Тов'яз

Товіаз (фезотеродин) — це лікарський засіб, який використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГМС). ГАМП характеризується частим сечовипусканням, сильними та раптовими позивами та можливим нетриманням сечі.

Фезотеродин є антимускариновим (антихолінергічним) засобом. Він блокує мускаринові рецептори в сечовому міхурі, що викликає розслаблення детрузора сечового міхура. Це зменшує частоту та силу скорочень сечового міхура, покращує контроль сечовипускання та зменшує частоту та інтенсивність позивів.

Показання до застосування Тов'яза

1. Часте сечовипускання: збільшення частоти сечовипускання вдень і вночі (полакіурія).
2. Термінові позиви: сильні та раптові позиви до сечовипускання, які важко контролювати.
3. Імпульсне нетримання сечі: мимовільна втрата сечі внаслідок невідкладних позивів до сечовипускання.

Фезотеродин допомагає зменшити частоту та інтенсивність позивів до сечовипускання, покращуючи контроль сечовипускання та якість життя пацієнтів із симптомами гіперактивного сечового міхура.

Форма випуску

1. Таблетки 4 мг: таблетки, вкриті оболонкою, із пролонгованим вивільненням.
2. Таблетки по 8 мг: таблетки, вкриті оболонкою, із пролонгованим вивільненням.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм мускаринових рецепторів: фезотеродин є антагоністом мускаринових рецепторів. Препарат блокує мускаринові рецептори (М3 рецептори) гладкої мускулатури сечового міхура. Ці рецептори відповідають за скорочення м’язів при стимуляції ацетилхоліном.
2. Зменшення скорочень сечового міхура: шляхом блокування рецепторів М3 фезотеродин зменшує спонтанні та мимовільні скорочення сечового міхура. Це призводить до зменшення частоти та сили позивів до сечовипускання.
3. Збільшення ємності сечового міхура: препарат допомагає збільшити ємність сечового міхура, що дозволяє утримувати більше сечі до того, як вам потрібно буде сечовипускати. Це зменшує частоту сечовипускань і покращує контроль сечовипускання.
4. Зменшені позиви до сечовипускання: фезотеродин допомагає зменшити позиви до сечовипускання, що покращує якість життя пацієнтів із гіперактивним сечовим міхуром.
5. Перетворення на активний метаболіт: фезотеродин є проліками, які перетворюються в організмі на активний метаболіт 5-гідроксиметилтолтеродин (5-HMT). Цей активний метаболіт має антагоністичну дію на мускаринові рецептори.
6. Периферична дія: фезотеродин діє переважно на периферичні мускаринові рецептори в сечовому міхурі, що мінімізує центральні побічні ефекти, такі як сплутаність свідомості та галюцинації.

Фармакокінетика

1. Поглинання:

   • Після перорального прийому фезотеродин швидко гідролізується неспецифічними естеразами до його активного метаболіту 5-гідроксиметилтолтеродину (5-HMT).
   • Максимальна концентрація активного метаболіту в плазмі крові досягається приблизно через 2 години після прийому.

2. Поширення:

   • Об’єм розподілу активного метаболіту (5-HMT) становить приблизно 169 літрів.
   • 5-HMT зв'язується з білками плазми на 50%.

3. Метаболізм:

   • Після гідролізу до активного метаболіту 5-HMT він далі метаболізується в печінці за участю ферментів CYP2D6 і CYP3A4.
   • Люди з повільними метаболізаторами через CYP2D6 можуть мати вищі концентрації активного метаболіту.

4. Виведення:

   • Основний шлях виведення активного метаболіту та його метаболітів — через нирки.
   • Приблизно 70% дози виводиться із сечею, з яких близько 16% є незміненим 5-HMT.
   • Приблизно 7% виводиться з калом.
   • Період напіввиведення активного метаболіту становить близько 7-8 годин.

