Зілола

Зілола - це антигістамінний лікарський засіб системної дії, є похідним піперазину.

Показання до застосування Зілола

Показано для усунення алергічних форм нежиті (серед таких цілорічні), а разом з цим хронічної форми ідіопатичної кропив'янки.

Форма випуску

Випускається в таблетках, по 7 штук в 1-ном блістері. Усередині однієї пачки міститься 1 або 4 блістерних пластинки.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин є стабільним активним R-енантіомером речовини цетиризин, і входить в категорію виборчих конкурентних антагоністів рецепторів (Н1) гістаміну. При цьому спорідненість до цих рецепторів у левоцетиризину вдвічі вище, ніж у речовини цетиризин.

Ліки впливає на залежний від гістаміну етап виникнення алергічної відповіді, а разом з цим знижує переміщення еозинофілів, зміцнює судини і перешкоджає вивільненню провідників запалення. Крім цього запобігає розвитку, а також полегшує перебіг алергічних симптомів, має протиалергічні, антиексудативну і протизапальними властивостями. При цьому майже не має антисеротонінової і холинолитического ефекту. При лікувальних дозах практично не надає заспокійливого впливу.

Тестування на ЕКГ не виявили відповідного дії левоцетиризину щодо QT-інтервалу.

Фармакокінетика

Фармакокінетика чинного компонента змінюється лінійним шляхом. Вона залежить від дозування, має слабку індивідуальну варіабельність і практично не відрізняється від показників цетиризина.

Левоцетиризин досить швидко абсорбується при пероральному застосуванні ЛЗ. На ступінь абсорбції вживання їжі не впливає, але при цьому знижує її швидкість. Пік показників всередині плазми спостерігається через 0,9 години після вживання ЛЗ в лікарської дозуванні і дорівнює 207 нг / мл (при одноразовому прийомі) і 308 нг / мл (при повторному вживанні ліки в розмірі 5-ти мг). Рівноважних показників всередині сироватки досягає через 2 дня.

Немає відомостей про розподіл ЛЗ всередині тканин людського організму, а крім цього про проходження речовини через гематоенцефалічний бар'єр. В процесі тестувань на тваринах найвищий показник спостерігався всередині нирок з печінкою, а найбільш низький - всередині ЦНС. Розподільчий обсяг дорівнює 0,4 л / кг, а синтез з плазмовим білком досягає 90%.

В процесі метаболізму всередині організму бере участь приблизно 14% активного компонента. При цьому здійснюється оксидація, зв'язування з таурином, а також N- разом з О-деалкілування. Останні процеси виконуються за допомогою гемопротеинов CYP ЗА4, а в окислювальних процесах бере участь відразу кілька гемопротеінових изоформ. Активна речовина не впливає на активність гемопротеінових ізоензимів 1А2 і 2С9, а крім цього 2С19 з 2D6 і 2Е1 з ЗА4 при їх показниках, які перевершують піковий рівень після вживання пероральної дози в розмірі 5-ти мг. Так як процес метаболізму має низький ступінь, а пригнічує ефект не посилюється, ймовірність взаємодії чинного компонента з іншими речовинами вкрай мала.

Екскреція ЛЗ найчастіше здійснюється за допомогою активно відбувається канальцевоїсекреції, а крім того клубочковоїфільтрації. Час напіврозпаду дорівнює 7,9 + 1,9 годин, а загальний коефіцієнт очищення становить 0,63 мл / хвилина / кг. Речовина не акумулюється, повністю екскретіруясь протягом 96-ти годин. Екскреція приблизно 85,4% дозування ЛЗ здійснюється з сечею (незмінені форма), а ще приблизно 12,9% виводиться з калом.

У осіб з розладами ниркової діяльності (при показнику КК <40 мл / хвилина) коефіцієнт очищення ЛЗ знижується, а час напіврозпаду збільшується (у пацієнтів, які отримують гемодіаліз, загальний показник знижується на 80%), внаслідок чого їм необхідно підбирати відповідний дозувальний режим. В процесі стандартної процедури гемодіалізу (4 години) виводиться лише мала частина (менше 10%) чинного компонента.

Спосіб застосування та дози

Ліки можуть приймати діти старше 6-ти років і дорослі (дозування за день - одноразовий прийом 5-ти мг ЛЗ). Випити таблетку можна як натщесерце, так і з їжею, запиваючи водою. Розжовувати її не можна.

