Імомалі

Імодіум - це ліки, які має гнітючим впливом на функцію перистальтики.

[1], [2]

Показання до застосування імадіум

Показано для усунення таких порушень:

• лікування симптомів гострої форми діареї (для дітей від 12-ти років, а також дорослих);
• лікування ознак гострих типів діареї, яка виникає через СРК (для дорослих старше 18-ти років) за умови постановки доктором первинного діагнозу.

[3], [4], [5]

Форма випуску

Випускається в капсулах, 6 або 20 штук в блістерній платівці. Всередині упаковки міститься 1 блістер.

Імодіум лінгвальний  - це таблетки, які розчиняються в порожнині рота.

Імодіум Плюс  - антидиарейное ліки, яке випускається в формі жувальних таблеток.

[6]

Фармакодинаміка

Гідрохлорид лоперамида синтезується з опіатнимі закінченнями на стінках кишечника. При таких діях пригнічується процес вивільнення ПГ, а також ацетилхоліну, внаслідок чого зменшується поступальна перистальтика і подовжується період проходження продуктів харчування по травному тракту, а разом з цим посилюється здатність кишкових стінок до всмоктування рідин.

Чинний компонент ліки підвищує тонус анального сфінктера, що дозволяє знизити нетримання калу разом з позивами до спорожнення кишечника.

[7], [8]

Фармакокінетика

Велика кількість спожитого перорально лопераміду всмоктується всередину кишечника, але інтенсивні процеси метаболізму при першому проходженні забезпечують лише 0,3% системної біодоступності речовини.

Дані тестувань речовини на щурах щодо показників розподілу продемонстрували, що у нього сильна аффинность щодо кишкових стінок, в основному з подальшим синтезом з закінченнями всередині поздовжнього шару мускулатури. Синтез компонента з білком дорівнює 95%, в основному він зв'язується з альбумінами. Доклінічні відомості демонструють, що лоперамід - це субстрат Р-гликопротеида.

Екстракція лоперамида майже вся відбувається в печінці. Тут він в основному кон'югується, а потім виводиться разом з жовчю. Окислювальний процес N-деметилювання - це основний шлях метаболізму речовини, який здійснюється в основному за допомогою елементів CYP3A4, а також CYP2C8. Оскільки перше печінковий проходження у нього дуже інтенсивне, плазмовий показник незміненого ЛЗ залишається досить низьким.

Час напіврозпаду речовини у людини становить близько 11-ї години (діапазон в межах 9-14-ти годин). Незмінений компонент зі своїми продуктами розпаду в основному виводиться з фекаліями.

[9], [10]

Спосіб застосування та дози

Ліки не використовують на початковому етапі терапії важкої форми діареї, яка супроводжується зниженням водно-електролітних показників. У таких випадках втрату рідини рекомендується компенсувати, застосовуючи заместительное лікування (пероральними або парентеральними методами).

Капсули вживають, запиваючи водою.

Для усунення симптомів гострої форми діареї у дітей від 12-ти років, а також дорослих - початкова доза дорівнює 2-м капсул (4 мг), а далі йде пити по 1-ій капсулі (2 мг) при кожному наступному рідкому стільці. Стандартний розмір денної дози - 6-8 мг (або 3-4 капсули). За добу при лікуванні гострої форми проносу дозволяється приймати не більше 12-ти мг ліки (тобто 6-ти капсул).

При усуненні симптомів гострого проносу, які виникли через розвиток СРК, для дорослих (при постановці доктором первинного діагнозу) початковою дозою є 4 мг (2 капсули), після чого необхідно пити по 1-ій капсулі при кожній появі рідкого стільця або за приписом лікуючого лікаря. За день дозволено пити не більше 6-ти капсул (дозування 12 мг).

За відсутності покращання протягом 48-ми годин (гостра форма діареї) після застосування ЛЗ, рекомендується відмінити ліки.

[14], [15], [16]

Використання імадіум під час вагітності

Заборонено використовувати ліки під час вагітності.

При наявності розладів вагітні, а також жінки-годувальниці повинні консультуватися з лікарем, щоб отримати відповідне лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань ЛЗ:

• сильна непереносимість гідрохлориду лоперамида, а крім того будь-якого з інших елементів ліки;
• дитячий вік менше 12-ти років;
• при наявності гострої форми дизентерії, для якої характерна висока температура, а також кров в стільці;
• при гострій стадії виразкового коліту або при псевдомембранозний формі коліту, які пов'язані з використанням антибіотиків, що мають широкий діапазон впливу;
• при бактеріальної формі ентероколіту, спровокованої мікробами з роду сальмонел, шигел або кампилобактер.

Чи не рекомендовано використовувати Імодіум, коли є ризик, що при придушенні функції перистальтики у хворого розвинуться серйозні ускладнення, серед яких непрохідність кишечника, а також мегаколон (разом з токсичної формою цієї патології).

