Уротол

Урологічне засіб Уротол застосовується в якості медикаменту, понижуючого гладком'язових тонус в сечовивідних каналах.

Показання до застосування уротола

Призначення Уротол може бути актуально при надмірній активності сечовидільної системи, яка характеризується прискореним непереборними позивами до сечовипускання, або епізодами нетримання сечі.

Форма випуску

Уротол проводиться у вигляді таблеток, вкритих оболочечной плівкою. Активним інгредієнтом Уротол виступає толтеродин (у вигляді толтеродина гидроген-тартрату).

• Уротол 1 мг - таблетований препарат в оболочечной плівці жовтого відтінку.
• Уротол 2 мг - таблетований препарат в білій оболочечной плівці.

Уротол таблетки упаковані в блистерні пластини по 14 штук. Коробка з картону містить дві або чотири блистерні пластини.

Фармакодинаміка

Уротол - а точніше, його активний інгредієнт толтеродин, - відноситься до препаратів, конкурентним антагоністів холінергічних мускарин-рецепторів, з переважною селективної активністю по відношенню до рецепторів мочевіка. Похідні активного інгредієнта теж вибірково специфічно по відношенню до мускарин-рецепторів і не впливає істотним чином на інші рецептори.

Уротол гальмує активні скорочення детрузора, одночасно знижуючи інтенсивність виділення слинної рідини. В завищених обсягах Уротол може викликати неповний вихід сечі з сечового міхура, а також збільшувати обсяг залишкової сечовий рідини.

Видиме лікувальну дію Уротол виявляється приблизно через один місяць від початку лікування.

Фармакокінетика

Уротол в таблетках засвоюється в системі травлення відносно швидко: полум'яне концентраційне зміст толтеродин досягає межі через 1,5 години.

Є дані про існування лінійної залежності між показником граничної концентрації в плазмі і кількістю прийнятого препарату.

Після перорального вживання Уротол відбуваються метаболічні процеси в печінці, за участю поліморфного ферменту CYP2D6 і формуванням активного 5-гідроксиметильного продукту, який далі трансформується до 5-карбонової кислоти та N-дезалкілований 5-карбонової кислоти.

Метаболіт має властивість підсилювати дію препарату.

Загальний кліренс в плазмі найчастіше становить приблизно 30 літрів на годину, а кінцева тривалість напіввиведення після вживання Уротол може скласти 2-3 ч.

Повна біологічна доступність у переважної більшості пацієнтів становить 17%. Харчові маси в шлунку не впливають на показники біодоступності, однак концентраційне зміст толтеродина може збільшуватися, якщо медикамент прийнятий з продуктами харчування.

Основний інгредієнт і метаболіти зв'язуються в основному з орозомукоїдом. Нескладні фракції визначаються як 3,7% і 36%. Розподільчий обсяг активного інгредієнта прирівнюється до 113 л. Близько 77% медпрепарату виводиться з сечовий рідиною, і 17% - з каловими масами. До 1% від загальної кількості виходить в незмінній формі, і приблизно 4% - це 5-гідроксиметильний метаболіт.

Спосіб застосування та дози

Стандартна обгрунтована дозування Уротол для пацієнтів дорослої вікової категорії становить 4 мг медпрепарату щодня (по 2 мг двічі на добу). Виняток із правил - це хворі з порушеною функціональною спроможністю печінки або нирок: для них рекомендовану кількість Уротол становить 1 мг двічі на добу. Якщо під час лікування виявляються небажані побічні прояви, то дозування Уротол також повинна бути мінімальною - по 1 мг двічі на добу.

Тривалість терапевтичного курсу зазвичай становить півроку. Доцільність більш тривалої терапії визначається лікарем індивідуально.

При одночасному прийомі медикаментів-інгібіторів CYP3A4 оптимальне добова кількість Уротол має становити 2 мг.

[1]

Використання уротола під час вагітності

Відсутні доказові дані про відсутність небезпеки прийому Уротол під час вагітності. Експерименти на тваринах продемонстрували наявність токсичного впливу Уротол на репродуктивну систему, проте тестування медикаменту за участю вагітних жінок не проводилося. З огляду на це, не слід приймати Уротол вагітним жінкам.

При грудному годуванні прийом Уротол вкрай небажаний.

Протипоказання

Лікар не призначає Уротол у випадках підвищеної ймовірності розвитку реакції гіперчутливості у пацієнта, а також в інших випадках, наприклад:

• при затримці виведення сечі;
• при невиліковним формі глаукоми;
• при класичній аутоімунної міастенії;
• при ускладненому перебігу виразкового коліту;
• при токсичному гігантизмі товстої кишки (так званому мегаколоні);
• в дитячому віці (до 18 років).

Побічна дія уротола

Прийом Уротол здатний викликати легкі або помірні специфічні прояви - в першу чергу, такі, як спрага, розлад травлення і сухість слизових.

Найбільш часто реєструються такі побічні симптоми:

• болю в голові;
• сухість слизових.

 Рідше можуть спостерігатися:

• запаморочення, порушення сну, оніміння кінцівок;
• бронхіт;
• погіршення зору, пов'язане з сухістю слизових;
• прискорене серцебиття;
• здуття живота, блювота, пронос;
• затримка сечовипускання;
• відчуття втоми, болю в грудях;
• набряки.

Вкрай рідко були зафіксовані й інші симптоми:

• алергічні прояви;
• порушення орієнтації, дратівливість;
• погіршення пам'яті;
• порушення серцевого ритму;
• галюцинації.

Передозування

Тестування можливого передозування проводилися з використанням 12,8 мг препарату Уротол, прийнятого за один раз. При цьому найбільш вираженими реакціями були:

• розлади акомодації;
• біль при позивах до сечовипускання.

Перша допомога при прийомі великої дози Уротол складається в промиванні шлунка і використанні сорбентних засобів.

Симптоматичну терапію проводять наступним чином:

• при стані перезбудження, галюцинаціях призначають Фізостигмін;
• при судомах призначають препарати бензодіазепінового ряду;
• при розладах дихальної функції підключають ШВЛ;
• при порушеннях серцевої діяльності доречно призначення блокаторів;
• при затримці виділення сечі проводять катетеризацію;
• при розширенні зіниць застосовують краплі для очей на основі пилокарпина (в легких випадках пацієнта поміщають в затемнену кімнату).

Взаємодія з іншими препаратами

Рекомендовано уникати поєднання Уротол з макролідами, антигрибкові азоловими препаратами і антіпротеазная засобами, так як перераховані медикаменти можуть викликати надмірну концентрацію Уротол в сироватці крові.

Небажані ефекти Уротол можуть посилюватися під дією медикаментів з антихолінергічну активність.

Лікувальна дія Уротол знижується під впливом препаратів агоністів мускаринових холінергічних рецепторів.

Уротол може послаблювати ефект Метоклопраміду і цизаприд.

Уротол не вступає у взаємодії з іншими лікарськими засобами, в тому числі і з пероральними контрацептивами.

[2], [3]

Умови зберігання

Уротол зберігають при звичайній кімнатній температурі, в недоступності для дітей.

[4]

Термін придатності

Дозволяється зберігати Уротол до 2-х років.