Урсоност

Капсули Урсоност на основі урсодезоксихолевої кислоти використовуються для лікування гепатобіліарних патологій.

Показання до застосування Урсоноста

Ліпотропний препарат Урсоност може бути призначений:

• для розм'якшення жовчних каменів холестеринової етіології, що не визначаються рентгенологічними методами (за умови збереження функції жовчовиділення);
• для лікування рефлюкс-гастриту з рефлюксом жовчі;
• для усунення клінічних ознак первинного біліарного цирозу в стадії компенсації;
• для лікування гепатобіліарних захворювань при муковісцидозі у дітей.

Форма випуску

Урсоност випускається у формі капсул, 150 та 300 мг. Капсула щільна, білого кольору, з дрібнозернистим порошком всередині.

Блістер містить 10 капсул. Картонна коробка може містити два або п'ять блістерів.

Діючою речовиною препарату Урсоност є урсодезоксихолева кислота.

Фармакодинаміка

Активним інгредієнтом препарату Урсоност є епімер хенодезоксихолевої кислоти, жовчної кислоти, яка міститься в невеликих кількостях у жовчі людини.

Урсодезоксихолева кислота здатна розчиняти холестеринові відкладення, «нейтралізуючи» каменеутворюючу жовч.

Відомо кілька механізмів дії Урсоносту:

• пригнічення секреції холестерину в жовч;
• збільшення загальної кількості жовчних кислот;
• утворення рідкокристалічної фази з вищим рівнем розчинення холестерину.

Прийом Урсоносту сприяє зниженню рівня холестерину та солей у жовчі, прискорює розчинення холестерину, що призводить до легшого відтоку жовчі.

Однією з пріоритетних властивостей Урсоносту вважається зниження літогенності жовчі. Препарат практично нетоксичний, не призводить до суттєвих порушень функції печінки, не пошкоджує слизові тканини травного тракту.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні активний інгредієнт Урсоност швидко абсорбується у тонкому кишечнику, у верхній частині клубової кишки шляхом пасивного проходження та в термінальній частині клубової кишки шляхом активного проходження.

Рівень поглинання зазвичай становить від 60 до 80%.

Після завершення реакцій травлення жовчна кислота піддається майже повній печінковій кон'югації за присутності амінокислот таурину та гліцину. Потім кислота виводиться з жовчю.

Орієнтовні значення кліренсу першого проходження через печінку можуть становити приблизно 60%.

Спосіб застосування та дози

Урсоност повинен призначати лікар. Дозування та тривалість терапії залежать головним чином від ваги пацієнта та особливостей захворювання.

• Для усунення жовчнокам'яної хвороби дозування визначається з розрахунку 10 мг Урсоносту на кг ваги пацієнта. Необхідну кількість капсул ковтають цілими, щодня, перед сном, регулярно. Тривалість лікування може становити від шести місяців до року. Якщо після 12 місяців терапії позитивної динаміки не виявляється, то прийом Урсоносту припиняють. Важливо контролювати динаміку лікування один раз на шість місяців, використовуючи ультразвукове дослідження та рентгенографію. Одночасно слід оцінювати ризик кальцифікації каменекам'яних утворень. Якщо виявляються ознаки кальцифікації, терапію припиняють.
• При запаленні слизової оболонки шлунка з рефлюксом жовчі достатньо пити 1 капсулу Урсоносту на ніч протягом 10-14 днів. Схема лікування може бути скоригована на розсуд лікаря.
• При первинному біліарному цирозі добова доза Урсоносту повинна становити 12-16 мг на кг ваги пацієнта. Протягом перших 3 місяців терапії Урсоност приймають тричі на день. Після покращення функції печінки пацієнта переходять на стандартну дозу – один раз на день, на ніч.

Капсули ковтають цілими, запиваючи рідиною. Їх приймають щодня в один і той же час.

