Євро

Фармакологічний засіб Евра медики відносять до клініко-фармакологічної групи протизаплідних препаратів гормональної приналежності для трансдермального використання.

[1],

Показання до застосування Євро

Розглядається фармакологічний засіб спочатку розроблялася тільки з однієї спрямованістю - як протизаплідний засіб. Тому прямі показання до застосування Евра - контрацепція для представниць прекрасної статі.

[2]

Форма випуску

На сучасному фармакологічному ринку даний інноваційний препарат представлений двома різновидами пропонованих упаковок. Форма випуску - це пластир з нанесеним на внутрішню поверхню спеціальним гормональним складом.

Продукція, що випускається упаковка:

1. Три контрацептивні одиниці, які стерильно зупинено, кожна окремо, в індивідуальний чохол, що складається з двох шарів: ламінованого паперу та фольги. Спільно три пластиру упаковані в пакет з полімерного матеріалу.
2. Другий пропонований вид упаковки - це чохол з дев'яти контрацептивних одиниць, які запаковані аналогічно першому варіанту, але в одному загальному пакеті з полімерного матеріалу знаходиться три чохла, що складаються з трьох індивідуально запакованих пластирів Евра.

Пластир для жіночої контрацепції - трансдермальна терапевтична система (ТТС) - являє собою квадрат з плавно закругленими кутами. Проглядається слоистость: матова блідо-бежевого відтінку пигментированная підкладка з ПЕНП, на яку нанесені символи складові слово "EVRA". Внутрішня прошарок - це адгезивний шар безбарвного клею, до складу якого входять нетканий матеріал з поліестеру, кросповідон, лауріллактат, поліізобутилену-полібутен. Безпосередньо внутрішній шар, що захищає септічность активних речовин і видаляється перед застосуванням - прозора плівка з поліетилентерефталату (або з полидиметилсилоксана).

[3]

Фармакодинаміка

Даний пластир направлено розроблявся як контрацептивний препарат для трансдермального використання. Тому фармакодинамика Евра спрямована на блокування або зниження кількості вироблюваних гормонів яєчниками і вплив на ендометрій. Вплив йде безпосередньо на гонадотропну функцію гіпофіза. Саме звідти йде сигнал на пригнічення проліферація фолікула, що і робить неможливим запліднення клітини (проходження процесу овуляції).

Протизаплідні властивості препарату зростають при зростанні показника в'язкості виділення, що виробляється секретами, розташованими в шийці матки (цервікальногослизу). При цьому ще необхідно зменшення чутливості тканин ендометрію до бластоціта.

Ефективність фармакодинамики Евра за індексом Перла можна оцінити як 0,90.

При цьому варто пам'ятати, що кількісний показник проходять запліднень ніяк не пов'язаний з віком жінки (якщо вона ще перебуває в дітородному віці), і не залежить від расової приналежності потенційної матері.

[4], [5]

Фармакокінетика

З моменту прикріплення контрацептивного пластиру на шкірний покрив жінки проходить незначний проміжок часу (до 48 годин), коли такі гормони як етинілестрадіолу C _ss і норелгестромін починають визначатися в кров'яної сироватці. Їх кількісні показники відповідно показані цифрами 0.8 нг / мл і 50 нг / мл.

При користуванні даним засобом тривалий час, рівень C _ss і AUC трохи зростає. Якщо організм жінки піддається підвищеному фізичному і емоційному навантаженні, або в певних межах змінюється температурна складова, значних коливань показників даних гормонів не спостерігається, особливо це відноситься до AUC Норелгестромін і C _ss, AUC етинілестрадіолу може показати незначне зростання рівня концентрації.

Терапевтична ефективність пластиру підтримується протягом десяти діб з моменту аплікації трансдермальною терапевтичної системи. Даний факт дозволяє підтримувати необхідну ефективність препарату, навіть якщо жінка, з якої-небудь причини, прострочила зміну пластиру на пару діб від семи рекомендованих днів.

Такі метаболіти норелгестроміну як норгестрел і норелгестромін дають високі показники по рівні взаємодії і з'єднання з білками плазми. Переважно спостерігаються такі пари сполук: норгестрел - глобулін і норелгестромін - альбумін, етинілестрадіол - альбумін. Показник сполучний статеві гормони досить високий і становить понад 97%. Дані показники можуть істотно зменшуватися при збільшенні таких параметрів людського тіла як площа поверхні і вага тіла пацієнтки, коригування може внести так само її вік.

