Церебролизин

Препарат для внутрішньом'язових і / або внутрішньовенних ін'єкцій церебролізин (cerebrolysin) за своєю фармацевтичної приналежності відноситься до психостимулирующим і ноотропним препаратів.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування церебролизин

Лікарський засіб призначається для лікування деменцій різного генезу, гострого порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом, хронічного розлади мозкової гемодинаміки, ЧМТ, спінальних травм, ендогенного маніакально-депресивного стані (психозу) (входить в схему лікування), запалень оболонок головного мозку, церебро-васкулярної енцефалопатії, когнітивної відсталості у дітей. Церебролізин також може бути призначений при реабілітаційної стадії після ГПМК за геморагічним типом, хірургічних операціях на мозку і СДУГ.

[5], [6]

Форма випуску

Рідина для внутрішньовенного і / або внутрішньом'язового введення бурштинового кольору на водній основі в ампулах темного скла.

Один мілілітр ліки містить 215,2 мг гідролізату пептидного фракції, виготовленої з головного мозку свиней.

Додаткові компоненти: Natrii hydroxidum, aqua pro injectioni.

Фармацевтичною промисловістю cerebrolysin випускається:

• в ампулах темного скла об'ємом 1 мл, 2 мл по 10 шт. Упакованих в пластикові ніздрюваті вкладиші заводських картонних коробок;
• в ампулах темного скла об'ємом 5 мл, 10 мл, 20 мл по 5 штук в картонній упаковці з пластиковими ніздрюватими вкладишами;
• у флаконах темного скла об'ємом 30 мл, 50 мл, закритих спеціальною пробкою з алюмінієвим фіксатором, упаковані в оригінальні коробки з картону.

[7], [8], [9]

Фармакодинаміка

Низькомолекулярні біологічно активні нейропептиди, що містяться в церебролізин, долають гематоенцефалічний бар'єр (гематоенцефалічний бар'єр) і потрапляють в нервову тканину надаючи стимулюючу і підвищення продуктивності лікарських на функціональність і трофіку.

Під дією препарату білковий синтез всередині клітини прискорюється, за рахунок поліпшення продуктивності енергетичного метаболізму тканин головного мозку.

Нейропротекторна вплив на клітини ЦНС полягає в захисті нейронів від шкідливої дії вільних радикалів і токсинів, що значно підвищує виживаність клітин в умовах ішемічного або гіпоксичного факторів. Церебролізин має здатність запобігати зайву набряклість в осередку ураження мозку. Нормалізує мікроциркуляцію в тканинах. В силу своєї нейротрофічної активності, що має схожу дію з природним фактором нейронального росту (NGF), Церебролізин пригальмовує розвиток дегенеративних процесів нервової тканини. Не встановлено впливу препарату на імунітет, утворення глікопротеїнів. Не володіє стимулюючими властивостями Н1 - гистаминние рецептори і відповідно не впливає еритроцитарної агглютинацию.

Позитивна динаміка при застосуванні церебролізину протягом місяця була отримана в комплексному лікуванні деменцій і хвороби Альцгеймера. У всіх пацієнтів з судинним недоумством результати електроенцефалографії свідчили про значне дозозалежне зростання активності нейронів (амплітудне збільшення висоти альфа-ритму і бета-ритму), спостерігався позитивний когнітивний відгук на терапію (значно поліпшувалися навички самообслуговування, пам'ять та інтелектуальні здібності). Позитивна динаміка починала виявлятися після двотижневого курсу і прогресувала в ході подальшого лікування. Позитивний ефект спостерігався незалежно від причини, що викликала недоумство. Це актуально для довготривалої нормалізації здатності до повсякденної діяльності. Знижується необхідність постійного догляду і спостереження за пацієнтами.

Після одноразового застосування специфічне нейростимулюючий дія проявляється близько 8 годин (результати ЕЕГ).

[10], [11], [12], [13]

Фармакокінетика

Біохімічний склад церебролізину не дозволяє досліджувати шлях переміщення активних компонентів препарату в організмі людини. Комплекс низькомолекулярних пептидів містить білкові сполуки, ідентичні вироблюваним в людському головному мозку. Уможливити відбір проб фармакокінетичних величин не представляється можливим. Нейротрофічна активність препарату виявляється протягом доби після одноразового застосування.

Спосіб застосування та дози

Дозволяється до використання виключно прозорий розчин без зміни кольору і не містить осаду.

Концентрований cerebrolysin дозволено застосовувати дозуванням від 1 мл і до 10 мл для внутрішньом'язової або внутрішньовенної струменевого ін'єкції. Починаючи з обсягу більше 10 мл і до 50 мл (максимальна доза) лікарський засіб застосовують для повільних крапельних вливань. Перед процедурою загальний обсяг препарату доводять до 100 мл. Для розведення застосовують розчини для інфузій (ізотонічний розчин NaCl). Тривалість крапельного вливання триває від 15 хвилин до 1 години.

