Застосування наркотичних анальгетиків в лікуванні болю в спині

Фентаніл (фентаніл)

Розчин для ін'єкцій, трансдермальна терапевтична система

Фармакологічна дія

Наркотичний анальгетик, агоніст опіатних рецепторів (переважно мю-рецептори) ЦНС, спинного мозку і периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи, збільшує поріг больової чутливості.

Основними терапевтичними ефектами препарату є знеболювальний і седативний. Надає угнеганіцее дію на дихальний центр, уповільнює серцевий ритм, збуджує центри n.vagus і блювотний центр, підвищує гонус гладких м'язів жовчовивідних шляхів, сфінктерів (у тому числі сечівника, сечового міхура і сфінктера Одді), покращує всмоктування води з шлунково-кишкового тракту. Знижує артеріальний тиск, кишкову перистальтику і нирковий кровообіг. У крові підвищує концентрацію амілази і ліпази; знижує концентрацію СТГ, катехоламінів, АДГ, кортизолу, пролактину.

Сприяє настанню сну (переважно в зв'язку зі зняттям больового синдрому). Викликає ейфорію. Швидкість розвитку лікарської залежності і толерантності до аналгезуючій дії має значні індивідуальні відмінності.

На відміну від інших опіоїдних анальгетиків значно рідше викликає гістамінові реакції.

Максимальний аналгезуючий ефект при в / в введенні розвивається через 3-5 хв, при в / м - через 20-30 хв; тривалість дії препарату при одноразовому в / в введенні до 100 мкг - 0.5-1 ч, при в / м введенні в якості додаткових доз - 1-2 ч, при використанні ТТС - 72 год.

Показання до застосування

Розчин для ін'єкцій - больовий синдром сильної і середньої інтенсивності (стенокардія, інфаркт міокарда, біль у онкологічних хворих, травма, післяопераційні болі); премедикація при різних видах загальної анестезії в комбінації з дроперидолом; нейролептанальгезія (в т.ч. Під час операцій на органах грудної та черевної порожнини, великих судинах, в нейрохірургії, при гінекологічних, ортопедичних та ін. Операціях).

ТТС - хронічний больовий синдром сильної і середньої вираженості: болі, викликані онкологічним захворюванням; больовий синдром ін. Генезу, що вимагає знеболення наркотичними анальгетиками (наприклад, невропатія, артрити, інфекції Varicella zoster і т.д.).

[1], [2], [3], [4]

Трамадол (трамадол)

Таблетки, краплі для прийому всередину, капсули, капсули пролонгованої дії, розчин для ін'єкцій, супозиторії ректальні, таблетки пролонгованої дії, таблетки пролонгованої дії вкриті оболонкою

Фармакологічна дія

Опіоїдний синтетичний анальгетик, що володіє центральним дією і дією на спинний мозок (сприяє відкриттю К + і Са2 + -каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення больових імпульсів), посилює дію седативних препаратів. Активує опіатні рецептори (мю, дельта, каппа) на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи в головному мозку і шлунково-кишкового тракту.

Уповільнює руйнування катехоламінів, стабілізує їх концентрацію в ЦНС.

Являє собою рацемическую суміш 2 енантіомерів - правовращающего (+) і левовращающего (-), кожен з яких виявляє відмінне від ін. Рецепторное спорідненість.

(+) Трамадол є селективним агоністом мю-опіоїдних рецепторів, а також вибірково гальмує зворотний нейрональний захоплення серотоніну.

(-) Трамадол гальмує зворотний нейрональний захоплення норадреналіну. Моно-О-десметілтрамадол (Ml метаболіт) також селективно стимулює мю-опіоїдні рецептори.

Спорідненість трамадолу до опіоїдних рецепторів в 10 разів слабкіше, ніж у кодеїну, і в 6000 разів слабкіше, ніж у морфіну. Виразність АНАЛЬГЕЗІЇ-рующего дії в 5-10 разів слабше морфіну.

Знеболювальну дію обумовлено зниженням активності ноцицептивної і збільшенням антиноцицептивной систем організму.

У терапевтичних дозах не впливає значущим чином на гемодинаміку і дихання, не змінює тиску в легеневій артерії, незначно уповільнює перистальтику кишечника, не викликаючи при цьому запорів. Робить деякий протикашльову та седативну дію. Пригнічує дихальний центр, збуджує пускову зону блювотного центру, ядра окорухового нерва.

При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності.

Знеболювальну дію розвивається через 15-30 хв після прийому всередину і триває до 6 год.

Показання до застосування

Больовий синдром (сильної і середньої інтенсивності, в тому числі запального, травматичного, судинного походження).

Знеболювання при проведенні болючих діагностичних або терапевтичних заходів.