Венлаксор

Венлаксор – це антидепресант.

Показання до застосування Венлаксора

Його використовують для запобігання або усунення депресій різного походження.

Форма випуску

Випуск здійснюється у таблетках по 37,5 та 75 мг – по 10 штук у блістерах. Коробка містить 3 такі таблетки.

Фармакодинаміка

Структура Венлаксору не дозволяє класифікувати його як антидепресант. Антидепресивний ефект препарату та механізми його дії зумовлені тим, що препарат здатний посилювати передачу нервових сигналів. Активним елементом та його продуктом метаболізму ОДВ є СІЗЗС, а також ІОН, і крім цього, речовини, що слабо уповільнюють процеси захоплення дофаміну.

Терапевтичний курс із застосуванням препарату (одноразове або багаторазове застосування) сприяє зниженню β-адренергічної реактивності. Препарат не має тропізму до бензодіазепінів, опіоїдів або нецеліподних закінченнях.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальні значення речовини у плазмі крові після одноразового вживання порцій 25-150 мг становлять 33-173 нг/мл. Ці показники зберігаються в організмі протягом 24 годин.

Метаболічні процеси здійснюються всередині печінки. Продуктом метаболізму ліків є речовина О-десметилвенлафаксин (ОДВ), яка має лікувальні властивості, подібні до активного елемента.

Період напіввиведення активного компонента, який не зазнав метаболізму, становить 5 годин; аналогічний показник для ODV – 11 годин. Синтез препарату з білками становить 30%.

Виведення здійснюється переважно нирками.

Якщо таблетку приймати під час їди, час, необхідний для досягнення пікової концентрації препарату в крові, подовжується на 30 хвилин.

Якщо пацієнт страждає на цироз печінки, рівень продуктів обміну в крові підвищується, тоді як процес виведення, навпаки, уповільнюється.

При тяжкій або помірній нирковій недостатності кліренс Венлаксору та його елементів знижений. Стать та вік пацієнтів не впливають на фармакокінетичні характеристики препарату.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати перорально, під час їжі, двічі на день (1 таблетка 37,5 мг), вранці та ввечері. Добова доза становить 75 мг. Через 2-3 тижні, якщо немає ефекту від прийому препарату, допускається збільшення добової дози до 150 мг.

Під час лікування тяжких форм депресії допускається використання вищих дозувань – починати терапію з дворазового застосування 75 мг препарату. Добову дозу за необхідності можна збільшувати на 75 мг з інтервалами в 3 дні. Робити це слід до досягнення лікарського результату.

Максимально допустимий розмір добової порції становить 375 мг. Після досягнення бажаного результату розмір порції слід поступово зменшувати до мінімальних значень. Підтримуюче лікування, а також профілактику розвитку негативних симптомів за допомогою прийому мінімально допустимих порцій, дозволяється проводити протягом шести місяців.

При легкій нирковій недостатності добову дозу коригувати не потрібно. При захворюванні середнього ступеня дозу слід зменшити на 25-50% (через те, що в цьому випадку період напіввиведення збільшиться). Людям з тяжким перебігом захворювання прийом ліків заборонено. Для осіб, які проходять процедури гемодіалізу, після завершення призначають половину добової дози.

Венлаксор слід приймати дуже обережно людям похилого віку – щоб запобігти негативному впливу на функцію нирок. Цій групі пацієнтів призначається мінімальна ефективна добова доза, а якщо є потреба її збільшити, пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря.

Застосування препарату слід припиняти поступово – щонайменше протягом 7-14 днів, протягом яких дозу поступово зменшують. Час завершення прийому ліків визначається розміром порції, тривалістю курсу та індивідуальними потребами пацієнта.

Використання Венлаксора під час вагітності

Венлаксор не слід призначати вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність високої чутливості до препарату;
• особи віком до 18 років;
• патології печінки та тяжка ниркова недостатність;
• період грудного вигодовування;
• одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Потрібна обережність при використанні в таких випадках:

• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• підвищений артеріальний тиск;
• нестабільна стенокардія;
• маніакальні стани або судомний синдром в анамнезі;
• підвищені значення внутрішньоочного тиску;
• наявність тахікардії;
• схильність поверхні шкіри до розвитку кровоточивості;
• зменшена вага.