5. Особливі групи населення:

   • У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація активного метаболіту може підвищуватися.
   • У пацієнтів із печінковою недостатністю можуть спостерігатися зміни метаболізму, що також потребує коригування дози.

Спосіб застосування та дози

Рекомендоване дозування:

Для дорослих:

• Початкова доза: зазвичай рекомендується починати з 4 мг один раз на день.
• Підтримуюча доза: залежно від відповіді на лікування та переносимості препарату лікар може збільшити дозу до 8 мг один раз на день.

Спосіб застосування:

• Прийом таблеток: Таблетки слід приймати перорально, запиваючи достатньою кількістю води.
• Час прийому: таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.
• Регулярність: препарат приймають один раз на день, бажано в один і той же час щодня, щоб підтримувати стабільний рівень препарату в організмі.

Особливі вказівки:

• Пропущена доза: якщо ви пропустили дозу, прийміть її якомога швидше. Якщо вже настав час для наступної дози, не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Просто продовжуйте приймати як зазвичай.
• Передозування: у разі передозування негайно зверніться до лікаря. Симптоми передозування можуть включати сухість у роті, прискорене серцебиття, запаморочення та затуманення зору.

Особливі категорії пацієнтів:

• Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого або помірного ступеня може знадобитися коригування дози. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується перевищувати дозу 4 мг на добу.
• Пацієнти з порушенням функції печінки: для пацієнтів із помірним порушенням функції печінки також рекомендується не перевищувати дозу 4 мг на добу. Препарат не рекомендований пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.
• Пацієнти похилого віку: для пацієнтів похилого віку дозування зазвичай таке ж, як і стандартне дозування, але слід брати до уваги їхній загальний стан здоров’я та можливість побічних ефектів.

Використання Тов'яза під час вагітності

1. Консультація з лікарем: Ви повинні проконсультуватися з лікарем перед тим, як приймати фезотеродин під час вагітності. Лікар оцінить необхідність застосування препарату, враховуючи стан здоров’я матері та можливі ризики для плода.
2. Користь проти ризику: застосування фезотеродину під час вагітності може бути виправданим лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
3. Перший триместр: особливу увагу слід приділяти застосуванню ліків у першому триместрі вагітності, коли відбувається формування основних органів і систем плода. У цей період особливо важливо уникати безпідставного вживання ліків.
4. Альтернативи: якщо можливо, розгляньте альтернативні методи лікування або препарати з більш перевіреною безпекою для вагітних жінок.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: препарат протипоказаний людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на фезотеродин, його активний метаболіт (5-гідроксиметилтолтеродин) або будь-які інші компоненти препарату.
2. Закритокутова глаукома: Товіаз може підвищувати внутрішньоочний тиск, тому протипоказаний пацієнтам із неконтрольованою закритокутовою глаукомою.
3. Тахіаритмії: фезотеродин може посилити тахіаритмії, тому його слід уникати пацієнтам із цим захворюванням.
4. Міастенія гравіс: препарат протипоказаний пацієнтам з міастенією гравіс, оскільки він може погіршити їхній стан.
5. Тяжка ниркова недостатність: Товіаз протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну
6. Тяжка печінкова недостатність: препарат протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за Чайлдом-П’ю) через ризик накопичення та токсичності.
7. Шлунково-кишкова непрохідність: Товіаз протипоказаний пацієнтам із шлунково-кишковою обструкцією, включаючи паралітичну кишкову непрохідність, через ризик погіршення стану.
8. Важкий виразковий коліт і токсичний мегаколон: препарат протипоказаний при тяжкому виразковому коліті та токсичному мегаколоні, оскільки антихолінергічні ефекти можуть погіршити ці стани.
9. Звуження уретри та затримка сечовипускання. Товіаз протипоказаний пацієнтам із затримкою сечі або значним звуженням уретри, оскільки це може погіршити ці стани.

Побічна дія Тов'яза

1. Дуже поширені побічні ефекти (понад 10%):

   • Сухість у роті.