При появі метеоризму, запору або непрохідності кишечника потрібно відразу ж скасувати застосування ЛЗ.

[11], [12], [13]

Побічна дія імадіум

При усуненні гострої форми діареї можуть розвиватися такі побічні реакції, які були виявлені в процесі клінічних випробувань:

• органи НС: розвиток різких головних болів; більш рідко - поява запаморочення;
• органи системи травлення: метеоризм, нудота, запор; рідше - дискомфортні відчуття в животі, біль у животі, сухість ротових слизових, диспепсичні явища, а крім того болю у верхньому відділі живота;
• підшкірна клітковина і шкірний покрив: поява висипань.

В ході постмаркетингових досліджень були виявлені наступні негативні реакції:

• органи імунної системи: одинично спостерігаються реакції гіперчутливості, серед яких анафілактичні (анафілаксія в тому числі), а також анафілактоїдні прояви;
• органи НС: одинично виникають проблеми з координацією, придушення або втрата свідомості, почуття сонливості або ступор, розвивається гіпертонус;
• зорові органи: в одиничних ситуаціях розвивається міоз;
• органи системи травлення: зрідка починається закупорка кишечника (в окремих випадках навіть в паралітичної формі), а крім того мегаколон (іноді в токсичній формі);
• підшкірні тканини і шкірний покрив: рідко з'являються бульозні висипання, кропив'янка, набряк Квінке, свербіж, а крім цього поліформна еритема, синдроми Лайєлла або Стівенса-Джонсона;
• сечовивідна система і нирки: одинично розвивається затримка сечовипускання;
• загальні порушення: у поодиноких моментах виникає сильна стомлюваність.

Передозування

При передозуванні (до цього ставиться також умовне перевищення дози через розлади печінкової функції) можливий розвиток симптомів придушення ЦНС - таких, як розлад координації, ступор, міоз, пригнічення дихальної функції, а також підвищення тонусу м'язів. Крім того можуть розвиватися затримка сечовипускання або ознаки, схожі на кишкову закупорку.

У дітей може спостерігатися підвищена чутливість до впливу на ЦНС.

При розвитку передозування потрібна негайна консультація з лікарем. При появі ознак порушення дозволяється використовувати налоксон як антидот. Так як тривалість впливу Имодиума перевищує період дії налоксону (1-3 години), останній може бути призначений повторно. Щоб виявити можливе пригнічення функції ЦНС, потрібно ретельно стежити за станом пацієнта як мінімум протягом 48-ми годин.

[17], [18]

Взаємодія з іншими препаратами

Є дані про взаємодію з лікарськими засобами, що володіють схожими фармакологічними характеристиками. Дітям не можна призначати разом з Імодіум ліки, які володіють переважною ефектом щодо функції ЦНС.

Доклінічні випробування демонструють, що лоперамід - це субстрат Р-гликопротеида. При одночасному застосуванні лопераміду (16 мг) з інгібіторами речовини Р-гликопротеид (такими, як ритонавір або хінідин) плазмовий показник лоперамида збільшувався вдвічі / втричі. Клінічне значення даної взаємодії в разі використання рекомендованих доз лопераміду залишається невідомим.

Поєднання лоперамида (одноразовий прийом 4 мг) з ітраконазолом, а крім того інгібітором елемента CYP3A4, а також Р-гликопротеидом в 3-4 рази підвищує плазмовий показник лоперамида. В процесі того ж тестування інгібітор елемента CYP2C8 (гемфіброзил) збільшував рівень діючої речовини ЛЗ приблизно вдвічі.

Одночасне використання з ітраконазолом, а також гемфіброзилом вчетверо підвищувало піковий плазмовий показник лоперамида, а також в 13 разів - показник AUC. Дане збільшення не пов'язане з дією щодо ЦНС, обумовлених за допомогою психомоторних тестувань.

Одноразова доза (16 мг) лопераміду в поєднанні з кетоконазолом, інгібітором елемента CYP3A4, а також Р-гликопротеидом дозволяє в 5 разів збільшити рівень лопераміду всередині кров'яної плазми. Даний показник не пов'язаний з посиленням фармакодинамічних властивостей, визначення проводилося з використанням пупіллометріі.

Прийом ліки в комбінації з пероральним вживанням десмопрессина призводить до збільшення показників останнього всередині плазми (в 3 рази). Швидше за все, це пов'язано з уповільненням моторики шлунково-кишкового тракту.

Існує думка, що ЛЗ, що володіють аналогічним лікарським впливом, здатні підвищувати властивості лоперамида, а ось ліки, що прискорюють проходження харчових продуктів всередині шлунково-кишкового тракту, навпаки, можуть послаблювати його ефективність.

[19],

Умови зберігання

Ліки потрібно утримувати в потрібних для медикаментів умовах, недоступним для дітей. Температурні значення - максимум 25 ° С.

[20],

Термін придатності

Імодіум може використовуватися протягом 5-ти років з моменту випуску лікарського засобу.

[21]