Селестон

Препарат Целестон відноситься до фармакологічної групи синтетичних адренокортікальному стероїдів (гомонов кори надниркових залоз). Код АТС H02A B01.

Інші торговельні назви: Бетаметазон, Дипроспан, Бетаспан Депо, мінізони, Суперкортен, Флостерон.

[1], [2]

Показання до застосування Селестон

Завдяки сильному протизапальні, антиалергічні і знімає свербіж дії, Целестон застосовується:

• при алергічних станах і реакціях різної етіології, астмі, атопічному і контактний дерматит, сироваткової хвороби;
• при дерматологічних захворюваннях (бульозної герпетиформний дерматит, ексфоліативної еритродермії, пузирчатке, мультиформної еритеми);
• в разі ендокринних розладів (вродженої гіперплазії наднирників, адренокортікальной недостатності, гіперкальціємії, запаленні щитовидної залози);
• при патологіях ШКТ (ентерит, виразковий коліт);
• в гематології (при аутоімунної гемолітичної анемії, вторинної тромбоцитопенії та ін.);
• в нефрології (при запаленнях і різних дисфункціях запальної етіології);
• в лікуванні ревматичних захворювань (подагричного артриту, гострого ревмокардіта, анкілозуючого спондилоартриту, системного червоного вовчака, псоріатичного і ревматоїдного артриту і т.д.).

Також Целестон може призначатися онкохворим для паліативної терапії лейкозів і лімфом, метастатичної пухлини головного мозку; пацієнтам із загостренням розсіяного склерозу або набряком головного мозку; в протитуберкульозної терапії, при запальних процесах в отоларингології та офтальмології.

Внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення целестон показано в разі шоку, гострого церебрального набряку і правця. Як профілактичний засіб препарат застосовують при трансплантації нирки і з метою запобігання розлади дихання новонароджених при передчасних пологах.

[3], [4], [5]

Форма випуску

Таблетки по 0,5 мг; розчин для парентерального застосування в ампулах по 1 мл.

[6], [7]

Фармакодинаміка

Активна речовина препарату Целестон - фторований кортикостероїд тривалої дії бетаметазону натрію фосфат. Його минералкортикоидная активність менш виражена за рахунок наявності β-метильної групи, яка підсилює протизапальну дію і зменшує властивість фтору затримувати воду і натрій.

Фармакодинаміка даного лікарського засобу базується на зв'язуванні активної речовини зі специфічними рецепторами клітин і проникнення в клітинне ядро, після чого збільшується синтез протеїну липокортина, який пригнічує протизапальну активність ціклоогеназ, фосфоліпази і ін. Запальних чинників. При цьому відбувається стабілізація цитоплазматических мембран запалених тканин і знижується утворення антитіл.

Як і всі ГКС, Целестон надає імуносупресивну дію, сприяючи зниженню синтезу Т-і B-лімфоцитів, скорочення вироблення лімфоцитами і макрофагами γ-інтерферону і інтерлейкінів і блокаді виходу в системний кровотік синтезованих огрядними клітин медіаторів алергічних реакцій, зокрема, гістаміну.

В результаті внутрішньоклітинних біохімічних змін відбувається нейтралізація молекул міжклітинної адгезії на мембранах ендотеліоцитів і зупинка переміщення лейкоцитів до місця запалення, а також вироблення протеолітичних ферментів і тканинного активатора плазміногену.

Застосування целестон при шокових станах не тільки відновлює чутливість рецепторів до адреналіну, норадреналіну і дофаміну, а й підвищує рівень катехоламінів в крові, стимулюючи функції найважливіших органів і загальний метаболізм.

[8], [9]

Фармакокінетика

При будь-яких способах застосування Целестон добре проникає в тканини і потрапляє в кровотік, досягаючи максимальних концентрацій в плазмі через 60-90 хвилин.

Бетаметазона натрію фосфат піддаєтьсябіотрансформації печінковими ферментами з утворенням неактивних метаболітів. Препарат виводиться з організму з сечею (тривалість періоду напіввиведення становить приблизно п'ять годин). Але його біологічна активність при стандартній дозі проявляється протягом півтора-двох діб.