Для осіб, які страждають хронічною формою недостатності нирок, ліки можуть бути призначено лише після консультації з лікарем. Розраховувати розмір дозування потрібно відповідно до показника КК:

• при легкій стадії розлади (кліренс дорівнює 50-79 мл / хвилина) таблетки приймають в стандартній дозі - 5 мг одноразово за день;
• помірна форма розладу (кліренс в межах 30-49 мл / хвилина) - по 5 мг один раз на добу; кожні 2 дні;
• важка форма порушення (кліренс менше 30-ти мл / хвилина) - кожні 3-е доби по 5 мг одноразово за день;
• особам з термінальною стадією патології, які перебувають на гемодіалізі (кліренс менше 10-ти мл / хвилина) прийом ЛЗ повністю протипоказаний.

Тривалість терапевтичного курсу залежить від тяжкості патології, її типу, а також сили прояву ознак хвороби (ці параметри визначає лікуючий доктор). При нетривалому контакті з алергеном (наприклад, з пилком рослин) ліки досить використовувати протягом 1-ої тижні. В середньому ж курс триває 3-6 тижнів.

Щоб усунути хронічні форми алергічного нежитю або кропив'янки, ліки потрібно приймати протягом 1-го року.

Використання Зілола під час вагітності

Зілола не можна призначати вагітним.

Активний компонент здатний проходити в материнське молоко, через що при необхідності використання ЛЗ в лактаційний період слід на якийсь час відмовитися від вигодовування грудьми.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• непереносимість левоцетиризину, а також інших дериватів піперазину або будь-яких інших елементів лікарського засобу;
• важка форма недостатності нирок, при якій спостерігається КК менше 10-ти мл / хвилина;
• спадкова форма непереносимості галактози (в важкого ступеня), недолік ензиму лактази (β-галактозидази) або проблеми з засвоєнням організмом галактози з глюкозою;
• діти молодше 6-ти років.

Побічна дія Зілола

Використання ліки може викликати розвиток наступних побічних дій:

• органи НС: поява головних болів, парестезій, судом, запаморочення, дисгевзія або тремору, а крім цього непритомність, сильна стомлюваність, відчуття сонливості і астенія;
• зорові органи: розмитість зорової картинки або розлад зору;
• органи ССС: поява тахікардії або зміни в серцевому ритмі;
• дихальні органи: виникнення диспное;
• органи шлунково-кишкового тракту: блювання, біль у животі, запор або пронос, а разом з цим нудота і сухість ротової слизової;
• органи травної системи: розвиток гепатиту;
• підшкірна клітковина з шкірним покривом: медикаментозна висипка (стійкий тип), набряк Квінке, кропив'янка, а крім того інші висипання і свербіж;
• органи ОДА: розвиток м'язових болів;
• органи імунної системи: прояви підвищеної чутливості, серед яких також анафілаксія;
• органи системи сечовиділення і нирки: затримка сечовипускання, розвиток дизурії;
• розлади метаболізму: посилення апетиту;
• загальні розлади: поява набряклості;
• лабораторні аналізи: зміна значень печінкових проб, а крім цього підвищення ваги.

Використання ЛЗ потрібно скасувати у разі розвитку будь-якої з вищеописаних реакцій, після чого проконсультуватися з лікарем.

Передозування

В результаті передозування ЛЗ інтоксикація може проявлятися в формі почуття сонливості. А у дітей вона іноді виражається у вигляді неугомонности і сильного збудження, які потім переходять в сонливість.

Якщо у хворого спостерігаються ознаки передозування (особливо це стосується дітей), потрібно скасувати використання ліків. Далі слід якомога швидше викликати лікаря, промити людині шлунок і дати активоване вугілля. В іншому лікування симптоматичне. Чи не є специфічного антидоту, а процедура гемодіалізу буде неефективна.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному використанні з циметидином, азитроміцином і псевдоефедрином, а крім цього з еритроміцином, диазепамом, кетоконазолом та гліпезідом не виникає лікарсько значимого негативного взаємодії.

У поєднанні з теофіліном (в добовій дозі 400 мг) у левоцетиризину знижується загальний показник кліренсу (-16%), а ось фармакокінетичнівластивості теофіліну залишаються без змін.

Левоцетиризин не підвищує вплив алкогольних напоїв, але у людей з високою чутливістю при поєднанні ліки зі спиртним або іншими ЛЗ, що пригнічують функцію центральної нервової системи, можливий розвиток такого впливу.

У період курсу лікування за допомогою Зілоли потрібно відмовитися від використання заспокійливих ліків.

[1]

Умови зберігання

Для зберігання даних ліків не потрібні специфічні умови і температурний режим. Слід місці, недоступному для дитини.

[2], [3]

Термін придатності

Зілола може використовуватися протягом 2-х років з моменту випуску.