Побічна дія Венлаксора

Розвиток побічних ефектів препарату залежить від тривалості його застосування та розміру спожитих порцій. Найчастіше ускладнення проявляються у вигляді відчуття слабкості, нудоти, підвищеної стомлюваності, втрати апетиту, сухості у роті та блювоти; запор виникає рідше.

Крім того, може спостерігатися підвищення рівня холестерину в крові, втрата ваги, тахікардія та підвищення артеріального тиску. Рідше спостерігаються порушення в роботі нервової системи: незвичайні сновидіння або безсоння, запаморочення, стан ступору або підвищеної збудливості, а також парестезії, позіхання, підвищення м'язового тонусу та тремор. Зрідка спостерігаються маніакальні симптоми та епілептичні напади.

Іноді розлади зачіпають сечостатеву систему: розвиваються дизуричні розлади, проблеми з еякуляцією та ерекцією, аноргазмія або менорагія, а крім того, затримка сечі та зниження лібідо.

Також відзначаються проблеми з функцією органів чуття: розвиток мідріазу, порушення зору, порушення акомодації або смакових рецепторів. Ураження поверхні шкіри: поява багатоформної еритеми, гіпергідрозу, висипань та гіперемії. Порушення, що впливають на кровотворну систему: розвиток тромбоцитопенії, а крім цього, крововиливи в ділянці шкіри або слизових оболонок.

Також виникають анафілактичні симптоми.

Різке зниження дози або відміна препарату може спричинити запаморочення, нудоту, головний біль, сухість у роті, блювання, анорексію, втому, сильну дратівливість, сонливість, дезорієнтацію або тривогу. Також можуть виникати діарея, гіпергідроз, безсоння та парестезія. Зазвичай ці симптоми легкі та зникають самостійно.

Передозування

Отруєння проявляється такими симптомами: змінами параметрів ЕКГ (подовження інтервалу QT, а також блокада ніжок пучка Гіса), шлуночковою тахікардією, брадикардією, судомами, зниженням артеріального тиску та змінами свідомості.

Особливо небезпечним є сп'яніння у поєднанні з вживанням алкогольних напоїв або психотропних препаратів. Також є повідомлення про летальні випадки.

Медикамент не має специфічних антидотів, проводяться симптоматичні процедури, що супроводжуються контролем кровотоку та органів дихання.

Для зменшення абсорбції Венлаксору слід застосувати активоване вугілля. Не рекомендується викликати блювоту через ризик аспірації. Процедури діалізу неефективні.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Суворо заборонено призначати Венлаксор разом з інгібіторами МАО. Якщо для лікування пацієнта використовувалися інгібітори МАО, Венлаксор можна призначити лише після того, як пройде 2-3 тижні з моменту закінчення попереднього курсу.

Поєднання з галоперидолом посилює лікувальні властивості препарату завдяки тому, що таке поєднання підвищує рівень препарату в плазмі.

Поєднання з клозепідом підвищує рівень препарату в крові, що може спричинити розвиток епілептичних нападів.

Застосування варфарину разом з Венлаксором посилює антикоагулянтний ефект першого препарату.

Зміна лікувальних властивостей Індівару спостерігається при його поєднанні з лікарським засобом.

Препарат посилює дію етанолу, тому його не слід приймати разом з алкогольними напоями.

[ 14 ]

Умови зберігання

Венлаксор слід зберігати в місці, захищеному від вологи. Максимальна температура становить 25°C.

[ 15 ]

Термін придатності

Венлаксор можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.

Відгуки

Венлаксор зазвичай отримує позитивні відгуки про свою дію під час лікування важких форм затяжної депресії, на тлі якої спостерігаються ангедонія, апатія та відчуття меланхолії. Пацієнти відзначають повернення сил та апетиту, покращення настрою та відновлення позитивного сприйняття навколишньої дійсності.

Але є також група пацієнтів, які повідомляють про погану переносимість ліків та розвиток побічних ефектів.