Урсомакс

Одним із препаратів, рекомендованих для лікування захворювань гепатобіліарної системи, є Урсомакс, який має ліпотропні властивості.

Показання до застосування Урсомакса

Ліки Урсомакс можна використовувати:

• якщо необхідно видалити жовчні камені холестеринової етіології, що не виявляються рентгенографією, діаметр яких не перевищує 1,5 см (обов'язковою умовою є функціонуючий жовчний міхур, незалежно від наявності в ньому каменів);
• як лікування гастриту з рефлюксом жовчі;
• для усунення больових симптомів у пацієнтів з первинним біліарним цирозом (обов’язковою умовою є компенсована стадія захворювання);
• для стабілізації функції печінки та жовчовивідних шляхів у дітей, які страждають на муковісцидоз (віком 6-18 років).

[ 1 ]

Форма випуску

Препарат Урсомакс випускається у формі капсул з гранульованим або порошкоподібним вмістом на основі урсодезоксихолевої кислоти.

Капсули щільні (№ 0), білого кольору, запаяні в блістери по 10 штук.

Картонна упаковка може містити одну, п'ять або десять блістерних пластин (відповідно 10, 50 або 100 капсул).

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинаміка

Активним інгредієнтом Урсомаксу є урсодезоксихолева кислота, речовина, яка в невеликих кількостях присутня в жовчі людини.

Після перорального прийому Урсомаксу ліки знижують концентрацію холестеринового компонента в жовчній рідині, обмежуючи її всмоктування в травній системі та блокуючи надходження холестерину в жовч. Цілком ймовірно, що через розщеплення холестерину та утворення рідкокристалічних форм відбувається повільне розкладання жовчних каменів.

Вважається, що терапевтичні властивості Урсомаксу при патологіях печінки та застої жовчі зумовлені частковою заміною ліпофільних токсичних жовчних кислот гідрофільною нетоксичною кислотою, яка служить активним інгредієнтом Урсомаксу. Це призводить до прискорення видільної активності клітин печінки та активації механізмів імунної регуляції.

Фармакокінетика

Після прийому ліків Урсомакс активна речовина добре всмоктується в кишечнику за допомогою активного та пасивного транспорту. Швидкість всмоктування оцінюється в 60-80%.

Після процесів всмоктування відбувається абсолютна кон'югація жовчної кислоти з низкою амінокислот, зокрема з гліцином та таурином. Виведення відбувається через жовч.

Показники кліренсу під час першого проходу можуть становити 60%.

Залежно від добової кількості Урсомаксу та ступеня порушення функції печінки, активний інгредієнт накопичується в жовчних секретах. Також виявляється відносне зниження рівня інших, більш ліпофільних, кислот.

Під впливом мікробної флори кишечника спостерігається неповна деградація активного інгредієнта. Один з продуктів деградації вважається гепатотоксичним і може призвести до змін паренхіми печінки, що було підтверджено експериментами на тваринах. У людини абсорбується лише невелика кількість токсичного компонента, який потім повністю інактивується в печінці.

Біологічний період напіввиведення активного інгредієнта Урсомакс може становити 3,5-5,8 днів.

Спосіб застосування та дози

Урсомакс призначає лікар за наявності відповідних показань. Дозування та тривалість терапії залежать переважно від ваги пацієнта та особливостей захворювання.

• Для усунення жовчних та холестеринових каменів дозування визначається з розрахунку 10 мг Урсомаксу на кг ваги пацієнта. Необхідну кількість капсул ковтають цілими, щодня, перед сном, регулярно. Тривалість лікування може становити від шести місяців до року. Якщо після 12 місяців терапії позитивної динаміки не виявляється, то прийом Урсомаксу припиняють. Важливо контролювати динаміку лікування один раз на шість місяців, використовуючи ультразвукове дослідження та рентгенографію. Одночасно слід оцінювати ймовірність кальцифікації каменів. Якщо виявлено ознаки кальцифікації, терапію припиняють.
• При запаленні слизових тканин шлунка з рефлюксом жовчі достатньо приймати 1 капсулу Урсомаксу на ніч, протягом 10-14 днів. Схема лікування може бути скоригована на розсуд лікаря.
• При первинному біліарному цирозі добова доза Урсомаксу повинна становити 12-16 мг на кг ваги пацієнта. Протягом перших трьох місяців терапії Урсомакс приймають тричі на день. Після покращення стану пацієнта переходять на стандартну дозу – один раз на день, на ніч.

Капсули ковтають цілими, запиваючи рідиною. Їх приймають щодня в один і той же час.

