Зинацеф

Зинацеф - противобактериальное медикаментозний засіб системного типу. Входить в категорію цефалоспоринів 2-ої покоління.

Показання до застосування Зинацеф

Застосовується при усуненні інфекційних хвороб, причиною яких стали бактерії, що володіють підвищеною чутливістю по відношенню до цефуроксиму. Крім цього використовується для лікування тих інфекційних патологій, у яких ще не був визначений збудник хвороби. Серед виділених хвороб:

• в області респіраторної системи: бронхіти в гострій або хронічній стадії, а крім цього бронхоектази інфікованого виду, вірусна пневмонія, легеневий абсцес, а також інфекції в області грудини, що виникли внаслідок хірургічного втручання;
• в області носа і горла: тонзиліт з синусити, а крім того фарингіти;
• органи системи сечовипускання: цистит, а також пієлонефрит у гострій або хронічній стадії, а крім цього безсимптомний розвиток бактериурию;
• область м'яких тканин: повзуча еритема, целюліт, а також інфекції в області ран;
• суглоби і кісткова структура: септична форма артриту, а також остеомієліт;
• акушерсько-гінекологічні захворювання: запалення і інфекції в області органів таза. Також гонорея (особливо стосується ситуацій, коли хворий не можна застосовувати пеніцилін);
• інші інфекції: сюди входять різні хвороби, серед яких менінгіти з септицемією.

Також препарат використовується для профілактики появи ускладнень інфекційного характеру після виконання операцій в області очеревини і грудини, а крім цього в області таза, а також при операціях васкулярного, ортопедичного або серцево-судинного типу.

Найчастіше монотерапія з використанням ліки дає високий результат, але іноді його дозволяється застосовувати в поєднанні з аміноглікозидами або метронідазолом (як у формі свічок або ін'єкцій, так і пероральних способом).

Якщо очікується розвиток хвороби змішаного типу (анаеробної і аеробного) або саме вона і лікується (при таких порушеннях, як легеневий (мозковий, тазовий) абсцес, перитоніт або аспіраційна форма пневмонії), а крім того при великому ризику розвитку подібної інфекції (наприклад, в результаті гінекологічних операцій або хірургії в області товстої кишки) слід комбінувати Зинацеф з речовиною метронідазол.

Під час лікування гострої стадії бронхіту хронічного типу, а також пневмонії ліки дозволяється при необхідності використовувати перед прийомом всередину Зіннату (аксетил цефуроксиму).

Форма випуску

Випуск в порошкової формі, готової для виготовлення ін'єкційного розчину, у флаконах зі скла.

Фармакодинаміка

Компонент цефуроксим є антибіотиком бактерицидного типу, що входять до групи цефалоспоринів. У нього великий діапазон активності щодо безлічі мікробів грампозитивних, а також грамнегативною виду (серед них і штами, які виробляють речовину β-лактамазу). Цефуроксим має резистентністю по відношенню до впливу β-лактамаз, внаслідок чого може впливати на безліч ампіціллін- або амоксицилін-стійких штамів. Бактерицидний ефект грунтується на руйнуванні процесів зв'язування всередині клітинних стінок бактерій.

Придбана стійкість по відношенню до антибіотика різна в окремих регіонах і здатна змінюватися з плином часу, а у деяких штамів взагалі може мати істотні відмінності. Рекомендується з'ясувати показання місцевих даних щодо чутливості до ліків, якщо є така можливість. Особливо це важливо під час лікування інфекцій важкої форми.

Високі показники активності Зинацеф демонструє відносно таких бактерій: золотистий стафілокок і коагулазонегативних стафілококи (штами, чутливі до речовини метицилін). Крім цього щодо клебсієл, пиогенного стрептокока, палички Пфайффер, ентеробактерій, кишкової палички, клостридій, стрептокока Мітіс (з групи viridians), протей мірабіліс і Proteus rettgeri. Також спостерігається висока активність щодо Salmonella typhi, кишкової сальмонели та інших штамів сальмонели, а крім того шигелл, нейссерий (сюди входять штами гонокока, які виробляють β-лактамазу) і бактерії Борде-Жангу.

Помірна активність спостерігається щодо вульгарного протея, бактерії Моргана, а також бактероїдів фрагіліс.