2. Поширені побічні ефекти (1-10%):

   • Запор.
   • Сухість очей.
   • Головний біль.
   • Втома.
   • Диспепсія (розлад травлення).
   • Суха шкіра.
   • Прискорене серцебиття (тахікардія).
   • Затуманений зір.

3. Нечасті побічні ефекти (0,1-1%):

   • Інфекції сечовивідних шляхів.
   • Утруднене сечовипускання (затримка сечі).
   • Біль у шлунку.
   • Запаморочення.
   • Сонливість.
   • Нудота.
   • Синусит.
   • Симптоми, схожі на грип.

4. Рідкісні побічні ефекти (0,01-0,1%):

   • Алергічні реакції, такі як шкірний висип або свербіж.
   • Анафілактичні реакції.
   • Ангіоневротичний набряк.
   • Плутанина.
   • Галюцинації.
   • Порушення серцевого ритму (наприклад, подовження інтервалу QT, аритмії).

5. Дуже рідкісні побічні ефекти (менше 0,01%):

   • Психічні розлади (наприклад, тривога, депресія).
   • Судороги.
   • Погіршення симптомів глаукоми.
   • Утруднене дихання.

Передозування

1. Сильна сухість у роті
2. Утруднене сечовипускання (гостра затримка сечі)
3. Розширені зіниці (мідріаз)
4. Тахікардія (прискорене серцебиття)
5. Аритмії
6. Сильне запаморочення
7. Хвилювання та неспокій
8. Судороги
9. Почервоніння шкіри
10. Гіпертермія (підвищення температури тіла)
11. Важке порушення зору
12. Плутанина свідомості, галюцинації та марення

Лікування передозування

Лікування передозування фезотеродином спрямоване на усунення симптомів і підтримку життєво важливих функцій. Заходи можуть включати:

1. Підтримка органів дихання та серцево-судинної системи: вводьте кисень, підтримуйте артеріальний тиск, контролюйте серцеву діяльність і забезпечте правильне дихання.
2. Промивання шлунка: може бути корисним, якщо ви нещодавно прийняли велику кількість препарату.
3. Активоване вугілля: використання активованого вугілля може допомогти зменшити всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті, якщо минув деякий час після прийому.
4. Симптоматична терапія: за потреби лікуйте такі симптоми, як тахікардія та судоми. Це може включати використання бета-блокаторів для контролю тахікардії або протисудомних препаратів для лікування судом.
5. Антидоти: у деяких випадках для протидії антихолінергічним ефектам можна використовувати фізостигмін, але його застосування слід ретельно контролювати через можливі побічні ефекти.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори CYP3A4:

   • Препарати, які пригнічують фермент CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин), можуть підвищувати концентрацію фезотеродину в крові, що може посилити його побічні ефекти. У таких випадках може знадобитися зниження дози фезотеродину.

2. Індуктори CYP3A4:

   • Препарати, що індукують фермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін), можуть знижувати концентрацію фезотеродину в крові, що може зменшити його ефективність. Може знадобитися коригування дози.

3. Ліки, що метаболізуються CYP2D6:

   • У пацієнтів, які приймають препарати, що метаболізуються ферментом CYP2D6, можуть спостерігатися зміни концентрації фезотеродину та його метаболітів. Це особливо актуально для пацієнтів із повільним метаболізмом через CYP2D6.

4. Антихолінергічні препарати:

   • Супутнє застосування з іншими антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном, скополаміном, деякими антидепресантами та антипсихотичними засобами) може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, розмитість зору та утруднене сечовипускання.

5. Ліки, що подовжують інтервал QT:

   • Супутнє застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, деякі антидепресанти та антипсихотики), може підвищити ризик серцевих аритмій.

6. Ліки, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту:

   • Ліки, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту (наприклад, метоклопрамід), можуть впливати на всмоктування фезотеродину.