Метаболізм норелгестромін практично повністю відбувається в печінці, результат даного перетворення - норгестрел, який супроводжує іншими кон'югованими і гідроксильних метаболітів. Кінцевим результатом метаболізму етинілестрадіолу (перетворення, що є результатом хімічних реакцій, які виникають в живому організмі для підтримки життя і розвитку) є гідроксильованого хімічні сполуки, сульфатні і глюкуронідні кон'югати.

Інгібують або уповільнюють, пригнічують життєвий процес більшості мікросомальних печінкових ферментів такі гормони як естрогени і прогестагени.

Середній показник часу напіввиведення продуктів розпаду (T _1/2 ), що впливають на організм жінки речовин етинілестрадіолу і норелгестроміну, становить приблизно 17 і 28 годин відповідно. Основний шлях виведення продуктів метаболізму класичний: через сечову систему з сечею і через кишечник з каловими масами.

[6], [7], [8], [9], [10], [11]

Спосіб застосування та дози

Існують певні правила і рекомендації, які не слід ігнорувати, тільки тоді можна домогтися необхідного результату і звести до мінімуму ускладнення і прояв побічної симптоматики.

1. Не рекомендується застосовувати паралельно більш ніж одне контрацептивний засіб ТТС.
2. Ретельне дотримання всіх вимог інструкції.
3. Заміна пластиру ТТС Евра проводиться строго за графіком: на перші, восьмі і 15-у добу менструального циклу, що відповідають другій і третій семиднівка менструального блоку.
4. Аплікація наступного пластиру можлива протягом 24 годин доби, які обрані «днем зміни».
5. На четвертому тижні менструального циклу (двадцять другі - двадцять восьму добу фізіоцікла) організм відпочиває від стороннього впливу. Протизаплідний засіб не ставиться.
6. Новий курс контрацепції бере старт на другу добу після завершення четвертої семиденний період. Є необхідність уточнити: аплікатор Евра наклеюється, в будь-якому випадку, навіть якщо місячних кровевиделеній взагалі не спостерігалося або вони ще проходять.
7. Не варто допускати перерв у впливі трансдермальною терапевтичної системи на організм представниці прекрасної статі більш ніж на сім діб. В іншому випадку терапевтична ефективність різко падає і зростає ймовірність настання запліднення яйцеклітини і вагітності.
8. При необхідності продовження перерви більш ніж на тиждень, щодня збільшується вірогідність зачаття, на даний період необхідно скористатися бар'єрний метод контрацепції (негормональними методиками і препаратами).

При різних життєвих обставинах спосіб застосування і дози препарату Евра кілька відрізняються.

Якщо попередній менструальний цикл пройшов без застосування гормональних засобів контрацепції.

1. Пластир наносять на шкірний покрив в першу добу фізіологічного циклу. Аплікацію тримають тиждень. Назва дня тижня, коли приклеєний перший пластир Евра і буде базовим, наступні пластирі міняємо в цей же день ( «день заміни»), але через тиждень (8-й і 15-й дні циклу).
2. На 22-риє добу Евра знімають. Тиждень, до 28-го дня циклу, - відпочинок.

Якщо попередній менструальний цикл жінка приймала комбіновані контрацептиви перорального введення, а тепер переходить на ТТС Евра.

1. Пластир приклеюють в перший день менструального циклу, який слідує за закінченням курсом перорального прийому комбінованої контрацепції.
2. Якщо після завершення прийому пройшло п'ять днів, а місячні не почалися, краще пройти тест на вагітність. Тільки отримавши негативний результат можна приступати до використання ТТС Евра.
3. Якщо пластир первинно наклали пізніше першого дня циклу, то протягом тижня необхідно паралельно вводити і бар'єрні протизаплідні методи.
4. Якщо остання протизаплідна таблетка була випита, і після цього минуло більше тижня, жіночий організм може допустити овуляцію яйцеклітини. У даній ситуації краще пройти консультацію у акушера - гінеколога і тільки з його дозволу продовжити використання ТТС Евра. Статеві стосунки в цей період можуть призвести до запліднення клітини і вагітності.

