Кальмід

Калумід є ефективними ліками, призначеним для лікування пухлин.

Показання до застосування Кальмід

Калумід з об'ємом 50 мг призначається для лікування раку простати на пізніх стадіях. Входить до складу комплексного лікування з терапією за допомогою аналогів рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону або з хірургічною кастрацією.

Калумід з об'ємом 150 мг призначається для монотерапії, або як додатковий засіб при видаленні простати або радіотерапії - хворим, які мають місцево-поширену форму раку простати з підвищеним ризиком прогресування патології.

Калумід з об'ємом 150 мг використовується при лікуванні неметастатичного форми місцево-поширеного раку простати, при якому неможливо застосувати хірургічну кастрацію або інші методи лікування.

Форма випуску

Випускається у формі таблеток, об'ємом 50 мг. В одному блістері 15 табл. В одній упаковці міститься 2 або 6 блістерних пластинок. Також випускаються таблетки об'ємом 150 мг. Одна блістерна платівка містить 10 табл., А в упаковці - 3 блістери.

Фармакодинаміка

Калумід - це антиандроген, який не робить іншого впливу на ендокринну систему. Зв'язуючись з андрогенів провідниками, він послаблює вплив андрогенних стимулів, при цьому не активуючи генну експресію. Внаслідок подібного придушення розвинулася в простаті пухлина починає регресувати. Після скасування вживання ліків у окремих пацієнтів можливий т.зв. Синдром відміни.

Калумід - це рацемічна суміш, що має антиандрогенні властивості. Ліки представлено практично виключно (R) -енантіомер.

Фармакокінетика

Бікалутамід швидко абсорбується після внутрішнього вживання. Чи не доведено, що прийом їжі має клінічно помітний вплив на біодоступність ліків.

(S) -енантіомер досить швидко виводиться з організму, в порівнянні з (R) -енантіомер. Період напіврозпаду з кров'яної плазми останнього дорівнює близько 1 тижня.

У разі щоденного прийому ліків (R) -енантіомер через тривалого періоду напіввиведення кумуліруєт в плазмі крові в 10-тикратному концентрації.

Рівноважна концентрація (R) -енантіомеру в межах близько 9 мкг / мл відзначається в разі вживання добової дози 50 мг ліки, а також близько 22 мкг / мл в разі прийому добової дози 150 мг. При стабільній фазі 99% від загального числа діючих енантіомерів доводиться на активний (R) -енантіомер.

На фармакокінетичнівластивості активного компонента не впливають легкі або помірні порушення в роботі печінки, а також нирок, а разом з цим і вік пацієнта. Є дані, що у хворих, що мають важкі розлади в роботі печінки, виведення (R) -енантіомеру з кров'яної плазми відбувається повільніше.

У ліки високі показники зв'язування з білками плазми (у рацемату цей показник дорівнює 96%, а у (R) -енантіомеру - понад 99%), воно ефективно метаболізується (через глюкуронідацію, а також окислення), а продукти його розпаду рівноцінно виводяться разом з жовчю і сечею.

Є дані, що середній показник (R) -бікалутаміда, що міститься в спермі пацієнтів, які вживали Калумід в дозуванні 150 мг, дорівнює 4,9 мкг / мл. У процесі статевого акту в організм жінки потенційно може проникнути близько 0,3 мкг / мл бікалутаміду. Даний рівень нижче показників, при яких у лабораторних тварин відбувалася зміна потомства.

Спосіб застосування та дози

Ліки для перорального прийому, дорослим чоловікам. При комплексному лікуванні поширеної форми раку простати в поєднанні з хірургічною кастрацією або прийомом аналогів ГнРГ - дозування становить 50 мг 1 р. / Сут. Потрібно враховувати, що застосування Калумід потрібно починати одночасно з вищевказаними методами лікування.

При местнораспространенной формі раку простати потрібно пити 150 мг ліки 1 р. / Сут. Курс лікування повинен бути тривалим - не менше 2-х років.

У разі виникнення симптомів прогресування патології вживання ліків потрібно припинити.

При розладах в роботі нирок коригувати дозування не потрібно. При легкій формі розлади функції печінки корекція теж не потрібна, а ось в разі тяжкої або середньої форми можлива посилена акумуляція ліки.

[2]

Протипоказання

Ліки протипоказано приймати дітям, а також жінкам. Крім цього забороняється вживати пацієнтам з індивідуальною непереносимістю активного компонентів або додаткових речовин, що містяться в ЛС.

Не можна вживати в поєднанні з астемізолом, а також цизапридом і терфенадином.

Побічна дія Кальмід

Серед побічних реакцій на лікарський засіб Калумід:

• Лімфатична система і кровообіг - розвиток анемії;
• Імунна система: набряк Квінке, підвищена чутливість, а також кропив'янка;
• Харчування і процеси обміну: погіршення апетиту;
• Психічні реакції: стан депресії, зниження лібідо;
• НС: сонливість, а також запаморочення;
• Серце: розвиток серцевої недостатності, а також інфаркт міокарда;
• Судини: поява припливів;
• Грудна клітка, середостіння, дихальні шляхи: інтерстиціальна патологія легень;
• Система травлення: нудота, запори і больові відчуття в животі, а також здуття і диспепсія;
• Гепатобіліарна система: жовтяниця, спостерігається гепатотоксичность, а крім цього печінкова недостатність, можуть активізуватися печінкові трансамінази;
• Підшкірна клітковина і шкірний покрив: облисіння, висипання і свербіж шкіри, сухість шкірного покриву, гірсутизм;
• Сечовивідних органи і нирки: розвиток гематурії;
• Молочні залози і репродуктивна система: біль у молочних залозах, гінекомастія, проблеми з ерекцією;
• Загальні розлади: набряклості, больові відчуття в грудях, а також астенія;
• Інші: збільшення ваги.

[1]

Взаємодія з іншими препаратами

Бікалутамід не взаємодіє з аналогами ГнРГ.

Тестування in vitro продемонстрували, що (R) -енантіомер активної речовини пригнічує СYP ЗА4, але при цьому слабо впливає на функціонування CYP 2С9, 2С19, а також 2D6.

Чи не виявлена потенційна здатність активного компонента Калумід взаємодіяти з іншими ліками, але в разі застосування бікалутаміду протягом 28 діб. В поєднанні з мідазоламом, показники рівня AUC цих ліків підвищуються на 80%.

Потрібно з обережністю поєднувати Калумід з такими речовинами, як циклоспорин, а також з ліками-антагоністами кальцію. Може знадобитися зменшення дози таких ЛЗ, якщо почалося потенцирование або виявилися побічні ефекти.

Після початку застосування або скасування вживання Калумід рекомендовано уважно контролювати рівень концентрації в плазмі крові циклоспорину, а також стежити за клінічним станом хворого.

При поєднанні Калумід з ліками, що пригнічують монооксигеназна окислення ЛЗ (такими, як кетоконазол, а також циметидин), може підвищитися його концентрація в плазмі крові, а також можливо почастішання появи побічних реакцій.

Ліки посилює властивості кумаринових антикоагулянтів - наприклад, варфарину (відбувається конкуренція за зв'язування з білками плазми).

[3]

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в місці, закритому від доступу дітей. Температурні умови - в межах 15-30 ° C.

Термін придатності

Калумід можна використовувати протягом 5-ти років (якщо це таблетки об'ємом 50 мг) або 2-х років (якщо це таблетки об'ємом 150 мг).