Адреналін

Адреналін є стимулятором α-, а також β-блокатори.

[1]

Показання до застосування Адреналін

Ліки показано для усунення анафілаксії і набряку гортані внаслідок алергії (а також інших алергічних реакцій з негайним типом розвитку), для усунення нападів бронхіальної астми і лікування наслідків передозування інсуліном.

Місцево призначається при комплексному лікуванні разом з місцевоанестезуючими ЛЗ, а також для зупинки виникли кровотеч.

[2], [3], [4], [5]

Форма випуску

Випускається у вигляді ін'єкційного розчину в ампулах (1 мл) або для місцевого застосування. Одна упаковка містить 5 ампул об'ємом 1 мл або 1 флакон об'ємом 30 мл.

[6], [7]

Фармакодинаміка

Ліки є адреностимулятором. Вплив активного компонента адреналіну стимулює α-адренорецептори, підвищуючи тим самим кількість внутрішньоклітинного кальцію, що знаходиться в гладкої мускулатури. Завдяки активації роботи α1-адренорецепторів збільшується і активність фосфоліпази типу С (за допомогою стимуляції активності G-білка), а також формування інозітолтріфосфат з діацілгліцеролом. В результаті відбувається вивільнення з внутрішньоклітинних депо кальцію (цистерни саркоплазматичного ретикулума). Внаслідок активації дії α2-адренорецепторів відбувається звільнення каналів кальцію і підсилюється швидкість входження кальцію всередину клітин.

За допомогою стимуляції активності β-блокатори відбувається обумовлена дією G-білка активація функції аденілатциклази, а також посилення продукування цАМФ. Даний процес - це каталізатор виникнення реакцій від різноманітних органів-мішеней.

Стимуляція активності β1-адренорецепторів всередині серцевих тканин дозволяє збільшити рівень внутрішньоклітинного кальцію, а стимуляція активності β2-адренорецепторів знижує рівень вільного речовини всередині гладкої мускулатури. З одного боку це обумовлюється підвищенням його виведення з клітини, в той час, як з іншого - його концентрацією у внутрішньоклітинних депо (цистернах саркоплазматичного ретикулума).

Інтенсивно впливає на серцево-судинну систему - підвищує силу з частотою скорочень серця, а крім цього його хвилинний з ударним обсяги. Покращує процеси AV-провідності, а також автоматизм. Підсилює потреба в кисні міокарда. Крім цього звужує судини органів очеревини, слизових і шкірного покриву, а також (менш значно) скелетних м'язів. Збільшує рівень артеріального тиску (в основному систолічного), а крім цього значно підвищує показник ОПСС. Внаслідок прессорного впливу можливо рефлекторне нетривалий уповільнення ЧСС.

Епінефрин дозволяє розслабити гладку мускулатуру в бронхах, знижує моторику і тонус ШКТ, а крім цього зменшує показники внутрішньоочного тиску і сприяє розширенню зіниць. Здатний викликати розвиток гіперглікемії, а також збільшує показники концентрації вільних жирних кислот всередині плазми.

[8], [9], [10], [11]

Фармакокінетика

Метаболізм активної речовини відбувається в нирках, печінці, а також шлунково-кишкового тракту, при участі КОМТ з МАО. Період напіврозпаду триває всього кілька хвилин. Виведення відбувається через нирки.

Активний компонент проходить крізь бар'єр плаценти, а також крізь гематоенцефалічний бар'єр. Крім цього він здатний проникати в грудне молоко.

[12]

Спосіб застосування та дози

Вводити ліки потрібно парентерально. У разі анафілаксії і інших алергічних реакцій, а також гіпоглікемії - вводиться підшкірно (зрідка внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно). Для дорослих доза становить 0,2-0,75 мл, а для дітей - 0,1-0,5 мл. Максимальна доза підшкірно для дорослих 1 мл (разова) і 5 мл (добова).

