Урсохол

Ліпотропний засіб Урсохол містить урсодезоксихолеву кислоту, яка активно використовується при гепатобіліарних захворюваннях.

Показання до застосування Урсохола

Інкапсульований ліпотропний препарат Урсохол призначається для усунення жовчних каменів холестеринової етіології, що не визначаються рентгенологічними методами (за умови збереження функції жовчовиділення).

Крім того, Урсохол доречний як препарат для комплексної терапії рефлюксного запалення у шлунку з рефлюксом жовчі, первинного біліарного цирозу у компенсаторному стані та гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дитячому віці.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Урсохол випускається у формі капсул по 250 мг, з активним інгредієнтом урсодезоксихолевої кислоти.

Упаковка-стільники містить 10 капсул. Картонна пачка може містити п'ять або десять стільникових упаковок з препаратом.

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт Урсохол можна знайти в слідових кількостях у жовчі людини.

При внутрішньому прийомі капсул знижується насичення жовчних секретів холестерином шляхом пригнічення всмоктування холестерину кишечником та зменшення вивільнення холестерину в систему жовчоутворення та виділення. Ймовірно, в результаті процесів дисперсії та утворення рідкокристалічних форм спостерігається повільне розчинення жовчних каменів.

Вважається, що дія Урсохолу при захворюваннях печінки та холестазі пов'язана з неповним заміщенням ліпофільних токсичних жовчних кислот гідрофільними нетоксичними кислотами, а також зі сприянням секреції клітин печінки та регуляцією імунного захисту.

Фармакокінетика

Після перорального застосування активний інгредієнт Урсохол абсорбується протягом короткого часу в тонкому кишечнику, у висхідній клубовій кишці шляхом пасивного транспорту та в термінальній клубовій кишці шляхом активного транспорту.

Рівень поглинання зазвичай можна оцінити на рівні 60-80%.

Після завершення всмоктування жовчна кислота піддається майже абсолютній кон'югації з печінкою за участю амінокислот таурину та гліцину. Наступний етап – виведення кислоти з потоком жовчі.

Орієнтовні значення початкового кліренсу через печінку можуть становити близько 60%.

[ 3 ], [ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Урсохол призначає лікар за наявності відповідних показань. Дозування та тривалість терапії залежать переважно від ваги пацієнта та особливостей перебігу захворювання.

• Для позбавлення від жовчних каменів дозування визначається з розрахунку 10 мг Урсохолу на кг ваги пацієнта. Необхідну кількість капсул ковтають цілими, щовечора, перед сном, регулярно. Тривалість лікування може становити від шести місяців до року. Якщо після 12 місяців терапії позитивного ефекту динаміки не виявлено, то застосування Урсохолу припиняють. Важливо контролювати динаміку лікування один раз на півроку, використовуючи ультразвукову діагностику та рентгенографію. Одночасно слід оцінювати ймовірність кальцифікації каменів. Якщо були виявлені ознаки кальцифікації, курс лікування завершують.
• При запаленні слизових тканин шлунка з рефлюксом жовчі достатньо приймати 1 капсулу Урсохолу на ніч, протягом 10-14 днів. Схема лікування може бути скоригована на розсуд лікаря.
• При первинній формі біліарного цирозу добова доза Урсохолу повинна становити 12-16 мг на кг ваги пацієнта. Протягом перших трьох місяців терапії Урсохол приймають тричі на день. Після стабілізації стану пацієнта переходять на стандартну дозу – один раз на день, на ніч.

Капсули ковтають цілими, запиваючи рідиною. Їх приймають щодня в один і той же час.

При первинній формі біліарного цирозу спочатку може спостерігатися погіршення клінічних симптомів, таких як свербіж. За таких ознак терапію продовжують, обмежуючи прийом Урсохолу одним прийомом на добу. Після нормалізації стану пацієнта кількість капсул поступово збільшують (додають одну капсулу щотижня, доки не буде досягнуто необхідної терапевтичної дози).

[ 8 ]

Використання Урсохола під час вагітності

Наразі немає достовірних даних про вплив Урсохолу на перебіг вагітності та на розвиток плода.

Експерименти, проведені на тваринах, довели тератогенну активність Урсохолу в перші місяці вагітності. З цієї причини Урсохол не можна рекомендувати для лікування вагітних та годуючих жінок.

Якщо лікування призначено жінці дітородного віку, вона повинна вживати заходів для запобігання вагітності протягом періоду терапії. Бажано використовувати негормональні пероральні контрацептиви.

Протипоказання

Урсохол не призначають при таких захворюваннях і станах:

• при підвищеній чутливості до будь-якої речовини у складі Урсохолу;
• у гострому періоді запальних захворювань, що вражають жовчовидільну систему;
• при закупорці жовчних проток;
• при часто діагностованій печінковій коліці;
• при наявності рентгенологічно контрастних жовчних каменів;
• при порушеннях скоротливої здатності жовчного міхура;
• у разі несприятливого завершення портоентеростомії або у разі обструкції відтоку жовчі у дітей з атрезією жовчних шляхів.

[ 5 ]

Побічна дія Урсохола

Найчастіше лікування Урсохолом протікає без будь-яких побічних ефектів. Однак у деяких пацієнтів можуть спостерігатися небажані симптоми, такі як:

• діарея або виділення кашоподібного калу;
• сильний біль у правому підребер'ї;
• кальцифікація жовчних каменів;
• перехід компенсованого первинного біліарного цирозу в декомпенсований (з відносною регресією після завершення курсу терапії Урсохолом);
• алергія (висип на шкірі).

[ 6 ], [ 7 ]

Передозування

Основною, якщо не єдиною, ознакою передозування Урсохолом вважається поява діареї. Інші симптоми практично зведені до нуля, оскільки при діареї порушується всмоктування Урсохолу, і більша частина препарату виводиться з калом.

Якщо виникає діарея, дозування зменшують або прийом ліків повністю припиняють.

За необхідності можуть бути призначені додаткові симптоматичні препарати, а також корекція водного балансу в організмі.

[ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується використовувати Урсохол у поєднанні з такими препаратами, як Холестирамін або Холестипол, антацидними засобами, що містять сполуки алюмінію. Вищезазначені препарати обволікають складові інгредієнти Урсохолу всередині кишечника, що провокує погіршення всмоктування та зниження ефекту. Якщо уникнути вищезазначеної комбінації неможливо, то допустимо почекати 180 хвилин між прийомом перерахованих препаратів.

Урсохол може покращити якість всмоктування циклоспорину. Тому у тих осіб, які лікуються циклоспорином, необхідно перевіряти вміст цього препарату в крові та, за необхідності, коригувати його.

У деяких пацієнтів Урсохол може уповільнювати всмоктування ципрофлоксацину.

Комбінація Урсохолу та препаратів, метаболізм яких здійснюється за участю цитохрому P450 3A4, повинна проводитися під постійним наглядом та контролем (часто може знадобитися корекція дози).

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Оптимально зберігати Урсохол при температурі від +18°C до +25°C.

Діти не повинні мати доступу до місць, де зберігаються ліки.

Термін придатності

Урсохол можна зберігати до 2 років, за умови дотримання основних правил зберігання ліків.