Наклофен

Наклофен - це ліки з категорії НПЗЗ, дериват α-толуіловой кислоти. Серед його властивостей - знеболюючі, протизапальні та жарознижуючі.

[1]

Показання до застосування Наклофен

Серед показань:

• дегенеративні патології або запальні процеси в ОДА. Це такі хвороби, як ювенільний, ревматоїдна і псориатическая форми артриту в хронічній стадії, а крім цього хвороба Бехтєрєва, реактивна і подагрична форми артриту. Також при ревматизмі м'яких тканин, остеоартрозі хребта разом з периферійними суглобами (може супроводжуватися симптомом Мінора), а крім цього при бурситах, тендовагінітах, запаленні скелетних м'язів, періартритах і синовітах;
• слабкі або помірні болі при міалгії, невралгії, а крім цього люмбоишиалгии. Також при посттравматичних болях, із запальними процесами на їх фоні, при зубному і головного болю, болях після хірургічних операцій. Крім цього при мігрені, дисменореї, запаленні придатків, проктитах, жовчних або ниркових кольках;
• як складова частина комплексного лікування ЛОР-хвороб інфекційно-запальної природи, при яких відчувається сильний біль (таких, як отити, фарингіти, а також тонзиліти);
• лихоманка.

[2], [3], [4]

Форма випуску

Випускається у вигляді капсул, що мають модифіковане вивільнення. Обсяг капсул - 75 мг. На одному блістері 10 капсул, а в одній упаковці по 2 блістерних пластинки.

[5], [6]

Фармакодинаміка

Активним компонентом ліки є диклофенак натрію. Він впливає на організм таким чином - неселективно пригнічує активність ензимів ЦОГ-1, а також ЦОГ-2, внаслідок чого відбувається порушення процесу метаболізму ейкозатетраеновая кислоти, а також зниження процесів синтезу тромбоксану, а також ПГ і простацикліну. Зменшується концентрація різноманітних ПГ всередині синовіальної рідини, сечі, а також шлункової слизової.

Найбільшу ефективність проявляє при усуненні болю, що розвиваються в результаті запальних процесів. При лікуванні ревматичних патологій знеболюючі і протизапальні якості диклофенаку дозволяють знизити силу больових відчуттів, припухлість і помітну скутість суглобів вранці - це підвищує функціональну здатність суглоба. Активна речовина також дозволяє знизити запалення і больові відчуття в період після хірургічної операції, а крім цього при травмах.

Як і у інших НПЗЗ, у диклофенаку є антиагрегаційні властивості. У лікувальному дозуванні він майже не впливає на процеси кровотоку. У разі тривалої терапії ефективність активного компоненту не послаблюється.

[7], [8], [9], [10]

Фармакокінетика

Активна речовина всмоктується повністю і швидко. Піка плазмової концентрації досягає через 0,5-1 години після вживання. Цей показник лінійно залежить від величини введеної в організм дозування ліків.

При багаторазовому вживанні ліки не відзначається ніяких змін у фармакокінетиці активної речовини. Якщо дотримуватися необхідний проміжок між прийомами ЛЗ, воно не накопичується в організмі. Показник біодоступності дорівнює 50%, а з білками плазми зв'язується більш ніж на 99% (основна частина - з альбумінами). Речовина проходить всередину синовіальної рідини, а піку концентрації в ній досягає на 2-4 години пізніше, ніж усередині плазми. Час виведення диклофенаку з плазми теж буде коротшим.

В результаті 1-ого проходження в печінці близько 50% діючого компонента піддається процесу метаболізму, який розвивається внаслідок одно- / багаторазового процесу гідроксилювання, а також кон'югації з глюкуроновою кислотою. Учасником процесів обміну речовин є також система ензимів Р450CYP2C9. Продукти розпаду мають більш низьку фармакологічну активність, ніж активний компонент ЛЗ.

Показник системного Cl дорівнює 260 мл / хвилину, а розподільний обсяг - 550 мл / кг. Час плазмового напіврозпаду речовини дорівнює 2-м годинам. Приблизно 70% спожитої дози елімінується через нирки у формі неактивних продуктів розпаду, а ще менше 1% речовини виводиться незміненим. Решта виводиться разом з жовчю у формі продуктів розпаду.

