Утрожестан

Препарат прогестерону - Утрожестан - є представником гормональних медикаментів на основі гормонів статевих залоз, які застосовують в акушерстві та гінекології.

Показання до застосування Утрожестан

Призначення Утрожестан показано для корекції розладів, що мають відношення до нестачі в організмі прогестерону.

• Внутрішній прийом Утрожестан показаний при таких хворобах або станах:
  • виражений ПМС, пов'язаний з недоліком прогестерону;
  • дізовуляторний, Ановуляторний місячний цикл;
  • різні форми фіброзно-кістозної мастопатії;
  • преклимакс;
  • заместительное лікування в період менопаузи (гестагени в комплексі з естрогенами);
  • діагностована недостача лютеїнової фази, безпліддя;
  • попередження ймовірності викидня при вагітності, якщо є лютеиновая недостатність;
  • високий ступінь ризику передчасних пологів.
• Внутрівагінальное застосування Утрожестан показано:
  • при первинній або вторинної етіології безплідності з відносною, або абсолютної лютеїнової нестачею (дізовуляторние цикли, зміцнення фази жовтого тіла при секретарі ЕКО, ведення програми донорства яйцеклітин);
  • для попередження звичного викидня, або загрози переривання вагітності при недостатній лютеїнової фазі;
  • для попередження передчасного початку родової діяльності у пацієнток з укороченою шийкою матки, або у пацієнток з існуючими раніше передчасними пологами;
  • якщо є труднощі з внутрішнім прийомом Утрожестан (наприклад, при сильній блювоті).

Форма випуску

В аптечній мережі можна придбати капсульований медпрепарат Утрожестан:

• дозуванням 100 мг - круглі, еластичні капсули з желатину, біло-жовтуватого відтінку;
• дозуванням 200 мг - овальні, еластичні капсули з желатину, біло-жовтуватого відтінку.

Активний інгредієнт - прогестерон (відповідно 100 або 200 мг).

Коробка з м'якого картону може містити 30 капсул по 100 мг, або 14 капсул по 200 мг.

[1], [2], [3], [4]

Фармакодинаміка

Лікувальний ефект Утрожестан пов'язаний з присутністю в медпрепаратів прогестерону - провідного гормону жовтого тіла, що сприяє нарощуванню якісного ендометріального шару у жінок.

Утрожестан нормалізує трансформацію слизових тканин матки з проліферативної фази у фазу секреції, а після успішного запліднення допомагає матці обрости стан, оптимальне для зміцнення і розвитку заплідненої яйцеклітини.

Утрожестан знижує ступінь збудливості і згладжує скорочення м'язів матки і труб, без демонстрації андрогенної активності.

Утрожестан блокує виділення факторів вивільнення лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів в гіпоталамусі, гальмує синтез гонадотропних гормонів і гальмує овуляцію.

[5], [6], [7], [8]

Фармакокінетика

Пероральний прийом.

Зростання вмісту прогестерону в сироватці спостерігається вже протягом години після засвоєння Утрожестан з травної системи. Гранично можливий рівень досягається протягом 1-3 годин після перорального вживання Утрожестан: через 60 хвилин - 4,25 нг на мл, через 120 хвилин - 11,75 нг на мл, через 4 год - 8,37 нг на мл, через шість годин - 2 нг на мл, через вісім годин - 1,64 нг на мл.

Основоположні продукти метаболізму прогестерону - це 20α-гідрокси, σ4α-прегнанолон і 5α-дігідропрогестерон.

Утрожестан виводиться з сечовий рідиною, як глюкуронових продуктів обміну (основний продукт - 3α, 5β-прегнанендіол). Ці продукти повністю рівнозначні тим, які формуються при природній продукції жовтого тіла.

Внутрівагінальное використання.

Після внутрішньовагінального введення Утрожестан добре всмоктується через слизові тканини.

Збільшення вмісту прогестерону в сироватці починає відзначатися вже протягом першої години. Найбільш високий можливий рівень виявляється через 1-3 години після внутрішньовагінального введення.