Бактерії, які повністю резистентні щодо цефуроксима: псевдомонади, легіонелли, клостридиум діффіціле, кампилобактер, Acinetobacter calcoaceticus, а також штами коагулазонегативних стафілококів і золотистого стафілокока, нечутливі до метициліну.

Окремі штами цих груп показали стійкість до ліків: ентерокок фекальний, бактерія Моргана, вульгарний протей, ентеробактерій з цитробактери, а також серрація і бактероїди фрагіліс.

In vitro препарат в комбінації з аміноглікозидами володіє мінімум аддитивними властивостями, в деяких випадках з проявами синергізму.

Фармакокінетика

Пікове сироваткове значення цефуроксима спостерігається через 30-45 хвилин після ін'єкції. Час напіврозпаду речовини після в / в і в / м ін'єкції - приблизно 70 хвилин. При одночасному введенні з пробенецидом екскреція цефуроксиму сповільнюється, через що його сироваткові показники збільшуються.

З плазмовим білком речовина синтезується на 33-50%.

У період 24-х годин з моменту ін'єкції ліки майже повністю (на 85-90%) екскретується (незміненим) разом з сечею, а більша його частина виводиться ще в перші 6 годин.

Компонент цефуроксим не зазнає метаболізму і виводиться за допомогою секреції канальців, а також фільтрації клубочків.

У разі виконання процедури діалізу спостерігається зниження показників цефуроксима всередині сироватки.

Речовина досягає значень, що перевищують показники МІК для більшої частини поширених бактерій патогенного типу, всередині синовии, кісткової тканини, а крім того внутрішньоочної рідини. Крім цього цефуроксим проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр у разі, якщо спостерігається запалення оболонок мозку.

Спосіб застосування та дози

Вводити лікарський розчин можна виключно шляхом в / м або в / в ін'єкцій.

Тому як цефуроксим, крім усього іншого, існує і у вигляді ЛЗ для внутрішнього застосування - аксетил цефуроксим (ліки Зіннат), дозволяється з парентерального типу лікування за допомогою Зинацефу послідовно переходити на внутрішній прийом активної речовини (але тільки за наявності відповідної клінічної доцільності).

За допомогою однієї ін'єкції в / м методом в одну область тіла дозволяється вводити максимум 750 мг речовини.

Схема лікування і розміри доз для дорослих.

При лікуванні більшості інфекцій потрібно вводити розчин в / в або в / м способом - по 750 мг 3 рази за день. Якщо спостерігається інфекція більш важкого типу, потрібно підвищити дозу до 3-кратного введення ЛЗ в розмірі 1,5 г. Якщо буде потрібно, дозволено збільшити частоту ін'єкцій до 4-х процедур за день (з проміжком в 6 годин). При цьому загальний розмір денної дози підвищиться до 3-6-ти р

Якщо знадобиться, окремі хвороби дозволяється лікувати за такою схемою: введення 750-ти мг або 1,5 г розчину двічі за день (в / м або в / в), а далі приймати всередину ліки Зіннат.

Діти (сюди входять також немовлята).

За день потрібно вводити по 30-100 мг / кг (ділити на 3-4 введення). При більшості захворювань досить вводити за добу 60 мг / кг ліки.

Новонароджені.

Введення за день 30-100 мг / кг (ділити цю дозу на 2-3 введення). Потрібно також враховувати, що час напіврозпаду активного компонента ЛЗ на перших тижнях життя немовляти може перевищувати дорослі показники в 3-5 разів.

Лікування гонореї.

Вводити в / м способом 1,5 г (1 ін'єкція) або 750 мг (2 ін'єкції в обидві сідниці) ліки.

Лікування менінгіту.

При спровоковане чутливими до ліків штамами менінгіті бактеріального типу Зинацеф використовується як монотерапевтческое засіб.

Розмір добових доз:

• для дорослих: вводити по 3 г з проміжками в 8 годин;
• для дітей (також немовлят): по 200-240 мг / кг (ділити на 3-4 ін'єкції). Цю дозу можна зменшувати до 100 мг / кг після 3-х діб лікування або при появі симптомів покращення;
• для новонароджених: розмір початкової дозування - 100 мг / кг. Якщо спостерігається поліпшення стану, можна знизити дозування до 50-ти мг / кг.

