Тамоксифен

Тамоксифен - це антиестрогенна лікарський засіб, який має протипухлинні властивості.

Показання до застосування Тамоксифен

Показано до використання для лікування естрогенозавісімих раку молочних (для жінок, особливо вступили в період менопаузи) або гинекомастии грудних залоз у чоловіків. Також ліки можуть застосовуватися в процесі лікування онкологічних захворювань наступних органів: ендометрія або яєчників, а також нирок. А крім цього меланоми, сарком (зачіпають м'які тканини), що виникають при наявності естрогенних рецепторів в пухлини. Ліки можуть використовуватися для усунення раку простати в разі стійкості організму до інших ЛЗ.

[1], [2], [3],

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток. Одна блістерна платівка містить 10 табл. У пачці може бути 1, 3 або 10 блістерів.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакодинаміка

Дія Тамоксифену грунтується на його властивості, які дозволяють перешкоджати діяльності естрогенних рецепторів. Тамоксифен разом з окремими метаболітами бореться з E2 за області з'єднання з цитоплазматичними естрогенними провідниками в клітинах матки і молочних залоз, а крім цього аденогипофиза і піхви. Крім того, він робить свій вплив в пухлинах, що містять підвищену кількість естрогенних провідників. На відміну від провідникового естрогенного комплексу, ідентичний тамоксіфеновий комплекс не провокує процес синтезу ДНК всередині ядра. Замість цього він пригнічує клітинний розподіл, внаслідок чого клітини пухлини починають регресувати і згодом гинуть.

[10], [11], [12]

Фармакокінетика

Після перорального прийому тамоксифен швидко абсорбується, досягаючи піку концентрації в кров'яної сироватці через 4-7 години після вживання одноразової дози. Показника рівноважної концентрації в кров'яної сироватці тамоксифен в основному досягає через 3-4 тижні прийому ліків. З білками плазми зв'язується на 99%. Метаболізм, при якому утворюються продукти розпаду, відбувається в печінці.

Виводиться діюча речовина в 2 окремих фази. Початковий період напіввиведення становить 7-14 год, а наступний період є повільним термінальним і триває 7 діб. Виводиться в основному з калом у формі кон'югатів. Частина, що залишилася мала частина ліки виводиться з організму з сечею.

[13], [14], [15], [16], [17]

Спосіб застосування та дози

Дозу зазвичай призначають індивідуально, вона залежить від показань. Добова доза дорівнює 20-40 мг, рекомендується приймати по 20 мг ліки кожен день протягом тривалого періоду часу. У разі появи симптомів прогресування хвороби слід скасувати прийом ліків.

Таблетки необхідно ковтати не розжовуючи, а після запити водою. Можна пити ліки за 1 прийом з ранку, або розділити добову дозу на 2 рази, і пити з ранку і ввечері.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Використання Тамоксифен під час вагітності

У період виношування Тамоксифен вживати забороняється.

Протипоказання

Серед інших протипоказань:

• період грудного годування;
• гіперчутливість до діючої компоненту або іншим речовинам, що містяться в ліках.

Потрібна обережність при призначенні в разі цукрового діабету, а крім цього ниркової недостатності, хвороб очей (таких, як катаракта), ТГВ, тромбоемболії (в тому числі і в анамнезі). Крім цього при гіперкальціємії і гіперліпідемії, тромбоціто- і лейкопенії, а ще в разі поєднання з лікуванням за допомогою непрямих антикоагулянтів.

[18]

Побічна дія Тамоксифен

Серед побічних реакцій на прийом ліків:

• Органи системи кровообігу: може розвинутися лейко- або тромбоцитопенія (рівень тромбоцитів часто зменшується до показників 80-90х10 9 / л). У рідкісних випадках може виникнути панціто- або нейтропенія.
• Органи ендокринної системи: сильні вагінальні кровотечі або виділення, «припливи», розлади менструального циклу, сильний генітальний свербіж. Лікування за допомогою тамоксифену підвищує ризик появи продуктивних змін в області ендометрія - може розвинутися ендометріоз, а крім нього поліпи або гіперплазія, а в окремих випадках навіть рак. На стадії пременопаузи у жінок можуть припинитися менструації, а в окремих ситуаціях виникає оборотна серозна набряклість в області яєчників. У чоловіків може статися втрата лібідо або розвинутися імпотенція.
• Органи шлунково-кишкового тракту: блювання і нудота. В окремих поодиноких випадках - розлад в роботі смакових рецепторів, анорексія, пронос або запор.
• Органи зору: втрата гостроти зору, виникнення ретинопатії або катаракти, помутніння рогівки.
• Органи системи травлення: ліки здатні впливати на ліпідний спектр в кров'яної сироватці. Зрідка спостерігається гипертриглицеридемия, в окремих випадках з розвитком панкреатиту. Лікування за допомогою тамоксифену підвищує кількість печінкових ензимів і іноді може викликати більш важкі порушення (наприклад, холестаз, жировий гепатоз або гепатит).
• Реакції шкіри та її дериватів: висип, облисіння або навпаки прискорений ріст волосся.
• Підвищена чутливість: набряк Квінке, багатоформна еритема, злоякісна ексудативна еритема, парапемфігус.
• Органи судинної системи: найчастіше спостерігаються тромбози, а в окремих рідкісних випадках - ТЕЛА.

[19], [20], [21], [22]

Взаємодія з іншими препаратами

У разі поєднаного прийому з цитостатиками збільшується ризик утворення тромбів.

Антацидні ЛЗ, H2-блокатори, а також інші засоби з подібним типом впливу збільшують показники рН в шлунку, внаслідок чого розчиняється в кишечнику таблетка може розчинитися передчасно, і тим самим позбудеться своїх захисних властивостей. Тому необхідно робити перерви в 1-2 ч між прийомом таких ЛЗ і тамоксифену.

Є відомості про те, що Тамоксифен підсилює антикоагулянтну вплив кумаринових ліків (наприклад, варфарину).

ЛЗ, що знижують швидкість виведення кальцію (наприклад, тіазиди), здатні в поєднанні з тамоксифеном підвищувати ризик виникнення гіперкальціємії.

Поєднання тамоксифена з тегафур здатне спровокувати розвиток цирозу печінки або гепатиту в хронічній формі.

При одночасному прийомі Тамоксифену і інших гормональних ЛЗ (особливо контрацептивів, які містять естроген) специфічний вплив обох ліків слабшає.

[30], [31], [32], [33]

Умови зберігання

Ліки потрібно утримувати в закритому від сонця, сухому місці, яке недоступне дітям. Температурний режим - не більше ніж 25 ° C.

[34], [35], [36]

Термін придатності

Тамоксифен дозволяється використовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення.

[37], [38], [39]