Вератард 180

Вератард 180 є селективним антагоністом кальцію, який переважно впливає на функцію серця.

Показання до застосування Вератарда 180

Застосовується при підвищеному артеріальному тиску, а також для запобігання нападам стенокардії та нападам пароксизмальної надшлуночкової тахікардії.

Форма випуску

Ліки випускаються в капсулах, по 10 штук всередині пачки. Коробка містить 3 або 5 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Верапаміл є похідним елемента фенілалкіламіну, селективно блокує кальцієві канали. Він має антиангінальну, гіпотензивну, антиаритмічну та антиішемічну активність.

Терапевтичний ефект препарату розвивається шляхом блокування Са2+-каналів, а також пригнічення трансмембранного транспорту іонів Са2+ (переважно всередині гладком'язових клітин міокарда з судинами).

При ішемії міокарда препарат усуває диспропорцію між потребою в кисні та його постачанням до серця, а також знижує скоротливість міокарда та має судинорозширювальну дію. Ослаблення тонусу периферичних артерій призводить до зниження артеріального тиску та загального периферичного судинного опору.

Верапаміл пригнічує синусову та AV-провідність і має антиаритмічну дію.

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарату верапаміл поступово вивільняється, тим самим підтримуючи його постійний рівень у крові. Для досягнення значень Cmax у плазмі потрібно 5-7 годин. Процес вивільнення речовини практично лінійний, протягом 8-12 годин.

Він проходить перше внутрішньопечінкове проходження, в результаті якого утворюється кілька продуктів метаболізму. Основним продуктом метаболізму є речовина норверапаміл, яка має слабший антигіпертензивний ефект, ніж незмінений активний елемент препарату. Внутрішньоплазматичний синтез білка становить 90%.

Завдяки ефекту першого проходження через печінку значення біодоступності препарату після одноразового прийому становлять 30%, а період напіввиведення – приблизно 7 годин. Після багаторазового застосування препарату період напіввиведення в середньому становить 12 годин через насичення ферментних систем печінки та підвищення рівня верапамілу в плазмі.

Виведення препарату відбувається переважно з сечею (70%) у вигляді продуктів метаболізму, а інша частина виводиться з калом.

Спосіб застосування та дози

Дозування може підібрати лише медичний спеціаліст, індивідуально для кожного пацієнта. На початковому етапі терапії Вератард 180 застосовується в кількості 1 капсули, 1 раз на день, вранці. Порцію можна збільшити через 14 днів прийому препарату. Збільшення відбувається до 0,36 г на добу (прийом 1 капсули вранці, а також ввечері, інтервал між вживаннями становить приблизно 12 годин). Перевищення допустимої порції допускається лише протягом вкрай короткого періоду та під пильним лікарським наглядом.

Застосування терапевтичних форм препарату з уповільненим вивільненням разом з їжею збільшує час досягнення пікових значень верапамілу з норверапамілом у плазмі крові, але рівень їх біодоступності залишається незмінним. Завдяки цьому препарат дозволено застосовувати з їжею, до неї та після неї. Капсули не розжовують і не розчиняють; їх ковтають, запиваючи звичайною водою.

Використання Вератарда 180 під час вагітності

Застосування препарату під час вагітності (особливо в 1-му та 3-му триместрах), а також лактації, допускається лише в ситуаціях, коли ймовірність допомоги жінці більш очікувана, ніж негативний вплив на плід або дитину.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність гіперчутливості до верапамілу;
• наявність гострої форми серцевої недостатності;
• тяжкий ступінь брадикардії (значення ЧСС <50 ударів/хвилину);
• ДССУ;
• наявність АВ-блокади 2-го або 3-го ступеня;
• синдром WPW;
• знижені показники артеріального тиску (рівень систолічного тиску нижче 90 мм рт. ст.);
• ХСН;
• наявність вираженого ступеня порушення функціонування печінки.