Приготований розчин для інфузії необхідно відразу використовувати, так як сонячне світло згубно впливає на складові церебролизин активні компоненти, зменшуючи їх ефективність.

При стандартній схемі ін'єкцій церебролізину тривалість терапії становить 10-20 днів щодобового прийому лікарського засобу.

Можливий варіант терапії з одноразовим крапельним введенням препарату в дозуванні 50 мл, але краще і ефективніше циклічне лікування меншими обсягами.

Рекомендовані добові дози при різних станах:

• При органічних деструктивних змінах в головному мозку, нейродегенеративних розладах - 5 мл - 30 мл на добу.
• Стану після ГПМК за геморагічним типом, гостре порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (гострий період), транзиторна ішемічна атака застосовують 10 мл - 50 мл на добу.
• ЧМТ - 10 мл - 50 мл на добу.
• Дітям у віці від півроку рекомендована доза в обсязі 0,1 мл на кілограм маси тіла, але не більше двох мл на добу.
• При гострих дитячих неврологічних розладах стандартно призначають 1-2 мл лікарського засобу.

Максимальну користь терапія з використанням церебролізину приносить в разі циклічності застосування. Прийом препарату триває до того часу, поки не буде відзначена позитивна динаміка. Після закінчення першого циклу терапії частота введення церебролізину, може бути зменшена до підтримуючої дози з частотою два три рази протягом семи днів. Між циклами лікування необхідно робити паузу, тривалістю рівній курсу лікування.

[18], [19], [20], [21], [22]

Використання церебролизин під час вагітності

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні церебролізину в першому триместрі вагітності.

Експериментальним шляхом не виявлено негативного впливу препарату на плід. У клінічних умовах дослідження не були проведені.

Призначення в гестаційному і лактаційному періодах виправдано тільки тоді, коли користь для матері перевищує можливі негативні наслідки для плода або новонародженого.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування церебролізину є:

• індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
• алергічні стани;
• важкі ураження нирок з порушенням фільтраційної функції;
• вагітність;
• судомна готовність.

[14], [15], [16]

Побічна дія церебролизин

Побічні ефекти при введенні церебролізину практично не спостерігаються, але можуть мати місце такі особливості:

• при стрімкому в / в або в / м введенні препарату іноді спостерігається біль в області ін'єкції, відчуття жару у всьому тілі, запаморочення, пітливість, тахіаритмія. Лікарський засіб ін'екціровать повільно і плавно!
• травна система - анорексія, нудота, блювота, прояв диспепсичних симптомів (метеоризм, запор, діарея).
• ЦНС - психомоторне збудження проявляється в агресивній поведінці, сплутаність свідомості, безсоння, тремор рук, запаморочення, млявості, апатії, депресії, поодинокі випадки епісіндрома під час лікування.
• місцеві реакції - свербіж, почервоніння і біль в місці ін'єкції.
• імунна система - підвищена сенситивность, алергічні реакції, такі як головний біль, парастезии шийного відділу хребта або кінцівок, болі в спині, спазм поверхневих (шкірних) кровоносних судин, задишка.
• загальні прояви артеріального тиску (гіпо-або гіпертензія).

Але необхідно врахувати, що випадки небажаних ефектів, які проявляються у вигляді нестабільності артеріального тиску, млявості, слабкості, нудоти, блювоти, апатично-депресивних станів і ін. Були виявлені як в групі пацієнтів ін'екцірованних Церебролізином так і в групі плацебо.

Cerebrolysin не впливає на вміння управляти як транспортним засобом, так і складними механізмами при яких необхідна концентрація уваги.

[17]

Передозування

Не зафіксовано випадків несприятливих наслідків для здоров'я від застосування великої кількості церебролізину.

[23], [24], [25]

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно враховувати, що при терапії зі спільним застосуванням інгібіторів МАО (моноаміноксидази) або антидепресантів, використання церебролізину може викликати адитивний синергізм. В даному поєднанні дозування антідіпрессантов зменшують.

Неприпустимо змішання в одному флаконі розчину церебролізину і амінокислот.

Можливо спільне одномоментне використання препарату з вітамінними комплексами і серцево-судинними засобами.

[26], [27], [28]

Умови зберігання

Церебролізин зберігається в оригінальній заводській упаковці, в сухому темному місці, яке не доступно для дітей. Температура повітря в приміщенні не повинна перевищувати 25 ° С. Чи не піддавати заморожуванню. Дата закінчення дозволеного терміну застосування присутній на упаковці з картону фабричного виготовлення, етикетці кожної ампули і флакона. 

[29], [30]

Термін придатності

Церебролізин в ампулах зберігається 5 років, а у флаконах - 4 роки. Не рекомендується використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

[31]