику. Це призводить до виведення холестерину з організму через кишечник і зниження його вмісту в крові.

Похідні бутилфенол (Фенбутол і ін.) Не тільки пригнічують вироблення холестерину, але і знижують його абсорбцію в процесі травлення. А фармакодинамика засобів, вибірково гальмують всмоктування холестерину з кишечника (Езетіміб), обумовлена блокуванням специфічного білка, який відповідає за транспортування холестерину до клітин печінки.

Фармакокінетика таблеток від високого холестерину

Активні речовини таблеток від високого холестерину Аторвастатин, Ловастатін і ін. Статинів після перорального прийому абсорбуються в шлунково-кишковому тракті і потрапляють в кровотік з досягненням найвищої концентрації в плазі через 90-120 хвилин. При зв'язуванні статинів з протеїнами плазми майже на 96% рівень їх системної біодоступності не перевищує 30%, що пояснюється процесом утворення в печінці активних метаболітів на першій стадії трансформації чинного компонента препаратів. У печінці ж статини піддаються окисленню, після чого вторинні метаболіти виводяться через кишечник (приблизно протягом доби).

Фармакокінетика Гемфіброзил і всіх препаратів-модифікаторів ліпідів відрізняється від статинів тим, що печінковий метаболізм активного речовина протікає швидше, вже через 2 години нирки видаляють з організму половину прийнятої дози (інше екскректіруется з жовчю кишечником).

За рахунок повільної абсорбції в шлунково-кишковому тракті таблетки від високого холестерину Фенбутол діють поступово, що і забезпечує препаратів цієї групи пролонгований (близько півроку після припинення регулярного прийому) терапевтичний ефект у вигляді антиоксидантної та антисклеротичної дії - зниження окислення ліпідів крові і осідання їх на стінки судин у вигляді атеросклеротичних бляшок.

Для фармакокінетики поглинає холестерин езетіміба характерно активне з'єднання з фенолами глюкуронової кислоти, що утворюються в тонкому кишечнику і печінці в ході самоочищення організму від чужорідних і шкідливих речовин. Фармакологічно активний кон'югат езетіміба-глюкуронід зв'язується з білками плазми і виводяться з крові через нирки та кишечник приблизно протягом 10 діб.

Спосіб застосування та дози

Єдиний спосіб застосування таблеток від високого холестерину - пероральний. Слід нагадати, що індивідуальні дози будь-якого гиполипидемического препарату визначає тільки лікар - на підставі аналізу крові на рівень холестерину.

Стандартна добова доза статинів становить 0,01 г (приймається раз в день, в один і той же час), з подальшим збільшенням до максимальних 0,08 г за призначенням лікаря.

Звичайна одноразова доза Гемфіброзил 0,3 г (двічі в день, за півгодини до прийому їжі); Фенофибрат теж приймають двічі на добу по 0,1 г (під час їжі, вранці і ввечері).

Оптимальна разова доза нікотинової кислоти - 20-50 мг (2-3 рази протягом дня); одночасний прийом метіоніну забезпечить захист печінки від скупчення жиру.

Холестипол (таблетки по 1 г) рекомендовано приймати по 5 таблеток на день, через 1-2 місяці добова доза подвоюється. Фенбутол призначають по одній таблетці (0,25 г) двічі на день, під час прийому їжі. Рекомендована добова доза таблеток від високого холестерину Езетіміб 10 мг (прийом одноразовий).

Передозування перерахованих лікарських засобів, як зазначається в інструкціях до препаратів, може статися при перевищенні призначеної лікарем дозування, однак інформація про подібні випадки відсутня.

