Васкопин

Васкопін є ліками-блокатором повільних каналів Ca, дериватом речовини дигідропіридин.

Показання до застосування васкопіна

Застосовується для лікування підвищеного артеріального тиску (і як засіб монотерапії, і в комбінації з іншими гіпотензивними ЛЗ). Також використовується при стабільній або варіантної формі стенокардії (для монотерапії або одночасно з іншими антиангінальними ліками).

Форма випуску

Випуск в таблетках об'ємом 5 мг. Усередині блістери - 10 штук. В упаковці - по 4 блістерних пластинки.

Фармакодинаміка

Ліки синтезується з дигідропіридиновими закінченнями і блокує повільні канали Ca. Крім цього воно гальмує трансмембранне переміщення кальцію в область клітин гладкою серцевого м'яза, а також судин (в основному переміщається всередину клітин судинної гладкої мускулатури, а не всередину кардіоміоцитів).

Володіє антиангінальними, а крім цього гіпотензивні властивості.

Гіпотензивний ефект речовини амлодипін забезпечується його прямим розслаблюючим впливом щодо гладкою судинної мускулатури.

Антиангінальна дія відбувається завдяки вазодилатації артеріол, що мають периферичний тип, внаслідок чого знижується ОПСС. Слід зазначити, що при цьому майже не змінюється показник ЧСС, що дозволяє зменшити споживання енергії, що витрачається, а також кисневу потреба міокарда. Крім цього здійснюється розширення артерій, що мають периферичний або коронарний тип, а разом з цим артеріол (всередині нормальних, а також ішемізованих областей міокарда), в результаті чого збільшується кількість що надходить всередину міокарда кисню у людей зі стенокардією вариантного типу. Ліки перешкоджає появі коронароспазма, спровокованого курінням.

Людям з підвищеним рівнем артеріального тиску прийом одноразової добової дози ЛЗ забезпечує зниження тиску в період 24-х годин в положеннях лежачи і стоячи. Повільне і поступове початок дії Васкопіна дозволяє уникнути різкого зниження показників артеріального тиску.

Людям зі стенокардією вживання одноразової денної дози амлодипіну підвищує термін виконання фізичних вправ, а крім того затримує виникнення нового нападу стенокардії з депресією сегмента типу ST в процесі виконання навантажень. Також ліки зменшує частоту стенокардических нападів і прийому нітрогліцерину.

Особам з патологіями серцево-судинної системи (серед таких коронарний атеросклероз, при якому вражається 1 посудину, а також стенози 3+ артерій і звуження сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда або ЧТКА в області коронарних артерій, а крім цього мають стенокардію, прийом Васкопіна допоможе запобігти появі потовщення в області КІМ сонних артерій. 

Крім того, він істотно знижує частоту смертельного результату через серцево-судинних хвороб, інсульту з інфарктом міокарда, а також ТЛП з коронарним шунтуванням. Разом з цим допомагає зменшити кількість госпіталізацій внаслідок стенокардії нестабільного типу і прогресування ХСН, а також зменшує число процедур по відновленню процесів коронарного кровообігу.

Ліки не збільшує ризик летального результату або появи ускладнень, що провокують смерть, у людей з ХСН (3-4 функціональна стадія по NYHA) при лікуванні з використанням сечогінних ЛЗ, дигоксину, а також іАПФ.

У осіб з ХСН (3-4 функціональна ступінь по NYHA), що має неішемічної походження, використання Васкопіна може викликати легеневий набряк.

Препарат не володіє негативним впливом на метаболізм, а також рівень плазмових ліпідів.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі лікарських доз речовина амлодипін швидко всмоктується. Вживання з їжею не позначається на всмоктуванні речовини. Піка досягає через 6-12 годин після вживання. Показник абсолютної біодоступності дорівнює 64-80%. Розподільчий обсяг становить близько 21-го л / кг. Синтез з плазмовим білком - приблизно 97,5%.

Амлодипін здатний проходити крізь гематоенцефалічний бар'єр. Рівноважний плазмовий показник спостерігається через 7-8 доби регулярного вживання ЛЗ.

