Зестра

Зестра – це системний антигістамінний препарат, активним інгредієнтом якого є цетиризин.

Показання до застосування Зестра

Показаний для лікування риніту, а також алергічного кон'юнктивіту (звичайного або сезонного), а також рецидивуючої кропив'янки (хронічна стадія).

Форма випуску

Випускається у формі таблеток, по 10 штук у блістері. Одна упаковка містить 1 блістерну пластину.

Фармакодинаміка

Зестра – це комбінований препарат, його властивості визначаються дією компонентів, що входять до його складу.

Цетиризину гідрохлорид – антигістамінний препарат 2-го покоління, селективний блокатор H1-рецепторів; має пролонговану дію. Він також має слабкі антихолінергічні властивості, не взаємодіє з дофаміновими та серотоніновими рецепторами, а також H2- та α-адренорецепторами.

Виражений синтез з білками плазми, а також полярність цетиризину є причиною того, що він погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр і майже не має пригнічувального впливу на центральну нервову систему – саме це відрізняє цей препарат від антигістамінних препаратів 1-го покоління. Такі властивості є головним чином результатом його ліпофільності.

Активний компонент впливає на ранню гістамінзалежну стадію розвитку алергічних проявів, а крім того, пригнічує процеси вивільнення гістаміну з базофільних лейкоцитів з жировими клітинами, та зменшує частоту руху запальних клітин, що є учасниками алергічних реакцій (уповільнює рух еозинофілів та пригнічує процеси вивільнення запальних провідників з опасистих клітин). Він також послаблює дію провідників алергічної реакції (гістаміну та ПГ D2), і водночас пригнічує рух еозинофілів у людей з атопічними реакціями. Крім того, він зменшує гістамін-індуковану бронхоконстрикцію (при наявності бронхіальної астми) та провокує тривалий селективний вплив на рецептори (H1).

Лікувальний ефект починається через 2 години після вживання та триває 24 години.

Псевдоефедрину гідрохлорид – β-агоніст із вазоконстрикторними властивостями. Він зменшує набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів (особливо навколоносових пазух та носоглотки) під час симптоматичної терапії інфекційно-запальних та алергічних патологій у цій галузі.

[ 1 ]

Фармакокінетика

Діюча речовина швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Пікова концентрація в сироватці крові в стаціонарному стані становить 300 нг/мл (спостерігається через 0,5-1 годину після прийому). При застосуванні натщесерце абсорбується приблизно 70% речовини. Прийом їжі не впливає на об'єм абсорбції, але уповільнює швидкість цього процесу. Піковий лікарський ефект починається через 4-8 годин і триває близько 24 годин. Приблизно 93% активної речовини синтезується з білками плазми.

Об’єм розподілу становить 0,56-0,8 л/кг (дорослі) та 0,7 л/кг (діти). Речовина частково метаболізується. При щоденному прийомі 10 мг препарату протягом 10 днів кумуляції цетиризину не виявлено.

Приблизно 60% дози виводиться з сечею протягом наступних 24 годин, а потім близько 10% речовини виводиться таким самим шляхом протягом наступних 4 днів. У дітей лише 40% препарату виводиться за 24 години. Протягом 5 днів близько 10% дози (в тому числі як продукт розпаду) виводиться з калом.

Період напіввиведення активного інгредієнта становить 7,4 години. У разі ниркової недостатності у пацієнта виведення буде повільнішим. У разі легкого порушення функції нирок цей період іноді збільшується до 19-21 години.

Коефіцієнт очищення речовини в нирках становить 70 мл/хвилину (при здоровій функції нирок), але якщо є легкі порушення функції, цей показник становить 7 мл/хвилину; при помірних порушеннях – 1,5 мл/хвилину. Гемодіаліз не підходить для виведення компонента.

Псевдоефедрину гідрохлорид досить швидко всмоктується через травний тракт, починаючи діяти протягом півгодини після прийому препарату. Загалом, його ефект триває 4 години.

