Екслютон

Екслютон - це ліки, що містять штучний прогестаген.

[1], [2]

Показання до застосування Екслютон

Показаний як засіб оральної контрацепції (запобігання вагітності).

Форма випуску

Випускається в таблеткової формі. Один блістер містить 28 таблеток. В одній упаковці - 1 блістер пластинка.

Фармакодинаміка

Екслютон - оральний контрацептив, в якому міститься виключно прогестаген - речовина лінестренол. Ці ліки зазвичай призначається в період лактації, а також жінкам, які не хочуть або не можуть приймати естроген.

Лінестренол всередині організму перетворюється в біоактивні продукт розпаду норетістерон. Він синтезується з прогестеронові рецепторами всередині органів-мішеней (наприклад, всередині міометрія). Контрацептивні властивості ЛЗ перш за все пов'язані з посиленням в'язкості слизу в маткової шийці, що перешкоджає проходженню сперми. Інші властивості - зниження поглинає функції ендометрію щодо яйцеклітини, а крім того порушення переміщення уздовж труб.

Також у 70% приймають препарат жінок відзначається придушення процесу овуляції, а крім цього вироблення жовтого тіла - це демонструє відсутність досягнення лютеїнізуючим гормоном свого максимуму в середині менструального циклу, а разом з цим відсутність подальшого збільшення показників прогестерону.

Не відмічено клінічно значущої дії на процеси обміну жирів і вуглеводів, а також гемостаз.

[3], [4], [5], [6], [7]

Фармакокінетика

Лінестренол - це пролекарство, яке швидко абсорбується в організм, після чого, шляхом метаболізму, перетворюється в фармакологічно активний продукт розпаду норетістерон.

Піка плазмової концентрації метаболіт досягає через 2-4 години після вживання ЛЗ. Показники біодоступності - 64%.

Норетистерон синтезується з плазмовим білком на 96% (велика частина - з альбумінами (61%), а менша - з глобуліном (35%), який сприяє синтезу статевих гормонів).

У 1-ій фазі метаболізму активного компонента відбувається 3-гідроксилювання, а потім дегідрогенізація. Після цього активний продукт розпаду норетістерона проходить процес відновлення. Метаболіти синтезуються з глюкуронідами, а також сульфатами.

Середній показник періоду напіврозпаду норетистерону - приблизно 15 годин. Коефіцієнт очищення з плазми дорівнює приблизно 0,6 л / год. Екскреція лінестренолу разом з продуктами розпаду відбувається з сечею (як правило, під виглядом глюкуронидов з сульфатами; менша частина - в незміненій формі), а також з калом. Співвідношення екскреції з калом / сечею становить 1к1,5.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Спосіб застосування та дози

Екслютон слід пити в період 1-28-го днів менструального циклу (щодня в однаковий час) в кількості 1 таблетка. По завершенні вживання цілої упаковки ліків потрібно без перерви починати наступну.

Жінкам, у яких є схильність до виникнення пігментних плям, в період вживання ЛЗ рекомендується не з'являтися на сонці. Якщо був пропущений прийом 1-2-х таблеток можливе послаблення їх ефективності. Екслютон дозволяється приймати в період лактації.

Діарея або блювота можуть призвести до екскреції ліків з організму - через це, при зникненні даних симптомів протягом 1-го дня, потрібно повторно вжити таблетку. Якщо ці прояви продовжують виникати і далі, слід деякий час використовувати інші методи контрацепції.

У післяпологовий період: прийом ліків дозволяється з моменту першої появи спонтанної менструації. При необхідності більш раннього початку використання ЛЗ (перед настанням першої післяпологовий менструації), протягом першого тижня вживання потрібно дотримуватися додаткову обережність.

Приймати ліки після абортів або викиднів слід відразу ж, без перерви. У таких випадках додаткові контрацептивні заходи не потрібні.

[23]

Використання Екслютон під час вагітності

Екслютон заборонено застосовувати вагітним. У разі настання вагітності потрібно негайно скасувати використання ліків.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• підозрювана або встановлена вагітність;
• активна форма тромбозу глибоких вен;
• наявність в анамнезі важкої печінкової патології у випадках, коли показники печінкової функції не повернулися до нормального рівня;
• прогестаген-залежні пухлини;
• кровотеча з піхви невстановленого генезу;
• непереносимість діючої речовини або інших компонентів лікарського засобу.

[16], [17], [18], [19]

Побічна дія Екслютон

Прийом ліки може спровокувати розвиток таких побічних ефектів: поява вагінального кандидозу, кров'яних виділень з піхви в міжменструальний період, а крім цього блювоти разом з нудотою і набухання грудних залоз.

Зрідка розвиваються мелазма, холестатична форма жовтяниці, головні болі, висипання на шкірі і зміни в настрої. Крім цього - зниження засвоюваності глюкози і затримка усередині організму рідини.

[20], [21], [22]

Передозування

Немає інформації про розвиток серйозних побічних реакцій внаслідок передозування. Тому як Лінестренол має слабку токсичність, одночасний прийом декількох таблеток ЛЗ не повинен викликати сильних отруйних проявів.

Можливий розвиток таких симптомів: блювота з нудотою, а також слабкі кровотечі з піхви (у молодих дівчат). Ліки не має специфічного антидоту, лікування спрямоване на усунення небажаних проявів.

[24], [25], [26], [27], [28]

Взаємодія з іншими препаратами

Властивості ЛЗ послаблюються, якщо в перші 4 години після вживання таблетки починається блювота або діарея, а також в поєднанні з рифампіцином, барбітуратами, дифеніном, а також проносними, антиконвульсантами і активованим вугіллям.

Оральна контрацепція здатна погіршувати засвоюваність глюкози організмом і посилювати його потреба в інсуліні або інших гіпоглікемічних ЛЗ у пацієнтів з цукровим діабетом.

[29], [30]

Умови зберігання

Екслютон необхідно утримувати в місці, закритому від маленьких дітей і сонячного світла. Забороняється заморожувати ліки. Температура зберігання - в межах 2-30 ° С.

[31]

Термін придатності

Екслютон придатний до вживання протягом 5-ти років з моменту виготовлення ліків.

[32]