Валюм

Валіум - це ліки анксиолитического типу, транквілізатор.

Показання до застосування валюм

Застосовується для усунення таких порушень:

• розлади тривожного типу;
• безсоння;
• викликаний локальної травмою спазм в області мускулатури скелета;
• спастичні розлади через спинномозкового або головномозгового ураження. Серед таких церебральний параліч, а також атетоз і правець;
• артрит з миозитом і бурсит, а крім того спондилоартрит ревматичного типу і прогресуючий поліартрит (хронічна форма);
• вертебральний синдром, напруга, головні болі і стенокардія, а також артроз, при якому спостерігається напруга скелетної мускулатури;
• абстинентному стан, яке проявляється у формі відчуття напруженості, тривожності і збудження, а крім того в вигляді тремору і минущих реактивних станів.

Як допоміжний засіб при комбінованому лікуванні використовують при таких проблемах:

• дистрофія;
• підвищення показників артеріального тиску;
• порушення психосоматичного характеру в сфері акушерства і гінекології (серед них клімакс, менструальні розлади, а також гестоз);
• виразки всередині 12-палої кишки або шлунка;
• епістатичний;
• екзема та інші дерматологічні хвороби, при яких спостерігається дратівливість з сверблячкою;
• синдром Меньєра;
• інтоксикація ліками.

Крім цього Валиум вживають перед виконанням ендоскопічних процедур, загальним наркозом і хірургічними операціями (як засіб премедикації).

[1], [2], [3]

Форма випуску

Випуск в таблетках об'ємом 2, 5 або 10 мг. Всередині пачки - 30 або 500 таблеток 2 мг; 25, 100 або 500 таблеток 5 мг; 25, 100, 500 таблеток об'ємом 10 мг.

[4], [5], [6]

Фармакодинаміка

Діазепам є діючим компонентом валіум. Він володіє потужним седативним, снодійним і антіконвульсівнимі ефектом, а також центральним миорелаксирующим впливом. Анксіолітичні властивості ЛЗ проявляються у формі купірування відчуття внутрішнього страху, неспокою, а також тривоги і напруги.

Ступінь впливу ліки на ЦНС залежить від розміру денної дози діазепаму: при прийомі в невеликих кількостях (в межах 2-15-ти мг) він володіє стимулюючим ефектом, а ось при високих дозах (більше 15-ти мг) він викликає седативну дію.

Міорелаксаційну вплив виникає внаслідок того, що діазепам здатний сповільнювати спинальні рефлекси полісинаптичні типу. Крім цього ліки має і слабкими симпатолитического властивостями - допомагає трохи знизити рівень артеріального тиску. Препарат підвищує больовий поріг, сприяє збільшенню стійкості мозку щодо гіпоксії, а також розширенню судин коронарного типу.

У ліки потужні антіконвульсівнимі і протисудомні властивості, які проявляються у формі гноблення пароксизмів (симпатоадреналового іпарасимпатичного типу).

[7], [8], [9], [10]

Фармакокінетика

Після перорального прийому таблетки речовина швидко абсорбується і починає діяти на організм. Тривалість пікових показників ліки становить 15-60 хвилин. Рівень біодоступності при пероральному застосуванні - 100%. Усередині плазми пікові значення компонента відзначаються через 0,5-1,5 години після прийому таблетки всередину. У діазепаму високий ступінь синтезу з білком - 96-99%.

Час напіврозподілу речовини - 2-13 хвилин. Діазепам - це жиророзчинний компонент, він швидко розподіляється всередині організму, проходить крізь плацентарний бар'єр і ГЕБ, а також виводиться з материнським молоком. Після всмоктування ліки перерозподіляється всередині жирових, а також м'язових тканин. У разі постійного щоденного прийому ЛЗ, воно швидко накопичується всередині організму (в основному усередині жирових тканин), доходячи до показника, який істотно перевищує розмір фактичної дозування. Кумуляція речовини здійснюється головним чином всередині окремих органів, серед яких і серце.

