Езопрам

Препарат-антидепресант Езопрам відноситься до лікарських засобів - селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Основним інгредієнтом медикаменту служить есциталопрам, який присутній у вигляді есциталопраму оксалату

Показання до застосування Езопрам

Псіхоаналептіческое засіб Езопрам призначають для лікування і усунення таких хворобливих станів:

• значні епізоди депресії;
• панічні атаки, що супроводжуються (наявністю або відсутністю) агорафобією;
• соціальні страхи і тривожні розлади;
• загальні тривожні розлади;
• обсесивно-компульсивні порушення.

[1], [2], [3]

Форма випуску

Езопрам виробляють у вигляді таблеток, вкритих пленчатой оболонкою. Пігулка має білий колір, овальну форму, напис «Е» на одній зі сторін і насічку для дозування.

Таблетки випускають в дозуванні 10 або 20 мг.

Упаковка з картону містить у собі три блистерні пластини, по 10 шт. Таблеток в кожній з них.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт медикаменту Езопрам відноситься до ряду селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну - s-ізомерів рацемічного циталопраму. Речовина есциталопрам майже в сто разів ефективніше r-енантіомера щодо пригнічення серотонінового захоплення. Препарат істотно впливає на депресивні і фобічні стани, при цьому, не відбиваючись на зворотному захопленні норадреналіну, допаміну і γ-аміномасляної кислоти.

Продукти кінцевого обміну препарату Езопрам не роблять антидопамінової, антіадренергічного, антисеротонінової, протиалергічну і антихолінергічної дії.

Тривале застосування Езопрам торкається велика кількість рецепторів хімічних медіаторів центральної нервової системи.

Езопрам не робить якого-небудь впливу на серцеву провідність або кров'яний тиск, а також не посилює алкогольну інтоксикацію.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокінетика

Езопрам добре всмоктується в травній системі, незалежно від наявності харчових мас в шлунку. Біологічна доступність медикаменту може сягати приблизно 80%. Граничний вміст активного інгредієнта в кровотоці спостерігається протягом 1-6 годин, при стабілізації лікувальної концентрації через 7-14 діб після початку лікування.

Близько 80% препарату Езопрам утворює зв'язок з плазмовими протеїнами, із середнім об'ємом розподілу від 12 до 26 л на кг.

Виведення препарату в 30% здійснюється нирками, при цьому біологічна трансформація відбувається здебільшого в печінці. Основними кінцевими продуктами обміну є s-діметілціталопрам і s-дідіметілціталопрам, які мають слабку фармакологічну значимістю.

Тривалість напіврозпаду зазвичай становить менше півгодини і може збільшуватися у хворих похилого віку.

[10], [11]

Спосіб застосування та дози

 Призначають Езопрам для внутрішнього прийому пацієнтам дорослого віку, один раз на добу, незалежно від вживання їжі.

• При значних епізодах депресії приймають по 10 мг препарату щодня. У рідкісних випадках можливий прийом гранично допустимої дози 20 мг. Ефективність стає помітною протягом 14-28 діб від початку терапії. Після купірування основних ознак депресії препарат продовжують приймати ще протягом півроку.
• При панічних атаках в початкові 7 діб приймають по 5 мг медикаменту щодня, потім збільшуючи дозування до 10 мг в день. На розсуд лікаря, кількість препарату може бути доведено до 20 мг щодня. Лікування слід продовжувати не менше 3-х місяців.
• При соціальних порушеннях може бути призначена 10-20 мг Езопрам в день. Поліпшення спостерігається протягом 14-28 днів від початку терапії, однак прийом препарату продовжують не менш 3-х місяців.
• При загальних тривожних розладах приймають по 10 мг препарату щоденно, протягом 3-х місяців. У деяких випадках можливе збільшення дозування до 20 мг.
• При обсесивно-компульсивних порушеннях прийнято призначати 10 мг препарату в день (іноді - до 20 мг). Лікування, як правило, тривалий.

