Цетіл

Цетіл є антимікробним ЛЗ, що використовуються системно. Входить в групу β-лактамних антибіотиків.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показання до застосування Цетіл

Застосовується для усунення інфекцій, спровокованих мікробами, чутливими до дії ліків:

• органи ЛОР-системи: синусит з фарингіт, а також тонзиліт і запалення середнього вуха;
• інфекційні процеси в області органів дихання: гостра форма бронхіту або загострення хронічної форми бронхіту, а також пневмонія;
• інфекції органів сечовипускання: цистит з пієлонефритом, а також уретрит;
• інфекційні процеси в області м'яких тканин з шкірним покривом: піодермія і фурункульоз, а крім того імпетиго;
• цервицит і гонорея, а крім цього гостра стадія гонококовою форми уретриту неускладненого типу;
• ранні ознаки кліщового бореліозу, а разом з цим запобігання розвитку пізніх ознак цього захворювання у підлітків від 12-ти років, а також дорослих.

Форма випуску

Випуск в таблетках, по 10 штук всередині блістери. В окремій пачці міститься 1 блістер пластинка.

[6]

Фармакодинаміка

Аксетил цефуроксиму - це бактерицидний антибіотик цефалоспоринового ряду - цефуроксим в формі для перорального прийому. Він стійкий до впливу більшості β-лактамаз, а крім того активно діє проти великого діапазону мікробів (як грамнегативних, так і грампозитивних).

Бактерицидні властивості речовини обумовлюються придушенням процесів зв'язування всередині оболонки клітин бактерій.

Придбана стійкість до антибіотика різна в окремих регіонах і здатна змінюватися з плином часу, а у деяких штамів існує навіть можливість значних відмінностей. Рекомендується звернутися до місцевої інформації (якщо вона є) щодо чутливості до антибіотика - це особливо важливо в процесі лікування важких форм інфекцій.

Цефуроксим має досить потужну активність щодо наступних мікробів:

• грамнегативні аеробні бактерії: паличка інфлюенци (сюди входять також штами, резистентні до ампіциліну), моракселла катараліс, Наеmophilus parainfluenzae, гонококи (також штами, які виробляють пеніциліназу разом з пеніціллінпродуцірующімі штамами), кишкова паличка, клебсієли, протей мірабіліс і Proteus rettgeri, а також Providencia spp .;
• грампозитивні аеробні бактерії: золотистий і коагулазоотріцательних стафілокок (штами, чутливі до метициліну), стрептокок піогенний (та інші стрептококи β-гемолітичного типу), пневмокок і стрептококи з категорії В (стрептокок агалактия);
• анаеробні мікроби: грампозитивні з грамнегативними коки (сюди входять пептококки і пептострептококки), грампозитивні (серед них види клостридій) і грамнегативні мікроби (сюди входять види бактероїдів і фузобактерій), а також пропіонібактеріі;
• інші бактерії: Боррелем Бургдорфера;
• резистентні до цефуроксиму бактерії: клостридиум діффіціле, псевдомонади, кампілобактерії, Acinetobacter calcoaceticus, листерия моноцитогенес, резистентні до метициліну штами епідермального і золотистого стафілококів і легионелли;
• окремі штами бактерій, резистентні до речовини цефуроксим: фекальний ентерокок, моргана бактерія, вульгарний протей, ентеробактерій, цитробактер, серрація і бактероїди фрагіліс.

Фармакокінетика

При вживанні всередину аксетил цефуроксиму всмоктується через кишечник, а потім гідролізується всередині слизової, після чого проникає в систему кровообігу в формі цефуроксиму.

Необхідного лікарського рівня всмоктування досягає відразу після вживання їжі. Піковий показник речовини всередині сироватки відзначається приблизно через 2-3 години після вживання таблетки. Час напіврозпаду - близько 1-1,5 годин. Показник синтезу з білком - 33-55% (залежить від способу визначення). Екскреція цефуроксима здійснюється через нирки (незміненим) за допомогою секреції канальців і фільтрації клубочків.

Комбінований прийом з пробенецидом підвищує показник AUC середньої сироваткової концентрації на 50%.

Сироваткові значення цефуроксима знижуються при процедурі діалізу.

Спосіб застосування та дози

Чутливість щодо антибіотика змінюється з урахуванням регіону, а також тимчасового відрізка. Якщо існує така необхідність, варто вивчити місцеву інформацію щодо чутливості до ЛЗ.

Найчастіше курс терапії триває 1-ну тиждень. Щоб ліки краще засвоювався, рекомендується вживати його після прийому їжі.

Режим доз для дорослих:

• при більшості інфекційних процесів - по 250 мг ЛЗ двічі за день;
• інфекції в області органів сечовипускання - по 125 мг ліки двічі за день;
• інфекційні процеси в органах дихання (помірна ступінь: наприклад, бронхіт) - 250 мг ЛЗ двічі за день;
• більш важкі форми інфекцій в області органів дихання або підозра на легеневе запалення - 500 мг двічі за добу;
• пієлонефрит - по 250 мг двічі за день;
• гонорея в неускладненій формі - одноразовий прийом 1-го г ліки.

При кліщовий бореліоз у підлітків від 12-ти років і дорослих - по 500 мг ЛЗ двічі за день в період 20-ти діб.

Цефуроксим може випускатися і в формі натрієвої солі, яка використовується при парентеральному введенні. Завдяки цьому можна виконувати послідовне лікування за допомогою одного антибіотика в разі переходу з парентерального способу на внутрішній прийом (при наявності лікарських показань).

Аксетил цефуроксиму ефективно діє під час послідовної терапії легеневого запалення, а разом з цим загострень хронічної форми бронхіту у випадках, коли перед цим виконувалося парентеральневведення натрій цефуроксима.

