Занідіп

Спільна італійсько-ірландська компанія Рекордаті Індастрі Хіміка е Фармасевтіка С.п.А. Випустила на фармакологічний ринок лікарський препарат Lercanidipine (це міжнародна назва ліки) - блокатор кальцієвих каналів. У наших аптеках його можна знайти під назвою Занідіп. Відомий він медикам як прекрасний антигіпертензивний препарат.

Цей матеріал йде як ознайомлювальний і не повинен стати інструкцією до самолікування. Будь-який лікарський засіб зобов'язаний призначати доктор виходячи з клінічної картини захворювання. Препарат Занідіп - ефективне антигіпертензивний засіб, але воно повинно прийматися тільки за призначенням і під постійним контролем профільного лікаря.

Показання до застосування занидипа

Це препарат спрямованої дії. Тому показання до застосування Занідіп не настільки великі, як у багатьох інших фармакологічних медикаментів, але це ні в якій мірі не благає його ефективності.

Основним, і єдиним, показанням до застосування Занідіп можна назвати есенційну гіпертензію, ступінь тяжкості якої можна констатувати як легку або помірну (середню). 

[1],

Форма випуску

Чинне активна речовина Занідіп - лерканідипіну гідрохлориду, допоміжними хімічними сполуками можна назвати: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон К30 і магнію стеарат.

Форма випуску - таблетки, на які нанесено тонкий шар оболонки. Аптечний ринок пропонує блістери з різною кількістю штук (7,14,15,25,28,30 штук відповідно).

Таблетки випускаються світло-жовтого відтінку і мають дозування активного хімічної сполуки лерканідипіну гідрохлориду - 10 мг, таблетки відтінку від рожевого до темно-рожевого - 20 мг діючої речовини. Кількісний склад допоміжних елементів, відповідно, в рожевих таблетках в два рази більше концентрований. 

[2], [3]

Фармакодинаміка

Активна діюча речовина Занідіп - лерканідипін, яке є досить сильним антагоністом кальцію, що відноситься до дигідропіридинової групі хімічних сполук. Лерканідипін пригнічує межмембранное транспортування цього хімічного елемента у внутрішню область кардіоміоцитів і клітин судин гладком'язової приналежності.

Фармакодинаміка Занідіп з його діючою речовиною лерканідипін відрізняється прямим спрямованим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи кровоносних судин, це дає можливість знизити загальний периферичний опір судин (ОППС). Препарат починає працювати вже через п'ять - сім годин після введення ліки, позитивний терапевтичний вплив зберігається протягом найближчої доби (24 годин).

Висока судинна вибірковість (селективність) лікарського засобу дозволяє адекватно впливати на всю серцево-судинну систему людини, не створюючи негативного інотропного ураження. Занідіп (на противагу невеликому T½ в сироватці крові), завдяки своєму високому коефіцієнту мембранного розподілу, здатний забезпечити пролонговану дію на антигіпертензивну характеристику організму хворого. Лерканідипін поступово діє на процес вазодилатації, що дозволяє уникнути раптових тяжких нападів АГ (гіпотензії) з рефлекторною тахікардією.

Результати лабораторних і клінічних спостережень показали, що після введення ліки Занідіп у 40% хворих з гострою формою гіпотензії артеріальний тиск нормалізувався (лікарський засіб було призначено хворим одноразово протягом дня дозуванням по 20 мг). При прийомі 10 мг лерканідипіну двічі на добу, цей відсоток виявився вищим - 56% пацієнтів.

В процесі проведення дубльованого сліпого рандомізованого моніторингового дослідження були отримані результати ефективного зниження систолічного артеріального тиску (АТ) з цифр 172,6 ± 5,6 до показателей140,2 ± 8,7 мм рт. Ст.

Лерканідипін поводиться вибірково в блокуванні струму іонів кальцію, які транспортуються між мембранами клітин. Ця його особливість дозволяє контролювати потік внутрішнього проникнення кальцію в серцеві і судинні стінки клітин, а так само в клітини гладкої мускулатури.

[4], [5]

Фармакокінетика

Всмоктування. Завдяки своїм біохімічним характеристикам, фармакокінетика Занідіп дозволяє в повному обсязі всмоктувати активна речовина з шлунково-кишкового тракту в кровоносні канали людини. У плазмі крові пікову кількість лерканідипіну спостерігається вже по закінченню півтора - трьох годин після введення і показує цифри в 3,3 нг / мл (якщо пацієнт приймав 10 мг двічі на протязі доби) і 7,66 нг / мл (після введення одноразово 20 мг Занідіпа).