Частковий метаболізм псевдоефедрину відбувається через печінку шляхом N-деметилювання, перетворюючи його на активний продукт розпаду норпсевдоефедрин.

Псевдоефедриновий компонент разом з продуктами його розпаду виводиться з сечею; приблизно 55-75% разової дози виводиться у незміненому вигляді. Швидкість виведення речовини збільшується у разі окислення сечі та, навпаки, зменшується у разі її підлужування.

Період напіввиведення становить 7 годин. Невелика частина псевдоефедрину потрапляє в грудне молоко (близько 0,5-0,7% разової дози препарату, прийнятої матір'ю, потрапляє в молоко протягом 24 годин).

[ 2 ], [ 3 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально. Для дітей старше 12 років та дорослих дозування становить 1 таблетка на добу, запиваючи водою. Тривалість курсу призначає лікар – вона залежить від тяжкості патології, а також стану пацієнта.

[ 5 ], [ 6 ]

Використання Зестра під час вагітності

Ліки заборонено призначати вагітним жінкам, а також під час лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість компонентів препарату;
• тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10-10 мл/хвилину);
• безсоння;
• неконтрольоване підвищення артеріального тиску, а також тахікардія;
• обструктивна форма ГКМП;
• ІХС;
• у пацієнта феохромоцитома, гіпертиреоз або цукровий діабет;
• важкі форми патологій печінки;
• фібриляція шлуночків;
• застосування інгібіторів МАО в період, що передує 2 тижням вживання препарату;
• вік до 12 років.

Побічна дія Зестра

Вживання препаратів може викликати такі побічні ефекти:

• Органи травної системи: зрідка розвиваються збільшення ваги, диспепсія, порушення та затримка смаку; анорексія, стоматит, гастрит, цукровий діабет та порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів, Y-глутамілтрансферази та лужної фосфатази; а також підвищення активності білірубіново-го компонента в крові). Крім того, зрідка з'являються сухість у роті, спрага, набряк та зміна кольору язика, нудота, здуття живота, біль у животі та блювання;
• органи нервової системи: відчуття сонливості та запаморочення; зрідка головний біль, тремор з мігренню, гіперестезія та гіперестезія з парестезією, судоми та непритомність, а також розвиваються надмірна агресивність, астенія, сплутаність свідомості, відчуття збудження або нездужання, депресія, сильна втома, безсоння та поява галюцинацій;
• серцево-судинна система: зрідка з'являються дистонія, тахікардія та підвищення артеріального тиску;
• органи кровотворної системи: розвиток тромбоцитопенії;
• органи зору: затуманений зір, а також порушення акомодації та мимовільні рухи очей;
• органи дихання: носові кровотечі, нежить з кашлем, бронхіальні спазми, розвиток фарингіту, пневмонії, бронхіту та дисфонії;
• органи імунної системи: висипання та свербіж, а також кропив'янка; спорадично спостерігаються набряк, алергічні реакції, анафілаксія та набряк Квінке;
• структура кісток та м’язів: артрит, біль у м’язах та суглобах, м’язова слабкість та дискінезія;
• сечовидільна система: дизурія, проблеми з сечовипусканням та енурез.

Побічні ефекти, спричинені псевдоефедрину гідрохлоридом:

• серцево-судинна система: розвиток бради-, стено- або тахікардії, проблеми з серцебиттям, підвищення/зниження артеріального тиску, поява набряків, серцева недостатність, аритмія, а також біль у грудях;
• органи нервової системи: запаморочення та головний біль, тривога, нервозність, збудження, розвиток тремору та емоційної лабільності. Крім цього, можуть спостерігатися розлади мислення або уваги, а також психоневрологічні розлади (проблеми з пам'яттю, дезорієнтація, розвиток психомоторного збудження, паніка або агресія, параноя, шизофренічні розлади, а також поява галюцинацій (все це пов'язано з центральним ефектом псевдоефедрину), поряд з цим - стан безсоння, порушення сну, поява судом і м'язових посмикувань, гіперкінез, відчуття ейфорії або амнезії, а крім того, стан депресії);
• травна система: підвищений апетит, запор, підвищене слиновиділення, нудота, здуття живота, біль у животі, блювання, діабет та порушення функції печінки;
• сечостатева система: біль або утруднене сечовипускання (у разі гіперплазії передміхурової залози), а також його затримка, розвиток циститу, поліурії, пієліту, гематурії або дизурії. Крім того, можлива поява вагініту або дисменореї, а також зниження лібідо;
• алергічні прояви: розвиток багатоформної еритеми;
• органи чуття: біль в очах або крововилив у них, порушення зору, поява шуму у вухах або глаукоми, розвиток глухоти, птозу та ксерофтальмії;
• Інші: озноб, слабкість, лихоманка, гіпокаліємія або лімфаденопатія, а також підвищене потовиділення. Ці симптоми зникали після припинення прийому препарату.

[ 4 ]

Передозування

Симптоми передозування зазвичай пов'язані з впливом на центральну нервову систему або викликані антихолінергічними властивостями препарату. Серед них: відчуття збентеження, запаморочення, психоемоційне збудження, відчуття подразнення, нервозність, а крім того, сильна втома, сонливість або безсоння, сильні головні болі та стан ступору. Крім того, спостерігаються затримки сечовипускання, порушення кровообігу та підвищене потовиділення. Поряд з цим можуть виникати судоми, тремор, тахікардія та тремтіння кінцівок. Також можливі втрата апетиту, блювота, сухість у роті, нудота та діарея, підвищення артеріального тиску, свербіж з висипаннями та мідріаз.

Щоб позбутися цих симптомів, пацієнту потрібно промити шлунок, а потім прийняти ентеросорбенти.

Крім того, для усунення вищеописаних проявів використовуються методи корекції роботи серцево-судинної системи, а також підтримки процесу зовнішнього дихання. За необхідності застосовують протисудомні засоби та проводять катетеризацію сечового міхура. Ефективним варіантом для прискорення виведення псевдоефедрину є процедура діалізу або підкислення сечі. Специфічного антидоту не існує.

[ 7 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Активний компонент препарату Зестра не взаємодіє з іншими препаратами (такими як циметидин, псевдоефедрин, а також еритроміцин з кетоконазолом та діазепам з азитроміцином). У разі застосування з великою кількістю алкоголю (індекс концентрації в крові більше 0,8 ‰) можливе пригнічення функції центральної нервової системи. Необхідно з обережністю поєднувати з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему.

Спільне застосування з препаратами, що мають ототоксичну дію (такими як гентаміцин), може маскувати прояви ототоксичності (запаморочення та шум у вухах).

Супутнє застосування з теофіліном (добова доза – 400 мг одноразово) знижує коефіцієнт кліренсу цетиризину (-16%), але змін у виведенні теофіліну не спостерігалося.

У разі застосування препарату Зестра (через наявність псевдоефедрину у його складі) необхідно відмовитися від інших симпатоміметиків (таких як мезатон або нафтизин), трициклічних антидепресантів (включаючи іміпрамін з амітриптиліном), анорексичних препаратів (мазиндол з дезопімоном), інгібіторів МАО (піразидол з ніаламідом) та фуразолідону – при такому поєднанні рівень артеріального тиску може різко підвищитися.

Псевдоефедрин може послаблювати дію симпатолітиків (таких як октадин з резерпіном), а також блокаторів β-адренергічних рецепторів (включаючи піндолол з надололом).

У разі комбінації псевдоефедрину та леводопи, а також серцевих глікозидів, зростає ймовірність розвитку тяжких шлуночкових аритмій.

[ 8 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в захищеному від вологи та сонця місці, недоступному для маленьких дітей. Температура зберігання не повинна перевищувати 25 ^° C.

[ 9 ]

Термін придатності

Зестра придатна для використання протягом 3 років з дати виробництва ліків.