Аерозолі від болю в горлі

Одним з найпопулярніших і досить ефективних засобів місцевого лікування запальних захворювань горла і гортані є аерозоль від болю в горлі.

Крім анестезуючого ефекту, всі препарати даної категорії мають протизапальні та антисептичні властивості (бактериостатическими і бактерицидними), а деякі допомагають і проти грибкових інфекцій.

Показання до застосування аерозольних засобів для горла включають: гострий тонзиліт (ангіну), хронічний тонзиліт, гострий і хронічний фарингіт, глосит, хронічний ларингіт, трахеїт, ларинготрахеїт, а також стоматит (в тому числі афтозний) і гінгівіт.

[1], [2]

Фармакодинаміка

Фармакологічна дія аерозолю Ангілекс (Гівалекс) засновано на його складі, до якого входять антисептики місцевої дії гексетидин і хлорбутанолу гемігідрат, а також похідне саліцилової кислоти (нестероїдні протизапальні засоби) холіну саліцилат.

Гексетидин (5-метил-гексагідропірімідінамін) діє на хвороботворні мікроорганізми бактеріостатично, порушуючи їх метаболізм. Гемігідрат хлорбутанол (1-трихлор-2-метил пропан-2-ол) є хлорованим бутіловим спиртом, використовуваним як хімічний консервант, седативну і слабку знеболювальну засіб місцевого застосування. А холіну саліцилат, як будь-який НПЗЗ, знімає запалення, знижуючи активність циклооксигенази і, тим самим, зменшуючи вироблення простагландинів (медіаторів запалення).

Аерозоль від болю в горлі Гексорал також містить гексетидин. А в препараті Стопангин, крім гексетидину, містяться похідне саліцилової кислоти метилсалицилат (має протизапальні властивості) і ефірні масла: евкаліптова, ментолове, гвоздикове і сассафрасовое. Про останній олії в офіційній інструкції немає докладної інформації, тому про нього варто сказати кілька слів. Масло з коренів дерева Sassafras officinale містить сафрол - фенілпропаноїди, який є попередником (прекурсором) психотропних і наркотичних засобів.

Фармакодинаміка аерозолю Септолете плюс базується на двох компонентах: катіонному поверхнево-активної похідному амонію - цетилпіридинію хлориде і місцевому анестезуючий засіб бензокаїн (причому бензокаїну в препараті в 5 разів більше, ніж антисептика). Антисептиком є цетилпіридинію хлорид, який, зв'язуючись з мембраною бактеріальної клітини, порушує її цілісність і потрапляє в цитоплазму бактерій, викликаючи їх загибель. А бензокаин знімає біль шляхом блокування проходження больових імпульсів по аксонах.

Протизапальну та знеболювальну дію засоби Тантум Верде забезпечує НПЗП для місцевого застосування - бензидаміну гідрохлорид, який знижує проникність капілярів слизової оболонки, сприяє стабілізації клітинних мембран епітеліальних клітин, а також зменшує вироблення тканинних медіаторів запалення (Pg). Аналгезуючий ефект даного препарату виникає внаслідок зменшення синтезу нейромедіаторів в місці запалення.

Механізм фармакологічної дії аерозолю ТераФлю Лар аналогічний препарату септолете плюс, так як його активна речовина - антисептик Бензоксонію хлорид - теж відноситься до похідних амонію, а анестетик лідокаїну гідрохлорид пригнічує виникнення і проведення больових імпульсів.

Аерозоль від горла з антибіотиком Биопарокс має в своєму складі антибіотик фузафунгин - ціклогексадепсіпептід, отриманий з гриба-гіфоміцета роду Фузаріум (Fusarium lateritium або Gibberella baccata). На бактерії препарат діє бактеріостатично, вбудовуючись в протеїнові оболонки мікробних клітин, порушуючи водно-електролітний баланс і здатність до поділу клітин мікроорганізмів, що викликають запальний процес.

