Farmadipin

Фармадипін використовують як засіб невідкладної допомоги в разі гіпертонічного кризу. В даній формі ліки не слід використовувати для курсового застосування.

Показання до застосування Farmadipin

Рекомендується застосовувати в разі різкого підвищення артеріального тиску - для купірування гіпертензивних кризів.

Форма випуску

Випускається у флаконах об'ємом 5 або 25 мл. Одна упаковка містить 1 флакон.

[1], [2]

Фармакодинаміка

Фармадипін має виражені гіпотензивні, а також антиангінальними властивостями. Він перешкоджає попаданню іонів Ca в кардіоміоцити а також клітини гладеньких м'язів периферичних і коронарних артерій через повільні потенціалзалежні кальцієві канали клітинних мембран. Допомагає розслабити гладкі судинні м'язи, а крім цього усуває різні спазми, зменшуючи силу периферичного опору судин і артеріального тиску після навантаження, а також кисневу потреба міокарда. Крім цього, тільки незначною мірою зменшує агрегацію тромбоцитів і незначно зменшує скоротливість міокарда.

Фармакокінетика

Після перорального прийому добре абсорбується з системи травлення. Показники біодоступності становлять 40-60%. Терапевтичний ефект швидше за все досягається при сублінгвальному способі прийому - через 5-10 хв. Піка ефективності досягає через 30-40 хв. Швидкість абсорбції ліки не залежить від прийому їжі.

Гемодинамическое вплив триває приблизно 4-6 годин. Близько 90% речовини ніфедипіну зв'язується з плазмовими кров'яними білками. Метаболізм відбувається в печінці, а з організму ліки виводиться в основному у формі неактивних продуктів обміну. Загальний коефіцієнт очищення ніфедипіну становить 0,4-0,6 літрів / кг / год. Період напіввиведення з організму T1 / 2 дорівнює 2-4 год. Цей показник може збільшитися приблизно в 2 рази у людей старшого віку, а крім цього у пацієнтів, які страждають на цироз печінки, так як у них спостерігається уповільнення процесу розщеплення ніфедипіну. Тому в подібних ситуаціях слід знижувати дозування і збільшувати перерву між прийомом ЛЗ.

Ніфедипін НЕ акумуліруется в організмі. Невелика кількість препарату може проходити через плаценту і гематоенцефалічний бар'єр, а також потрапити в материнське молоко.

Спосіб застосування та дози

У разі різкого сильного стрибка артеріального тиску початкової одноразової дозуванням для дорослої людини буде 3-5 крапля. (2-3,35 мг), а для пацієнта старшого віку - максимум 3 крапля. (2 мг), при цьому тримати ліки під язиком або крапнути на скибочку цукру або сухаря, а потім потримати в роті. Якщо необхідного ефекту досягти не вдалося, слід підвищувати дозування, поки не з'являться поліпшення в стані хворого. Далі при підвищенні рівня АТ слід брати за орієнтир саме цю дозування.

У разі необхідності (якщо артеріальний тиск піднімається до показника в 190 на 100/220 на 110 мм. Ртутного стовпчика) одноразову дозування іноді дозволяється поступово збільшити до 10-15 крапля. (6,7-10 мг), враховуючи при цьому індивідуальні зміни рівня артеріального тиску у пацієнта.

[4]

Використання Farmadipin під час вагітності

При вагітності заборонено використання речовини ніфедипін.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• Нестабільна стенокардія;
• Алергічна реакція на компоненти ліків;
• Стан кардіогенного шоку;
• Гостра стадія інфаркту міокарда;
• Звуження мітрального клапана і аорти у важкій формі;
• Гіпотонія або тахікардія;
• Період лактації;
• Діти до 18 років.

Побічна дія Farmadipin

Якщо дотримуватися лікарські рекомендації, побічні реакції будуть незначні і короткочасні, при цьому в разі їх виникнення в основному не потрібно припинення застосування ЛЗ.

Часте неконтрольоване використання препарату може стати причиною розвитку побічних ефектів, які характерні для ЛЗ, що входять в дану фармакологічну категорію.

Серцево-судинна система: часто вазодилятация і набряклості, зрідка - гіпотонія, почастішання серцевого ритму, тахікардія, а також синкопе.

ЦНС і ПНС: в основному головний біль; більш рідко виникають головні болі, відчуття тривожності, проблеми зі сном, тремор, вертиго, а також запаморочення; дуже зрідка - стан збудження, короткочасні проблеми із зором, а крім цього дизестезії, а також парестезії.

Ендокринна система: розвиток гіперглікемії (ця обставина потрібно враховувати у пацієнтів з цукровим діабетом).

Система травлення: в основному запори; досить рідко через перевищення дозування відзначаються - диспепсія, здуття, біль у животі, блювота з нудотою, відчуття сухості в порожнині рота, гіперплазія ясен (в разі тривалого застосування), а також транзиторне збільшення активності печінкових ензимів.

Моделі людини анатомічні: зрідка дизурія або поліурія.

Система кровообігу: досить рідко розвиваєтьсялейкопенія або анемія або тромбоцитопенія.

