Tallite

Блокатор β-адренорецепторів, препарат Таллітону, має в своєму складі активна речовина карведилол - засіб, яке має прямий вплив на роботу серцево-судинної системи.

Показання до застосування Таллітон

 Медикаментозне засіб Таллітону зазвичай призначають:

• при есенціальній гіпертонії (як самостійний медпрепарат, або в поєднанні з сечогінними засобами);
• при хронічному варіанті серцевої недостатності, в поєднанні з сечогінними медпрепаратами, серцевимиглікозидами (Дигоксин), або з інгібіторами АПФ;
• при стабільній стенокардії.

Форма випуску

Таллітону - це таблетована форма медикаменту на основі карведилолу, може містити 6,25 мг, 12,5 мг, або 25 мг чинного інгредієнта.

Таблетки мають уплощенную форму, насічку для дозування і напис Е341, Е342 або Е343, в залежності від дозування препарату.

Таблетки упаковані в скляні темні флакончики, по 20 або 30 штук. Кожен флакончик має захист на пластиковій кришці, яка попереджає випадкове розтин упаковки.

Можливий варіант випуску блістерних пластин, по 14 штук таблеток в кожній. Картонна коробка містить 1-2 пластини і анотацію до використання медикаменту.

Назви аналогів препарату Таллітону

Відповідно до активним інгредієнтом, фармацевтична промисловість випускає ряд препаратів з аналогічною дією, які можуть бути використані в якості заміни таблеток Таллітону (після рекомендації лікуючого лікаря):

• АТРАМ - чеський препарат;
• Ділатор - лікарський засіб канадського виробника;
• Карведігамма (Кардіостат) - ліки виробництва Німеччини;
• Карведилол (Оріон, Сандоз, Гриндекс, Зентіва, КВЗ, Лугал) - схожі препарати різних фармацевтичних компаній;
• Карветренд - лікарський засіб спільного польсько-ізраїльського підприємства;
• Карвід (Карвідекс, Кардівакс, Карділол, Кардозо) - індійські препарати;
• Карвіум - румунські таблетки;
• Корвазан - вітчизняний препарат (КМП);
• Коріол - препарат виробництва Словенії;
• Протекард - ізраїльське лікарський засіб;
• Медокарділ - таблетований препарат виробництва Кіпр.

[1]

Фармакодинаміка

Таллітону - це препарат β-адреноблокатор з судинорозширювальний ефект, який має, до того ж, вторинні властивості антиоксиданту.

Судинорозширювальний ефект препарату проявляється в зниженні периферичного опору судинних стінок, а властивість β-адреноблокатора - в пригніченні ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Активний інгредієнт медикаменту дезактивує ренін в сироватці крові. З цієї причини під час лікування даним ліками набряки трапляються вкрай рідко.

Відомі інотропним, хронотропні, дромотропний і батмотропний властивості Таллітону. Лікарська засіб гальмує провідну функцію атріовентрикулярного вузла, володіє мембраностабілізуючої здатністю.

Властивості Таллітону можуть проявлятися такими клінічними ознаками:

• уповільнення скорочень серця на фоні незміненої перфузионной функцією нирок;
• відсутність змін з боку периферичного кровотоку;
• розвиток швидкого гіпотензивного ефекту (протягом 2-3 год після разового прийому медпрепарату);
• усунення ішемії і болю в області серця;
• зниження навантаження на серцевий м'яз;
• поліпшення гемодинамічних процесів, функціональної здатності лівого шлуночка;
• при ОСН знижується фінально-систолічний і фінально-діастолічний обсяги;
• зменшується опірність судинних стінок (периферичних і легеневих судин);
• при дисфункції лівого шлуночка відбувається розширення судин (в основному, артерій).

При використанні медикаменту Таллітону в комплексному лікуванні знижується показник летальності, захворювання стає контрольованим, поліпшується загальне самопочуття пацієнта.

[2]

Фармакокінетика

Після перорального прийому Таллітону якісно всмоктується травною системою. Метаболізм начитається при вихідному проходженні в печінці, при цьому його біологічна доступність може становити близько 25%. Граничний рівень препарату в сироватці крові спостерігається через 60 хвилин після перорального вживання таблетки.