Інший аерозоль від горла з антибіотиком - Ангіноваг - містить відразу чотири активних речовини. По-перше, це поліпептидний антибіотик для місцевого застосування тиротрицин (одержуваний з грампозитивних спороутворюючих бактерій роду Brevibacillus). Антибактеріальними, антивірусними і протигрибковими (Candida albicans) властивостями відрізняється антисептик аммониевой групи деквалінію хлорид, який також знімає запалення. Зменшенню запальних процесів (в тому числі герпевирусной етіології) також сприяє активна речовина еноксолон, яке представляє собою комплекс тритерпенових глікозидів глицирризиновой кислоти коренів солодки. Еноксолон не тільки перешкоджає проникненню вірусів в клітини слизового епітелію, але і зупиняє реплікацію їх РНК.

Аерозоль Ангіноваг містить глюкокортикостероїд гідрокортизон, що пригнічує всі процеси запалення і гальмуючий окислювальні процеси в клітинах і розвиток алергічних реакцій. Так що його можна використовувати як аерозоль від алергії в горло. Знеболювання відбувається за рахунок наявності в даному аерозолі вже згадуваного вище лідокаїну.

Фармакодинаміку аерозолю для горла Каметон забезпечують такі компоненти: камфора (стимулює кровообіг, дезінфікує слизову); масло евкаліпта (містить моноциклічний терпен цинеол, який є сильним антисептиком); хлорбутанол (див. Вище) і левоментол. Левоментол є ізомером ментолу, і його місцевий знеболюючий ефект викликається розширенням капілярів слизової, при якому виникає відчуття «м'ятного холоду».

Фармакокінетика

Як зазначається в офіційній інструкції, аерозоль від болю в горлі Ангілекс (Гівалекс) після розпилення добре всмоктується слизовими оболонками і продовжує якийсь час діяти. Але більше ніякої інформації виробники не дають, хоча хлорбутанол потрапляє в кровотік (в незначних кількостях).

Терапевтичний ефект аерозолю Гексорал після одного розпилення триває більше 10 годин, хоча, як зазначається, даний препарат майже не абсорбується. Проте, сліди гексетидину досить міцно «осідають» в тканинних структурах, але при цьому процес біотрансформації даної речовини не роз'яснюється.

Фармакокінетика препаратів ТераФлю Лар і Ангіноваг виробниками не представлена.

Діючі речовини аерозолю Стопангин не потрапляють в кров, але потрапляють в слину. Подальший шлях його компонентів (гексетидину, метилсалицилата і ефірних масел) не простежується.

Бензокаїн, що входить до складу засобу Септолете плюс, всмоктується в кров в незначних кількостях і там піддається гідролізу. Частина метаболітів утворюється в печінці і виводиться нирками.

Бензидаміну гідрохлорид в складі аерозолю Тантум Верде абсорбується слизовими і потрапляє в підлеглі тканини. Далі інструкція інформує про те, що елімінація продуктів біотрансформації здійснюється через нирки і кишечник.

Аерозоль від горла з антибіотиком Биопарокс після застосування залишається на слизовій оболонці порожнини рота і горла, але в системний кровотік не влучає (так як фузафунгин погано розчиняється). З організму препарат виводиться в процесі дихання - разом з трахеобронхіальна секретом.

А ось Хлоробутанол і камфора в аерозолі Каметон потрапляють в кров, і їх метаболіти (глюкуроніди) залишають організм з сечею.

Назви аерозолів від болю в горлі

Представлені в даному огляді назви аерозолів від болю в горлі різних виробників: Ангілекс (Україна) і його синонім Гівалекс (Norgine Pharma, Франція), Стопангин (Ivax Pharmaceuticals, Чехія), Гексорал (Famar Orleans, Франція), Септолете плюс (KRKA, Словенія ), Тантум Верде (ACRAF SpA, Італія) і його синонім Тенфлекс (Туреччина), ТераФлю Лар (Novartis, Швейцарія), Биопарокс (Egis Pharmaceuticals, Угорщина), Ангіноваг (Ferrer Internacional, Іспанія), Каметон (Україна).

Якщо ангіна викликана не риновірусом, а бактеріальною інфекцією (стафілококами, стрептококами, пневмококами та ін.), Необхідний аерозоль від горла з антибіотиком. З вище названих засобів до таких відносяться аерозолі Биопарокс і Ангіноваг.

