Таблетки від високого холестерину

У комплексній терапії гіперхолестеринемії використовуються медикаменти, що сприяють зниженню рівня холестерину та ліпопротеїнів у крові – гіполіпідемічні засоби з різними фармакологічними характеристиками або, як їх часто називають, таблетки від підвищеного холестерину. У цьому огляді розглядаються препарати, які зазвичай призначають лікарі.

Показання до застосування таблеток від підвищеного холестерину

Основними показаннями до застосування таблеток від підвищеного холестерину є його рівень у крові вище 5,5-6 ммоль на літр на тлі наявних захворювань серцево-судинної системи, включаючи атеросклероз, артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця та інфаркт міокарда.

Крім того, препарати цієї групи призначені для зниження надлишкового рівня холестерину при жировій тканині (ожирінні), патологіях печінки та підшлункової залози, цукровому діабеті та хронічній нирковій недостатності, різних видах гіперліпопротеїнемії та гіпертригліцеридемії.

Назви таблеток від високого холестерину, які найчастіше призначають пацієнтам із вищезгаданими захворюваннями, такі:

• Аторвастатин (Аторіс, Ліпримар, Торвакард), Ловастатин (Ловастерол, Мевакор, Мефакор), Симвастатин (Акталіпід, Зокор, Зорстат), Розувастин (Крестор) – статини;
• Гемфіброзил (Гевілон, Гіполіксан, Іполіпід, Клопідогрель), фенофібрат (Бенпрофібрат, Ліпідил, Ліпофен, Ноліпакс, Протоліпан) – це модифікатори ліпідів групи фібратів (фібрати);
• Нікотинамід (ніацинамід, нікамід, нікофорт, ніковіт) нікотинова кислота (вітамін РР) та її похідні;
• Холестипол (Холестид) – препарати, що зв’язують жовчні кислоти;
• Фенбутол (Лорелкол, Лестерол, Сінлестан тощо) похідні бутилфенолів;
• Езетиміб (Езетрол) – це селективний інгібітор захоплення холестерину.

Фармакодинаміка таблеток від високого холестерину

Різні групи гіполіпідемічних препаратів мають різні механізми дії. Фармакодинаміка таблеток від високого холестерину, що відносяться до групи статинів, базується на інактивації ферменту, який регулює один з перших етапів біосинтезу холестерину в печінці та кишечнику. По-перше, завдяки зниженню активності цього ферменту знижується вироблення холестерину в організмі. По-друге, на мембранах клітин печінки збільшується кількість рецепторів до білково-жирових сполук з високим вмістом холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), які зв'язують холестерин і забезпечують його транспортування з кровотоком до тканин організму.

У фармакодинаміці гемфіброзилу та інших фібратів основне завдання сприяння ліпідному обміну та розщепленню жирів (тригліцеридів) і ЛПНЩ виконують сполуки фенофібринової кислоти (що належать до класу амфіпатичних карбонових кислот). Ці речовини активують ЛПЛ (ліпопротеїнліпазу) – фермент, який регулює вміст жирів у крові. А ЛПЛ впливає на внутрішньоклітинні альфа-рецептори (PPAR-α), які модулюють вуглеводно-ліпідний обмін та диференціацію жирової тканини.

Нікотинова кислота функціонує як небілковий фермент, що бере участь в окисно-відновних процесах організму, включаючи розщеплення вуглеводів і жирів для отримання енергії. Збільшення рівня нікотинової кислоти призводить до активації ліпопротеїнліпази і, як наслідок, до збільшення утилізації ліпідів і зниження вмісту тригліцеридів і ліпопротеїнів у плазмі крові.

Фармакологічна дія зв'язуючого речовини жовчних кислот Холестиполу забезпечується високомолекулярними аніонообмінними смолами мікрогетерогенної структури, які не розчиняються в шлунково-кишковому тракті та перешкоджають реабсорбції жовчі та холестерину в кишечнику. Це призводить до виведення холестерину з організму через кишечник та зниження його вмісту в крові.

Похідні бутилфенолу (фенбутол та ін.) не тільки пригнічують вироблення холестерину, але й зменшують його всмоктування під час травлення. А фармакодинаміка препаратів, що вибірково пригнічують всмоктування холестерину з кишечника (езетиміб), зумовлена блокуванням специфічного білка, який відповідає за транспортування холестерину до клітин печінки.

Фармакокінетика таблеток від високого холестерину

Активні речовини таблеток від високого рівня холестерину Аторвастатин, Ловастатин та інших статинів після перорального застосування всмоктуються у шлунково-кишковому тракті та потрапляють у кров, досягаючи найвищої концентрації в плазмі через 90-120 хвилин. При зв'язуванні статинів з білками плазми майже на 96% їх системна біодоступність не перевищує 30%, що пояснюється процесом утворення активних метаболітів у печінці на першому етапі трансформації активного компонента препаратів. У печінці статини піддаються окисленню, після чого вторинні метаболіти виводяться через кишечник (приблизно протягом 24 годин).

Фармакокінетика гемфіброзилу та всіх ліпідомодифікуючих препаратів відрізняється від статинів тим, що метаболізм активної речовини в печінці відбувається швидше; через 2 години нирки виводять з організму половину прийнятої дози (решта виводиться з жовчю кишечником).

Завдяки повільному всмоктуванню в шлунково-кишковому тракті, таблетки Фенбутол від високого холестерину діють поступово, що забезпечує препаратам цієї групи пролонгований (приблизно через шість місяців після припинення регулярного застосування) терапевтичний ефект у вигляді антиоксидантної та антисклеротичної дії – зменшення окислення ліпідів крові та їх відкладення на стінках судин у вигляді атеросклеротичних бляшок.

