Зестра

Зестра є системним антигістамінних ліками, діюча речовина якого - цетиризин.

Показання до застосування Зестра

Показано при лікуванні нежиті, а також кон'юнктивітів алергічної природи (регулярних або сезонних), а крім цього рецидивуючої форми кропив'янки (хронічна стадія).

Форма випуску

Випускається в таблеткової формі, по 10 штук на блістері. В одній упаковці містить 1 блістер пластинка.

Фармакодинаміка

Зестра є комбінованим ліками, його властивості обумовлюються дією компонентів, що входять до його складу.

Гідрохлорид цетиризина є антигістамінним речовиною 2-го покоління, виборчим блокатором рецепторів (Н1); має пролонговану дію. Також має слабкі антихолінергічних властивостей, не має взаємодії з допамін- і серотонінгеріческімі рецепторами, а також H2 і α-адренорецепторами.

Виражений синтез з плазмовим білком, а також полярність цетиризина є причиною того, що він погано проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр і майже не робить переважної впливу на ЦНС - саме це відрізняє дані ліки від антигістамінних ЛЗ 1-го покоління. Подібні властивості в основному є результатом його ліпофільності.

Активний компонент впливає на ранній гістамінзалежну етап розвитку алергічних проявів, а крім цього пригнічує процеси вивільнення гістаміну з базофільних лейкоцитів з жировими клітинами, і знижує частоту переміщення клітин запалення, які є учасниками алергічних реакцій (уповільнює переміщення еозинофілів і пригнічує процеси вивільнення з огрядних клітин провідників запалення ). Він також послаблює вплив провідників алергічного відповіді (гістаміну і ПГ D2), а разом з цим пригнічує переміщення еозинофілів у людей, що мають атопические реакції. Крім цього знижує викликану гістаміном бронхоконстрикцію (при наявності бронхіальної астми) і провокує тривалий виборче вплив на рецептори (Н1).

Лікарська дія починається через 2 години після вживання і триває протягом 24-х годин.

Гідрохлорид псевдоефедрину є β-агоністом з судинозвужувальними властивостями. Він знижує набряк слизової верхнього відділу дихальних шляхів (особливо це стосується носових придаткових пазух і носоглотки) в процесі симптоматичної терапії патологій інфекційно-запального та алергічного характеру в цій галузі.

[1]

Фармакокінетика

Чинний компонент швидко абсорбується з травного тракту. Пікова сироваткова концентрація при рівноважному стані дорівнює 300 нг / мл (спостерігається через 0,5-1 годину після вживання). При застосуванні натщесерце всмоктується приблизно 70% речовини. Вживання їжі не виявляє дії на обсяги всмоктування, але уповільнює швидкість цього процесу. Пікове лікарський вплив починається через 4-8 годин і триває близько 24-ї години. Приблизно 93% активного компонента синтезується з плазмовим білком.

Розподільчий обсяг дорівнює 0,56-0,8 л / кг (дорослі), а також 0,7 л / кг (діти). Речовина частково метаболізується. При щоденному прийомі ЛЗ в розмірі 10-ти мг протягом 10-ти діб кумуляція цетиризина не знайдено.

Приблизно 60% дози виводиться разом з сечею за наступні 24 години, а далі за наступні 4 дні тим же шляхом виводиться близько 10% речовини. При цьому у дітей за 24 години виводиться лише 40% ліків. За 5 діб близько 10% дозування (в тому числі під виглядом продукту розпаду) виводиться з калом.

Період напіврозпаду активної компонента дорівнює 7,4-м годинах. У разі недостатності нирок у хворого елімінація буде відбуватися повільніше. При слабких розладах ниркової функції цей період іноді збільшується до 19-21-ої години.

Коефіцієнт очищення речовини в нирках становить 70 мл / хвилина (при здоровій роботі нирок), якщо ж є слабко виражені порушення функції, цей показник дорівнює 7-ми мл / хвилина; при помірній вираженості - 1,5 мл / хвилина. Для елімінації компонента не підходить метод гемодіалізу.

Гідрохлорид псевдоефедрину досить швидко всмоктується через травний тракт, починаючи діяти через півгодини після вживання ліків. В цілому його дія триває 4 години.

