Фарестон

Фарестон - антиестрогенна засіб, що застосовується в якості гормональної терапії. Кодування ATC: L02B A02.

[1], [2]

Показання до застосування фарестон

Фарестон застосовують як першочерговий препарат в лікувальному протоколі при метастатичної ракової пухлини в молочній залозі в постменопаузальному періоді.

Крім того, ліки можуть бути призначено в профілактичних і терапевтичних цілях при дисгормональной дисплазії грудної залози.

Фарестон не використовують для лікування естрогенрецепторнегатівних новоутворень.

[3], [4]

Форма випуску

Фарестон випускають в таблетках по 20 або 60 мг. Таблетки плоско-округлої форми, світлого відтінку, з односторонньою написом TO 20 або TO 60 (що відповідає дозування препарату).

Активним інгредієнтом Фарестон служить тореміфен цитрат.

Таблетки упаковані у флакони по 30 шт. Пачка картонна, з інструкцією із застосування всередині.

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт тореміфен є представником тріфенілетілена і має властивість контактувати з естроген-рецепторами і виробляти подібне або антиестрогенна дію. Одночасно спостерігається невелике зниження рівня сироваткового холестеролу.

Фарестон утворює зв'язок з естроген-рецепторами і блокує опосередковану активацію продукції ДНК і процес клітинної реплікації. Дослідження підтвердили естрогенонезавісімое протиракову дію препарату.

Допускається, що на даний момент вивчені далеко не всі ланки протиракового ефекту фарестон. Ймовірно, лікування медикаментом провокує зміни онкогенної експресії, впливає на кінетичні властивості клітинного циклу та ін.

[5]

Фармакокінетика

Фарестон добре засвоюється в організмі. Граничний рівень активного інгредієнта в сироватці крові визначається через 2-5 годин. Наявність харчових мас в шлунку не впливає на всмоктуваність ліки, проте граничний рівень може бути зміщений на 90-120 хвилин, хоча лікувального значення цей факт не має.

Зв'язок з протеїнами плазми відзначається на 99,5%.

Метаболізм активного інгредієнта досить інтенсивний. Виведення з організму відбувається у вигляді залишкових продуктів з каловими масами, і лише до 10% виводиться нирками.

Стабільний рівень препарату в крові відзначається протягом приблизно 5 тижнів.

[6], [7], [8]

Спосіб застосування та дози

Фарестон приймають всередину, в будь-який час, без зв'язку з прийомом їжі.

• При дисгормональной дисплазії молочної залози призначають по 20 г препарату в день.
• При естроген-залежної ракової пухлини молочної залози призначають 60 мг в день.
• При недостатній функції нирок зміна дозування не потрібна.
• При недостатній функції печінки Фарестон призначають дуже обережно, а дозування підбирається індивідуально.

[13], [14]

Використання фарестон під час вагітності

Фарестон призначається пацієнткам в постменопаузальному періоді, тому його застосування при вагітності та грудному годуванні не розглядається або вважається недоцільним.

Протипоказання

Абсолютним протипоказанням до прийому Фарестон вважається гіперплазія ендометрію і недостатня функція печінки.

Крім цього, Фарестон не призначають:

• при ймовірній алергії на препарат;
• при серцевих патологіях, що супроводжуються подовженням інтервалу QT;
• при розладах водного балансу з некоректною гипокалиемией;
• при вираженій брадикардії;
• при серцевих патологіях, які супроводжуються зниженням лівошлуночкового викиду;
• при симптоматичних порушеннях серцевого ритму.

[9], [10],

Побічна дія фарестон

Побічні реакції при прийомі Фарестон не є рідкістю. Можлива поява таких симптомів:

• відчуття «припливів», які супроводжуються пітливістю і почервонінням лиця;
• кровоточивість і виділення з піхви;
• почуття втоми;
• нудота, запаморочення;
• набряки, збільшення маси тіла;
• тромбоз, тромбофлебит;
• шкірні висипання;
• депресивні стани;
• гіпертрофія ендометрія, гіперплазія, поліпи, ракові новоутворення.

[11], [12]

Передозування

 Передозування Фарестон може супроводжуватися:

• запамороченням;
• болями в голові;
• втратою рівноваги.

Лікування призначають відповідно до виявлених симптомів, так як спеціального препарату для усунення явищ передозування не існує.

[15]

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється одночасний прийом Фарестон і наступних лікарських засобів:

• противоаритмических препаратів;
• нейролептиків;
• Еритроміцину, Моксифлоксацин, антималярійних препаратів, пентамідин;
• антигістамінних препаратів терфенадину або мізоластин;
•  Дифеманіл, вінкамін і інших медикаментів, які можуть подовжувати інтервал QT.

 Крім цього, слід уникати і інших комбінацій фарестон:

• зтіазидними сечогінними засобами (через розвиток гіперкальціємії);
• з фенобарбіталом, Карбамазепіном (через імовірність зниження рівня тореміфену в кровотоці);
• з антиестрогенами і антикоагулянтами (через імовірність кровотеч);
• з Кетоконазолом, антимікотичними препаратами, макролідними антибіотиками (через гальмування метаболічних процесів тореміфену).

[16],

Умови зберігання

Фарестон зберігають в кімнатних умовах, виключаючи доступ дітей до місць зберігання ліків.

[17],

Термін придатності

Фарестон дозволено зберігати до 5 років.

[18]