Якщо попередній менструальний цикл жінка приймала препарати, основу яких складають тільки прогестаген, а тепер вона переходить на ТТС Евра.

1. У такому випадку жінка може перейти на трансдермальних терапевтичну систему в будь-який день пості того як закінчений прийом використовується до цього контрацептиву.
2. Необхідно обов'язково виконати одну умову: аплікація Евра повинна бути введена відразу після відмови від попереднього препарату. І протягом наступних семи днів необхідно паралельно проводити і бар'єрну контрацепцію. Це дозволить утримати необхідний терапевтичний ефект.

Перехід на ТТС після проведеного аборту або викидня.

1. Якщо штучний або природний аборт стався в період, коли вагітність не досягла двадцятого тижня, то ТТС Евра можна починати використовувати відразу ж після цієї неприємної процедури. В даному випадку паралельно приймати підтримуючі методи контрацепції немає необхідності. Нове зачаття може статися тільки після закінчення десяти днів після викидня або аборту.
2. Якщо вагітність була перервана після настання 20-му тижні, вводити контрацептивний пластир можливо з 21-ого дня після неприємної процедури, або в перший день нового менструального циклу.

Перехід на Евра після пологової допомоги.

1. Якщо молода матуся не годує новонародженого грудним молоком, тоді можна починати застосування ТТС по закінченню чотирьох тижнів після знаменного дня, появи малюка на світ.
2. Якщо введення настає пізніше обумовленого терміну, паралельно, впродовж тижня застосовується ще і додаткова контрацепція (бар'єрний метод).
3. Якщо в цей період був статевий акт, перш ніж приступати до користування пластиром, необхідно упевнитися про відсутність вагітності або почекати початку менструального крововиделенія.

Якщо в період використання пластиру спостерігалося часткове або повне його відклеювання.

1. Така ситуація говорить про те, що в організм жінки надходило меншу кількість необхідних з'єднань.
2. Навіть неповне відходження препарату від шкіри протягом доби (24 годин) може істотно зіпсувати очікуваний результат. Тому якомога раніше необхідно пластир замінити, приклеївши новий (на це ж місце). Інших, що підтримують методик не потрібно.
3. Подальша зміна Евра проводиться в прийнятий раніше "день заміни".
4. Якщо повне або часткове порушення контакту спостерігалося більше 24 годин, або немає повної впевненості в цьому часовому параметрі, в такому випадку досить велика ймовірність зародження вагітності.
5. У такій ситуації, первинно, необхідно провести тест на вагітність. При негативному результаті почати прийом ТТС Евра з нуля, вважаючи цю аплікацію першим днем протизаплідний циклу і, відповідно, йде зміна "дня заміни".
6. Перший тиждень обов'язково в паралель вводиться контрацепція бар'єрного типу.
7. Якщо пластир втратив свою липкість, не слід пробувати прикріпити його повторно на шкірний покрив. Не слід для поліпшення фіксації користуватися поверх Евра ще й звичайної липкою стрічкою або бинтом.

Коригування «дня заміни».

Якщо постала необхідність зрушити менструальної кровотечі на один цикл, то необхідно скористатися новою аплікацією, яку прикріплюють в 22-у добу. Це дозволить відстрочити перерву і, відповідно, купірувати подальше кровотеча.

У даній ситуації можуть проявитися кров'яні виділення в проміжках між менструаціями. Послідовно не рекомендується користуватися пластиром поспіль більше шести тижнів. Обов'язково повинен бути перерва в застосуванні ТТС протягом тижня (семи днів). Після витримування цього періоду знову можна приступати до застосування Евра.

Змінити «день заміни» жінка може в період вільний від використання препарату, наклеївши першу аплікацію ТТС Евра. При цьому не слід забувати, що період між зняттям третього аплікатора попереднього циклу і накладенням нового (зі зміною «дня заміни») не повинен перевищувати семи днів.

Використання Євро під час вагітності

Трансдермальна терапевтична система (ТТС) - це гормональний фармакологічний продукт, і вплив його на організм представниць прекрасної статі відбувається на більш тонкому рівні. Тому використання Евра під час вагітності та в період, коли молода матуся годує новонародженого малюка грудним молоком категорично протипоказано, тому що такий вплив перетворює багато процесів в організмі людини, що непередбачувано може відбитися на здоров'ї і розвитку майбутнього чоловічка.