Для літніх пацієнтів рекомендується знижувати основну дозування до 5 мг щодня. В крайньому випадку, допускається її підвищення до 10 мг в день.

Не можна різко відміняти лікування ліками Езопрам. Дозування знижується протягом 7-14 діб, під постійним контролем лікаря.

[13], [14]

Використання Езопрам під час вагітності

Достовірної інформації про використання Езопрам в терапевтичних схемах при вагітності і грудному годуванні вкрай мало.

Прийнято вважати, що Езопрам протипоказаний в таких випадках, якщо тільки прийом препарату не є життєво необхідним.

Езопрам, який застосовувався на пізніх термінах, може спровокувати появу у новонародженого цианоза, судом, порушень терморегуляції і кров'яного тиску, і інших порушень. Крім цього, існує ймовірність розвитку стійкої легеневої гіпертензії у народженої дитини.

Грудне годування на період прийому препарату Езопрам припиняють.

Протипоказання

Езопрам не призначають в таких ситуаціях:

• при реакціях гіперчутливості до даного лікарського засобу;
• при одночасному застосуванні препаратів-інгібіторів МАО (існує загроза розвитку серотонінового синдрому);
• при діагностованому подовженому інтервалі QT;
• в поєднанні з Пімозид;
• при вагітності, грудному годуванні, а також в дитячому віці.

[12],

Побічна дія Езопрам

Побічні ефекти можуть виявлятися через 1-2 тижні від початку терапії, і часто проходять самостійно при подальшому прийомі Езопрам:

• зниження кількості тромбоцитів у крові;
• алергія;
• порушення вироблення антидіуретичного гормону;
• зміна апетиту, зміна ваги тіла, анорексія;
• тривожність, підвищене занепокоєння;
• погіршення лібідо, відсутність оргазму;
• перезбудження, неврози, агресивні стану, суїцидальні спроби, манії;
• болю в голові, порушення сну, оніміння кінцівок, тремтіння в пальцях, зміна смаку;
• серотоніновий синдром;
• погіршення зору, розширення зіниць;
• відчуття дзвону у вухах;
• порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QT;
• різке зниження кров'яного тиску;
• кровотеча з носа, часте позіхання;
• диспепсія, спрага, внутрішні кровотечі;
• гепатит;
• гіпергідроз, висипка на шкірі, крововиливи, набряки;
• болю в суглобах і м'язах;
• труднощі з сечовиділенням;
• порушення менструального циклу;
• відчуття втоми.

Також зареєстровано підвищення ризику отримання переломів: точні причини такого явища поки не встановлені.

Різке припинення прийому Езопрам може привести до синдрому відміни, який характеризується запамороченням, сенсорними порушеннями, диспептичні явища, емоційною нестабільністю.

Взаємодія з іншими препаратами

• Чи не призначають одночасно Езопрам і препарати, що відносяться до інгібіторів МАО. В крайньому випадку, часовий проміжок між прийомом перерахованих медикаментів повинен становити не менше 2-х тижнів.
• Поєднання Езопрам і препаратів літію небажано.
• Особам, які проходять лікування інсуліном або глюкозою, слід стежити за інсулінової реакцією з можливою корекцією кількості інсуліну.
• Вимагає обережності поєднання Езопрам і таких препаратів, як Омез, Езомепразол, Циметидин: можлива поява побічних ефектів з необхідністю корекції кількості прийнятого Езопрама.
• Поєднання Езопрам з медикаментами на основі трави звіробою зазвичай призводить до посилення небажаних побічних симптомів.

[15], [16], [17]

Умови зберігання

Езопрам зберігають в приміщеннях з температурою повітря до + 25 ° C, недосяжному для дітей місці.

[18], [19],

Термін придатності

Езопрам зберігають до 3-х років, в закритій заводській упаковці.

[20], [21], [22]