Застосування наркотичних анальгетиків у лікуванні болю в спині

Фентаніл

Розчин для ін'єкцій, трансдермальна терапевтична система

Фармакологічна дія

Наркотичний анальгетик, агоніст опіатних рецепторів (переважно мю-рецепторів) центральної нервової системи, спинного мозку та периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості.

Основні терапевтичні ефекти препарату – знеболювальний та седативний. Він має пригнічуючий вплив на дихальний центр, уповільнює серцевий ритм, збуджує блукаючий нерв та блювотний центри, підвищує гонадотропін гладкої мускулатури жовчовивідних шляхів, сфінктерів (включаючи уретру, сечовий міхур та сфінктер Одді), покращує всмоктування води зі шлунково-кишкового тракту. Знижує артеріальний тиск, перистальтику кишечника та нирковий кровотік. У крові підвищує концентрацію амілази та ліпази; знижує концентрацію СТГ, катехоламінів, АДГ, кортизолу, пролактину.

Сприяє сну (головним чином завдяки знеболювальному ефекту). Викликає ейфорію. Швидкість розвитку лікарської залежності та толерантність до знеболювального ефекту має суттєві індивідуальні відмінності.

На відміну від інших опіоїдних анальгетиків, він значно рідше викликає гістамінові реакції.

Максимальний знеболювальний ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через 3-5 хвилин, при внутрішньом'язовому введенні - через 20-30 хвилин; тривалість дії препарату при одноразовому внутрішньовенному введенні до 100 мкг становить 0,5-1 годину, при внутрішньом'язовому введенні у вигляді додаткових доз - 1-2 години, при використанні ТТС - 72 години.

Показання до застосування

Розчин для ін'єкцій - больовий синдром сильної та помірної інтенсивності (стенокардія, інфаркт міокарда, біль у онкологічних хворих, травми, післяопераційний біль); премедикація для різних видів загальної анестезії в поєднанні з дроперидолом; нейролептанальгезія (в т.ч. під час операцій на органах грудної та черевної порожнини, великих судинах, у нейрохірургії, під час гінекологічних, ортопедичних та інших операцій).

ТТС - хронічний больовий синдром тяжкого та середнього ступеня тяжкості: біль, спричинений онкологічним захворюванням; больовий синдром іншого генезу, що потребує знеболення наркотичними анальгетиками (наприклад, нейропатія, артрит, інфекції, спричинені Varicella zoster, тощо).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Трамадол

Таблетки, краплі для перорального застосування, капсули, капсули пролонгованої дії, розчин для ін'єкцій, ректальні супозиторії, таблетки пролонгованої дії, таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою

Фармакологічна дія

Опіоїдний синтетичний анальгетик центральної дії та дії на спинний мозок (сприяє відкриттю K+ та Ca2+ каналів, викликає гіперполяризацію мембран та пригнічує проведення больових імпульсів), посилює дію седативних засобів. Активує опіатні рецептори (мю-, дельта-, каппа-) на пре- та постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи в головному мозку та шлунково-кишковому тракті.

Уповільнює руйнування катехоламінів, стабілізує їх концентрацію в центральній нервовій системі.

Це рацемічна суміш двох енантіомерів – правообертового (+) та лівообертового (-), кожен з яких проявляє різну спорідненість до рецептора.

(+)Трамадол є селективним агоністом мю-опіоїдних рецепторів, а також вибірково пригнічує зворотне захоплення нейронального серотоніну.

(-)Трамадол пригнічує зворотне захоплення норадреналіну нейронами. Моно-O-десметилтрамадол (метаболіт Ml) також вибірково стимулює мю-опіоїдні рецептори.

Спорідненість трамадолу до опіоїдних рецепторів у 10 разів слабша, ніж у кодеїну, та у 6000 разів слабша, ніж у морфіну. Інтенсивність знеболювальної дії у 5-10 разів слабша, ніж у морфіну.

Знеболювальний ефект зумовлений зниженням активності ноцицептивної та підвищенням антиноцицептивної систем організму.

У терапевтичних дозах суттєво не впливає на гемодинаміку та дихання, не змінює тиск у легеневій артерії, незначно уповільнює перистальтику кишечника, не викликаючи запору. Має деяку протикашльову та седативну дію. Пригнічує дихальний центр, збуджує тригерну зону блювотного центру та ядра окорухового нерва.

При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність.

Знеболювальний ефект розвивається через 15-30 хвилин після перорального застосування та триває до 6 годин.

Показання до застосування

Больовий синдром (сильної та помірної інтенсивності, в тому числі запального, травматичного, судинного походження).

Знеболення під час болісних діагностичних або терапевтичних процедур.