При первинній формі біліарного цирозу спочатку може спостерігатися погіршення клінічних симптомів, таких як свербіж. За таких ознак терапію продовжують, обмежуючи прийом Урсомаксу одним прийомом на добу. Після нормалізації стану пацієнта кількість капсул поступово збільшують (додають одну капсулу щотижня, доки не буде досягнуто бажаної терапевтичної дози).

[ 4 ]

Використання Урсомакса під час вагітності

Інформативних даних щодо можливості використання Урсомаксу для лікування вагітних пацієнток недостатньо. При вивченні впливу Урсомаксу на гризунів було виявлено репродуктивну токсичність препарату на ранніх термінах вагітності. З огляду на це, фахівці не можуть рекомендувати Урсомакс як препарат для застосування вагітним пацієнткам. Більше того, перед початком лікування всім жінкам дітородного віку необхідно виключити вагітність та вдатися до використання надійної контрацепції (бажано використовувати негормональні пероральні препарати або препарати з мінімальним вмістом естрогенів).

Прийом Урсомаксу під час грудного вигодовування вважається допустимим, оскільки ліки містяться в грудному молоці в слідових кількостях і не можуть мати жодного негативного впливу на організм дитини, що годується грудьми.

Протипоказання

Не всім можна приймати Урсомакс, оскільки існує ряд протипоказань, наприклад:

• алергічна реакція організму на окремі інгредієнти Урсомаксу;
• гострий запальний процес у жовчовивідній системі;
• закупорка жовчних проток або сечового міхура;
• часті печінкові коліки;
• наявність рентгенологічно виявлених кальцифікатів у жовчному міхурі;
• порушення скоротливої здатності жовчного міхура;
• відсутність позитивних результатів після портоентеростомії, порушення жовчного потоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Побічна дія Урсомакса

Урсомакс зазвичай добре переноситься пацієнтами будь-якого віку. Лише в окремих випадках можуть розвиватися небажані побічні ефекти, такі як:

• діарея або напіврідкий кашоподібний стілець;
• сильний біль у зоні проекції печінки;
• кальцифікація жовчних каменів (дуже рідко);
• перехід біліарного цирозу в декомпенсований стан з частковою регресією після припинення прийому Урсомаксу;
• алергічні прояви у вигляді шкірного висипу.

Передозування

У разі передозування зазвичай виникає діарея: інші прояви вважаються малоймовірними, оскільки надмірне збільшення дозування призводить до порушення всмоктування Урсомаксу. В результаті надлишок препарату просто виводиться з калом.

Якщо у пацієнта розвивається діарея, дозування зменшують, а якщо виникає стійка діарея, лікування повністю припиняють.

Спеціальні заходи та препарати у разі передозування Уромаксу не проводяться. Достатньо спостерігати за станом пацієнта та контролювати стабільність водно-електролітного балансу в організмі.

[ 5 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Протипоказано приймати Урсомакс у поєднанні з антацидними препаратами, з препаратами Холестирамін, Колестипол, Смекта, Фосфалюгель або Альмагель, оскільки такі ліки погіршують всмоктування урсодезоксихолевої кислоти в кишковій порожнині. Якщо поєднання ліків уникнути неможливо, то між їх застосуванням слід витримувати часовий інтервал 120 хвилин.

Урсомакс може впливати на всмоктування циклоспорину в кишковій порожнині. При такій комбінації слід контролювати рівень циклоспорину в крові та, за необхідності, змінювати дозування.

У деяких пацієнтів прийом Урсомаксу може погіршити всмоктування ципрофлоксацину.

Комбінація Урсомаксу + Розувастатину може призвести до підвищення концентрації Розувастатину в сироватці крові.

Було показано, що Урсомакс знижує максимально можливу концентрацію нітрендипіну в сироватці крові у пацієнтів з адекватною функцією печінки та нирок.

Пацієнти повинні перебувати під наглядом при одночасному лікуванні Урсомаксом та Ніфедипіном. У деяких випадках може знадобитися збільшення дози Ніфедипіну.

Є дані про ослаблення терапевтичного ефекту Дапсону в поєднанні з Урсомаксом.

Ліки на основі естрогенів, а також препарати для нормалізації рівня холестерину в системі кровообігу можуть посилювати секрецію холестерину в печінці та збільшувати ризик утворення каменів у жовчовивідній системі.

[ 6 ]

Умови зберігання

Рекомендується зберігати Урсомакс в упакованому вигляді, у недоступному для дітей місці, при температурі від +18 до +25°C.

Термін придатності

Урсомакс зберігається до 3 років за умови дотримання необхідних умов.