Ліки проходить окислювальні метаболічні процеси - гідроксилювання з деметилюванню, а також глюкуронізація всередині печінки (як частина ензимної системи гемопротеинов P450). У діазепаму є кілька фармакоактівних продуктів розпаду, основним з яких є дезметілдіазепам (його також називають нордіазепам або нордазепам). Інші активні продукти розпаду ЛЗ включають слабкі елементи оксазепам з темазепамом. Дані продукти розпаду піддаються кон'югації з глюкуронідом, і виводяться в основному разом з сечею.

У діазепаму двоетапний термін напіввиведення, що триває 1-3 діб, а у дезметілдіазепама він становить 2-7 діб. Метаболізму піддається велика частина ліки, лише невелика його кількість виводиться незміненим.

Час напіврозпаду діазепаму і дезметілдіазепама істотно підвищується у пацієнтів в літньому віці, через що може спостерігатися подовження дії ЛЗ, а крім того пропорційне зростання його в разі повторного прийому.

[11], [12], [13]

Спосіб застосування та дози

Розміри дози і тривалість використання валіум може призначати тільки фахівець, з урахуванням типу патології і ступеня тяжкості її клінічних проявів. Стандартні рекомендовані дози часто такі:

• під час лікування фобій з неврозами, а також стенокардії, іпохондричних або істеричних розладів, неврологічних патологій дегенеративного типу і порушення показників артеріального тиску потрібно приймати ліки 2-3 рази за добу в кількості 5-10 мг;
• при усуненні поліартриту, артриту або артрозу, а також інших захворювань суглобів слід приймати по 5 мг ліки 1-4 рази за день (більш точна кількість прийомів визначає лікар);
• при алкогольному синдромі відміни потрібно вживати 5 мг валіум 3-4 рази за добу;
• для лікування вертебрального синдрому приймають ліки в розмірі 10-ти мг 4 рази за день (при цьому потрібно дотримуватися постільного режиму);
• для усунення клімактеричних, менструальних або психосоматичних порушень, а також гестозу таблетки п'ють в розмірі 2-5 мг, 3 рази за день.

Літнім або ослабленим людям, а також при наявності у пацієнта атеросклерозу, ЛС потрібно приймати двічі за добу в початковій дозі 2 мг. Далі її поступово підвищують, поки не буде досягнуто необхідне лікарський вплив.

У дорослих терапію зазвичай проводять за такою схемою: прийом 0,5 таблетки 5 мг (тобто 2,5 мг ліки) 1-2 рази за стуки або прийом ввечері 1-ої цілої таблетки (5 мг).

Розміри дитячих доз розраховуються з урахуванням віку хворого:

• для 1-3-х років - доза 1 мг;
• для віку 3-7 років - прийом 2-х мг;
• дітям більше 7-ми років - доза 3-5 мг.

[17], [18], [19], [20]

Використання валюм під час вагітності

Приймати Валиум при вагітності заборонено.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• міастенія;
• обструктивна легенева патологія хронічного типу у важкій формі;
• глаукома закритокутова типу;
• стан коми або шоку;
• респіраторна недостатність в гострій формі;
• гострі отруєння ліками, які надають переважна вплив на функцію ЦНС;
• алкогольне отруєння в гострій формі, при ослабленні важливих для життя функцій організму;
• підвищена чутливість щодо діазепаму або інших додаткових елементів ліки;
• лактаційний період;
• діти у віці менше 6-ти місяців.

Обережність потрібна при призначенні в таких випадках:

• людям з епілепсією або наявністю в анамнезі нападів епілепсії;
• при недостатності печінки або нирок;
• наявної в анамнезі медикаментозної залежності;
• люди, які мають схильність до зловживання психотропними речовинами;
• головномозговие патології органічного типу;
• гіперкінези;
• церебральна або спінальна форма атаксії;
• гопопротеїнемія;
• нічне апное;
• люди похилого віку.