Фармакокінетика езетимібу, що поглинає холестерин, характеризується активним зв'язуванням з фенолами глюкуронової кислоти, що утворюються в тонкому кишечнику та печінці під час самоочищення організму від чужорідних та шкідливих речовин. Фармакологічно активний кон'югат езетимібу-глюкуроніду зв'язується з білками плазми та виводиться з крові через нирки та кишечник приблизно протягом 10 днів.

Спосіб застосування та дозування

Єдиний спосіб вживання таблеток від високого холестерину – перорально. Слід пам’ятати, що індивідуальні дози будь-якого гіполіпідемічного препарату визначаються лише лікуючим лікарем – на основі аналізу крові на рівень холестерину.

Стандартна добова доза статинів становить 0,01 г (приймається один раз на день, щодня в один і той самий час), з подальшим збільшенням до максимуму 0,08 г за призначенням лікаря.

Звичайна разова доза Гемфіброзилу становить 0,3 г (двічі на день, за півгодини до їди); Фенофібрат також приймають двічі на день по 0,1 г (під час їжі, вранці та ввечері).

Оптимальна разова доза нікотинової кислоти становить 20-50 мг (2-3 рази протягом дня); одночасний прийом метіоніну захистить печінку від накопичення жиру.

Холестипол (таблетки по 1 г) рекомендується приймати по 5 таблеток на день, через 1-2 місяці добову дозу подвоюють. Фенбутол призначають по одній таблетці (0,25 г) двічі на день, під час їжі. Рекомендована добова доза таблеток від високого рівня холестерину – Езетиміб 10 мг (одноразово).

Передозування перерахованих ліків, як зазначається в інструкціях до препаратів, може статися при перевищенні призначеної лікарем дози, проте інформація про такі випадки відсутня.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Протипоказання до застосування

Таблетки від підвищеного холестерину, крім індивідуальної гіперчутливості до активних речовин препаратів, мають такі протипоказання до застосування:

• статини: тяжкі або наявні в анамнезі патології печінки та нирок, захворювання опорно-рухового апарату;
• фібрати: проблеми з жовчними протоками, аутоімунний біліарний цироз;
• нікотинова кислота та її похідні: гострі виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, камені в нирках, гепатит;
• зв'язувачі жовчних кислот: порушення всмоктування жирів у кишечнику (стеаторея), дитячий вік;
• похідні бутилфенолу: захворювання печінки та/або нирок, вік до 14 років;
• селективні інгібітори всмоктування холестерину: печінкова недостатність будь-якої етіології, вік до 18 років.

Застосування таблеток від холестерину під час вагітності входить до списку протипоказань для ліпідознижувальних препаратів усіх фармакологічних підгруп, включаючи нікотинову кислоту.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Побічні ефекти

Таблетки від холестерину з групи статинів можуть мати такі побічні ефекти: головний біль та запаморочення, сухість у роті, печія, нудота, діарея, біль у животі; порушення функції печінки (підвищення концентрації печінкових ферментів трансаміназ), підшлункової залози та серця (тахікардія); діабет, безсоння, судоми та біль у м'язах; зниження гостроти зору (аж до розвитку катаракти), імпотенція, когнітивні порушення.

Застосування Гемфіросилу може супроводжуватися нудотою, дискомфортом у шлунку та діареєю; шкірними реакціями (дерматит); больовими відчуттями - головним болем, болем у м'язах, болем у суглобах, болем у шлунку; порушенням функції печінки та жовчного міхура; анемією, лейкопенією, недокрів'ям, а також зменшенням кількості клітинних елементів (гіпоплазією) кісткового мозку. Інший препарат цієї групи - Фенофібрат - крім перерахованих побічних ефектів, існує ризик розвитку жовчнокам'яної хвороби.

При використанні препаратів нікотинової кислоти для зниження рівня холестерину можливе падіння артеріального тиску, поява надлишку сечової кислоти в крові, підвищення внутрішньоклітинних ферментів печінки та її жирове переродження. Прийом таблеток Холестипол може викликати нудоту та блювоту, запор або діарею, кропив'янку та запалення шкіри. У разі тривалого лікування цим препаратом можлива нестача вітамінів (A, D, E, K) в організмі.

Проблеми з травленням та серцева аритмія є побічними ефектами Фенбутолу, а препарат Езитиміб може викликати головний біль, нудоту, біль у м’язах та животі, діарею та метеоризм, а також алергічні висипання на шкірі.

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія з іншими препаратами, виявлена виробниками таблеток Аторвастатину, Ловастатину, Симвастатину, полягає у підвищенні їх концентрації в плазмі крові при одночасному застосуванні антибіотиків та фунгіцидів. Поєднання статинів з гормональними контрацептивами сприяє підвищенню концентрації останніх у плазмі, а з непрямими антикоагулянтами – зменшує час згортання крові.

Абсолютна несумісність гемфіброзилу з ловастатином: можливий розвиток гострої ниркової недостатності та м'язової дистрофії. А у пацієнток, які використовують гормональні препарати для контрацепції, можливе серйозне порушення ліпідного обміну. Фенофібрат посилює дію кумаринових антикоагулянтів та похідних феніліндандіону, а також препаратів, що містять саліцилати, та таблеток від діабету.

Холестипол, зв'язуючи жовчні кислоти в кишечнику, порушує нормальне всмоктування інших пероральних ліків, щоб уникнути чого всі інші ліки необхідно приймати на 1-2 години раніше.

Усі вищезгадані таблетки від підвищеного холестерину мають однакові умови зберігання: сухе, захищене від яскравого світла та недоступне для дітей місце, при звичайній кімнатній температурі (не більше +25-28°C).

Термін придатності також стандартний: два роки з дати виробництва, зазначеної на упаковці.

Дивіться також статтю Лікування високого холестерину: найпоширеніші методи