Макрооксид 500

Макрозід 500 є протимікробним ліками системного використання.

[1]

Показання до застосування Макрооксид 500

Серед показань: лікувальний засіб проти туберкульозу будь-якої форми (як складова частина комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними ЛЗ).

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток. Один блістер містить 10 таблеток. В упаковці міститься 10 блістерних пластинок.

Фармакодинаміка

Піразинамід входить в фармакотерапевтичну категорію протитуберкульозних ЛЗ II ряду. Він ефективно впливає на області розташування вогнищ туберкульозу. Активність речовини не зменшується в умовах кислого середовища гнійних мас, внаслідок чого він часто застосовується для лікування гнійних лімфаденітів, гнійно-пневмонических процесів, а також туберкулом.

При лікуванні за допомогою одного тільки пиразинамида туберкульозні мікобактерії можуть швидко до нього пристосуватися, тому його зазвичай призначають в поєднанні з іншими протитуберкульозними ліками.

Фармакокінетика

Піразинамід практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому 1 г ліки показник його концентрації в плазмі крові доходить до 45 мкг / мл через 2 години, і знижується до 10 мкг / мл через 15 годин. В процесі гідролізу піразинамід переходить в активний продукт розпаду (піразинову кислота), а після цього - в неактивний. Час напіврозпаду (якщо нирки функціонують нормально) одно 9-10-ту годину.

Через нирки виводиться 70% діючої речовини. Процес виведення займає 24 години, ліки виводиться в основному у формі продуктів розпаду.

[2]

Спосіб застосування та дози

Пити таблетки потрібно після прийому їжі - запивати водою і ковтати. Щоб розрахувати добове дозування, необхідно користуватися показниками ІМТ.

Дітям 15+ років, а також дорослим - дозування розраховується в межах 15-30 мг / кг за 1 прийом. Вживати ліки слід 1-3 рази за добу (точна цифра залежить від того, як пацієнт його переносить). За добу можна прийняти не більше 2-х грам препарату.

Літнім пацієнтам (внаслідок можливого погіршення роботи печінки або нирок) слід призначати ліки в дозуваннях для дорослих, наближених до мінімальній межі - 15 мг / кг.

Пацієнтам, які мають помірні розлади в роботі нирок, потрібно призначати добову дозу в межах 12-20 мг / кг. При цьому пацієнтам, які мають коефіцієнт очищення креатиніну менше 50 мл / хв, слід відмовитися від лікування пиразинамидом.

Хворим, які проходять процедури перитонеального діалізу або гемодіалізу, можна призначати стандартну доросле дозування. Але рекомендується приймати таблетки перед проведенням діалізу (за 24 години).

Так як піразинамід починає накопичуватися у пацієнтів з розладом в роботі печінки при прийомі стандартних доз, слід вживати його в зменшених дозах - 15 мг / кг. Перед початком лікування потрібно виконати функціональну пробу печінки, і потім повторювати цю процедуру протягом всієї терапії (кожні 2-4 тижні).

Тривалість лікувального курсу залежить від того, як протікає хвороба, а також від того, як пацієнт переносить ліки. Точні терміни призначає лікар (в основному це приблизно 6-8 місяців).

[4], [5]

Використання Макрооксид 500 під час вагітності

Застосовувати ліки при вагітності заборонено.

Протипоказання

Серед протипоказань: індивідуальна чутливість до компонентів лікарського засобу або іншим, близьким до нього за хімічною структурою, ЛС - ізоніазиду, етіонаміду, а також ніацин. Крім цього також печінкова недостатність в важкого ступеня, що протікає без симптомів гіперукрікемія, а також загострилася подагра.

Побічна дія Макрооксид 500

Серед побічних реакцій на ліки:

• органи шлунково-кишкового тракту: диспепсія, болі в області шлунка, а також епігастрію, пропажа апетиту, поява блювоти з нудотою, пронос, розвиток виразки, наявність металевого присмаку в ротовій порожнині;
• органи системи травлення: розлад в роботі печінки, збільшення кількості трансаміназ печінки, а крім цього білірубіну, а також підвищення показника тімоловероналовой проби і розвиток гепатомегалії. У рідкісних випадках може початися атрофія печінки (гостра), а також жовтяниця (в залежності від дози);
• органи сечовивідної системи: тубулоінтерстіціальний нефрит; одинично - міоглобінуріческая форма ниркової недостатності через рабдоміолізу, а крім цього дизурія і поява больових відчуттів при сечовипусканні;
• органи НС: головні болі з запамороченнями, проблеми зі сном, стан депресії, відчуття підвищеної збудливість; в рідкісних випадках поява судом, а крім цього галюцинацій і парестезій, можливо також розвиток периферичної форми нейропатії і сплутаність свідомості;
• органи лімфатичної та кровотворної систем: анемія, а крім того порфірія і тромбоцитопенія, підвищений скупчення заліза в сироватці, еозинофілія, сидеробластна форма анемії, вакуолізація еритроцитів, підвищене згортання крові, схильність до тромбоутворення, а крім цього спленомегалія;
• кістково-м'язова структура: рабдоміоліз, біль у суглобах або м'язах, загострення подагри, набряк суглобів, відчуття скутості руху в суглобах;
• шкірний покрив з підшкірної клітковиною: висипання, свербіж, розвиток кропив'янки або гіперемії, фотосенсибілізація, токсикодермия і акне;
• імунні реакції: набряк Квінке, стан лихоманки, різні анафілактоїдні реакції, дуже рідко може спостерігатися анафілаксія;
• органи системи дихання: диспное, утруднене дихання, а крім цього сухий кашель;
• інші: стан загальної слабкості або нездужання, розвиток пелагри, гіперурикемії або гипертермического синдрому.

[3],

Передозування

Іноді при передозуванні спостерігається порушення в роботі печінки, а також відбувається підвищення рівня трансаміназ. Симптоми зникають після відміни ліки. Крім цього може виникати гіперурикемія, стан збудження, прояви диспепсії, а також посилюватися симптоми побічних ефектів.

Як лікування - потрібно промивання шлунка і прийом активованого вугілля, а потім проведення моніторингу за роботою печінки і з'ясування рівня уратів в кров'яної сироватці. Також виконується симптоматична терапія. Пацієнту слід пити побільше рідини. Ефективно і використання гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

При з'єднанні пиразинамида з етіонамідом підвищується можливість ураження печінки, особливо це стосується діабетиків. При комбінованому лікуванні цими ЛЗ необхідно постійно стежити за роботою печінки. При появі будь-яких симптомів порушення потрібно відразу ж припинити лікування в такому поєднанні.

Піразинамід знижує швидкість метаболізму циклоспорину, і разом з цим знижує його концентрацію в кров'яної сироватці. Пацієнтам, які лікуються циклоспорином, потрібно постійно контролювати показники цієї речовини протягом усього курсу лікування з використанням пиразинамида, а також перший час після його завершення.

Піразинамід здатний послаблювати ефективність ліків, використовуваних при лікуванні подагри, а також ЛЗ, які допомагають виводити з організму сечову кислоту (це такі препарати, як алопуринол і колхіцин, а крім цього пробенецид з сульфінпіразоном). Показники концентрації сечової кислоти в кров'яної сироватці пацієнтів, які хворіють на подагру і лікуються за допомогою пиразинамида, можуть підвищуватися. У разі використання вищевказаних ліків в поєднанні з пиразинамидом, знадобиться корекція їх дози - щоб контролювати гіперурикемію.

У разі поєднання пиразинамида з алопуринолом сповільнюється метаболізм продуктів розпаду пиразинамида, але метаболізм самого активної речовини істотно не змінюється.

В результаті з'єднання з зидовудином показник пиразинамида в кров'яної сироватці знижується, внаслідок чого збільшується ризик розвитку анемії.

Піразинамід можна поєднувати з багатьма протитуберкульозними ЛЗ (наприклад, ізоніазидом). У разі розвитку деструктивної хронічної форми патології слід використовувати його разом з рифампіцином (вищий ефект) або етамбутолом (це поєднання краще переноситься). Внаслідок поєднання з ліками-блокаторами канальцевоїсекреції може сповільнюватися швидкість їх виведення, а також посилюватися токсична реакція.

Ліки підвищує протитуберкульозні властивості офлоксацину, а також ломефлоксацина. При з'єднанні пиразинамида з ізоніазидом можливе зниження рівня останнього в кров'яної сироватці (особливо у хворих, у яких спостерігається уповільнений метаболізм цієї речовини).

При з'єднанні пиразинамида з фенітоїном показники останнього в кров'яної сироватці можуть підвищуватися, внаслідок чого можлива поява симптомів отруєння фенітоїном. Якщо при одночасному вживанні двох цих речовин виникають побічні реакції в ЦНС (наприклад, такі, як атаксія або ністагм, гіперрефлексія або тремор) - в цьому випадку потрібно скасувати їх прийом. Далі потрібно визначити рівень фенітоїну в кров'яної сироватці, після чого підібрати відповідну дозування цього ЛЗ.

Піразинамід здатний підсилювати ефективність гіпоглікемічних ЛЗ.

[6], [7], [8], [9]

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в місці, закритому від доступу дітей. Оптимальні температурні умови - максимум 30 ˚С.

Термін придатності

Макрозід 500 рекомендується використовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення ліків.