Протипоказання

Як було сказано раніше, розглядається пластир робить свій вплив на організм жінки на рівні її гормонального фону. Виходячи з такої сили впливу, яка досить істотна, великі і протипоказання до застосування Евра.

• Індивідуальна непереносимість до складових компонентного складу контрацептиву.
• Закупорка артеріальних кровоносних судин, в тому числі:
  • Ішемія серцевого м'яза.
  • Гостра фаза патологічних збоїв протягом крові по судинах, яка зачіпає харчування і збагачення киснем тканини головного мозку.
  • Закупорка кровоносних капілярів очної сітківки.
  • Попередники закупорки, наприклад, ішемічна серцева блокада транзиторного характеру або збої ритму.
• Брак антитромбіну-III.
• Схильність спадкового характеру до закупорки вен або кровоносних артерій.
• Низький рівень опірності активованого протеїну С і S. Їх дефіцит в організмі жінки.
• Важка гіпертензія з показниками артеріального тиску вище 160/100 мм рт. Ст.
• Цукровий діабет, що торкнулася цілісність і зміна інших показників норми кровоносних судин.
• Тромбоз вен, включаючи і глибинний, в тому числі і тромбоемболія легенів.
• Спадкова дисліпопротеїнемія (кількісні та якісні порушення складу ліпопротеїнів крові).
• Рак ендометрія.
• Мігрень з аурою - головний біль, відчувається нападоподібно і виявляється стабільною локалізацією в лобно-скронево-очноямкову області і покриває половину голови, яка виникає після попередніх їй неврологічних симптомів (аури).
• Гіпергомоцистеїнемія (підвищена концентрація амінокислоти гіпергомоцістеіна).
• Наявність в організмі пацієнтки антифосфоліпідних антитіл, які працюють проти кардіоліпіну, є вовчаковий антикоагулянтом.
• Діагностування або підозра на злоякісне новоутворення у молочній залозі жінки.
• Естрогензалежні пухлини або підозра їх наявності.
• Кровотеча з геніталій.
• Печінкові карцинома і аденома.
• Постменопаузний вік жінки.
• Менше чотирьох тижнів після пологової допомоги.
• Час годування малюка грудьми.
• Якщо жінка не досягла 18-ти річного віку.
• Не можна накладати аплікацію в район молочних залоз, на гіперемійовані ділянки шкіри або туди, де є роздратування або різного роду ушкодження епідермісу.

З великою обережністю слід застосовувати ТТС Евра, якщо є такі чинники:

• Наявність і розвиток тромбоемболії артеріальної або венозної локалізації у близьких родичів жінки, в досить молодому віці.
• Збій менструального циклу.
• Тривала іммобілізація (нерухомість) всього організму або окремих частин тіла.
• Надмірна вага тіла з індексом, що перевищує 30 кг / м², який говорить про істотне ожирінні.
• Дисфункція печінки і нирок.
• Наявність в анамнезі жінки варикозного розширення або поверхневого тромбофлебіту вен.
• Тривала артеріальна гіпертензія.
• Коліт, обтяжений виразками.
• Фібриляція передсердь - наджелудочковая тахиаритмия з хаотичною електричною активністю передсердь з частотою імпульсів 350-700 в хвилину.
• Порок серцевого клапана.
• Хвороба Крона - хронічне запальне захворювання, що вражає весь шлунково-кишковий тракт: від порожнини рота до анального отвору.
• Гемолітико-уремічний синдром - мікроангіопатичною гемолітична анемія, ниркова недостатність і тромбоцитопенія.

[12], [13], [14]

Побічна дія Євро

Розглянутий контрацептивний лейкопластир відносять до сильних препарат системної дії. Звідси випливають і можливі множинні побічні дії Евра.