[11], [12], [13], [14], [15]

Спосіб застосування та дози

Приймати ліки потрібно перорально, ковтаючи капсулу, що не розжовуючи, і запивати її водою. Робити це потрібно в кінці прийому їжі або відразу після нього (найкраще з ранку). Дозування визначаються індивідуально, відповідно до ступеня тяжкості патології. Для дорослих доза зазвичай становить 1 капсулу в режимі 1-2 рази за день. У добу дозволяється прийняти не більше 150 мг ліки.

[23], [24], [25]

Використання Наклофен під час вагітності

Використання ліки при вагітності дозволяється лише у випадках, коли можлива користь переважає ризик розвитку негативних наслідків для плода. Але на 3-му триместрі вживання Наклофену в будь-якому випадку заборонено.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• індивідуальна непереносимість диклофенаку;
• поєднання (в неповній або повній формі) бронхіальної астми, поліпозу носа з навколоносових пазух (у рецидивуючій формі), а також гіперчутливості до аспірину і іншим НПЗЗ (також в анамнезі);
• післяопераційний період після процедури з аортокоронарного шунтування;
• наявність виразок і ерозій на слизових 12-палої кишки або шлунка, а також активна кровотеча в ШКТ;
• загострилися запалення в кишечнику (такі, як неспецифічна форма виразкового коліту, а також регіонарний ентерит);
• цереброваскулярна або інша форма кровотечі, а також розлади гемостазу;
• виражена форма печінкової недостатності або активна печінкова патологія;
• виражена форма ниркової недостатності (показник Cl креатиніну дорівнює менше 30-ти мл / хвилину), діагностована гіперкаліємія, а також хвороба нирок в прогресуючій стадії;
• декомпенсована форма серцевої недостатності;
• придушення кровотворних процесів в кістковому мозку;
• діти молодше 18-ти років.

[16], [17], [18], [19]

Побічна дія Наклофен

Прийом ліки може призвести до розвитку таких побічних реакцій:

• органи системи травлення: часто - блювання з нудотою, больові відчуття в епігастрії, синдром абдомінальної болю, диспепсичні прояви, пронос, здуття. Крім цього також анорексія, і збільшення активності трансаміназ. У рідкісних ситуаціях - в шлунково-кишковому тракті розвивається кровотеча (спостерігається пронос або блювота з кров'ю, а також мелена). Крім цього можуть розвиватися такі порушення, як гастрит, виразкові процеси в шлунково-кишковому тракті (с / без проривом або кровотечею), а крім того жовтяниця з гепатитом і розлад в роботі печінки. Одинично - сухість слизових (також в ротовій порожнині), глоссіти і стоматити, а крім цього травми стравоходу, діафрагмоподібні кишкові стриктури (неспецифічна форма геморагічного коліту, що загострилася виразковий коліт або регіонарний ентерит), панкреатит, запор і гепатит з блискавичним перебігом;
• органи НС: найчастіше - це запаморочення або головні болі. Зрідка - почуття сонливості. Одинично з'являються розлади чутливості (наприклад, парестезії), розвиваються судоми, тремор, проблеми з пам'яттю, тривожне відчуття. Крім цього цереброваскулярні розлади, асептичний менінгіт, відчуття депресії, розвиток безсоння, дезорієнтація і поява нічних кошмарів. Також почуття збудження або дратівливості і психічні розлади;
• органи чуття: часто розвивається вертиго. Одинично спостерігаються розлади зору (диплопія або затуманення), смакових відчуттів або слуху, з'являються шуми у вухах;
• органи сечовивідної системи: одинично може розвиватися гематурія, гостра форма ниркової недостатності, тубулоінтерстіціальний нефрит, крім цього протеїнурія і нефротичний синдром, некротичний папіліт, а також набряклості;
• органи кровотворної системи: одинично спостерігається тромбоціто- або лейкопенія, апластична або гемолітична форма анемії, еозинофілія, а крім цього агранулоцитоз;
• алергія: анафілактоїдні і АНАФІЛАКСІЧЕСКОГО реакції (серед них помітне зниження артеріального тиску, а також шоковий стан). Одинично - розвиток набряку Квінке (також на обличчі). Алергічну реакцію провокують містяться в ліках речовини метилпарагідроксибензоат, а також пропілпарагидроксибензоат;
• органи серцево-судинної системи: одинично розвиваються тахікардія, проблеми з серцевим ритмом, больові відчуття всередині грудної клітини, екстрасистолія, збільшення рівня артеріального тиску. Крім цього можливий розвиток серцевої недостатності, а також васкуліту або інфаркту міокарда;
• органи дихання: в рідкісних ситуаціях поява кашлю або бронхіальної астми (також диспное); одинично - розвиток набряку гортані або пневмоніт;
• шкірний покрив: в основному розвиваються висипання на шкірі. У рідкісних ситуаціях може виникати кропив'янка. Одинично спостерігаються такі порушення, як бульозний висип, а також екзема (у тому числі поліформна). Крім цього - злоякісна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз, свербіж на шкірі, ексфоліативний дерматит, алопеція, світлобоязнь, а також пурпура (можливо в алергічній формі).

