Васкопін

Васкопін – це препарат, що блокує повільні кальцієві канали, похідний речовини дигідропіридину.

Показання до застосування Васкопіна

Застосовується для лікування високого кров'яного тиску (як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Також застосовується при стабільній або варіантній стенокардії (для монотерапії або одночасно з іншими антиангінальними препаратами).

Форма випуску

Випускається в таблетках по 5 мг. Усередині блістера - 10 штук. В упаковці - 4 блістерні пластини.

Фармакодинаміка

Препарат синтезується з дигідропіридиновими закінченнями та блокує повільні кальцієві канали. Крім того, він пригнічує трансмембранний рух кальцію в область гладком'язових клітин серця, а також судин (переважно переміщується в гладком'язові клітини судин, а не в кардіоміоцити).

Він має антиангінальні та, крім того, гіпотензивні властивості.

Гіпотензивний ефект речовини амлодипін забезпечується його прямим розслаблюючим впливом на відносно гладку мускулатуру судин.

Антиангінальний ефект виникає завдяки вазодилатації артеріол периферичного типу, внаслідок чого знижується загальний периферичний судинний опір. Слід зазначити, що показник частоти серцевих скорочень залишається практично незмінним, що дозволяє зменшити споживання витраченої енергії, а також потребу міокарда в кисні. Крім того, розширюються артерії периферичного або коронарного типу, а разом з цим і артеріоли (всередині нормальних та ішемізованих ділянок міокарда), внаслідок чого у людей з варіантною стенокардією збільшується кількість кисню, що надходить до міокарда. Препарат запобігає виникненню коронарного спазму, спричиненого курінням.

Для людей з підвищеним кров'яним тиском прийом одноразової добової дози препарату забезпечує зниження тиску протягом 24 годин у положеннях лежачи та стоячи. Повільний та поступовий початок дії Васкопіну дозволяє уникнути різкого зниження артеріального тиску.

Для людей зі стенокардією прийом одноразової добової дози амлодипіну збільшує тривалість фізичного навантаження, а також затримує початок нового нападу стенокардії з депресією сегмента ST під час фізичного навантаження. Препарат також зменшує частоту нападів стенокардії та вживання нітрогліцерину.

Для людей із серцево-судинними патологіями (включаючи коронарний атеросклероз, при якому уражається 1 судина, а також стеноз 3+ артерій та звуження сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда або PTCA в коронарних артеріях, а також мають стенокардію, прийом Васкопіну допоможе запобігти появі потовщення в області ІМК сонної артерії.

Крім того, це значно знижує частоту смертності внаслідок серцево-судинних захворювань, інсульту з інфарктом міокарда та аортокоронарного шунтування. Водночас це сприяє зменшенню кількості госпіталізацій через нестабільну стенокардію та прогресування ХСН, а також зменшує кількість процедур для відновлення процесів коронарного кровообігу.

Препарат не збільшує ризик смерті або ускладнень, що спричиняють смерть, у людей із ХСН (функціональна стадія за NYHA 3-4) при лікуванні діуретиками, дигоксином та інгібіторами АПФ.

У осіб із ХСН (функціональний ступінь за NYHA 3-4) неішемічного походження застосування Васкопіну може спричинити набряк легень.

Препарат не має негативного впливу на метаболізм або рівень ліпідів у плазмі.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні в лікарських дозах речовина амлодипін швидко абсорбується. Прийом його з їжею не впливає на абсорбцію речовини. Пік досягається через 6-12 годин після прийому. Абсолютний індекс біодоступності становить 64-80%. Об'єм розподілу становить близько 21 л/кг. Синтез з білками плазми становить приблизно 97,5%.

Амлодипін здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Рівноважний рівень у плазмі спостерігається через 7-8 днів регулярного застосування препарату.

Біотрансформація відбувається в печінці, що призводить до утворення неактивних продуктів розпаду. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35-50 годин (при одноразовому щоденному прийомі). Загальна швидкість кліренсу становить 0,43 л/год/кг.

Близько 10% незміненого активного інгредієнта, а разом з ним 60% продуктів розпаду, виводиться з сечею.

Період напіввиведення у людей із ХСН та печінковою недостатністю подовжується до 56-60 годин.

У осіб з нирковою недостатністю цей же показник збільшується до 60 годин. Зміни рівня амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем функціонального порушення нирок.

Період, необхідний для досягнення речовиною пікових рівнів у плазмі крові у літньої людини, практично не змінюється порівняно з молодшим віком. Слід зазначити, що у літніх людей із ХСН, як правило, нижча швидкість кліренсу активного компонента, що збільшує площу під кривою (AUC) та період напіввиведення (до 65 годин).

Спосіб застосування та дози

При усуненні стенокардії та зниженні високого артеріального тиску середня початкова доза становить 5 мг один раз на день. За необхідності її можна збільшити до максимальної дози 10 мг.

Васкопін необхідно приймати перорально – один раз на день, запиваючи таблетку водою (близько 100 мл).

У разі комбінації з інгібіторами АПФ, тіазидними діуретиками та β-адреноблокаторами немає потреби змінювати дозування.

Використання Васкопіна під час вагітності

Немає інформації про безпеку використання Васкопіну вагітними або жінками, що годують грудьми, тому його дозволяється приймати в цей період лише у випадках, коли користь для жінки вища, ніж ймовірність ризику ускладнень у плода або немовляти.

Немає інформації про екскрецію амлодипіну з грудним молоком, тому грудне вигодовування слід припинити під час лікування препаратом.

Протипоказання

Протипоказання включають гіперчутливість до дигідропіридинів, а також сильно знижений артеріальний тиск.