Розподіл. Метаболізм лерканідипіну в усі системи, органи і тканини пацієнта з крові проходить досить мобільно. Діюча речовина показує високий відсоток взаємодії (більше 98%) в процесі зв'язування з білками плазми. Якщо медикамент був прийнятий після прийому їжі, біодоступність активного компонента визначається 10%, в той час як в разі введення препарату не пізніше двох годин після їжі дуже високої жирності, біодоступність збільшується в чотири рази. Виходячи з цього, випливає, що для отримання більшого ефекту лікарський засіб Занідіп необхідно застосовувати спільно з їжею (тобто під час або відразу після їжі). При повторному введенні не накопичується в організмі. Метаболізується діюча речовина досить легко через печінку, біотрансформіруя певну кількість метаболітів, які не мають високої фармакологічної активності.

Виведення. Після біотрансформації метаболіти лерканідипіну виводяться організмом хворого через нирки за допомогою сечі і кишечника разом з каловими утвореннями. Розділяють два етапи виведення:

• Фаза раннього виведення. Час напіввиведення препарату Занідіп становить два - п'ять годин.
• Фаза кінцевого виведення. Час напіввиведення препарату Занідіп становить вісім - десять годин.

Клінічні аналізи показують, що ліки в своєму первісному вигляді ні в сечі, ні в калі практично немає.

Клінічно було встановлено, що фармакокінетика Занідіп практично не відрізняється своїми проявами, що в осіб, в анамнезі яких спостерігається патологія роботи печінки і нирок, що у пацієнтів похилого віку.

[6],

Спосіб застосування та дози

Найчастіше спосіб застосування і дози лікарського засобу Занідіп однозначні. Ліки приймають всередину, запиваючи великою кількістю рідини. Таблетку розжовувати не слід.

Стартова добова доза препарату становить 10 мг і приймається одноразово за 15 хвилин до прийому їжі. Якщо протягом двох тижнів терапевтичний ефект не настає, добову дозу можна довести до 20 мг, приймаючи її одноразово або разнеся на два прийоми.

Коригувати дозування для літніх хворих не варто, однак необхідно постійно контролювати загальне самопочуття пацієнта і при необхідності скасувати або відкоригувати введення Занідіпа.

 Якщо в анамнезі хворого спостерігається легка або помірна ступінь патології функціонування печінки і / або нирок, то підправляти дозування препарату немає необхідності, при гострій формі прояви, даний лікарський засіб призначати не рекомендується. Стартова доза в цьому випадку 10 мг, згодом її дуже акуратно доводять до 20 мг.

При занадто вираженому антигіпертензивний ефект кількість прийнятих ліків необхідно зменшити.

[10], [11], [12]

Використання занидипа під час вагітності

У світлі того, що повністю відсутні дані, при яких розглядалося б використання Занідіп під час вагітності та при годуванні жінки грудьми, застосовувати даний препарат в цей період не рекомендується.

Є дані тестування на тваринах інших дигідропіридинів. Результати показують, що препарати цієї групи здатні надавати руйнівну дію на плід в утробі матері, проявляючись згодом всілякими пороками і потворністю (тератогенний ефект). Тому, по можливості, не варто застосовувати жінкам не тільки під час вагітності та лактації, а й в період, коли вона планується.

Завдяки великій мірі липофильности діючої речовини Занідіп, велика ймовірність його попадання в грудне молоко. Тому не варто в цей період пити препарат, в разі ж медичної необхідності його прийому, потрібно припинити годування новонародженого груддю.

Протипоказання

Виходячи з фармакокінетика і фармакодинаміки лерканідипіну, протипоказання до застосування Занідіп досить розширені:

• Нестійка стенокардія.
• Серцева недостатність хронічного характеру на етапі декомпенсації.
• Порушення у функціонуванні нирок. Клубочкова фільтрація знижена і становить менше 39 мл / хв.
• Якщо не минуло й місяця після того, що сталося інфаркту міокарда.
• Гостра форма печінкової недостатності.
• Патологія лівого серцевого шлуночка і пов'язана з цим обструкція судин.
• Чи не встановлена безпека застосування препарату для дітей та підлітків. Вікове обмеження - до 18 років.
• Вагітність і лактація.
• Дефіцит в організмі або повна непереносимість такого ферменту як лактоза.
• Протипоказаний до застосування Занідіп і спільно з потужними інгібіторами (наприклад, такими як еритроміцин, ітраконазол, циклоспорин, кетоконазол). Не варто в період прийому ліків пити грейпфрутовий сік.
• Індивідуальна непереносимість до лерканідипіном або інших складових лікарського засобу.
• Представниці прекрасної статі дітородного віку, які планують найближчим часом вагітність.
• Серцева недостатність в хронічній формі.
• Дуже обережно потрібно приймати Занідіп спільно з дигоксином і бета-адреноблокаторами.
• При проходженні курсу лікування, необхідно бути особливо уважним при управлінні транспортним засобом і рухомими механізмами.