Алергії: іноді алергічна набряклість / набряк Квінке (в т.ч. Набряк гортані); досить рідко висипання на шкірі, свербіж і кропив'янка; виключно рідко - анафілактичний / анафілактоїдні шок.

Інші: в основному погане самопочуття; іноді спостерігається закладеність носа або кровотеча з нього, а також еритема; досить рідко - м'язові судоми, набряк гомілки або суглобів, неспецифічні больові відчуття, задишка, гарячка, імпотенція.

[3]

Передозування

Ознаки гострого отруєння ніфедипіном: розвиток порушення свідомості, яке може закінчитися комою, падіння артеріального тиску, тахікардія або брадикардія, підвищення рівня цукру в крові, метаболічний ацидоз, кисневе голодування, кардіогенний шок, часто супроводжується легеневим набряком.

Взаємодія з іншими препаратами

Ніфедипін при одночасному застосуванні з рецепторними антагоністами АТ-1 нервових закінчень і іншими антагоністами кальцію, діуретиками, інгібіторами груп АПФ і ФДЕ5, блокаторами альфа-адренорецепторів, альфа-метилдопою, а також β-блокаторами здатний підвищувати їх антигіпертензивні властивості.

У разі одночасного застосування з β-адреноблокаторами, крім підвищення сили гіпотензивного ефекту іноді існує ризик виникнення серцевої недостатності.

Дилтіазем знижує швидкість виведення ніфедипіну, тому при виникненні такої необхідності дозування ніфедипіну знижують.

Аміодарон разом з хінідином здатні збільшувати негативний інотропний ефект активного компонента ЛЗ. Іноді при одночасному пероральному прийомі ніфедипіну з хінідином насиченість останнього в плазмі крові знижується.

Одночасне застосування ніфедипіну зтеофіліну, а крім нього серцевимиглікозидами у хворих зрідка підвищується рівень теофіліну, а також дигоксину в плазмі крові (саме тому потрібно ретельно контролювати їх показники).

Ніфедипін сприяє підвищенню рівня насиченості кров'яної сироватки карбамазепіном, а також фенітоїном. Поєднання ніфедипіну з циметидином здатне підвищити рівень вмісту першого в плазмі крові.

Рифампіцин посилює активність ензимів, збільшуючи швидкість розщеплення ніфедипіну, тим самим знижуючи силу клінічного впливу ніфедипіну (тому подібне поєднання протипоказано).

Лікування за допомогою ніфедипіну потрібно закінчити за 36 год перед запланованим використанням фентанілу. У ніфедипіну хороша сумісність з рентгеноконтрастними вещест.

В результаті одночасного застосування чинного компонента Фармадипіну з магнієм сульфату, введеним внутрішньовенно, у жінок під час виношування дитини може наступити порушення нервово-м'язової передачі.

Ніфедипін розщеплюється за допомогою цитохрому групи Р450 3А4, який розташовується в кишкової і печінкової слизової. Тому ЛЗ, що сприяють придушенню або посилення даної системи ензимів, можуть впливати на ефект так званого «першого проходження» (при пероральному прийомі) чи коефіцієнт очищення ніфедипіну.

При одночасному прийомі з ніфедипіном макролідних антибіотиків (наприклад, еритроміцину), речовин, інгібіторів протеаз ВІЛ (таких, як ритонавір), азольного антімікотіков (наприклад, кетаконазол), флуоксетину, а також нефазодону і крім них циметидина з хінупристин або дальфопристин, а також цизаприда можливе збільшення насиченості активної речовини ліки в плазмі.

Так як вальпроєва кислота внаслідок уповільнення активності ензимів підвищує насиченість в плазмі схожого на ніфедипін по структурі німодипіну (є блокатором каналів кальцію), може спостерігатися також підвищення насиченості першого, разом з посиленням ефективності впливу.

Також за допомогою цитохрому групи Р450 3А4 розщеплюється такролімус. Тому в деяких випадках, приймаючи його спільно з ніфедипіном, потрібно зменшувати дозування. Також в процесі застосування слід стежити за насиченістю такролімусу в плазмі і, якщо це буде необхідно, зменшувати його дозування.

Грейпфрутовий сік уповільнює активність цитохрому групи Р450 3А4, тому застосування в поєднанні з ніфедипіном стає причиною збільшення рівня насиченості цієї речовини в плазмі, а також подовжує тривалість його впливу (тому як сповільнюється процес метаболізму в момент першого проходження або зниження коефіцієнта очищення). В результаті антигіпертензивні властивості ліки можуть посилитися. Якщо пити грейпфрутовий сік регулярно, подібний ефект може тривати протягом 3-х діб з моменту останнього вживання. Саме тому слід уникати вживання соку на основі даного цитруса або грейпфрутів, поки триває лікування із застосуванням активного компонента ЛЗ.

[5]

Умови зберігання

Ліки рекомендується утримувати в закритому від сонячних променів, недоступному дітям місці. Температура в приміщенні не повинна перевищувати 25 ° С.

Термін придатності

Фармадипін дозволяється використовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення препарату.