Побічна дія Васкопіна

Застосування препарату може призвести до розвитку наступних побічних ефектів:

• прояви з боку серцево-судинної системи: часто виникають периферичні набряки (на стопах і щиколотках) та серцебиття. Рідше зустрічаються ортостатичний колапс, васкуліт та надмірне зниження артеріального тиску. Зрідка розвивається та посилюється серцева недостатність. Спорадично спостерігаються порушення серцевого ритму (включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь та брадикардію), біль у грудях та інфаркт міокарда з мігренню;
• реакції з боку м'язів та кісток: у деяких випадках з'являються біль у спині та м'язові судоми, розвивається міалгія або астенія. Рідко трапляється міастенія;
• розлади центральної та центральної нервової системи: часто виникають припливи крові до обличчя та відчуття жару, а також підвищена стомлюваність, головний біль, відчуття сонливості та запаморочення. Рідше спостерігаються безсоння, відчуття тривоги, нездужання, нервозність та депресія. Крім того, розвиваються астенія, гіпергідроз, парестезія з гіпестезією, тремор, емоційна лабільність та периферична нейропатія. Також виникають дивні сновидіння та непритомність. Зрідка спостерігається апатія, а також відчуття збудження та судоми. В поодиноких випадках розвивається амнезія або атаксія;
• розлади травлення: часто спостерігаються біль у животі та нудота. Рідше спостерігаються здуття живота, запор з блюванням, а також діарея, диспептичні явища, спрага та сухість у роті. Зрідка спостерігаються підвищений апетит або гіперплазія ясен. Спорадично виникають панкреатит з гастритом, жовтяниця (переважно холестатичного типу), гіпербілірубінемія та гепатит, а також підвищується активність печінкових трансаміназ;
• реакції кровотворної системи: тромбоцитопенія або лейкопенія, а також тромбоцитопенічна пурпура спостерігаються спорадично;
• порушення обміну речовин: гіперглікемія з'являється зрідка;
• прояви з боку дихальної системи: в деяких випадках можуть спостерігатися нежить та задишка. Кашель виникає епізодично;
• порушення функції сечовипускання: іноді спостерігається почастішання сечовипускання або біль під час цього процесу, а крім того, розвивається імпотенція або ніктурія. Поліурія або дизурія виникають спорадично;
• прояви алергії: в деяких випадках можуть виникати шкірні висипання та свербіж. Зрідка можуть з'являтися кропив'янка, набряк Квінке та багатоформна еритема;
• Інші: можуть виникати дзвін у вухах, біль у очах, кон'юнктивіт, озноб та носова кровотеча. Крім того, розвиваються алопеція, диплопія, гінекомастія та ксерофтальмія. Також виникають порушення акомодації, зору або смакових рецепторів, спостерігається втрата або збільшення ваги. Зрідка виникає дерматит. Спорадично спостерігаються порушення пігментації шкіри та ксеродермія з паросмією, а також напади холодного поту.

Передозування

Ознаки передозування: виражене зниження артеріального тиску з можливою подальшою появою рефлекторної тахікардії, а також надмірна периферична вазодилатація (існує ризик стійкого та тяжкого зниження артеріального тиску, з можливим подальшим розвитком шоку або смерті).

Для усунення розладів призначають активоване вугілля (особливо протягом перших 2 годин після отруєння), а потім промивання шлунка (іноді). Також потерпілого слід укласти так, щоб його кінцівки були підняті, і постійно підтримувати роботу серцево-судинної системи, контролювати функції легень та серця, а також діурез та ОЦК.

Для відновлення судинного тонусу, а також артеріального тиску (за відсутності протипоказань) допускається використання вазоконстрикторних препаратів. Крім того, проводиться внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Оскільки більша частина амлодипіну синтезується з білком сироватки крові, процедура гемодіалізу буде неефективною.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі спільного застосування препарату з циметидином змін фармакокінетичних параметрів амлодипіну не спостерігається.

Одночасне застосування Васкопіну та НПЗЗ (особливо індометацину) не призводить до розвитку значних взаємодій.

При поєднанні з петльовими або тіазидними діуретиками, а також з інгібіторами АПФ, нітратами та верпамілом з β-адреноблокаторами може спостерігатися посилення антигіпертензивних та антиангінальних властивостей блокаторів кальцієвих каналів. Їхній антигіпертензивний ефект також може посилюватися при поєднанні з нейролептиками та α-адреноблокаторами.

Амлодипін не впливає на швидкість синтезу з білками плазми таких речовин, як індометацин з фенітоїном та дигоксин з варфарином (при дії in vitro).

Одноразова доза антацидних препаратів, що містять магній або алюміній, мало впливає на фармакокінетичні властивості речовини амлодипін.

Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не викликає змін фармакокінетичних параметрів амлодипіну. Повторне застосування 10 мг препарату в комбінації з 80 мг аторвастатину не викликає суттєвих змін фармакокінетики останнього.

Спільне застосування препаратів з дигоксином у добровольців не змінює швидкість кліренсу в нирках, а разом з цим і сироваткові значення дигоксину.

Одноразове та багаторазове застосування Васкопіну в дозі 10 мг суттєво не впливає на фармакокінетичні властивості етилового спирту.

Амлодипін не впливає на зміни значень PT, спричинені варфарином.

Фармакокінетика препарату циклоспорин мало змінюється під дією амлодипіну.

Поєднання разової дози грейпфрутового соку (240 мл) з Васкопіном (10 мг) не має суттєвого впливу на фармакокінетику останнього.

[ 1 ], [ 2 ]

Умови зберігання

Васкопін необхідно зберігати в темному місці при температурі не вище +25°C.

[ 3 ]

Термін придатності

Васкопін можна використовувати протягом 4 років з дати випуску препарату.