[7], [8]

Побічна дія занидипа

Незважаючи на високу ефективність, спостерігаються і побічні дії Занідіп:

• Запаморочення і головні болі.
• Підвищена чутливість.
• Сонливість.
• Нудота з блювотними проявами.
• Інфаркт міокарда.
• Висип на шкірі.
• Іноді спостерігається тахікардія і стенокардія.
• Діарея.
• Припливи крові до особового епідермісу.
• Досить рідко, але все ж зустрічаються непритомність і грудини болю.
• Падіння артеріального тиску.
• Міалгія - м'язовий біль.
• Поліурія - збільшене утворення сечі.
• Підвищена стомлюваність.

[9]

Передозування

Розглядаючи фармакокінетику і фармакодинаміку лерканідипіну і посилаючись на клінічний моніторинг лікування есенціальнійгіпертензії, можна стверджувати, що передозування Занідіп супроводжується такою симптоматикою:

• Периферична вазодилатація.
• рефлекторною тахікардією.
• Падіння артеріального тиску.
• Зростання часу протікання і частоти прояви нападів стенокардії.
• Інфаркт міокарда.

При прояві даних відхилень, лікуючий лікар приписує препарати, які здатні лікувати виявлену симптоматику.

[13]

Взаємодія з іншими препаратами

Тільки досвідчений лікар здатний правильно приписати препарат і підібрати дозування. Особливо необхідно бути обережним при комплексному використанні лікарських засобів, адже взаємодії Занідіп з іншими препаратами не завжди до кінця вивчені.

 Наприклад, здавалося б, елементарний грейпфрутовий сік у поєднанні з Занідіпом стимулює зростання кількісної складової лерканідипіну в крові. З тієї ж причини не варто приймати цей препарат і з інгібіторами, такими як ітраконазол, еритроміцин та інші. Спільний прийом циклоспорину з Занідіпом провокує сплеск концентрації обох препаратів в плазмі.

Варто дотримуватися акуратності при спільному введенні в організм хворого з такими ліками як хінідин, аміодарон, астемізол, терфенадин.

Може впасти рівень лерканідипіну при його тандемному прийомі з протисудомними медпрепаратами (з цієї групи варто назвати карбамазепін, фенітоїн, рифаміцин). Це пов'язано з тим, що зменшується антигіпертензивна ефективність діючої речовини препарату Занідіп.

Спільний прийом лерканідипіну з мідазоламом у літньої людини здатний викликати зростання обсягів абсорбується лерканідипіну, в той же час кліренс абсорбції знижується. Якщо виникла медична необхідність одночасного прийому з дигоксином, варто, не припиняючи, контролювати стан пацієнта на предмет прояву ознак інтоксикації останнім.

На половину знижується біодоступність активної речовини Занідіп при роботі в парі з метопролол, при цьому його характеристики залишаються незмінними. Такі наслідки можуть з'явитися завдяки бета-адреноблокатори, які здатні блокувати або частково перекривати потік крові через печінку. Аналогічна ситуація може виникнути і при «співпраці» з іншими лікарськими формами даної групи.

 Комплексний попарний прийом з такими препаратами як флуоксетин або варфарин істотного впливу на фармакокінетику лерканідипіну не робить. Якщо циметидин вводиться хворому в дозах, що не перевищують добового порога в 800 мг, то істотних змін клініки процесу не спостерігається. У той час як при більш високих дозах препарату антигіпертензивний ефект лерканідипіну здатний збільшиться.

Занідіп краще пити вранці, а симвастатином у вечірній час. Цього буде достатньо, щоб мінімізувати взаємне негативний вплив. При необхідності посилити дію розглянутого препарату здатний етанол.

В період лікування лікарським засобом Занідіп, необхідно звести до мінімуму прийом будь-якого виду алкоголю. В іншому випадку це негативно може позначитися на фармакодинамике препарату, посиливши вазодилататорний ефект.

[14]

Умови зберігання

Температура приміщення, в якому буде зберігатися препарат Занідіп, не повинна перевищувати 25 ° C - 30 ° С. Місце необхідно вибрати так, щоб воно не було доступно маленьким дітям. Умови зберігання Занідіп досить прості і не вимагають великих зусиль.

[15], [16]

Термін придатності

Термін придатності даного лікарського засобу Занідіп становить три роки. Крайній термін використання відображений на упаковці, і перевищувати його не варто. Якщо термін придатності минув, подальше застосування даного препарату не рекомендується.

[17], [18]