Makrotussin

МАКРОТУСИН являє собою суспензію для внутрішнього прийому, яку використовують для лікування кашлю та застуди.

Показання до застосування Makrotussin

Серед показань інфекції і запалення в дихальних шляхах, спровоковані мікробами, чутливими до речовини еритроміцин (при цих захворюваннях також спостерігається кашель):

• гостра форма ларингіту;
• бронхіт з трахеїтом;
• запалення легенів;
• хронічна форма бронхіту в стадії загострення;
• хронічна обструктивна легенева патологія в стадії інфекційного загострення;
• що розвиваються внаслідок муковісцидозу інфекційні ускладнення;
• коклюш з паракоклюшем і дифтерія (в останньому випадку також для видалення бактерієносіїв);
• гнійна форма синуситу;
• видалення носіїв кашлюку палички.

Форма випуску

Випускається у вигляді флаконів об'ємом 120 або 180 мл. Один флакон в упаковці, в комплекті з ложкою-дозатором.

Фармакодинаміка

Ліки комбінованого типу, його вплив обумовлюється властивостями складових компонентів.

Еритроміцин є макролідних антибіотиком і впливає шляхом пригнічення процесу білкового біосинтезу в чутливих до цієї речовини мікроби. Відбувається це в результаті з'єднання з 50S рибосомних субодиницями. Цей процес призводить до придушення процесів росту і розмноження патогенних організмів.

Еритроміцин володіє також бактеріостатичними властивостями. Серед мікроорганізмів, на які здійснюється вплив - стрептококи і стафілококи. Крім цього також штами, що виробляють пеніциліназу (виключаючи MRSA-штами), дифтерійну Коринебактерії, лістерію моноцитогенес, клостридії, легіонелли, Bordetella spp., Neisseria spp., Паличку інфлюенци, моракселлу катараліс, а також кампилобактер еюні.

Еритроміцин активно впливає на внутрішньоклітинних збудників - таких, як мікоплазми, блідітрепонеми, хламідії і рикетсії. При цьому він не впливає на грамнегативні бактерії (такі, як кишкова паличка, псевдомонади, шигели та ін.).

Гвайфенезін - це речовина, що сприяє відхаркуванню. Покращує процес секреції елементів бронхіальної слизу, що мають слабку в'язкість, а крім цього допомагає деполімеризувати кислі глікозаміноглікани і збільшує активність миготливих епітеліальних війок в області органів дихання. Послаблює адгезію мокротиння, тим самим розріджуючи її і полегшуючи процес виходу з дихальних органів, а крім цього знижує поверхневий натяг. У деяких випадках ліки можуть викликати слабкий заспокійливий ефект.

Фармакокінетика

Після перорального прийому стеарат еритроміцину незміненим проходить через шлунок в 12-палої кишки. Стеариновий залишок в цьому випадку захищає еритроміцинову основу від впливу на неї соляної кислоти. Внаслідок гідролізу цієї речовини в 12-палої кишці формуються окремі компоненти - еритроміцин і октадекановая кислота.

Абсорбція еритроміцину відбувається через кишечник. Біодоступність активного компонента у випадку зі стеаратом еритроміцину перевищує аналогічні показники при використанні просто еритроміцину. Після вживання 500 мг ліки показник піку концентрації дорівнює 2,4 мкг / мл, досягається він за 2-4 години.

Час напіврозпаду еритроміцину - приблизно 1,9-2,4 годин, в лікувальній концентрації він залишається в організмі протягом 6-8-ми годин. Зв'язування з α1-глікопротеїнами кров'яної плазми - 40-90%.

Ліки ефективно проникає всюди в тканини з органами (але не тканини в ЦНС). Як і інші макролідні антибіотики, еритроміцин має високий ступінь проходження всередину клітин. Слід зазначити, що при цьому показники внутрішньоклітинного накопичення антибіотика здатні в 4-24 рази перевершувати аналогічний показник в плазмі.

Частина еритроміцину проходить метаболізм в печінці - механізм N-деметилювання. Виведення відбувається в основному разом з жовчю. Незміненими з сечею виділяється лише 2,5-4,5% ліки. Активне речовина здатна проходити крізь плаценту, але в плазмі крові плоду його показники невисокі. Виводиться також через грудне молоко (рівень його накопичення в молоці здатний в 5 разів перевищувати плазмовий).

Гвайфенезін всмоктується з шлунково-кишкового тракту через півгодини. В основному проходить в ті тканини, де містяться кислі мукополісахариди. Потрапивши в організм, речовина досягає піку концентрації через 1-2 години, зберігаючи лікувальні показники протягом 6-ти годин.

Час напіврозпаду гвайфенезина дорівнює приблизно 1-ї години.

Виведення відбувається разом з мокротою. Через нирки виводяться незмінені продукти розпаду. Гвайфенезін також здатний надавати сечі рожевий відтінок.

Спосіб застосування та дози

Суспензію з ліками потрібно ретельно збовтувати перед вживанням. Пити ліки потрібно як мінімум за півгодини перед їжею або через 2 години після цього. Дозування призначаються в залежності від тяжкості перебігу хвороби, а також віку пацієнта. Приймати МАКРОТУСИН потрібно чотири рази на день.

У разі помірного або легкого перебігу хвороби одноразова доза становить:

• дітям 6-7-ми років - 10 мл (2 ложки);
• дітям 7-9-ти років - 12,5 мл (2,5 ложки);
• дітям 9+ років і дорослим - 15 мл (3 ложки).

Тривалість лікувального курсу визначається лікарем (залежить від характеру патології, показань та віку хворого). В середньому він триває приблизно 7-10 діб.

