Вігранде

Вігранде – це препарат, що використовується у випадках еректильної дисфункції. Він допомагає відновити ослаблену еректильну активність, збільшуючи кровотік до пеніса.

Принцип терапевтичного впливу розвивається при вивільненні закису азоту всередину печеристих тіл (за умови наявності сексуального стимулу). Вільний закис азоту стимулює активацію ферменту гуанілатциклази, що викликає збільшення об'єму цГМФ, під час чого волокна гладком'язових елементів печеристих тіл розслабляються, а кровотік посилюється. [ 1 ]

Показання до застосування Вігранде

Його використовують у випадках чоловічої еректильної дисфункції (нездатність підтримувати або досягати ерекції статевого члена, необхідної для успішного статевого акту).

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток (25, 50 або 100 мг) – 1 або 4 штуки всередині окремої упаковки. У коробці є 1 така пластинка.

Фармакодинаміка

Силденафіл – це компонент, який вибірково уповільнює цГМФ-специфічний компонент ФДЕ-5 (його активність викликає процеси розпаду цГМФ у печеристих тілах), що має потужний терапевтичний ефект. Речовина не має прямої розслаблюючої дії на печеристі тіла, але посилює розслаблюючу дію закису азоту на цю тканину. Під час сексуального збудження локальне вивільнення елемента NO під впливом силденафілу викликає пригнічення активності ФДЕ-5 та підвищення значень цГМФ усередині печеристих тіл, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури та посилення кровообігу всередині печеристих тіл. [ 2 ]

Силденафіл може спричинити тимчасову легку дальтонізм (розрізнення зеленого та синього). Вважається, що цей розлад розвивається через пригнічення ФДЕ-6, яка бере участь у процесах передачі світла в сітківці. Тестування in vitro показало, що вплив силденафілу на ФДЕ-6 у десять разів слабший, ніж його вплив на ФДЕ-5.

Тести in vitro також показують, що вплив силденафілу на ФДЕ5 у 10-10 000 разів сильніший, ніж на інші ізоформи ФДЕ (ФДЕ1, -2, -3, а також -4 та -6). Наприклад, вплив на ФДЕ5 у 4000 разів сильніший, ніж вплив на ФДЕ3, цАМФ-специфічний компонент ФДЕ, що бере участь у серцевих скороченнях.

Фармакокінетика

Після перорального застосування силденафіл абсорбується з високою швидкістю. Середня абсолютна біодоступність становить 40% (в діапазоні 25-63%). При одноразовому пероральному прийомі дози 0,1 г значення Cmax становить 18 нг/мл і у разі прийому натщесерце досягається через 0,5-2 години. У разі прийому силденафілу разом з жирною їжею швидкість абсорбції знижується; значення Tmax збільшуються на 1 годину, а рівень Cmax падає в середньому на 29%.

Рівноважні значення Vd силденафілу дорівнюють 105 л. Активний елемент разом з основним циркулюючим N-десметильним метаболічним компонентом синтезується приблизно на 96% з внутрішньоплазматичними білками. Загальні значення силденафілу не впливають на зв'язування з білками.

Менше 0,0002% порції LS (середнє значення – 188 нг) реєструється через 1,5 години перебування всередині сперматозоїда.

Спосіб застосування та дози

Вігранде приймають перорально. Для досягнення максимального ефекту препарату необхідна сексуальна стимуляція. Тому таблетку слід приймати приблизно за 60 хвилин до статевого акту.

Зазвичай для разового прийому використовується 50 мг препарату (рекомендується приймати його натщесерце). Загалом, за один раз дозволяється приймати не більше 0,1 г препарату.

• Застосування для дітей

Препарат не призначають у педіатрії (дітям до 18 років).

Використання Вігранде під час вагітності

Вігранде не використовується для лікування жінок.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність алергії на силденафіл;
• гіперчутливість, пов'язана з допоміжними речовинами препарату;
• комбінація з речовинами-донорами закису азоту (наприклад, амілнітритом) або нітратами;
• стани, при яких заборонені статеві контакти (стенокардія, яка протікає нестабільно, або серцева недостатність у тяжкому ступені тяжкості);
• втрата зору на одному оці внаслідок розвитку ішемічної нейропатії (передньої неартеріїтної типу), що вражає зоровий нерв;
• тяжке порушення функції печінки;
• знижені показники артеріального тиску (показники менше 90/50 мм рт. ст.);
• нещодавній анамнез інфаркту міокарда або інсульту;
• дегенеративні зміни сітківки (спадкового характеру) (серед них, наприклад, пігментний ретиніт).