[14], [15]

Побічна дія валюм

Прийом ліки може супроводжуватися розвитком безлічі різних побічних дій:

• посилена стомлюваність, відчуття млявості, дезорієнтації, сонливості;
• зниження уваги;
• запаморочення та уповільнення психомоторних реакцій;
• амнезія ретроградного типу;
• розлад рухової координації.

Крім того, є інформація, що Валиум може викликати появу тремору, спазмів м'язів, відчуття пригніченості, дратівливості, ейфорії і сплутаність свідомості, а крім того розвиток депресії, тахікардії, диспепсичних проявів, безсоння і тромбозу, а також каталепсії і інших порушень функції НС і психіки.

[16]

Передозування

Серед проявів передозування: відчуття сплутаності свідомості, сонливості, оглушення або вираженої слабкості. Крім цього спостерігається арефлексія або ослаблення рефлексів, парадоксальне збудження, ослаблення реакції на біль, дизартрія, тремор, ністагм і атаксія, а також глибокий сон. Може розвиватися утруднення дихального процесу, диспное, брадикардія і апное, а крім цього колапс, зниження показників артеріального тиску, стан коми і пригнічення респіраторної та серцевої функції.

Для усунення розладів потрібно промити шлунок, виконати процедуру форсованого діурезу, а також прийняти активоване вугілля. Проводиться також ШВЛ і підтримка артеріального тиску і дихальної функції. Антидотом виступає речовина флумазенил (застосування на стаціонарі). Ефективність гемодіалізу дуже мала.

[21]

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки потенціює переважна вплив на ЦНС таких речовин, як антипсихотики (нейролептики), етиловий спирт, опіоїдні анальгетики, антидепресанти, міорелаксанти і ліки, що застосовуються для загального наркозу.

Ліки-інгібітори окислювальних мікросомальних процесів (серед них засобів оральної контрацепції, циметидин з флуоксетином, а також дисульфирам, еритроміцин з кетоконазолом і пропранололом, ізоніазид з пропоксифеном і метопролол з вальпроєвої кислотою) пролонгують час напіврозпаду валіум, а також потенціюють його властивості.

Індуктори печінкових ензимів послаблюють вплив ЛЗ.

Опіати потенцируют відчуття ейфорії, яке викликається валіум, через що психологічна залежність від ліків наростає.

Антациди знижують швидкість абсорбції ЛЗ з шлунково-кишкового тракту, не впливаючи при цьому на її ступінь.

Антигіпертензивні засоби здатні потенціювати вираженість зниження артеріального тиску.

У разі комбінації з клозапином можливо потенціювання придушення дихальної функції.

Поєднання валіум і СГ з низькою полярністю може підвищувати їх сироваткові значення, а також викликати отруєння СГ (через конкуренцію за синтез з плазмовим білком).

Ліки послаблює вплив леводопи на осіб з хворобою Паркінсона.

Час екскреції валіум пролонгується при поєднанні з омепразолом.

Відновлюючі ЛЗ, ИМАО, а також психостимулятори зменшують активність ліки.

Премедикація за допомогою валіум дає можливість зменшити дозування фентанілу, яка необхідна для вступного загального наркозу, а також скоротити час, необхідний для «відключення» свідомості за допомогою індукційних доз.

Препарат здатний потенціювати токсичні властивості зидовудину.

Потенціювання екскреції валіум разом зі зниженням його плазмового рівня відбувається при поєднанні з рифампіном.

Малі дози теофіліну здатні знижувати або навіть перекручувати седативний ефект ліків.

[22]

Умови зберігання

Ліки потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення сонячного світла.

[23], [24], [25]

Особливі вказівки

Відгуки

Валіум вважається дуже небезпечним ліками, а відгуки про нього вельми неоднозначні. Хоча він досить ефективний при алкогольної залежності, а також при психосоматичних і посттравматичних розладах, зловживати ним не можна, так як він здатний викликати звикання, а також має велику кількість негативних ефектів. Тому приймати його можна тільки з призначення лікаря.

[26], [27]

Термін придатності

Валіум може використовуватися в період 2-3-х років з моменту виготовлення ліків.

[28], [29], [30], [31], [32]