[20], [21], [22]

Передозування

Прояви передозування ЛЗ: посилення побічних ефектів - нудота з блювотою, больові відчуття в животі, пронос, кровотеча всередині шлунково-кишкового тракту, а також запаморочення з головними болями, судоми і шуми у вухах. Крім цього висока збудливість, розвиток гіпервентиляції легких з посиленою судомної готовністю. У разі значного перевищення дози - розвиток гепатотоксичної дії і гостра форма ниркової недостатності.

Для усунення порушень необхідно промити шлунок і пити активоване вугілля, а крім цього проводити симптоматичне лікування. Ефективність процедур гемодіалізу та форсованого діурезу дуже мала, так як при передозуванні відбувається значне зв'язування з білками, а також спостерігається інтенсивний обмін речовин.

[26]

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки збільшує плазмову концентрацію таких речовин, як метотрексат і дігоксин, а також циклоспорину і літієвих ЛЗ. Послаблює ефективність сечогінних ліків. У поєднанні з калійзберігаючими сечогінними підвищується ризик виникнення гіперкаліємії. У поєднанні з антикоагулянтами, антиагрегантами, а також фібринолітичними ЛЗ (алтеплаза і стрептокиназа з урокіназою) збільшується ризик появи кровотеч (в області шлунково-кишкового тракту).

Послаблює силу впливу снодійних та антигіпертензивних засобів. У поєднанні з ГКС та іншими НПЗЗ підвищує небезпеку розвитку їх побічних реакцій (кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту), а крім цього токсичні властивості метотрексату і нефротоксичність вплив циклоспорину.

Аспірин послаблює показник кров'яної концентрації диклофенаку. А при поєднанні з парацетамолом збільшується небезпека прояви нефротоксичних властивостей активного компонента Наклофену.

У поєднанні з протидіабетичними ЛЗ можливий розвиток гіпо- або гіперглікемії. У разі комбінування Наклофену з даними препаратами потрібно ретельно стежити за рівнем глюкози в крові.

Внаслідок з'єднання з цефотетаном, цефамандолом, плікаміцін, а також цефоперазоном і вальпроєвої кислотою підвищується частота появи гіпопротромбінемії.

Вплив диклофенаку на процеси синтезу ПГ всередині нирок збільшується в поєднанні з циклоспорином і препаратами золота - в результаті цього підвищуються його нефротоксические властивості.

Виборчі інгібітори зворотного серотонінового захоплення збільшують небезпеку появи в шлунково-кишковому тракті кровотеч.

У разі поєднання з ЛС на основі звіробою, а також такими речовинами, як колхіцин, етанол і кортикотропін посилюється небезпека виникнення в шлунково-кишковому тракті кровотеч.

Ліки, що провокують розвиток фоточутливості, підсилюють сенсибилизирующее вплив диклофенаку по відношенню до УФ-опромінення.

Блокатори канальцевої секреції збільшують показник плазмової концентрації диклофенаку, внаслідок чого посилюється його токсичність.

Вхідні в категорію хінолонових антибактеріальні засоби збільшують ризик розвитку судом.

[27], [28], [29], [30]

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в стандартних для медикаментів умовах, в місці, недоступному дітям. Температурний режим - максимум 30 ° C.

[31]

Термін придатності

Наклофен дозволяється використовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення ліків.

[32]