[2]

Використання Makrotussin під час вагітності

Інформації про вплив ліків на організм вагітної недостатньо, тому використовувати його в цей період можна лише з призначення лікаря і під його наглядом.

Якщо є потреба у вжитті МАКРОТУСИН в лактаційний період, слід відмовитися від годування грудьми на час прийому.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• індивідуальна непереносимість еритроміцину та інших макролідів, а також будь-яких інших елементів ліки;
• діти молодше 6-ти років;
• СУІQT (вроджений або набутий) на ЕКГ;
• печінкова недостатність у важкій формі.

Також забороняється приймати в поєднанні з такими речовинами, як пімозид, астемізол, а також терфенадин, а крім цього ерготамін і цизаприд з дигідроерготаміном.

Побічна дія Makrotussin

Побічні реакції спостерігаються зрідка, в основному в разі передозування. Серед симптомів - діарея, блювота з нудотою, болі в животі, панкреатит, а також анорексія, псевдомембранозная форма коліту, розлад в роботі печінки (гепатоцелюлярна або холестатична форма гепатиту, а також холестатична форма жовтяниці), паренхіматозна форма нефриту і агранулоцитоз.

Може також спостерігатися шум у вухах і погіршення слуху - ці прояви проходять після відміни ліки.

Внаслідок вживання Макротусину може частішати серцевий ритм, подовжуватися інтервалу QT. В окремих випадках виникають шлуночкові аритмії (іноді аритмія за типом піруетної тахікардії), посилюється кашель, розвивається відчуття загальної слабкості, сплутаність свідомості, з'являються кошмарні сни, галюцинації і запаморочення.

Може також погіршуватися перебіг міастенії гравіс. Серед реакцій внаслідок хіміотерапевтичного впливу: суперінфекція, яка провокується стійкими до ЛЗ грибками або бактеріями.

У пацієнтів з непереносимістю гуайфенезину або макролідних антибіотиків може розвиватися алергія - висипання, свербіж, кропив'янка, злоякісна ексудативна або поліформна еритема, синдром Лайєлла, а також анафілаксія.

Зрідка при вживанні Макротусину можуть розвиватися важкі реакції непереносимості - серед них набряк Квінке, анафілаксія, а також набряклість м'яких тканин на обличчі. При цих симптомах потрібно приймати глюкокортикоїди, а також адреналін, вводити інфузію рідини та забезпечити повітрю прохідність по органам дихання.

[1]

Взаємодія з іншими препаратами

Так як еритроміцин в основному метаболізується в печінці за участю системи гемопротеинов Р450, він здатний взаємодіяти з деякими ліками. Характер його впливу такий: збільшення показників рифабутину, фенітоїну, такролімусу, а крім цього метилпреднизолона, гексобарбитала, альфентанілу, кофеїну, зопіклону, аминофиллина, а також вальпроєвоїкислоти і теофіліну в плазмі крові. Внаслідок цього збільшується і їх токсичність, тому потрібно знижувати дозування цих речовин і стежити за їх рівнем у кров'яної сироватці.

Забороняється з'єднувати МАКРОТУСИН з інгібіторами ОЗС (такими, як флуоксетин і пароксетин з сертраліном), так як концентрація останніх в плазмі значно підвищується, внаслідок чого може розвиватися серотоніновий інтоксикація.

При з'єднанні з дигоксином підвищується всмоктування останнього і його концентрація в кров'яної сироватці. Поєднання з циклоспорином також провокує збільшення його концентрації, внаслідок чого підвищується нефротоксичність речовини.

У разі з'єднання з карбамазепіном зменшується швидкість його метаболізму в печінці. Якщо необхідно вживати ці ліки одночасно, може знадобитися 50% -ве зменшення дозування карбамазепіну.

З'єднання з хінідином, а також цизапридом і прокаїнамідом також збільшує показники цих речовин в кров'яної сироватці, в результаті чого може розвинутися шлуночкова тахікардія або статися подовження інтервалу QT.

Внаслідок підвищення концентрації в крові терфенадину і астемізолу в поєднанні з Макротусином можуть спостерігатися важкі розлади серцевого ритму.

Внаслідок збільшення показників засобів, що уповільнюють ГАМК-KoA-редуктазу (таких, як ловастатин або симвастатин), може розвинутись рабдоміоліз (в основному вже після завершення лікування за допомогою еритроміцину).

Так як ліки підвищує силу впливу на організм сіденафіла, потрібно зниження дозування останнього.

Заборонено поєднання з хлорамфеніколом (виникає антагонізм), ЛЗ, які підвищують кислотність шлунка, і кислими напоями, тому як вони знижують активність еритроміцину. У разі поєднання з ОК підвищується ризик гепатотоксичності.

З'єднання з антагоністами кальцію (такі, як верапаміл або фелодипін) знижує швидкість їх виведення, а також підвищує ефективність цих ліків. Внаслідок поєднання їх з еритроміцином може розвиватися брадиаритмия, гіпотензія або лактацидоз.

Одночасний прийом з сульфаніламідними ЛЗ, тетрациклінами, а також стрептоміцином підсилює ефективність Макротусину.

Лабораторні дослідження показали, що між еритроміцином, а також кліндаміцином і лінкоміцином існує антагонізм, внаслідок чого ці ліки забороняється поєднувати.

У пацієнтів з непереносимістю аспірину може розвиватися алергія на препарат, так як його наповнювачем є тартразин.

[3]

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в стандартних умовах, в місці, закритому від дітей. Температурні умови - максимум 25 ° С.

Термін придатності

МАКРОТУСИН дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту виготовлення ліків.