Частковий метаболізм псевдоефедрину здійснюється через печінку за допомогою N-деметилювання - він перетвориться в активний продукт розпаду норпсевдоефедрін.

Компонент псевдоефедрин разом зі своїми продуктами розпаду виводиться разом з сечею; близько 55-75% одноразової дози виводиться незміненим. Швидкість екскреції речовини підвищується в разі окислення сечі, а при її ощелачивание навпаки - знижується.

Період напіврозпаду дорівнює 7-ми годин. Мала частина псевдоефедрину проходить всередину грудного молока (протягом 24-х годин в молоко потрапляє близько 0,5-0,7% одиничної дозування ліків, спожитої матір'ю).

[2], [3],

Спосіб застосування та дози

Ліки вживається всередину. Для дітей старше 12-ти років і дорослих доза становить 1-ну таблетку за день, яку потрібно запити водою. Тривалість курсу призначається лікарем - вона залежить від тяжкості патології, а також від стану пацієнта.

[5], [6]

Використання Зестра під час вагітності

Ліки заборонено призначати вагітним жінкам, а також в період лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість складових компонентів лікарського засобу;
• виражені розлади ниркової функції (кліренс креатиніну менше 10-ти 10 мл / хвилина);
• безсоння;
• неконтрольоване підвищення артеріального тиску, а також тахікардія;
• обструктивна форма ГКМП;
• IBS;
• наявність у хворого феохромоцитоми, гіпертиреозу або цукрового діабету;
• важкі форми печінкових патологій;
• мерехтіння шлуночків;
• вживання інгібіторів МАО в період попередніх перед використанням ЛЗ 2-х тижнів;
• вік менше 12-ти років.

Побічна дія Зестра

Використання ЛЗ може викликати такі побічні реакції:

• органи системи травлення: підвищення ваги, диспепсія, розлад смакової сприйняття і його затримка; одинично розвивається анорексія, стоматит, гастрит, цукровий діабет і розлад печінкової функції (збільшення активності ензимів печінки, Y-глутамілтрансферази, а також лужної фосфатази; а крім того збільшення в крові активності компонента білірубін). Крім цього одинично з'являються - сухість в порожнині рота, спрага, набряки і зміна кольору язика, нудота, здуття, біль у животі, а також блювота;
• органи НС: відчуття сонливості і запаморочення; зрідка розвиваються головні болі, тремор з мігренню, гіпе- і гиперстезия з парестезіями, напади судом і непритомність, а крім того надмірна агресивність, астенія, сплутаність свідомості, відчуття збудження або нездужання, стан депресії, сильна стомлюваність, безсоння і поява галюцинацій;
• органи серцево-судинної системи: одинично з'являється дистонія, тахікардія і підвищується рівень артеріального тиску;
• органи кровотворної системи: розвиток тромбоцитопенії;
• зорові органи: нечіткість зору, а також розлад акомодації і мимовільність рухів очей;
• дихальні органи: кровотеча з носа, нежить з кашлем, спазми бронхів, розвиток фарингіту, запалення легенів, бронхіту і дисфонии;
• органи імунної системи: висипання і свербіж, а також кропив'янка; одинично спостерігаються набряки, алергічні прояви, анафілаксія і набряк Квінке;
• кісткова структура і мускулатура: артрит, болі в м'язах і суглобах, слабкість м'язів і дискінезія;
• органи сечовидільної системи: дизурія, проблеми з сечовипусканням, а також енурез.

Побічні ефекти, спровоковані гідрохлоридом псевдоефедрину:

• органи серцево-судинної системи: розвиток бради-, стіно або тахікардії, проблеми з серцебиттям, збільшення / зменшення показників артеріального тиску, поява набряклості, недостатність серця, аритмія, а також болі в грудині;
• органи НС: запаморочення і головні болі, стан тривоги, нервозності, порушення, розвиток тремору і емоційної лабільності. Крім цього розладу мислення або уваги, а також психоневрологічні порушення (проблеми з пам'яттю, дезорієнтація, розвиток психомоторного збудження, стан паніки або агресії, параноя, шизофренічні розлади, а також поява галюцинацій (все це в зв'язку з центральним впливом псевдоефедрину), разом з цим - стан безсоння, розлади сну, поява судом і посмикування м'язів, гіперкінезів, почуття ейфорії або амнезії, а крім цього стан депресії);
• органи системи травлення: посилення апетиту, запори, посилене слиновиділення, нудота, здуття, біль у животі, блювота, цукровий діабет і розлад в роботі печінки;
• органи сечостатевої системи: біль або утруднення при сечовипусканні (в разі гіперплазії простати), а також його затримка, розвиток циститу, поліурії, пиелита, гематурії або дизурії. Крім цього поява вагініту або дисменореї, а також зниження лібідо;
• алергічні прояви: розвиток Поліформна еритеми;
• органи чуття: біль в очах або крововилив в них, розлади зору, поява шуму у вухах або глаукоми, розвиток глухоти, птозу і ксерофтальмии;
• інші: поява ознобу, почуття слабкості, розвиток лихоманки, гіпокаліємії або лимфаденопатии, а також посилення потовиділення. Дані прояви зникали після відміни ЛЗ.

[4]

Передозування

Прояви передозування, як правило, пов'язані з дією на центральну нервову систему або обумовлені холинолитическими властивостями ЛЗ. Серед таких: почуття збентеження, поява запаморочення, психоемоційна збудженість, відчуття роздратування, нервозності, а крім цього сильна стомлюваність, сонливість або безсоння, сильний головний біль і стан ступору. Крім того, виникають затримки сечовипускання, порушення при кровообігу, посилюється потовиділення. Разом з цим можуть виникати судоми, тремор, тахікардія і тремтіння кінцівок. Також можлива втрата апетиту, блювота, сухість в порожнині рота, нудота і пронос, підвищення артеріального тиску, свербіж з висипаннями і мідріаз.

Для позбавлення від цих ознак хворому потрібно промити шлунок і далі приймати ентеросорбенти.

Крім цього для усунення вищеописаних проявів використовуються методи, що дозволяють скорегувати роботу серцево-судинної системи, а також підтримати зовнішній дихальний процес. Якщо це необхідно, застосовуються антиконвульсанти і виконується катетеризація сечового міхура. Ефективний варіант для прискорення елімінації псевдоефедрину - процедура діалізу або підкислення сечі. Не існує специфічного антидоту.

[7]

Взаємодія з іншими препаратами

Активний компонент Зестри не взаємодіє з іншими ЛЗ (такими, як циметидин, псевдоефедрин, а також еритроміцин з кетоконазолом і діазепам з азитроміцином). У разі вживання з великою кількістю спиртного (показник кров'яної концентрації більше 0,8 ‰) можливо пригнічення функції ЦНС. Потрібно з обережністю поєднувати з ліками, що пригнічують роботу ЦНС.

Одночасне використання з ліками, які надають ототоксическое вплив (такими, як гентаміцин), здатне маскувати прояви ототоксичності (запаморочення і шуми у вухах).

Одночасний прийом з теофіліном (добове дозування - 400 мг одноразово) знижує показник коефіцієнта очищення цетиризина (-16%), а ось в елімінації теофіліну змін не спостерігалося.

У разі вживання Зестри (в зв'язку з наявністю в її складі псевдоефедрину) потрібно відмовитися від інших симпатоміметиків (таких, як мезатон або нафтизин), тріцікліков (серед них имипрамин з амітриптиліном), анорексигенних ЛЗ (мазиндол з дезопімон), інгібіторів МАО (піразидол з ніаламідом) і фуразолидона - при такому поєднанні може різко збільшуватися рівень артеріального тиску.

Псевдоефедрин здатний послаблювати дію симпатолітиків (таких, як октадин з резерпіном), а також блокувальників β-адреноблокатори (серед них пиндолол з надололом).

У разі поєднання псевдоефедрину та леводопи, а також серцевих глікозидів посилюється ймовірність розвитку аритмій шлуночків у важкій формі.

[8],

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в місці, закритому від вологи і сонця, недоступному маленьким дітям. Температура зберігання не повинна перевищувати 25  ^про  С.

[9]

Термін придатності

Зестра придатна до використання протягом 3-х років з моменту виготовлення ліків.