• Реакція периферичної та центральної нервової системи:
  • Запаморочення.
  • Головні болі.
  • Часткова втрата чутливості верхніх або нижніх кінцівок.
  • Тремор і судоми.
  • Емоційне напруження: депресивні стани, дратівливість.
  • Проблеми зі сном.
• Реакція сечостатевої системи:
  • Інфекція сечового тракту.
  • Диспареуния - хворобливий коїтус.
  • Вагинит - запалення слизової піхви, спровоковане хвороботворними мікроорганізмами.
  • Містить - запалення тканин молочних залоз.
  • Зменшення рівня статевого потягу.
  • Дисменорея - больова симптоматика в області живота, пов'язаний зі спазмами матки в період менструації.
  • Зростання обсягів грудних залоз.
  • Збій жіночого менструального циклу. Можуть з'явитися кров'яні виділення в проміжках між менструацією, гиперменорея.
  • Фіброаденома молочних залоз.
  • Порушення вироблення цервікальногослизу і грудного молока, не пов'язане з допомогою породіллі.
  • Збій в роботі яєчників, полікістоз.
• Реакція шлунково-кишкового тракту:
  • Гінгівіт - запалення слизової оболонки ясен.
  • Збій в процесі харчування (підвищений апетит або, навпаки, небажання їсти).
  • Болі в області живота.
  • Гастрит і гастроентерит (гостре або хронічне запалення в стінці шлунка і тонкої кишки).
  • Диспепсія - розлад травлення, яке проявляється метеоризм, проносом, або, навпаки, запорами і блювотою.
  • Геморой - запалення і збільшення, а також кровотеча і випадання внутрішніх венозних вузлів ректального сплетення.
• Реакція органів дихання:
  • Напади астми.
  • Поява задишки.
  • Імовірність інфікування ЛОР - органів.
• Реакція серцево-судинної системи:
  • Тахікардія.
  • Варикоз вен.
  • Збільшення артеріального тиску.
  • Набряклість.
• Реакція шкірних покривів:
  • Алергічна реакція, що виявляється свербінням, висипаннями, кропив'янку.
  • Підвищена сухість шкірного покриву.
  • Дерматит контактного характеру.
  • Фотосенсибілізація - підвищення чутливості організму до дії ультрафіолетового випромінювання.
  • Бульозна або вугрі.
  • Зміна відтінку епідермісу.
  • Поява екземи.
  • Підвищене потовиділення.
  • Алопеція - патологічне випадання волосся.
• Реакція кістково-м'язових тканин:
  • Тендіноз - зміни параметрів сухожиль.
  • Артралгія - біль в ураженому суглобі.
  • Судоми м'язів і зниження їх тонусу.
  • Осталгія - больова симптоматика, що виявляється в хребті і ногах.
  • Міалгія - больові відчуття в м'язах.
• метаболізм:
  • Зростання ваги.
  • Гіперхолестеринемія - підвищення рівня холестерину в крові.
  • Гіпертригліцеридемія - підвищений вміст тригліцеридів (ТГ) в плазмі крові натще.
• Інші реакції:
  • Зниження загального тонусу, постійне відчуття втоми.
  • Анемія.
  • Тромбофлебіт поверхневих вен.
  • Больова симптоматика в грудях.
  • Гріппоаналоговие прояви.
  • Астенічний синдром - стан, при якому організм працює з останніх сил.
  • Кон'юнктивіт, проблеми із зором.
  • Непритомність.
  • Лімфаденопатія - стан, що виявляється збільшенням лімфатичних вузлів лімфатичної системи.
  • Абсцеси.
  • Непереносимість алкоголю.
  • Емболія легеневої артерії.

[15], [16], [17]

Передозування

При відступі від рекомендацій у використанні трансдермальною терапевтичної системи Евра можливе передозування входять до складу пластиру компонентів. Організм жінки в такій ситуації здатний відповісти нудотою, часом досить сильною і переходить в блювоту. Можливо кровотеча з піхви.

При появі даної симптоматики необхідно терміново зняти пластир і звернутися за допомогою і консультацією до дільничного гінеколога.

[18], [19]

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно з особливою обережністю ставиться до паралельного прийому двох або більше лікарських засобів, адже не завжди можна передбачити наслідки їх взаємного впливу. Деякі результати взаємодії Евра з іншими препаратами відомі і наведені нижче.

Спровокувати підвищення активності утворення і функціонування статевих гормонів, яке може привести до матковій кровотечі в проміжний період циклу і зниження надійної роботи гормонального контрацептиву здатне спільне використання ТТС Евра з такими фармакологічними препаратами і класами ліків:

• Барбітурати та гідантоїни.
• Окскарбазепін.
• Карбамазепін.
• Рітонавір.
• Фелабамат.
• Рифампіцин.
• Гризеофульвин.
• Примідоне.
• Модафініл.
• Топірамат
• Фенілбутазон.