У разі бронхоастматіческое нападу дорослим потрібно вводити підшкірно 0,3-0,7 мл розчину. У разі зупинки серця ліки вводять внутрисердечно в дозуванні 1 мл.

[18], [19], [20], [21], [22]

Використання Адреналін під час вагітності

Так як адреналін здатний проходити крізь плаценту і в материнське молоко, Адреналін не рекомендується використовувати при вагітності або лактації. Застосування дозволяється лише у випадках, коли можлива користь для матері вище, ніж ризик розвитку негативних наслідків для дитини або плода.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• обструктивна форма гіпертрофічної кардіоміопатії;
• підвищений рівень артеріального тиску;
• піхромоцитома;
• тахіаритмія;
• мерехтіння шлуночків;
• IBS;
• індивідуальна непереносимість активного компонента ЛЗ - адреналіну.

[13], [14], [15]

Побічна дія Адреналін

Після використання ліки можуть розвиватися такі побічні реакції:

• органи серцево-судинної системи: тахікардія або брадикардія, а також стенокардія, проблеми з серцебиттям, зниження або збільшення рівня артеріального тиску. У разі використання в великому дозуванні може розвиватися шлуночкова аритмія. Зрідка виникають больові відчуття в грудині, а також аритмія;
• органи НС: головні болі і запаморочення, відчуття тривоги, відчуття втоми, нервозності, а також тремор. Крім цього психоневротичні порушення (дезорієнтоване стан, психомоторне збудження, проблеми з пам'яттю, прояви паніки або агресії, порушення, схожі на шизофренію, а також почуття параної), проблеми зі сном і посмикування м'язів;
• органи системи травлення: блювання з нудотою;
• органи сечовивідної системи: одинично може спостерігатися хворобливе з труднощами сечовипускання (в разі гіперплазії простати);
• алергії: спазми бронхів, набряк Квінке, висипання на шкірі і мультиформна еритема;
• інші: посилення потовиділення, розвиток гіпокаліємії. Серед місцевих реакцій - печіння і больові відчуття на ділянці введення внутрішньом'язової ін'єкції.

[16], [17]

Взаємодія з іншими препаратами

Засоби, що блокують дію α-, а також β-блокатори є антагоністами активного компонента адреналіну.

Невиборчі β-адреноблокатори підсилюють прессорное вплив адреналіну.

В результаті з'єднання з серцевими глікозидами, а крім цього тріціклікамі, хінідином, а також допаміном, кокаїном і ліками, використовуваними при інгаляційному наркозі (такі, як енфлуран, ізофлуран, хлороформ, а також галотан і метоксифлуран) підвищується ризик появи аритмії. Тому приймати їх одночасно не рекомендується, виняток становлять лише випадки гострої необхідності.

При з'єднанні з іншими симпатоміметиками підвищується вираженість побічних реакцій від органів серцево-судинної системи.

У поєднанні з гіпотензивними ЛЗ (серед них також сечогінні препарати) - послаблюється їх лікарська ефективність.

Одночасний прийом з алкалоїдами ріжків підвищує судинозвужувальну дію ЛЗ (може доходити до розвитку гангрени, а також вираженої ішемії).

Інгібітори МАО, н-холінолітики, м-холіноблокатори, а крім цих ліків гормонів щитовидки, октадин і резерпін посилюють вплив адреналіну.

Епінефрин послаблює вплив протидіабетичних ЛЗ (серед них інсулін), холіноміметичних ліків, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, а також міорелаксантів і снодійних засобів.

Одночасний прийом з ліками, які подовжують інтервал QT (серед таких цизаприд, астемізол та терфенадин), ще більш збільшує його довжину.

[23], [24], [25]

Умови зберігання

Міститься ліки в стандартних для медикаментів умовах - темне сухе місце. Температурний режим - не більш 15 ° C.

[26], [27]

Термін придатності

Адреналін дозволяється використовувати протягом 36-ти місяців з моменту виготовлення ліків.

[28], [29], [30]