При стандартній дозі (100 мг Утрожестан перед сном) вдається наблизити і утримувати природний і стійкий рівень сироваткового прогестерону, який дорівнює приблизно 9,7 нг на мл. Такий рівень наближений до показників прогестерону в фазі жовтого тіла місячного циклу при нормальній овуляції. Утрожестан коригує правильне дозрівання ендометрія, допомагає ембріону імплантуватися.

Вагінальне застосування великих добових кількостей Утрожестан (більше 200 мг) призводить до підвищення прогестеронового рівня до показників, які зазвичай фіксують у вагітних жінок в першому триместрі.

Продукти обміну в сироватці і сечі є ідентичними тим продуктам, які виявляються при природній секреторною активності жовтого тіла яєчника. Насамперед, мова йде про такі продукти, як 20α-гідрокси, σ4α-прегнанолон і 5α-дігідропрогестерон.

Виведення з сечовий рідиною відбувається в 95% у вигляді глюкуронових продуктів обміну, до складу яких входить 3α, 5β-прегнанендіол.

[9], [10]

Спосіб застосування та дози

Пероральний прийом Утрожестан.

Стандартне добова кількість Утрожестан може скласти 200-300 мг за один або два прийоми (наприклад, 200 мг на ніч, і 100 мг з ранку).

• При недостатній фазі жовтого тіла Утрожестан п'ють протягом десяти днів (зазвичай - з 17 по 26 день циклу).
• При проведенні замісного лікування в період передменопаузи Утрожестан застосовують на тлі естрогенотерапії, протягом двох останніх тижнів кожного лікувального курсу.
• Для усунення загрози початку передчасної пологової діяльності призначають по 400 мг Утрожестан кожні 6-8 год, до тих пір, поки загроза не ліквідується. Після полегшення симптоматики дозування знижується повільно, поки не зафіксується на підтримуючих кількостях Утрожестан - наприклад, 200 мг тричі на добу. Таке дозування прийнятна для прийому жінкою аж до 36 тижня виношування.

Використовувати Утрожестан після 36 тижня небажано.

Внутрівагінальное введення Утрожестан.

Препарат вводять якомога глибше у піхву. Перш ніж ввести капсулу, необхідно добре вимити руки.

Середня добова доза Утрожестан становить 200 мг, однак ця кількість може бути змінено на розсуд лікаря.

• При дізовуляторних циклах, або інших порушеннях менструації призначають 200 мг Утрожестан протягом десяти діб (найчастіше - з 17 по 26 д. Ц.).
• При абсолютній недостатності фази жовтого тіла (наприклад, при донорстві яйцеклітин) Утрожестан призначають по 100 мг в 13 і 14 день необхідного циклу. Починаючи з 15 дня і по 25 день, кількість Утрожестан складе 100 мг з ранку і на ніч. При настанні вагітності з 26 дня циклу кількість препарату поступово збільшують (щотижня), до досягнення 600 мг на добу (в три прийоми). Такий схеми дотримуються до 60 д. Ц.
• Підтримка фази жовтого тіла при ЕКЗ передбачає прийом Утрожестан з вечора після перенесення ембріона, в добовому дозуванні 600 мг за три прийоми (по 200 мг кожні вісім годин).
• Для попередження загрозливого викидня внаслідок лютеїнової недостачі призначають по 200-400 мг в день аж до дванадцятого тижня виношування.
• Для попередження передчасного початку родової діяльності у пацієнток з укороченою шийкою матки, або у жінок з діагностованими раніше передчасними пологами, призначають добова кількість Утрожестан 200 мг, на ніч, починаючи з 22 до 36 тижня виношування.

[14], [15], [16]

Використання Утрожестан під час вагітності

Призначення Утрожестан при вагітності допустимо, як в перші, так і в наступні тижні.

На сьогоднішній день немає інформації про випадки негативного дії Утрожестан на розвиток плода.

Якщо Утрожестан застосовують в другій половині вагітності, то необхідно регулярно контролювати ступінь функціональності печінки.