При первинній формі біліарного цирозу спочатку може спостерігатися погіршення клінічних симптомів, таких як свербіж. За таких ознак терапію продовжують, обмежуючи прийом Урсоносту одним прийомом на добу. Після нормалізації стану пацієнта кількість капсул поступово збільшують (додають одну капсулу щотижня, доки не буде досягнуто необхідної кількості згідно зі схемою лікування).

Використання Урсоноста під час вагітності

Наразі недостатньо інформації щодо можливості лікування Урсоностом вагітних пацієнтів. Попередні дослідження на тваринах показали наявність тератогенного ефекту в першій половині вагітності.

Небажано використовувати Урсоност під час вагітності без особливих показань. Лікар повинен вирішувати питання про можливість застосування Урсоносту в кожному конкретному випадку. Однак, враховуючи відсутність інформації про препарат, прийом його під час вагітності та годування груддю все ж не рекомендується.

Протипоказання

Медичні працівники не призначають Урсоност при таких захворюваннях та станах:

• при підвищеній чутливості до будь-якої речовини зі складу Урсоносту;
• у гострому періоді запальних захворювань, що вражають жовчовидільну систему;
• при закупорці жовчних проток;
• при часто діагностованій печінковій коліці;
• при наявності рентгенологічно контрастних жовчних каменів;
• при порушеній скоротливій функції жовчного міхура;
• у разі несприятливого завершення портоентеростомії або у разі порушення відтоку жовчі у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Побічна дія Урсоноста

Побічні ефекти під час лікування препаратом Урсоност трапляються рідко, але як пацієнти, так і медичні працівники повинні знати про них. Найпоширенішими з цих симптомів є:

• діарея, рідкий та напіврідкий стілець;
• біль (іноді сильний) в області проекції печінки;
• процеси кальцифікації жовчних каменів;
• перехід первинного біліарного цирозу у тимчасову стадію декомпенсації, яка відносно регресує після припинення прийому Урсоносту;
• алергічні прояви у вигляді дерматиту та висипань.

Передозування

Основним симптомом передозування Урсоносту є поява діареї. Інші симптоми практично неможливі, оскільки при розвитку діареї всмоктування препарату припиняється, а залишки Урсоносту виводяться з організму з калом.

Якщо пацієнт скаржиться на діарею, кількість використовуваного Урсоносту зменшують. Якщо діарея не припиняється після зменшення дозування, препарат повністю припиняють.

Специфічної антидотної терапії не використовується. Симптоми передозування лікуються шляхом корекції рівня рідини та електролітів.

Встановлено, що тривале застосування високих доз Урсоносту (більше 28-30 мг/кг на добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом супроводжувалося більш вираженими ознаками передозування.

Взаємодія з іншими препаратами

Урсоност не можна застосовувати в поєднанні з такими ліками, як Холестирамін, Холестипол, антацидні препарати, що містять окси- та гідроксиалюміній. Вищезазначені агенти обволікають інгредієнти Урсоносту в кишковій порожнині, що спричиняє утруднення всмоктування та зниження ефекту. Якщо уникнути цієї комбінації неможливо, то необхідно почекати щонайменше 180 хвилин між застосуванням перерахованих ліків.

Урсоност здатний підвищувати ступінь всмоктування циклоспорину. Тому у пацієнтів, які проходять курс лікування циклоспорином, важливо перевіряти рівень цього препарату в крові та за необхідності коригувати його.

У деяких пацієнтів Урсоност може впливати на всмоктування ципрофлоксацину.

Слід контролювати та оцінювати одночасне застосування Урсоносту та препаратів, метаболізм яких опосередковується цитохромом P450 3A4 (іноді може знадобитися корекція дози).

[ 1 ], [ 2 ]

Умови зберігання

Урсоност можна зберігати при кімнатній температурі, подалі від сонячних променів та вологи. Важливо обмежити доступ дітей до місця, де зберігається ліки.

[ 3 ]

Термін придатності

Урсоност можна зберігати до 5 років.