Слід зазначити, що шукати спеціальний аерозоль від горла для дітей марно: такого просто немає. Більш того, отоларингологи попереджають, що дитині, яка не досягла 2,5-3 років, взагалі ніяких аерозолів застосовувати не можна через підвищений ризик спазму м'язів гортані, який може призвести до судом, непритомності і зупинці дихання. Як відзначають фахівці American Academy of Pediatrics, що містять місцеві анестетики аерозолі (спреї) не більше ефективні, ніж пастилки і льодяники від болю в горлі, і не рекомендують їх для дітей.

Аерозоль від болю в горлі Ангілекс не слід застосовувати для лікування дітей молодше 2,5 років, а в інструкції спрею Гівалекс, що має ідентичний складу, зазначено, що застосовувати його дозволяється тільки після 12 років.

Згідно з інструкцією, дитині молодше 2,5 років не призначають і препарат Биопарокс. Аерозолі Гексорал і Тантум Верде протипоказані дітям, які не досягли трирічного віку. Спрей ТераФлю Лар можна використовувати після 4-х років; Каметон - після п'яти; Септолете плюс - після шести; Стопангин - після 8-ми, а аерозоль від горла з антибіотиком Ангіноваг - тільки після 13-ти років.

Спосіб застосування та дози аерозолів від болю в горлі

Аерозоль Ангілекс (Гівалекс) рекомендовано застосовувати: дорослим - по одному зрошенню горла 4-5 разів протягом доби (після прийому їжі); дітям до 15 років - не більше трьох разів; максимальна тривалість застосування - 5 діб.

Дози аерозолів від болю в горлі Стопангин і Гексорал: обприскувати слизову горла 2-3 рази на день (по 2 секунди за один раз), застосовувати не більше тижня.

Септолете: два натискання на розпилювач складають разову дозу для дорослих і одне натискання - для дітей від 6 до 12 років; можна застосовувати 7-8 разів протягом доби. Курс лікування становить 7 днів.

Тантум Верде: для дорослих мінімальна разова доза становить 4 натискання на розпилювач, максимальна - 8 натискань; для дітей максимальна доза - 4 натискання. Препарат застосовується через кожні 2-3 години. Для дітей молодше 6 років допускається одне натискання на кожні 4 кг їх ваги.

ТераФлю Лар: по 4 розпилення (натискання на розпилювач) до 6 разів протягом доби - для дорослих; вдвічі менше - для дітей після 4-х років. Максимальна тривалість лікування становить 5 днів.

Аерозоль від горла з антибіотиком Биопарокс слід застосовувати по 4 розпилення кожні 4 години; для дітей дозування знижується до одного розпилення кожні 6 годин. Даний засіб можна використовувати більше 5-6 днів.

Аерозоль від горла з антибіотиком Ангіноваг застосовують по 1-2 впорскуванню до 4-х разів на день протягом тижня. Спосіб застосування та дози аерозолю Каметон аналогічні.

Використання аерозолів від болю в горлі під час вагітності

Згідно з інформацією, яка наводиться в офіційних інструкціях до препаратів Ангілекс, Гексорал, Тантум Верде, Ангіноваг і Каметон, використання аерозолів від болю в горлі під час вагітності та в період лактації допускається: тільки за показаннями лікаря, зі стандартним формулюванням - «у разі, якщо очікувана користь для матері вище можливих ризиків для дитини ».

Стосовно грошей Ангілекс (Гівалекс) і Гексорал, які містить гексетидин, слід знати, що, за рішенням Європейського агентства з оцінки лікарських засобів (EAEMP), вагітним жінкам не можна використовувати препарати, в складі яких присутній гексетидин.

До речі, гексетидин входить і до складу Стопангін, але виробники обмежили заборону на його застосування вагітними тільки першими 14-ма тижнями. А ось метилсалицилат в складі даного лікарського засобу (за інструкцією до самого метилсаліцилат) при вагітності протипоказаний!

Аерозолі від болю в горлі Септолете плюс і Биопарокс в період вагітності та годування груддю застосовувати не рекомендується, а засіб ТераФлю Лар - протипоказаний.

В інструкції до препарату Ангіноваг зазначено, що при вагітності призначити його може тільки лікар. Однак в складі даного лікарського засобу є гормон кори надниркових залоз гідрокортизон, який протипоказаний для вагітних.