Можливість потрапляння медикаменту в грудне молоко не досліджувалася, тому фахівці не радять призначати Утрожестан годуючим пацієнткам.

Є інформація про підвищений ризик розвитку гіпоспадії - вродженої аномалії сечівника у хлопчиків, - в разі, якщо

Утрожестан застосовують протягом вагітності для попередження звичного викидня, або загрози викидня внаслідок лютеїнової недостачі. Про це доктор повинен обов'язково попередити пацієнтку.

Протипоказання

Не можна приступати до лікування медпрепаратом Утрожестан:

• при схильності до алергічного процесу після прийому медикаментів з прогестероном;
• при важких патологіях печінки;
• при ймовірній або діагностованою неоплазии молочних залоз або репродуктивних органів;
• при вагінальних кровотечах нез'ясованої етіології;
• при невдалому або частковому аборті;
• при тромбозах, тромбоемболіях;
• при мозковому крововиливі;
• при порфириновой хвороби (патології пігментообразованія).

[11], [12]

Побічна дія Утрожестан

При внутрішньому вживанні капсул Утрожестан можливі такі побічні симптоми:

• часто: збої місячного циклу, аменорея, нерегулярні вагінальні кровотечі, біль в голові;
• нечасто: неприємні відчуття в молочних залозах, сонливість, нетривалі епізоди запаморочення, диспепсія, холестаз, свербіж шкіри;
• рідко: депресивний стан, шкірні висипання по типу кропив'янки, хлоазма.

Крім цього, можуть відзначатися і інші побічні прояви - наприклад, зміна лібідо, ПМС, підвищення температури тіла, порушення сну, венозні тромбози, набряки, коливання ваги, травні розлади, алергічні реакції.

Запаморочення або сонливість можуть бути ознаками супутнього зниженого рівня естрогенів. Стан пацієнток значно поліпшується після зменшення кількості прийнятого Утрожестан, або після збільшення дози естрогенів.

Якщо курс лікування Утрожестан було розпочато в перші дні нового місячного циклу, то може спостерігатися зменшення тривалості циклу або поява нециклічні кровотеч.

При внутрівагінальной введенні можливий розвиток алергічних реакцій, які проявляються у вигляді відчуття печіння, свербіння, набряку і почервоніння шкіри і слизових.

[13],

Передозування

Ознаки прийому надмірної кількості Утрожестан полягають в посилених побічних проявах, а також в появі дисменореї, метрорагії, ейфорійного станів.

При передозуванні необхідно вжити такі заходи:

• при появі сонливості або запаморочення знизити добове кількість Утрожестан, або приймати його тільки на ніч протягом 10 днів за цикл;
• при появі кровоточивості або кровотеч підкоригувати схему лікування і перемістити прийом Утрожестан на більш пізній термін (наприклад, на дев'ятнадцятий день замість сімнадцятого);
• при передозуванні під час замісної терапії передменопаузи проконтролювати вміст естрогену у жінки.

[17], [18], [19], [20]

Взаємодія з іншими препаратами

При прийомі естрогенів при предменопаузе Утрожестан призначають не пізніше 12 дня циклу.

Поєднання Утрожестана з β-адреноміметиками може зажадати зниження дозування останніх.

Посилення метаболізму Утрожестан можуть викликати такі медикаменти, як снодійні засоби, протисудомні засоби, Гризеофульвін, Рифампіцин та ін.

Окремі антибіотики (наприклад, тетрациклінового ряду) можуть змінювати баланс мікрофлори в кишечнику, що, в свою чергу, може привести до порушення кишково-печінкового стероїдного циклу.

Біологічна доступність Утрожестан може змінюватися на тлі регулярного куріння і вживання спиртних напоїв.

[21], [22], [23]

Умови зберігання

Можна зберігати Утрожестан в температурних межах від +18 до + 25 ° C, далеко від дитячого доступу, в затемнених сухих місцях.

[24]

Термін придатності

Зберігають Утрожестан до 3-х років.

[25]