Послідовне лікування:

• при легеневій запаленні: 2-3 рази за день вводити в / м або в / в ін'єкції цефуроксиму у розмірі 1,5 г в період 48-72-х годин. Далі приймати Цетіл в розмірі 500 мг двічі за день в період 1-го тижня;
• при загостренні бронхіту в хронічній формі: 2-3 рази за день вводити цефуроксим в / м або в / в способом - в розмірі 750 мг протягом 48-72-х годин. Потім використовувати пероральну форму ЛЗ - 500 мг двічі за день в період 5-7-ми діб.

Тривалість пероральної і парентеральної терапії призначається з урахуванням стану здоров'я пацієнта, а також ступеня тяжкості інфекційного процесу.

Діти.

Стандартна доза дорівнює 125-ти мг або 10-ти мг / кг двічі за день (за добу можна прийняти не більше 250-ти мг ліки). При усуненні запалення середнього вуха у дитини менше 2-х років потрібно прийом ЛЗ в розмірі 125-ти мг або 10-ти мг / кг двічі за добу (в день максимум 250 мг). Дитині старше 2-х років - по 250 мг або 15 мг / кг дворазово за день (добова доза становить не більше 500 мг).

Для дітей менше 2-х років потрібно застосовувати аксетил цефуроксиму у вигляді лікарської суспензії.

Люди з недостатністю нирок.

Екскреція цефуроксима відбувається через нирки, тому людям, що страждають вираженими розладами ниркової функції, потрібно знизити дозування ЛЗ - для компенсації його повільної екскреції:

• рівень КК ≥30-ти мл / хвилина (час напіврозпаду 1,4-2,4 години) - можна приймати стандартну дозу 125-500 мг двічі за день;
• рівень КК 10-29 мл / хвилина (час напіврозпаду 4,6 годин) - призначають індивідуальну стандартну дозу в період кожних 24-х годин;
• рівень КК <10-ти мл / хвилина (час напіврозпаду 16,8 годин) - стандартну дозу визначають індивідуально в період 48-ої години;
• при гемодіалізі (час напіврозпаду 2-4 години) - після кожної процедури потрібно приймати додатково стандартну порцію ЛЗ.

Використання Цетіл під час вагітності

Немає отриманих в результаті експериментів відомостей, які демонстрували б тератогенні і ембріопатіческіе властивості цетилу, але на ранній стадії вагітності призначати його потрібно обережно.

Ліки проходить всередину грудного молока, внаслідок чого обережність потрібна і при використанні його під час лактації.

Протипоказання

Протипоказано при гіперчутливості щодо антибіотиків цефалоспоринового групи.

Для дітей менше 2-х років рекомендовано використовувати ліки у вигляді суспензії. Немає даних про застосування ЛЗ немовлятам молодше 3-х місяців.

Побічна дія Цетіл

Застосування ліків може спровокувати розвиток окремих побічних дій:

• інвазії з інфекційними процесами: посилений ріст грибків роду Кандіда;
• кроветворная система: розвиток гемолітичної форми анемії, еозинофілії, а крім того лейкопенії (в окремих випадках - глибокої) і тромбоцитопенії, а також позитивна реакція Кумбса. Речовини з категорії цефалоспоринів здатні всмоктуватися через поверхню еритроцитарних мембран, а також вступати у взаємодію з антитілами. В результаті цього підвищується ймовірність розвитку анемії в гемолітичної формі, а також позитивної реакції Кумбса;
• імунні реакції: підвищена чутливість (сюди входять кропив'янка зі свербежем і висипаннями, а крім того анафілаксія, медикаментозна гарячка та сироваткова хвороба);
• реакції НС: запаморочення з головними болями;
• органи шлунково-кишкового тракту: гастроентерологічні порушення, серед яких біль у животі, нудота, пронос, блювання і псевдомембранозная форма коліту;
• реакції печінки: розвиток гепатиту або жовтяниці (в основному холестатичної), а також транзиторне збільшення показників ензимів печінки (АЛТ, ЛДГ і АСТ);
• підшкірні шари і шкіра: синдроми Лайєлла або Стівенса-Джонсона, а крім того багатоформова еритема.

Передозування

В результаті передозування можливий розвиток подразнення в області головного мозку, через що з'являються судоми.

Знизити сироваткові показники цефуроксима можна за допомогою процедури перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки, що знижують рівень pH шлункового соку, здатні знижувати показники біодоступності аксетил цефуроксиму, а крім того здатні усувати ефект підвищеного всмоктування ЛЗ після їжі.

Аналогічно іншим антибіотиків, Цетіл здатний впливати на кишкову флору, в результаті чого знижується естрогенная реабсорбция, а також послаблюється ефективність комбінованої оральної контрацепції.

Тому як ферроціанідний аналіз може продемонструвати помилково негативні результати при виявленні показників цукру всередині плазми і крові у людей, які лікуються за допомогою аксетил цефуроксиму, необхідно застосовувати гексокіназну або глюкозооксидазний метод аналізу. Цефуроксим не вплине на лужно-пікратний тест при визначенні показників креатиніну.

Комбінований прийом з пробеніцидом на 50% підвищує показники AUC всередині сироватки. Знизити сироватковий показник цефуроксима можна за допомогою процедури діалізу.

Під час лікування з використанням цефалоспоринів надходили дані про позитивну реакцію Кумбса. Дане явище здатне впливати на перехресну пробу при визначенні кров'яної сумісності.

[7]

Умови зберігання

Цетіл потрібно утримувати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні значення - не більше ніж 25 ° С.

[8]

Термін придатності

Цетіл може застосовуватися в період 3-х років з моменту виготовлення лікарського засобу.