Кінетичні властивості Таллітону вважаються лінійними, тобто, загальна кількість препарату в кровотоці безпосередньо залежить від спожитого його кількості. Наявність харчових мас в шлунку не впливає на якість біологічної доступності ліків, але може відстрочити настання періоду граничної концентрації в крові.

Активний інгредієнт Таллітону вважається ліпофільною речовиною, його зв'язок з плазмовими протеїнами становить близько 98%. Значення ймовірного обсягу розподілу визначені близько 2 л / кг. Цей показник може бути збільшений при важких захворюваннях печінки.

Процеси метаболізму протікають в печінці, з формуванням глюкуронидов. Утворені метаболіти мають менш вираженими судинорозширювальними властивостями, проте їх антиоксидантна активність значно вище.

Середній період напіввиведення становить від 6 до 10 год, а плазмовий кліренс - близько 590 мл в хвилину.

Виведення активного компонента Таллітону відбувається в основному з жовчю. Продукти метаболізму, так само як і основний компонент препарату, здатні долати плаценту, і виявляються в материнському молоці.

Гемодіаліз не ефективний по відношенню до активного інгредієнта препарату.

[3],

Спосіб застосування та дози

Таблетки Таллітону приймають всередину, не подрібнюючи й не пережовуючи, з водою або іншою рідиною.

• Для лікування есенціальнійгіпертензії Таллітону призначають в кількості 12,5 мг на добу за один прийом, мінімально протягом 2-х діб.

Якщо отриманий ефект недостатній, то на 14 добу лікування дозування збільшують до 50 мг (25 мг з ранку і стільки ж на ніч).

Граничне добова кількість препарату - 50 мг, а разове - 25 мг.

• Для лікування хронічного перебігу стабільної стенокардії Таллітону призначають по 12,5 мг вранці і на ніч. Через два дні переходять на підтримуючу дозу: 25 мг вранці і стільки ж на ніч.

При неефективності переходять на прийом 50 мг препарату двічі на добу.

• Для лікування хронічного перебігу серцевої недостатності дозування підбирається кожному пацієнту окремо. Рекомендується починати лікування з 3,125 мг двічі на добу протягом 2-х тижнів. При необхідності дозування збільшують в два рази, або більш, залежно від рішення лікаря.

Під час терапії Таллітону необхідно спостерігати за самопочуттям пацієнтів, так як при збільшенні кількості прийнятого препарату може погіршитися перебіг серцевої недостатності. Можливо накопичення рідини в тканинах, зниження кров'яного тиску, апатія. При набряках додатково призначають сечогінні препарати.

[6]

Використання Таллітон під час вагітності

Таллітону не рекомендований до застосування вагітним і годуючим пацієнтками, так як на даний момент проведені дослідження продемонстрували недостатню кількість інформації про безпеку даного препарату. Якщо стоїть питання про застосування Таллітону в лактаційний період, то на час лікування від грудного вигодовування краще відмовитися.

Протипоказання

Таллітону не повинен бути призначений при наступних патологічних станах:

• при високій ймовірності алергії на препарат;
• при декомпенсованій недостатності серця;
• при аритмії, пов'язаної з сінотріальной або атріовентрикулярної блокадою, або з синдромом ослабленого синусового вузла;
• при значній брадикардії (ЧСС менше 50 уд / хв);
• при знижених показниках кров'яного тиску (нижче 85 мм рт. Ст.);
• пацієнтам в стані кардіогенного шоку;
• при діагностованою астмі;
• при дисфункції печінки;
• в період виношування і при грудному годуванні;
• пацієнтам в стані метаболічного ацидозу;
• пацієнтам до 18-річного віку.

 При наступних ситуаціях прийом Таллітону можливий, але тільки під постійним контролем стану хворого:

• при хронічній легеневій обструкції;
• при варіантної стенокардії;
• при цукровому діабеті;
• пацієнтам з гіпоглікемією, тереотоксичним зобом;
• при феохромоцитомі;
• пацієнтам з оклюзією периферичних судин;
• при атріовентрикулярній блокаді;
• пацієнтам в стані нестабільної стенокардії;
• при псоріазі;
• при розладах ниркової функції;
• пацієнтам, які перебувають в депресивному стані;
• при міастенії;
• при комбінованому прийомі альфа-блокаторів та альфа-адреноміметиків.

