Ламотригрин

Ламотриджин - потужний антиконвульсант, який використовується для лікування епілептичних нападів.

[1], [2], [3], [4], [5],

Показання до застосування Ламотригрин

Серед показань для використання ліки:

• генералізовані або парціальні форми нападів (серед них судоми тоніко-клонічні типу, а крім цього напади, що розвиваються внаслідок синдрому Леннокса-Гасто) - дітям 12+ років, а також дорослим для монотерапії епілептичних припадків або в якості додаткового ліки;
• як засіб для монотерапії при типових формах абсансов;
• в якості профілактики розладів настрою (таких, як манія, депресія або гипомания, а крім цього змішані випадки) у пацієнтів 18+ років, які страждають маніакально-депресивним психозом.

[6]

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток об'ємом 25, 50 або 100 мг. Один блістер містить 10 таблеток ліки. У пачці міститься 1 або 3 блістерних пластинки.

[7], [8], [9]

Фармакодинаміка

Ліки допомагають стабілізувати мембрани нейронів, надаючи вплив на пресинаптичні канали натрію (потенціал-залежні). Крім цього воно пригнічує процес патологічного вивільнення 2-амінопентандіовой кислоти (ця амінокислота сприяє розвитку нападів епілепсії) і уповільнює деполяризацію, яка викликається глутамат.

[10], [11], [12]

Фармакокінетика

Активна речовина повністю і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому піку концентрації досягає через 2,5 години. Абсорбція ліки сповільнюється, якщо його приймати з їжею, але це не впливає на його ефективність. По судинах циркулює в пов'язаної з білком формі (максимум 55% абсорбованого речовини). Коефіцієнт очищення в плазмі дорівнює приблизно 0,2-1,2 мл / хв на кілограм ваги, а розподільний обсяг - 0,9-1,3 л / кг.

Метаболізм відбувається в печінці внаслідок процесу глюкуронування. Період напіврозпаду у дорослих дорівнює приблизно 24-35 годинах, у дітей він зазвичай коротший. На швидкість цього періоду досить сильно впливають прийняті разом з ламотриджином інші ліки.

Виведення відбувається в основному через нирки (у формі глюкуронідів, а менше 10% виводяться незміненими), і ще приблизно 2% - кишечником.

[13], [14]

Спосіб застосування та дози

Призначено для перорального прийому. Частота і тривалість прийому, а також дозування визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта. Дітям 12+ років і дорослим зазвичай призначають по 25-200 мг двічі за день (максимально допустима добова доза - 700 мг); у віці 2-12-ти років - по 2-15 мг / кг двічі на день (максимально допустима добова доза - 400 мг).

[20], [21], [22]

Використання Ламотригрин під час вагітності

При вагітності ліки вживати заборонено, крім ситуацій, коли можлива користь переважає ризик розвитку негативних наслідків для плода. За рейтингом FDA ліки відносять до категорії C.

Протипоказання

Серед протипоказань: період лактації, індивідуальна непереносимість елементів ліки, а також діти віком до 2-х років.

[15], [16],

Побічна дія Ламотригрин

Серед побічних ефектів можливі такі реакції:

• органи НС: запаморочення з головними болями, безсоння або навпаки сонливість, сильна стомлюваність, а крім цього агресивність, тривожність і дратівливість. Також може виникати диплопія, тремор, сплутаність свідомості, проблеми з рівновагою, втрата гостроти зору і кон'юнктивіт;
• органи кровотворної системи: лейкопенія або тромбоцитопенія;
• органи шлунково-кишкового тракту: блювання з нудотою;
• Алергія: висип на шкірі (в основному макуло; розвивається в перші 8 тижнів лікування), яка зникає після відміни ліки, підвищена чутливість (набряклість на обличчі, лихоманка, гематологічні розлади (анемія) і розлади в роботі печінки, а також лімфаденопатія і, в рідкісних випадках, ДВС або ПОН). Зрідка можливий розвиток синдромів Лайєлла або Стівенса-Джонсона.

[17], [18], [19]

Передозування

Серед проявів передозування: відчуття сонливості, головні болі і запаморочення, крім цього ністагм з атаксією, блювота, а також кома.

Для усунення симптомів необхідна госпіталізація хворого. Проводяться процедури промивання шлунка, призначається прийом активованого вугілля, а крім цього ведеться симптоматичне і підтримуюче лікування.

[23], [24], [25], [26],

Взаємодія з іншими препаратами

Вальпроати є конкурентними блокаторами печінкових ферментів, внаслідок чого відбувається придушення процесу глюкуронізації ламотриджину, а також зменшується швидкість метаболізму і збільшуються показники середнього часу його напіврозпаду (до 70 годин).

Антиконвульсанти, які індукують метаболизирующие печінкові ферменти (такі, як фенітоїн з карбамазепіном, а також фенобарбітал з примидоном), а крім цього парацетамол - підвищують швидкість процесу глюкуронізації ламотриджину, а також його метаболізму. У разі поєднаного прийому середній показник часу напіврозпаду активного компонента зменшується приблизно в 2 рази (до позначки 14 годин). Є відомості про появу побічних ефектів в ЦНС - атаксія, запаморочення, нудота, втрата гостроти зору, диплопія (при вживанні карбамазепіну в період лікування ламотриджином). Симптоми зникають після зменшення дози карбамазепіну.

При поєднанні з комбінованими ОК, в яких міститься етинілестрадіол (30 мкг), а також левоноргестрел (150 мкг), відбувається підвищення показника коефіцієнта очищення ламотриджину (приблизно в 2 рази). Внаслідок цього знижуються показники AUC і піку концентрації (в середньому відповідно на 52, а також 39%). За тиждень, протягом якої прийом ліків не здійснюється, концентрація активної речовини в плазмі збільшується (перед вживанням нової дози вона приблизно в 2 рази вище показників, які спостерігаються під час активного лікування).

Рифампіцин збільшує показник коефіцієнта очищення ламотриджину, а крім цього зменшує період його напіврозпаду - за рахунок стимуляції печінкових ензимів, що відповідають за процес глюкуронізації. Пацієнтам, які приймають рифампіцин як додаткове лікувальний засіб, потрібно призначати ламотриджин за схемою, яка рекомендується для його спільного прийому з ліками-стимуляторами глюкуронізації.

[27], [28], [29], [30], [31]

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в місці, закритому від сонячних променів і доступу дітей. Температурні умови - не більше 25 ° С.

[32], [33]

Термін придатності

Ламотриджин дозволяється використовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення ліків.

[34], [35], [36]