Veratard 180

Вератард 180 є виборчим антагоністом елемента Ca, переважно впливаючи на серцеву функцію.

Показання до застосування Veratarda 180

Застосовується при збільшених показниках АТ, а крім того для попередження стенокардических нападів і нападів має пароксизмальної характер надшлуночкової тахікардії.

Форма випуску

Випуск медикаменту відбувається в капсулах, в кількості 10-ти штук всередині пакувальної пачки. У коробці міститься 3 або 5 таких пачок.

Фармакодинаміка

Верапаміл є похідним елемента фенілалкіламіну, вибірково блокує канали Ca. Володіє антиангинальной, гіпотензивної, противоаритмической і антиішемічний активністю.

Терапевтичний ефект ліків розвивається шляхом блокування каналів Са2 +, а також придушення трансмембранної транспортування іонів типу Са2 + (в основному усередині гладком'язових клітин міокарда з судинами).

У разі ішемії міокарда медикамент позбавляє від диспропорції між кисневої потребою, а також постачанням серця, а крім цього зменшує скоротність міокарда і має судинорозширювальну впливом. Ослаблення тонусу артерій периферичного характеру призводить до зменшення показників артеріального тиску і загального периферичного судинного опору.

Верапаміл пригнічує синоатріальну, а також АВ-провідність; надає противоаритмическое вплив.

Фармакокінетика

Після прийому медикаменту діюча речовина верапаміл поступово піддається вивільненню, завдяки чому підтримується його постійний рівень всередині крові. Для отримання значень плазмового Cmax потрібно 5-7 годин. Процес вивільнення речовини здійснюється майже лінійно, протягом 8-12-ти годин.

Піддається 1-го внутрішньопечінкового проходженню, в результаті чого формується кілька метаболічних продуктів. Основний метаболічний продукт - речовина норверапаміл, яке надає більш слабке антигіпертензивний вплив, ніж незмінений активний елемент ЛЗ. Внутріплазменний білковий синтез становить 90%. 

Через ефект 1-ого печінкового проходження значення лікарської біодоступності після 1-разового прийому дорівнюють 30%, а термін напіврозпаду - приблизно 7-ми годин. Після багаторазового використання ЛЗ термін напіврозпаду в середньому доходить до 12-ї години - через насичення ензімних печінкових систем і збільшення плазмового рівня верапамілу.

Екскреція ліків в більшій мірі здійснюється разом з сечею (на 70%) у формі метаболічних продуктів, а ще частина виводиться з фекаліями.

Спосіб застосування та дози

Дозування може підбирати тільки медичний фахівець, окремо для кожного хворого. На початковому етапі терапії Вератард 180 застосовують в кількості 1-ої капсули, 1-разово за добу, з ранку. Збільшувати порцію дозволяється після закінчення 14-ти днів прийому ЛЗ. Підвищення відбувається до 0,36 г за день (прийом 1-ої капсули з ранку, а також увечері, інтервал між употреблениями становить приблизно 12 годин). Перевищувати допустиму порцію дозволяється лише на вкрай нетривалий відрізок і під пильним наглядом лікаря.

Вживання терапевтичних форм медикаменту з повільною швидкістю вивільнення разом з їжею підвищує термін досягнення пікових значень верапамілу з норверапамілом всередині кров'яної плазми, але рівень їх біодоступності залишається колишнім. Через це ліки дозволяється застосовувати разом з їжею, перед нею і після неї. Капсули не пережовують і не розсмоктують; ковтають, запиваючи простою водою.

Використання Veratarda 180 під час вагітності

Використовувати медикамент при вагітності (особливо на 1-му і 3-му триместрах), а крім цього лактації дозволяється лише в ситуаціях, коли ймовірність допомоги жінці більш очікувана, ніж негативний вплив на плід або немовля.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• присутність гіперчутливості щодо верапамілу;
• має гостру форму СН;
• виражений ступінь брадикардії (значення ЧСС складають <50-ти ударів / хвилина);
• ДССУ;
• має 2-ю або 3-ю ступінь АВ-блокада;
• синдром WPW;
• знижені значення АТ (рівень систолічного тиску нижче 90 мм рт.ст.);
• ХСН;
• має виражену ступінь розлад в роботі печінки.