При профілактиці.

Стандартна доза становить 1,5 г на етапі виклику анестезії при підготовці до хірургічної операції в ортопедичної, тазової та абдомінальної області. Її дозволяється доповнювати ін'єкцією 750-ти мг ліки в / м способом через 8 і 16 годин.

У разі проведення операцій на стравоході, серці, судинах, а також легких розмір стандартної дози дорівнює 1,5 м Її вводять на етапі виклику анестезії, після чого додатково вводять в / м ін'єкцією 750 мг препарату тричі за день протягом наступних 24-48 -ми годин.

Під час повноцінної заміни суглоба потрібно змішати порошок цефуроксим (1,5 г) з метілметакрілатние цемент-полімером (1 пакет), перш ніж додавати в нього рідкий мономер.

При послідовному лікуванні.

Пневмонія: в / в або в / м ін'єкція 1,5 г розчину 2-3 рази за день в проміжку 48-72-х годин, після чого перехід на внутрішнє застосування - прийом Зіннату в кількості 0,5 г двічі за день на протязі 7-10-ти діб.

Хронічна форма бронхіту на етапі загострення: вводити 2-3 рази за день 750 мг ліки (в / м або в / в) в період 48-72-х годин, а після цього почати пероральне вживання Зіннату - по 0,5 г двічі за день протягом 7-ми діб.

Тривалість перорального, а крім того парентерального курсу визначається з урахуванням стану здоров'я лікується, а крім цього ступеня тяжкості захворювання.

Функціональні ниркові порушення.

Тому як цефуроксим виводиться через нирки, лицям, які мають проблеми з їх роботою, необхідно знизити дозування ліків, щоб компенсувати більш повільне його виведення. Звичайну дозування не потрібно знижувати (триразове введення за день 750-1500 мг ЛЗ) при показниках КК, що становлять більше 20-ти мл / хвилина. Для дорослих людей з вираженими функціональними нирковими розладами (рівень КК у межах 10-20-ти мл / хвилина) розмір дози повинен становити - 750 мг двічі за день. Якщо розлад ще більш важке (рівень КК менше 10-ти мл / хвилина), потрібно вводити 750 мг розчину одноразово за день.

Під час процедури гемодіалізу потрібно вводити в / в або в / м ін'єкцію ЛЗ (750 мг) після закінчення кожного такого сеансу. Парентеральну ін'єкцію речовини дозволяється додавати до рідини для перитонеального діалізу (по 250 мг Зинацефу на кожні 2 л рідини). Лицям, які перебувають на інтенсивній терапії та проходять процедури програмного гемодіалізу або високопотоковой гемофільтрації, потрібно вводити 2 рази за день по 750 мг розчину. Лицям, які піддаються нізкопотоковой гемофільтрації, потрібно призначати дозування, які застосовуються людям з розладами в роботі нирок.

Особливості виготовлення розчину.

Перед виконанням ін'єкції потрібно додати до 750-ти мг порошку 3 мл ін'єкційної рідини, а потім струсити флакон, щоб утворилася суспензія непрозорого відтінку.

Також порошок в розмірі 750 мг може бути розчинений мінімум в 6-ти мл ін'єкційної рідини.

Інфузійні розчини, які слід вводити максимум півгодини, виготовляються в такий спосіб - в 50-100 мл ін'єкційної рідини розчиняється 1,5 г порошку.

Готові розчини потрібно вводити відразу внутрішньовенно або через трубку крапельниці (при виконанні інфузійного лікування).

У період зберігання готових розчинів їх колірна насиченість може змінюватися.

[3]

Використання Зинацеф під час вагітності

Немає відомостей про тератогенну і ембріотоксичну дії цефуроксиму, але на ранніх термінах вагітності його слід призначати дуже обережно.

Так як речовина виділяється з материнським молоком, необхідно припинити грудне вигодовування на період лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• непереносимість по відношенню до цефуроксиму або інших елементів ліки, а також щодо цефалоспоринів;
• наявна в анамнезі підвищена чутливість у важкій формі (наприклад, анафілактичні прояви) по відношенню до інших антибіотиків β-лактамних типу (таким, як монобактами, пеніциліни, а також карбапенеми).