[4], [5]

Побічна дія Таллітон

Стандартні дозування Таллітону рідко викликають побічні прояви, однак іноді їх поява все ж можливо. Можуть виникати такі побічні симптоми:

• болю в голові, запаморочення, погіршення настрою, безсоння, порушення чутливості кінцівок;
• різке зниження кров'яного тиску, уповільнення серцевого ритму, приступообразная стенокардія, похолодання кінцівок, наростання недостатності серцевої діяльності;
• утруднення дихання, явища бронхоспазму, відчуття закладеності в носі;
• спрага, пронос, нудота, епігастральні болю;
• алергія, шкірні висипання;
• кон'юнктивіт, порушення сечовипускання, помилкова «застуда».

Крім цього, може посилитися стан хворих на цукровий діабет.

Передозування

Прийом надлишкової дозування медикаменту Таллітону може проявитися різким зниженням кров'яного тиску, уповільненням серцевого ритму, явищами недостатності серця, кардіогенний шок, аж до зупинки серцевої діяльності.

Для усунення ознак передозування проводять промивання шлунка, призначають проносні і блювотні ліки.

Препарат-антидот - Орципреналін, або Ізопреналін по 0,5-1 мг у вигляді внутрішньовенної ін'єкції. Також можливе введення Глюкагону в кількості від 1 до 5 мг (гранично - 10 г).

При значному зниженні кров'яного тиску парентерально вводять рідини і адреналін (крапельно) в кількості 5-10 мкг.

При уповільненні серцевого ритму застосовують атропін в дозі від 0,5 до 2 мг. Для стимуляції серцевої функції призначають глюкагон в кількості від 1 до 10 мг у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, з подальшою внутрішньовенною інфузією (від 2 до 5 мг на годину).

При надмірному розширенні периферичних судин використовують норадреналін в кількості 5-10 мкг (при крапельної інфузії - 5 мкг за хвилину).

При бронхоспазмі вдаються до призначення аминофиллина у вигляді внутрішньовенної ін'єкції.

При судомному синдромі вводять Діазепам або Клоназепам. 

Взаємодія з іншими препаратами

Особливого підходу вимагають такі поєднання Таллітону та інших визначених медикаментозних засобів:

• поєднання з препаратами, що впливають на накопичення в організмі катехоламінів (Резерпін, препарати-інгібітори МАО) - здатне привести до брадикардії і зниження артеріального тиску;
• поєднання з Верапамілом або дилтіазему, а також протиаритмічними препаратами - може привести до недостатності серцевої діяльності і гіпотензії;
• поєднання з адреномиметическими препаратами - може викликати аритмію, підвищення артеріального тиску;
• спільне застосування з клонідином - може знижувати артеріальний тиск і сповільнювати частоту скорочень серця;
• одночасний прийом Дигоксину - може гальмувати атріовентрикулярну провідність;
• поєднання з цукрознижувальними засобами і інсуліном - може приховувати ознаки гіпоглікемії;
• поєднання з гіпотензивними препаратами - може привести до різкого падіння артеріального тиску;
• спільне застосування речовин для анестезії - здатне знижувати артеріальний тиск, надає інотропну дію;
• одночасний прийом препаратів, що впливають на центральну нервову систему - можуть непередбачувано посилювати дію один одного;
• поєднання з НПЗЗ - може знижувати гіпотензивний ефект Таллітону;
• поєднання з ерготаміном, який звужує судини;
• одночасне лікування ксантинами - знижує бета-адреноблокирующий ефект.

Крім цього, небажані комбінації Таллітону з Рифампіцином, снодійними препаратами, циметидином, Дигоксином, циклоспорину.

[7]

Умови зберігання

Таллітону зберігають в кімнатних умовах, при температурних показниках від + 15 ° C до + 25 ° C, в темному і сухому приміщенні. Не слід допускати дітей до місць зберігання медичних препаратів.

Термін придатності

Таллітону зберігають:

• у флакончиках - до 5 років;
• в блістерних пластинах - до 3-х років.

Не можна використовувати Таллітону, якщо термін його придатності закінчився.