Побічна дія Veratarda 180

Застосування медикаменту може спровокувати виникнення наступних побічних симптомів:

• ушкодження, Пов'язані з ССС: брадикардія синусового характеру, синоатріальна або АВ-блокада, почервоніння шкірного покриву на лиці, асистолія, зниження показників артеріального тиску, а крім того СН і фібриляція передсердь, що має брадиаритмическую характер;
• порушення функції НС: парестезії, запаморочення, відчуття нервозності, загальмованості або втоми, а також головні болі;
• розлади в роботі шлунково-кишкового тракту: нудота, атонічне обстипація і печія;
• інші ознаки: симптоми алергії (висип або свербіж), минуще збільшення значень ЛФ або трансаміназ печінки, артралгії з миалгиями і набряклості в зоні кісточок.

[1]

Передозування

Інтоксикація ліками призводить до АВ-блокаді, сильній брадикардії, СН, асистолії, кардіогенного шоку, а крім цього до синоатріальної блокаді і зменшення показників артеріального тиску.

Для усунення цих розладів проводять шлункове промивання (при проходженні з моменту прийому ЛЗ відрізка менше 12-ти годин). Воно також може виконуватися пізніше, якщо відзначається ослаблена кишкова моторика (під час аускультації не виникають кишкові шуми). Крім цього проводять симптоматичні процедури.

Як антидот дозволяється ввести внутрішньовенно 10-20% -ний глюконат кальцію (в розмірі 2,25-4,5 ммоль). Якщо буде потрібно, таку ін'єкцію дозволено повторити або виконати додатково процедуру інфузії через крапельницю (швидкість становить 5 ммоль / год). Проводиться корекція виниклих гемодинамічних розладів. Процедура гемодіаліз не дає результату.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикаментозне поєднання з компонентом аміодарон заборонено - це збільшує ризик зупинки серця.

Застосування разом з карбамазепіном потенціює активність останнього, тому як відбувається пригнічення його обмінних процесів. В результаті розвиваються негативні симптоми у формі інтоксикації НС.

Комбінація медикаменту з тривало застосовуваними літієвими засобами здатна викликати посилення чутливості організму щодо літію, а крім цього спровокувати отруєння НС.

Прийом разом з рифампіцином викликає ослаблення протибактерійних властивостей цих ліків.

При комбінуванні з фенобарбіталом відзначається ослаблення депримуючих впливу даного елемента.

При поєднанні з циметидином відбувається потенціювання фармакологічних властивостей Вератарду 180.

При використанні разом з інгаляційної формою анестетиків, β-адреноблокаторами, протиаритмічними ЛЗ Іа підтипу і СГ спостерігається взаємне потенціювання переважної впливу на пов'язану з міокардом провідність разом з сократимостью, АВ-провідність, а крім того на автоматизм діяльності синусового кута.

Введення разом з антидепресантами іміпраміновими типу, баклофеном або нейролептиками може призводити до потенціювання антигіпертензивної активності медикаменту.

Застосування в поєднанні з нітратами органічного типу вважається раціональним, тому як при ньому антигіпертензивний іантиангінальну вплив підсумовуються, а розвивається під дією нітратів рефлекторна тахікардія послаблюється.

Комбінування з теофіліном, дигоксином, а також хінідином або циклоспорином збільшує плазмові показники цих засобів.

Прийом разом з іншими гіпотензивними ЛЗ (сечогінними тиазидного характеру, вазодилататорами та іАПФ) призводить до взаємного потенціювання антигіпертензивної активності.

Введення в комбінації з ліками, які активно піддаються білкового синтезу всередині кров'яної плазми (такі, як варфарин, толбутамід, діазоксид, аміназин, празозин з фенітоїном, а крім цього неселективні інгібітори моноаминов (зворотний нейрональний захоплення), фенілбутазон з пропранололом і фуросемід), викликає підвищення рівня вільної фракції таких ЛЗ, внаслідок чого необхідна корекція розмірів порції.

Використання з макролідами істотно підвищує ризик виникнення шлуночкової фібриляції.

[2], [3]

Умови зберігання

Вератард 180 необхідно утримувати в закритому від маленьких дітей, темному і сухому місці. Температурні позначки - не вище цифри 25 ° С.

Термін придатності

Вератард 180 дозволяється використовувати протягом 24-місячного терміну з моменту випуску фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Призначення Вератарду 180 в педіатрії заборонено ( лицям молодше 14-річного віку).

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Верапаміл, Лекоптин і Верогаліду з изоптин.