[1], [2]

Побічна дія Зинацеф

Застосування розчину може стати причиною виникнення деяких побічних ефектів:

• патології інфекційного або инвазионного характеру: зрідка спостерігається підвищений ріст резистентних мікробів (таких, як Candida);
• прояви з боку системного кровотоку, а також лімфи: найчастіше розвивається еозинофілія або нейтропенія. Іноді виникає лейкопенія, а крім того зазначається позитивний результат тесту Кумбса або зниження показників гемоглобіну. Зрідка з'являється тромбоцитопенія. Одинично - анемія гемолітичного типу;
• імунні розлади: прояви підвищеної чутливості - іноді свербіж, висипання або кропив'янка. Зрідка медикаментозна лихоманка. Одинично - васкуліт на шкірі, анафілаксія і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: іноді виникає дискомфорт в області шлунково-кишкового тракту. Одинично спостерігається псевдомембранозная форма коліту;
• прояви в області печінки: часто відзначається минуще збільшення показників ензимів печінки. Іноді - тимчасове збільшення значень білірубіну. В основному подібні розлади розвивалися в осіб, які вже мають печінковий захворювання, але відомостей про негативний вплив на печінку немає;
• шкірні розлади і порушення з боку підшкірного шару: одинично з'являється мультиформна еритема, ТЕН або синдром Стівенса-Джонсона;
• прояви системи сечовипускання: одинично відзначається збільшення сироваткових значень креатиніну, а також азоту сечовини, а крім цього зменшення показників КК;
• реакції на ділянці ін'єкції і системні розлади: часто з'являються порушення в області введення ін'єкції (серед них тромбофлебіт і больові відчуття).

Передозування

В результаті інтоксикації цефалоспоринами можлива поява ознак роздратування в області головного мозку, що може викликати розвиток судом.

Показники речовини в організмі можна знизити за допомогою сеансів перитонеального діалізу або гемодіалізу.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Взаємодія з іншими препаратами

Так як Зинацеф є антибіотиком, він здатний змінювати кишкову флору, через що знижується естрогенових реабсорбция, а також послаблюється вплив оральної контрацепції комбінованого типу.

Під час лікування за допомогою Зинацефу потрібно визначати плазмові, а також кров'яні показники цукру за допомогою гексозокіназної або глюкозооксидазного методів.

Ліки не робить впливу на результативність ферментних способів виявлення глюкозурії.

Вплив ЛЗ на ефективність застосування методів, основою яких є процеси відновлення міді (такі, як Клінтест, а також проба Фелінга або Бенедикта), незначно. Воно не викликає появи хибнопозитивних даних, як при використанні інших цефалоспоринів.

Цефуроксим не вплине на дані тестів щодо показників креатиніну із застосуванням лужного пікрату.

[10], [11]

Умови зберігання

Зинацеф в формі порошку рекомендується утримувати в закритому від доступу дітей місці, при температурі максимум 25 ° С. Розлучений і готовий до використання розчин повинен залишатися в холодильнику (при температурі максимум 4 ° С).

[12]

Особливі вказівки

Відгуки

Зинацеф вважається одним з найефективніших антибіотиків, внаслідок чого його нерідко застосовують для лікування різних хвороб. Ліки має велику кількість позитивних відгуків.

Його часто призначають як дітям, так і дорослим - для усунення патологій інфекційного походження. Найчастіше описуються ситуації, коли ліки використовують для усунення захворювань в області респіраторної системи (таких, як запалення легенів або бронхіт та ін.). Лікарський курс триває недовго - приблизно 10 діб. У період даного відрізка часу спостерігається хороша переносимість ЛЗ.

Але при цьому іноді відзначаються і випадки появи ознак підвищеної чутливості до препарату. Серед гострих симптомів - погіршення слуху. Внаслідок цього довелося скасувати лікування, хоча воно давало результат.

Термін придатності

Зинацеф дозволяється застосовувати в період 2-х років з дати випуску. Розведене засіб при кімнатній температурі може зберігати свої властивості не більше 5-ти годин, а в холодильнику його дозволено тримати максимум 48 годин.