Біотрансформація відбувається всередині печінки, в результаті чого формуються неактивні продукти розпаду. Час напівжиття у плазмі - приблизно 35-50 годин (при вживанні ліків одноразово за день). Показник загального кліренсу становить 0,43 л / год / кг.

Близько 10% незміненого чинного компонента, а разом з цим 60% продуктів розпаду виводяться з сечею.

Час напіврозпаду у людей з ХСН, а також недостатністю печінки подовжується до 56-60-ї години.

У осіб з недостатністю нирок аналогічний показник підвищується до 60-ї години. Зміна плазмового рівня амлодипіну не має кореляції зі ступенем функціонального ниркового розладу.

Період, необхідний речовини для досягнення пікового плазмового значення, у літньої людини практично не змінюється в порівнянні з більш молодим віком. При цьому слід зазначити, що у літніх людей з ХСН спостерігається тенденція до зниження рівня кліренсу активного компонента, через що підвищується показник AUC і час напіврозпаду (до 65-ї години).

Спосіб застосування та дози

При усуненні стенокардії і зниженні підвищеного рівня АТ розмір середньої початкової дозування дорівнює 5-ти мг одноразово за день. Якщо є така необхідність, її можна підвищити до максимального показника - 10-ти мг.

Васкопін потрібно вживати перорально - одноразово за день, запиваючи таблетку водою (близько 100 мл).

У разі комбінації з іАПФ, тіазидними сечогінними ЛЗ і β-адреноблокаторами міняти дозування не потрібно.

Використання васкопіна під час вагітності

Немає інформації про безпеку використання Васкопіна вагітними або жінкам, що годують, через що в цей період його дозволяється приймати лише у випадках, коли користь для жінки більш висока, ніж ймовірність ризику появи у плода або немовляти ускладнень.

Немає відомостей про екскрецію амлодипіну разом з материнським молоком, внаслідок чого на час лікування препаратом потрібно відмовитися від годування грудьми.

Протипоказання

Серед протипоказань: гіперчутливість щодо дигидропиридинов, а також знижений рівень артеріального тиску у важкій формі.

Побічна дія васкопіна

Використання ліки може призвести до розвитку таких побічних дій:

• прояви з боку серцево-судинної системи: часто виникають набряклості периферичного типу (на стопах з кісточками) і серцебиття. Рідше розвивається ортостатичний колапс, васкуліт і спостерігається надмірне зниження артеріального тиску. Зрідка розвивається і поглиблюється недостатність серця. Одинично спостерігаються розлади серцевого ритму (сюди входить тахікардія шлуночків, миготлива аритмія, а також брадикардія), болі в грудині і інфаркт міокарда з мігренню;
• реакції з боку мускулатури і кісток: в деяких випадках з'являються болі в області спини і м'язові судоми, розвивається міалгія або астенія. Зрідка виникає міастенія;
• порушення з боку ПНС і центральної нервової системи: часто виникають припливи крові до обличчя і відчуття жару, а крім того посилена стомлюваність, головні болі, відчуття сонливості і запаморочення. Рідше з'являється безсоння, відчуття тривоги, нездужання, нервозності і депресії. Крім цього розвивається астенія, пітливість, парестезії з гіпестезією, тремор, емоційна лабільність і невропатія периферичного типу. Виникають також дивні сни і непритомність. Зрідка спостерігається апатія, а крім того відчуття збудження і судоми. Одинично розвивається амнезія або атаксія;
• розлади травної функції: часто спостерігаються болі в очеревині і нудота. Рідше з'являється здуття, запор з блювотою, а також пронос, диспепсичні явища, відчуття спраги і сухість ротових слизових. Зрідка спостерігається посилення апетиту або гіперплазія ясен. Одинично виникає панкреатит з гастритом, жовтяниця (в основному холестатического типу), гіпербілірубінемія і гепатит, а також збільшується активністьтрансаміназ печінки;
• реакції кровотворної системи: одинично спостерігається тромбоціто- або лейкопенія, а також пурпура тромбоцитопенічного типу;
• порушення процесів метаболізму: одинично з'являється гіперглікемія;
• прояви з боку органів дихання: в окремих випадках може спостерігатися нежить і задишка. Одинично виникає кашель;
• розлади сечовипускання функції: іноді спостерігається почастішання сечовипускання або біль під час цього процесу, а крім цього розвивається імпотенція або ніктурія. Одинично виникає поліурія або дизурія;
• прояви алергії: в окремих моментах виникають висипання на шкірі та свербіж. Одинично з`являється кропивниця, набряк Квінке, а також поліформна еритема;
• інші: можлива поява вушного дзвону, очного болю, кон'юнктивіту, ознобу і кровотечі з носа. Крім цього розвивається алопеція, диплопія, гінекомастія і ксерофтальмія. Також виникають розлади акомодації, зору або смакових рецепторів і спостерігається зниження або підвищення ваги. Зрідка з'являється дерматит. Одинично спостерігається розлад шкірної пігментації і ксеродермія з паросмія, а також напади холодного поту.