[6], [7], [8], [9]

Протипоказання до застосування

Таблетки від високого холестерину, крім індивідуальної гіперчутливості до активних речовин препаратів, мають наступні протипоказання до застосування:

• статини: виражені або наявні в анамнезі патології печінки, нирок, захворювання скелетно-м'язової системи;
• фібрати: проблеми з жовчними шляхами, аутоімунний біліарний цироз печінки;
• нікотинова кислота і її похідні: гостра форма виразки шлунка і дванадцятипалої, камені в нирках, гепатит;
• препарати, що зв'язують жовчні кислоти: порушення всмоктування жирів в кишечнику (стеаторея), дитячий вік;
• похідні бутилфенол: захворювання печінки та / або нирок, вік до 14 років;
• селективні інгібітори поглинання холестерину: печінкова недостатність будь-якої етіології, вік до 18 років.

Використання таблеток від високого холестерину під час вагітності входить в перелік протипоказань гіполіпідемічних препаратів всіх фармакологічних підгруп, включаючи нікотинову кислоту.

[1], [2], [3], [4], [5]

Побічна дія

Таблетки від високого холестерину з групи статинів можуть надавати такі побічні дії, як: головні болі і запаморочення, сухість у роті, печію, нудоту, діарею, болі в животі; порушення в роботі печінки (підвищення концентрації печінкових ферментів трансминаз), підшлункової залози і серця (тахікардія); цукровий діабет, безсоння, судоми і болі в м'язах; зниження гостроти зору (аж до розвитку катаракти), імпотенцію, когнітивні порушення.

Застосування Гемфірозіла можуть супроводжувати нудота, неприємні відчуття в шлунку і діарея; шкірні реакції (дерматит); болю - головні, м'язові, суглобові, шлункові; дисфункція печінки і жовчного міхура; анемія, лейкопенія, анемія, а також зниження кількості клітинних елементів (гіпоплазія) кісткового мозку. У інших ліків цієї групи - фенофібратом - до перерахованих побічним ефектами приєднується загроза розвитку жовчнокам'яної хвороби.

При використанні для зниження холестерину препаратів нікотинової кислоти можливе падіння артеріального тиску, поява в крові надлишку сечової кислоти, підвищення внутрішньоклітинних ферментів печінки і її жировому переродженню. Прийом таблеток Холестипол може викликати нудоту і блювоту, запор або діарею, кропив'янку і запалення шкіри. У разі тривалого лікування даним препаратом можлива нестача вітамінів (A, D, Е, К) в організмі.

Проблеми з травленням і серцева аритмія побічні дії Фенбутола, а засіб Езітіміб може викликати головний біль, нудоту, болі в м'язах і в черевній порожнині, діарею і метеоризм, а також алергічні висипання на шкірі.

Взаємодії з іншими препаратами

Виявлені виробниками таблеток Аторвастатин, Ловастатін, Симвастатин взаємодії з іншими препаратами полягають у підвищенні їх концентрацій в плазмі крові при одночасному застосуванні антибіотиків і фунгіцидів. Поєднання статинів з гормональними контрацептивами сприяє збільшенню концентрації останніх в плазмі, а з антикоагулянтами непрямої дії - скорочує час згортання крові.

Абсолютна несумісність Гемфіброзил з Ловастатином: може розвинутися недостатність нирок в гострій формі і м'язова дистрофія. А у пацієнток, які застосовують гормональні препарати для запобігання від вагітності, можливо серйозне порушення ліпідного обміну. Фенофибрат підсилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду і похідних феніліндандіона, а також засобів, які містять саліцилову кислоту, і таблеток від діабету.

Холестипол, пов'язуючи жовчні кислоти в кишечнику, порушує нормальне всмоктування інших пероральних засобів, щоб уникнути чого всі інші ліки необхідно приймати на 1-2 години раніше.

Всі перераховані вище таблетки від високого холестерину мають однакові умови зберігання: сухе, захищене від яскравого світла і недоступне для дітей місце, звичайна кімнатна температура (не більше + 25-28 ° С).

Термін придатності теж стандартний: два роки з вказаною на упаковці дати випуску.

Також див. Статтю Лікування підвищеного холестерину: найпоширеніші методи