Їх прийом спільно з ТТС може привести до небажаної вагітності. Дані лікарські засоби досить активно здатні викликати і акумулювати ферменти печінки, за допомогою яких і відбувається метаболізм даних гормонів.

Максимальна індуктивність печінкового ферменту, переважно, спостерігається через два - три тижні після спільного прийому і здатна триматися близько місяця після їх скасування.

Спільне використання пластиру з рядом рослинних препаратів здатне істотно знизити контрацептивну ефективність Евра. Наприклад, такий результат можна отримати при паралельному прийомі з лікарськими засобами, до складу яких входить звіробій продірявлений (Hypericum perforatum). У даній ситуації можуть з'явитися міжменструальні кров'яні виділення. Механізм виникнення такого ефекту аналогічний попередньому. Індукуючий результат тримається протягом двох тижнів після припинення спільного прийому.

Втратити свою контрацептивну здатність ТТС Евра може і в разі застосування лікувальної терапії з використанням антибіотиків, в тому числі препаратів тетрациклінової і ампіциліновий груп. 

[20], [21]

Умови зберігання

Багато в чому високі терапевтичні характеристики фармакологічного продукту безпосередньо залежать від точності виконання умови зберігання Евра. В даному випадку необхідно витримувати температурний режим зберігання в проміжку від 15 до 25 градусів вище нуля. Неприпустимо зберігання ТТС в холодильнику або тим більше в морозильній камері. До розкриття, пластир повинен перебувати в продукції, що випускається оригінальній упаковці.

[22],

Особливі вказівки

Примітка:

1. На сьогоднішній день немає доказової бази, яка б однозначно називала ТТС безпечнішою, ніж контрацепція перорального введення.
2. Перед початком застосування пластиру Евра бажано пройти повне обстеження для збору анамнезу та отримання повної картини стану здоров'я жінки. Необхідно підтвердити відсутність вагітності.
3. Слід знати, що контрацептиви на гормональній основі не є блокуючим фактором у захисті організму жінки від зараження інфекцією, що передається статевим шляхом, в тому числі від ВІЛ.
4. У частини жінок, після виходу з обігу гормональних протизаплідних засобів, може проявитися аменорея (відсутність менструального циклу) або олігоменорея, коли кров'яні виділення незначні і можуть тривати від кількох годин до кількох діб.
5. Якщо на ділянці аплікації помітно роздратування епідермісу, наступний пластир краще нанести на іншу поверхню шкірного покриву.
6. Якщо жінка важить більше 90 кг, ефективність препарату знижується.
7. Очікуваний ефект і низька ймовірність ускладнень досить оцінений тільки для жінок вікового періоду від 18 до 45.
8. Індивідуальний пакет необхідно розкривати безпосередньо перед самим використанням. Після розгерметизації, пластир одразу приклеюється на шкірний покрив.
9. Після того як пластир використовували за призначенням, аплікатор знімають, але в його склад ще входить певна кількість діючої речовини. У разі потрапляння їх в воду, а з нею і в грунт - це загрожує шкідливому негативному впливу на природне оточення. Тому існують певні правила утилізації трансдермальною терапевтичної системи Евра, передбаченої виробником. Для цього з упаковки знімається спеціальний зовнішній шар липкої плівочки. Використаний пластир поміщають в пакет таким чином, щоб липка сторона ТТС накривалася кольоровий областю на упаковці. Шари пакета і пластиру притискають один до одного. Тільки після цього ТТС Евра можна викинути у відро для сміття. Утилізувати в унітазі або через інші каналізаційні сливи категорично заборонено.

Препарат Евра буде ефективний і безпечний для здоров'я жінки лише в тому випадку, якщо дотримуються всі рекомендації, озвучені додається до препарату інструкцією, і при вирішенні лікуючого гінеколога, який реально здатний оцінити стан здоров'я жінки на момент призначення ТТС.

Термін придатності

При правильному підході і виконанні всіх вимог зберігання, термін придатності даного фармакологічного засобу становить два роки. Після закінчення терміну зберігання, користуватися цим препаратом не рекомендується.