Тазепам

Тазепам відносять до психолептического медикаментів на основі бензодіазепіну, який впливає безпосередньо на нервову систему. Основним інгредієнтом препарату є оксазепам.

Показання до застосування Тазепам

Тазепам застосовують для лікування таких патологічних станів:

• розлади сну;
• невротичні стани;
• розлади психосоматичних функцій;
• порушення роботи вегетативної нервової системи, обумовлені настанням клімаксу або циклічними розладами у жінок;
• реактивні депресивні стани.

Відчуття тривоги і занепокоєння, пов'язані з побутовими та іншими щоденними проблемами, і не пов'язані з будь-якими нервовими або соматичними розладами, не можуть вважатися показаннями до прийому тазепам.

[1], [2], [3]

Форма випуску

Тазепам - це таблетки з тонкої оболочечной плівкою, опуклі з двох сторін, світлого (практично білого) кольору. Плівка, якою покриті таблетки, має гладкий глянсовий вид.

У кожній блистерной пластині міститься 25 шт. Таблеток. Картонна пачка вміщує в себе дві блистерні пластини.

Основним інгредієнтом тазепам виступає речовина-аксіолітік оксазепам.

[4]

Фармакодинаміка

Препарат належить до ряду медикаментів на основі бензодіазепіну. Тазепам має потенціал впливу на множинні структури ЦНС, відповідальні за емоційне сприйняття - зокрема, на лимбический комплекс і гіпоталамус. Тазепам сприяє посиленню гальмуючого впливу мозочка, таламической і гіпоталамічної системи, гіпокампу, ГАМК-ергічні нервових клітин, розташованих в корі мозку.

Ступінь дії тазепам залежна від модуляції ГАМК-ергічні рецепторной чутливості. Результатом стимуляції бензодіазепінових рецепторів, або ГАМК-а вважається посилення транспортування хлор-іонів всередину нервової клітини за допомогою хлорного каналу. Такий процес провокує підвищену поляризацію клітинної перегородки, і, як наслідок, ослаблення активності нервової клітини.

Результат впливу препарату проявляється в антіфобіческім і невеликому седативном ефекті. Тазепам розслабляє скелетні м'язи, одночасно демонструючи протисудомні властивості.

[5], [6], [7], [8]

Фармакокінетика

Основний інгредієнт препарату добре засвоюється травною системою. Його біологічна доступність може становити приблизно 92%. При вживанні перорально 30 мг основного інгредієнта оксазепаму граничний рівень в кровотоці виявляється через 3 години, і досягає 450 нг / мл.

Активний інгредієнт зв'язується з плазмовими протеїнами до 85%. Долає плаценту, гематоенцефалічний бар'єр, виявляється в складі грудного молока.

Тривалість напіввиведення препарату - до 8,2 год.

Біологічна трансформація (метаболізм) відбувається в печінці. Неактивний продукт-метаболіт виводиться з організму з сечовий рідиною.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Спосіб застосування та дози

Загальної схеми лікування тазепама не існує, так як препарат призначається строго за індивідуальними показаннями.

• Дорослим пацієнтам тазепам може бути призначений:
  • при психозах по 10-30 мг до 4-х разів на добу;
  • при розладах сну по 10-30 мг за 60 хвилин до передбачуваного відходу до сну (за умови подальшого безперервного повноцінного 8-годинного сну).
• Літнім пацієнтам дозування тазепам повинна бути зменшена, і складати приблизно 10 мг тричі на добу.
• Пацієнтам з недостатньою функцією печінки тазепам призначають дуже акуратно, починаючи з гранично малих доз.

Загальна тривалість лікування препаратом, включаючи його поступове скасування, становить 2-4 тижні. Різко припиняти прийом тазепама не можна, так як при цьому виникає синдром «відміни».

Іноді лікар може вносити свої корективи в терапевтичну схему: подовжувати або вкорочувати курс лікування, змінювати дозування.

Тазепам приймають внутрішньо, з невеликою кількістю рідини. Рекомендується починати лікування з малих кількостей препарату, при необхідності збільшуючи дозування.

[17], [18], [19], [20]

Використання Тазепам під час вагітності

Прийом тазепам протягом перших трьох місяців вагітності може надати негативну дію на плід, і тому протипоказаний.

Прийом тазепам протягом третього триместру може привести до появи у дитини ознак дихальної недостатності, зниженої температури і низького кров'яного тиску.

Якщо мати приймала під час вагітності тазепам, то у новонародженого малюка може виникнути медикаментозна залежність, аж до розвитку синдрому відміни.