Передозування

Ознаки передозування: виражене падіння артеріального тиску з можливим подальшим появою тахікардії рефлекторного типу, а також надмірним периферичних розширенням судин (є ризик стійкого і сильно вираженого зниження показників АТ, з можливим подальшим розвитком шокового стану або смерті).

Для усунення розладів призначається активоване вугілля (особливо в період перших 2-х годин після отруєння), а далі шлункове промивання (іноді). Також потерпілого потрібно розмістити так, щоб його кінцівки мали високе становище, і постійно підтримувати роботу серцево-судинної системи, стежити за легеневою і серцевою функціями, а крім того за діурезом і ОЦК.

Щоб відновити судинний тонус, а також показники артеріального тиску (при відсутності протипоказань), дозволяється використовувати вазоконстрикторні ЛЗ. Крім цього виконують внутрішньовенну ін'єкцію глюконату кальцію. Так як більшість амлодипіну синтезується з сироватковим білком, процедура гемодіалізу буде неефективна.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі одночасного застосування ліків з циметидином, не спостерігається змін у фармакокінетичних параметрах амлодипіну.

Одночасний прийом Васкопіна і НПЗЗ (особливо індометацину) не призводить до розвитку істотних взаємодій.

При поєднанні з петльовими або тіазидними сечогінними, а також з іАПФ, нітратами і верпамілом з β-адреноблокаторами може спостерігатися потенціювання антигіпертензивних і антиангінальних властивостей блокаторів каналів Ca. Їх антигіпертензивний вплив може посилюватися і при комбінації з нейролептиками і α-адреноблокаторами.

Амлодипін не впливає на показники синтезу з плазмовим білком таких речовин, як індометацин з фенітоїном і дігоксин з варфарином (при дії in vitro).

Одноразове вживання магній- або алюминийсодержащих антацидних ЛЗ слабо впливає на фармакокінетичні властивості речовини амлодипін.

Одноразовий прийом речовини силденафіл в розмірі 100 мг особами з есенціальною формою гіпертензії не провокує змін у фармакокінетичних показниках амлодипіну. При повторному прийомі 10-ти мг ліки в комбінації з використанням 80-ти мг аторвастатину істотних змін у фармакокінетиці останнього не виникає.

Одночасне використання ЛЗ з дигоксином у добровольців не змінює показників кліренсу всередині нирок, а разом з цим сироваткових значень дигоксину.

Одноразове і повторне вживання Васкопіна в дозуванні 10 мг істотно не вплине на фармакокінетичнівластивості етилового спирту.

Амлодипін не впливає на зміни в показниках ПТВ, які викликаються речовиною варфарин.

Фармакокінетика ліки циклоспорин мало змінюється під дією амлодипіну.

Комбінація одноразової дози грейпфрутового соку (240 мл) разом з прийомом Васкопіна (10 мг) не робить значного впливу на фармакокінетику останнього.

[1], [2]

Умови зберігання

Васкопін необхідно утримувати в темному місці в умовах температури максимум + 25 ° С.

[3]

Термін придатності

Васкопін може використовуватися в період 4-х років з моменту випуску лікарського засобу.