Побічна дія Вігранде

Побічні ефекти включають:

• неврологічні розлади: невралгія, депресія, головний біль, тремор та гіпестезія, а також почервоніння обличчя, непритомність, парестезія, мігрень, запаморочення, порушення рефлексів, атаксія та сонливість або безсоння;
• проблеми офтальмологічного походження: порушення зору (розмитість зору, світлобоязнь та зміни сприйняття кольорів), мідріаз, біль в очних яблуках або крововилив у них, кон'юнктивіт, ксерофтальмія та катаракта;
• отоларингологічні ураження: шум у вухах або глухота;
• розлади дихальної системи: фарингіт, бронхіальна астма, задишка, ларингіт та закладеність носа, збільшення об’єму мокротиння, синусит, посилення кашлю та бронхіту;
• серцево-судинні розлади: стенокардія, серцева недостатність, зміни показників ЕКГ, тахікардія, тромбоз судин головного мозку та зниження артеріального тиску, а також серцебиття, ортостатичний колапс, кардіоміопатія, AV-блокада, ішемія міокарда та зупинка серця;
• проблеми, пов'язані з гематологічними ураженнями: лейкопенія або анемія;
• шлунково-кишкові симптоми: гастрит, дисфагія, глосит, гастроентерит зі стоматитом, нудотою та колітом, а також гінгівіт, ректальна кровотеча, езофагіт та ксеростомія;
• порушення обміну речовин: подагра, спрага, гіпернатріємія або -урикемія, а також лабільний діабет та гіпо-/гіперглікемія;
• проблеми з урогенітальною функцією: цистит, гінекомастія, інфекції сечовивідних шляхів, порушення еякуляції, посилене сечовипускання, ніктурія, набряк статевих органів та нетримання сечі;
• ураження опорно-рухового апарату: артрит, міастенія, тендосиновіт, оссалгія, артроз, а також розриви в ділянці сухожиль, міалгія та синовіт;
• дерматологічні прояви: звичайний герпес, ексфоліативний або контактний дерматит, епідермальні виразки, фоточутливість, кропив'янка, висипання та свербіж;
• інші: біль, шок, периферичні набряки, озноб, алергічні симптоми та пітливість.

Передозування

Можливі прояви інтоксикації включають головний біль, закладеність носа, порушення зору, диспепсію, припливи та запаморочення.

У разі отруєння проводяться стандартні підтримуючі заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Прийом препарату разом із засобами, що пригнічують дію елемента CYP3A4 (циметидин або еритроміцин), знижує швидкість кліренсу силденафілу та підвищує його плазмові значення.

Комбінація препарату з ритонавіром, індинавіром або саквінавіром збільшує внутрішньоплазматичну Cmax, а також AUC силденафілу – через уповільнення активності ізоферменту CYP3A4 під впливом цих препаратів.

Можливо, що більш потужні речовини, що пригнічують активність ізоферменту CYP3A4, включаючи ітраконазол або кетоконазол, підвищуватимуть рівень силденафілу в плазмі.

Поєднання препарату Вігранд та нітратів призводить до посилення антигіпертензивного ефекту останніх.

Описано один випадок розвитку ознак рабдоміолізу при одноразовому прийомі силденафілу у людини, яка застосовувала симвастатин.

Умови зберігання

Вігранде слід зберігати при температурі не вище +30°C.

Термін придатності

Вігранде можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Сілагра, Ергос, Адамакс із Зіденою, а також Новігра, Еросил та Векта з Камшілою. Крім того, до списку входять Віафіл, Філап, Конфідо із Супервігою, Еректра та Потенсіале.

Відгуки

Вігранде отримує хороші відгуки від пацієнтів – вони задоволені ефектом, який надає препарат, а також нижчою вартістю препарату порівняно з популярними аналогами.