Дослідження показали, що препарат здатний проникати в молоко в період лактації, тому необхідно зважити всі ризики і вирішити з доктором можливість відмови від препарату на час грудного годування.

Протипоказання

Тазепам не може застосовуватися:

• при ознаках високої чутливості до інгредієнтів лікарського засобу;
• при ознаках дихальної недостатності, незалежно від етіології;
• при нічних зупинках дихання (апное);
• при важких формах захворювань печінки або нирок;
• при закритокутовій глаукомі;
• при гострій формі порфірії;
• при міастенії;
• при синдромі нав'язливих думок, хронічному перебігу психотичних розладів;
• при хронічному алкоголізмі, інтоксикації барбітуратами або іншими медикаментами, здатними пригнічувати ЦНС;
• для лікування дітей до 6 років.

[16]

Побічна дія Тазепам

Клінічна картина побічних проявів залежить від схеми лікування і дозування тазепам.

На тлі терапії можуть виявлятися наступні побічні дії:

• зміни в картині крові, лейкопенія;
• сонливість, загальмованість, порушення свідомості і орієнтації, міастенія, болі в голові;
• розлади пам'яті, зміни лібідо;
• погіршення зору, двоїння в очах;
• диспепсія, спрага, порушена слина;
• дизурія, енурез;
• тремтіння і слабкість мускулатури;
• погіршення апетиту;
• невелика гіпотонія;
• відчуття загальної слабкості;
• алергічні прояви;
• жовтяниця, погіршення функції печінки;
• розлади місячного циклу у жінок;
• відчуття неспокою, дратівливість аж до агресивності, нічні кошмари, маячні стану.

Побічні симптоми виникають в основному у осіб, що вживають алкоголь, а також у літніх і психічно неврівноважених пацієнтів.

Раптова відміна препарату може спровокувати так званий синдром «відміни», який проявляється у вигляді шуму у вухах, болі в голові, сплутаність свідомості, парестезії, абдомінальних болів, нападів блювоти.

Найбільш важким побічним дією може стати розвиток депресивного стану з суїцидальними нахилами.

Передозування

Передозування препаратом тазепам може супроводжуватися такими ознаками:

• стомлюваність, сонливість;
• порушення орієнтації;
• неясність дикції;
• помутніння свідомості, аж до розвитку коматозного стану.

Якщо прийняти одночасно тазепам і алкогольні напої, то можна спровокувати інтоксикацію організму.

При інтоксикації застосовують будь-які способи для якнайшвидшого виведення препарату з кровотоку. З найбільш дієвих заходів використовують промивання шлунка, вживання всередину препаратів-сорбентів, провокування блювотного рефлексу (якщо потерпілий знаходиться в свідомості). Обов'язково проводять спостереження за роботою всіх органів: вимірюють пульс, кров'яний тиск, контролюють дихання. Якщо необхідно - проводиться лікування згідно виявленим симптомам.

Існує специфічний препарат-антидот - їм є флумазенил.

Якщо передозування тазепама була продумана навмисно, то при наданні першої допомоги слід переконатися, що пацієнтом не були прийняті додаткові, інші препарати.

[21], [22], [23]

Взаємодія з іншими препаратами

Дія тазепама підсилюють опіоїди, загальні анестетики, психотропні засоби, препарати з антидепресантною і антиепілептичної активністю, антигістамінні і гіпотензивні засоби. Одночасний прийом опіоїдів і тазепама здатний викликати ейфорію і залежність від препаратів.

 Одночасне вживання тазепама з алкоголем може призвести до надмірного збудження і агресії.

Дія тазепама може бути ослаблене теофіліном і кофеїном.

Тазепам нівелює дію леводопи та інших подібних препаратів.

Естрогенвмісні препарати можуть прискорювати перебіг метаболічних процесів після прийому тазепама.

Одночасний прийом з антивірусними засобами (зидовудин, ритонавір) знижує кліренс тазепама.

Дія препаратів, що знижують кров'яний тиск, посилюється при одночасному прийомі тазепама.

Рифампіцин прискорює метаболічні процеси і виведення з організму тазепама.

Седативний ефект тазепама посилюється під дією баклофена.

Фармакологічні властивості тазепама можуть змінюватися під впливом фенобарбіталу, карбамазепіну, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину.

[24],

Умови зберігання

Препарат зберігають в затемнених сухих приміщеннях, поза зоною доступності дітей, при кімнатній температурі.

[25], [26], [27]

Термін придатності

Препарат тазепам може бути придатний протягом 3-х років.

[28], [29], [30], [31]