Побічна дія Вератарда 180

Застосування препарату може спровокувати виникнення таких побічних ефектів:

• ураження, пов'язані з серцево-судинною системою: синусова брадикардія, синоатріальна або AV-блокада, почервоніння шкіри на обличчі, асистолія, зниження артеріального тиску, а також серцева недостатність та фібриляція передсердь, що має брадиаритмічну природу;
• порушення функції нервової системи: парестезії, запаморочення, відчуття нервозності, млявості або втоми, а також головні болі;
• шлунково-кишкові розлади: нудота, атонічний запор та печія;
• інші ознаки: симптоми алергії (висип або свербіж), тимчасове підвищення рівня лужної фосфатази або трансаміназ печінки, артралгія з міалгією та набряк у ділянці гомілковостопного суглоба.

[ 1 ]

Передозування

Лікарська інтоксикація призводить до AV-блокади, тяжкої брадикардії, серцевої недостатності, асистолії, кардіогенного шоку, а крім цього, до синоатріальної блокади та зниження артеріального тиску.

Для усунення цих порушень проводиться промивання шлунка (якщо період з моменту прийому препарату становить менше 12 годин). Його також можна провести пізніше, якщо відзначається ослаблена моторика кишечника (під час аускультації кишкові шуми відсутні). Крім того, проводяться симптоматичні процедури.

Як антидот можна ввести внутрішньовенно 10-20% розчин глюконату кальцію (2,25-4,5 ммоль). За необхідності таку ін'єкцію можна повторити або провести додаткову інфузійну процедуру через крапельницю (швидкість 5 ммоль/год). Проводиться корекція виниклих гемодинамічних порушень. Процедура гемодіалізу не дає результатів.

Взаємодія з іншими препаратами

Лікарське поєднання з компонентом аміодарон заборонено – це підвищує ризик зупинки серця.

Застосування разом з карбамазепіном посилює активність останнього, оскільки його метаболічні процеси пригнічуються. В результаті розвиваються негативні симптоми у вигляді інтоксикації НПЗ.

Поєднання препарату із засобами тривалої дії на основі літію може викликати підвищену чутливість організму до літію, а також спровокувати отруєння НП.

Прийом його разом з рифампіцином викликає послаблення антибактеріальних властивостей цього препарату.

При поєднанні з фенобарбіталом спостерігається ослаблення пригнічувальної дії цього елемента.

При поєднанні з циметидином фармакологічні властивості Вератарду 180 посилюються.

При спільному застосуванні з інгаляційними анестетиками, β-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами Ia підтипу та SG спостерігається взаємне посилення супресивного впливу на міокардіальну провідність разом зі скоротливістю, AV-провідністю, а також на автоматизм синусового кута.

Застосування разом з антидепресантами іміпрамінового типу, баклофеном або нейролептиками може призвести до посилення антигіпертензивної активності препарату.

Застосування в поєднанні з органічними нітратами вважається раціональним, оскільки при цьому підсумовуються антигіпертензивний та антиангінальний ефекти, а також послаблюється рефлекторна тахікардія, що розвивається під впливом нітратів.

Поєднання з теофіліном, дигоксином, а також хінідином або циклоспорином підвищує рівень цих препаратів у плазмі крові.

Прийом разом з іншими антигіпертензивними препаратами (тіазидними діуретиками, вазодилататорами та інгібіторами АПФ) призводить до взаємного посилення антигіпертензивної активності.

Прийом у поєднанні з препаратами, що активно піддаються синтезу білка в плазмі крові (такими як варфарин, толбутамід, діазоксид, хлорпромазин, празозин з фенітоїном, а також неселективні інгібітори моноамінів (зворотне нейрональне захоплення), фенілбутазон з пропранололом та фуросемідом), викликає підвищення рівня вільної фракції таких препаратів, що вимагає корекції розміру порції.

Застосування з макролідами значно підвищує ризик фібриляції шлуночків.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Вератард 180 слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Вератард 180 можна використовувати протягом 24 місяців з дати випуску фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Використання препарату Вератард 180 у педіатрії заборонено (для осіб віком до 14 років).

Аналоги

Аналогами препарату є Верапаміл, Лекоптин та Верогалід з Ізоптіном.