[10]

Спосіб застосування та дози

Целестон може вводитися внутрішньовенно, внутрішньом'язово, в суглобові порожнини і м'які тканини (інтралезіонально); в екстрених випадках (шок, церебральний набряк) - внутрішньовенно по 2-4 мг тричі на добу (з розчином хлориду натрію або глюкози).

На початку лікування добова доза препарату в формі таблеток становить 0,25-8 мг для дорослих і по 0,02-0,25 мг на кілограм маси тіла - для дітей.

Доза визначається для кожного пацієнта індивідуально - відповідно до діагнозом і ступенем тяжкості захворювання.

[15]

Використання Селестон під час вагітності

Препарат Целестон - як і будь-які інші кортикостероїди - в період вагітності слід використовувати, тільки якщо потенційні вигоди виправдовують можливі ризик для плоду. Дітей, народжених жінками, які приймали кортикостероїди під час вагітності, слід ретельно спостерігати на предмет ознак гіпоадреналізма (хвороби Аддісона).

Згідно FDA, дія Целестон на плід має категорію ризику C.

Протипоказання

У числі протипоказань до застосування препарату Целестон відзначені:

• системна грибкова інфекція;
• ураження герпевіруси (HSV, Herpes zoster), вірусом вітряної віспи (virus zoster) або вірусом краснухи (Rubella virus);
• латентний або активний амебіаз;
• активна форма туберкульозу;
• ВІЛ інфекція;
• виражена функціональна недостатність нирок або печінки;
• запалення слизової шлунка (гастрит) або стравоходу (езофагіт);
• гостра стадія виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки;
• запалення дивертикул товстого кишечника;
• інфаркт міокарда, гостра серцева недостатність, гіпертонія;
• цукровий діабет;
• аутоіммунная миастения;
• гострі форми психічних розладів;
• недавня вакцинація.

[11], [12]

Побічна дія Селестон

Застосування лікарського засобу Целестон може викликати такі побічні дії:

• алергічні реакції, анафілактичний шок, набряк Квінке;
• загострення інтеркурентних інфекцій;
• порушення ритму серця (брадикардія або тахікардія), підвищення артеріального тиску, набряк легенів, непритомність, тромбоемболію, розрив міокарда після недавнього інфаркту, зупинку серця;
• вугровий висип, алергічний дерматит, атрофію шкіри і підшкірної клітковини (в місці парентерального введення), підвищену сухість шкіри з гіперкератозом, гематоми і петехії, еритему, гіпер- або гіпопігментація, погане загоєння ран, гіпергідроз, стрії, витончення шкірних покривів і волосся;
• зниження толерантності до глюкози, глюкозурию, гірсутизм, уповільнення росту у дітей;
• нудоту, здуття живота і кишечника, підвищення апетиту, гепатомегалию; запалення підшлункової залози, виразку шлунка з можливою перфорацією і кровотечею;
• втрату м'язової маси і слабкість в м'язах, остеопороз (з патологічними переломами кісток), стероидную міопатію;
• головні болі і запаморочення, судоми і парестезії, підвищення внутрішньочерепного тиску, нейропатії, депресія, емоційна нестійкість, розлади психіки.

[13], [14]

Передозування

Передозування можлива при порушенні режиму застосування і небезпечна не тільки посиленням всіх побічних ефектів, але і розвитком вторинної (медикаментозної) недостатності надниркових залоз.

[16], [17]

Взаємодія з іншими препаратами

В інструкції Целестон відзначається, що його спільне застосування з нестероїдними протизапальними засобами або етанолом може викликати виразки шлунково-кишкового тракту, з діуретиками - гипокалиемию, а з серцевими глікозидами - підвищити ризик серцевої аритмії.

Знижують ефективність целестон антибіотики-макроліди та барбітурати, а підвищення впливу сприяють естрогенвмісні засоби (в тому числі оральні контрацептиви).

Одночасне застосування антихолінестеразних препаратів і ГКС може погіршити стан пацієнтів з міастенією. Оскільки кортикостероїди підвищують рівень глюкози в крові, може виникнути необхідність у коригуванні дози препаратів для лікування діабету. Під час прийому целестон не можна проводити вакцинацію через іммуноподавляющего дії кортикостероїдів.

[18], [19]

Умови зберігання

Зберігати без доступу денного світла, t + 15-30 ° C.

[20], [21], [22]

Термін придатності

Таблетки - 36 місяців, розчин - 24 місяці.