Протипоказання до застосування

Представлені аерозолі від болю в горлі мають наступні протипоказання до застосування:

Ангілекс (Гівалекс), Гексорал, Тантум Верде, Биопарокс і Ангіноваг - індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

Стопангин - індивідуальна чутливість до компонентів препарату, вік до 8 років, атрофічний фарингіт, перший триместр вагітності.

Септолете плюс - індивідуальна гіперчутливість до місцевих анестетиків, зловживання спиртними напоями, захворювання крові метгемоглобінемія.

ТераФлю Лар - підвищена чутливість до похідних і з'єднанням аміаку, вагітність.

Каметон - бронхіальна астма; через наявність камфори - епілепсія.

[3], [4], [5]

Побічна дія

Застосування розглянутих аерозолів від болю в горлі може викликати такі побічні дії:

• Ангілекс - подразнення слизових оболонок у роті і горлі.
• Гексорал - алергічні реакції, порушення смаку і забарвлення зубної емалі.
• Стопангин - алергію, печіння в горлі, при ковтанні може бути блювота.
• Септолете плюс - алергічні реакції у вигляді шкірного висипу і набряку, а також утрудненого дихання.
• Тантум Верде - сухість і відчуття оніміння в порожнині рота, кропив'янку і безсоння.
• ТераФлю Лар - подразнення слизових, забарвлення зубної емалі і язика (оборотну), висипання на шкірі, набряки гортані. Через лідокаїну можливе зниження артеріального тиску і брадикардія.
• Біопарокс - подразнення слизових оболонок у роті й носоглотці, кашель, бронхоспазм або спазм гортані, присмак у роті, нудоту, кропивницю, розвиток суперінфекції, анафілактичний шок.

Аерозоль від горла з антибіотиком Ангіноваг може викликати сухість і відчуття оніміння в роті, алергічні реакції, набряки на обличчі, задишку. Аналогічні побічні дії відзначаються і в інструкції до препарату Каметон.

Передозування

Інформація про передозування препаратів Ангілекс, Стопангин, Биопарокс і Ангіноваг на даний момент відсутня.

Передозування спрею Гексорал відбувається, якщо розпорошується препарат ковтати, що може викликати нудоту і блювоту, тому що міститься в аерозолі етиловий спирт сприяє всмоктуванню.

Перевищення рекомендованого дозування Септолете плюс, що містить бензокаїн, може привести до розвитку метгемоглобінемії, яка проявляється головним болем, ціанозом шкірних покривів, задишкою, загальною слабкістю. У таких ситуаціях потрібна киснева подушка, промивання шлунка і застосування метиленового синього в якості антидоту.

Передозування препарату Тантум Верде, що містить бензидаміну гідрохлорид, викликає стимуляцію ЦНС і галюцинації.

У разі передозування аерозолю від болю в горлі ТераФлю Лар відзначаються нудота і блювота. Крім того, лідокаїн пригнічує електропровідність міокарда та зменшує частоту серцевих скорочень, але виробники стверджують, що в аерозолі його зміст невелика.

А передозування препарату Каметон виражається в посиленні його побічних дій (сухості і оніміння в роті, алергічних реакцій, набряклості лиця і задишки).

Взаємодії з іншими препаратами

Ті, хто має клінічне значення взаємодії з іншими препаратами не виявлено у таких препаратів, як Гексорал, Стопангин, Септолете плюс, Тантум Верде, Биопарокс і Каметон.

Аерозоль від болю в горлі Ангілекс (Гівалекс) не можна застосовувати в поєднанні з іншими антисептиками. Препарат Терафлю Лар не застосовуються після спиртовмісних засобами, щоб не збільшувати всмоктування Бензоксонію хлориду.

Аерозоль від горла з антибіотиком Ангіноваг не використовують в поєднанні з заспокійливими і знеболюючими лікарськими препаратами.

Умови зберігання та термін придатності

Умови зберігання перерахованих ліків: в затіненому місці при звичайній кімнатній температурі. Термін придатності аерозолів Гексорал, Стопангин, Биопарокс, Каметон - 2 роки; Ангілекс (Гівалекс), Септолете плюс - 3 роки; Тантум Верде, Ангіноваг - 4 роки; ТераФлю Лар - 5 років.